Universidad Nacional Mayor de San Marcos

UNIVERSIDAD DEL PERÚ, Decana de América

Facultad de Farmacia y Bioquímica

Escuela Profesional de
Farmacia y Bioquímica
Semestre Académico 2020 – I
 Sistema LADME
Conceptos generales y aplicaciones de la biofarmacia
en el ejercicio profesional.

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre
¿Por qué… biofarmacia?
Uso de medicamentos siglos

Eficacia no predecible

¿Qué usaban? sustancias “disponibles”

¿Formas farmacéuticas? “ mezclas irracionales”

Investigación siglo XIX

Investigación clínica siglo XX

Producción industrial uso indiscriminado

Prescripción influenciada

Dispensación ¿Se hace?

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

El medicamento no tiene sentido Entender la relación que
si no es para tratar una patología, siempre existe entre la
mejorarla o enlentecer su dosis que administramos
progreso. y la respuesta
farmacológica.

Es fundamental conocer lo que es

el principio activo, la forma Plasma
farmacéutica, la ruta y modo de
administración y, las propiedades
y características
farmacocinéticas. Medición

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

¿Cómo se administra un fármaco?

En una forma farmacéutica!

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre
 ¿Cómo se administra un
fármaco...cómo ingresa al organismo?

DIRECTO
Intravascular (IV – IA)

INDIRECTO
Extravascular (absorción: paso desde el sitio
de administración a la circulación general)
(PO – IM – RECTAL – IP – TD – SL -SC)

desde una forma farmacéutica…medicamento!!!

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 El ingreso del fármaco

Si se pone una dosis de fármaco

dentro de la circulación, toda la
dosis está disponible para ejercer
su acción…

(100 %)

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

Figura 1. Administración intravascular de un fármaco

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 El ingreso del fármaco

 Si se pone una dosis de fármaco

fuera de la circulación (ej: oral), tiene
que alcanzar la circulación para
ejercer su acción y en ese paso
“puede perderse una parte”… solo lo
que llega a la circulación es lo que
está biodisponible.

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

Figura 2. Curva de nivel plasmático-tiempo, después de la administración oral de un principio
activo

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

Figura 3. Curvas de concentración-tiempo para cantidades iguales de fármaco y
formulaciones diferentes de administración oral
(Fuente: D.I. Chodos and A.R. Di Santo)

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Medicamento “A”

Medicamentos “B” y “C”

Figura 4. Curvas de concentración-tiempo para tres formulaciones de un

mismo fármaco

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Innovador

Multifuente

Figura 5. Concentración plasmática de dos formulaciones de captopril

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Alcanzar la circulación
¿De qué factores depende?

 De la f.f: tiene que entregar el fármaco en forma

eficiente.

 Fármaco debe disolverse en el medio biológico

donde se encuentra y absorberse (pasar desde el
sitio de administración a la circulación general).

 De características propias del fármaco

 De características propias del sitio de

administración

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 USA Cloranfenicol Respuestas
1968 500 mg (3) diferentes
Cristalización

Australia Fenitoína
Ineficacia
1969-1970 100 mg

SO4Ca

USA Digoxina Respuestas

1971-1972 0,25 mg diferentes
Partícula/
compresión

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 50’ 60’
Fracasos terapéuticos

Optimizar la utilización
del fármaco

Problemas de disponibilidad biológica

Biodisponibilidad Bioequivalencia

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

A todo esto …
qué es Biofarmacia?

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 ESTUDIO DE LAS PROPIEDADES FÍSICO
QUÍMICAS DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS,
EXCIPIENTES Y FORMAS DE DOSAJE DONDE
ESTÁ EL PRINCIPIO ACTIVO, LA VÍA DE
ADMINISTRACIÓN, EL VALOR Y LA EXTENSIÓN
DE LA ABSORCIÓN SISTÉMICA
Y LA RESPUESTA BIOLÓGICA

Prof. Wolfgang A. Ritschel

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

ESTUDIO DE LA PUESTA A DISPOSICIÓN DEL
ORGANISMO, DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS
CONTENIDOS EN LOS MEDICAMENTOS

Prof. Jean Marc Aiache

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

Estudio de los factores fisicoquímicos que influencian la
biodisponibilidad de un fármaco en el hombre y el
empleo de esta información para optimizar la actividad
farmacológica o terapéutica de los preparados
farmacéuticos.

Prof. Maria Nella Gai

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

ESTUDIO DE LA BIODISPONIBILIDAD DE LOS
PRINCIPIOS ACTIVOS DESDE SUS FORMAS
DE DOSAJE Y EL MODO DE ALCANZAR
SU NIVEL ÓPTIMO, A TRAVÉS DEL ESTUDIO
DE LAS INTERACCIONES: PRINCIPIO ACTIVO-
FORMA DE DOSAJE-SUSTRATO BIOLÓGICO

Prof. José Domenech B.

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

Ciencia que estudia los factores que influyen en la
biodisponibilidad de los medicamentos y el uso de esta
información para conseguir una óptima actividad farmacológica o
terapéutica de un medicamento en la clínica.

APhA

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 estudia la influencia de la formulación y la
técnica de elaboración de un medicamento sobre
su actividad terapéutica.

En ella se consideran las acciones de la forma de

dosificación sobre la respuesta biológica y los
factores que pueden afectar al principio activo y
a la forma farmacéutica que lo incluye.

Antonio Mª Rabasco Álvarez

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Propiedades:
- Físicas
Fármaco
- Químicas
- Biológicas

CONOCIMIENTO
- Características
- Comportamiento
Forma de
- Estabilidad
dosaje
- Formulación
- Tecnología

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Investigaciones

Diseño Elaboración Uso

MEDICAMENTOS

Evolución
temporal in vivo
del fármaco

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Eficacia
PRESCRIPCIÓN
BIENESTAR

DEL
CALIDAD

DISPENSACIÓN PACIENTE
Seguridad

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Libre
y
disponible

Utilización FÁRMACO Óptimo

Resultados

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Biología
Fisiología Anatomía

Alimentos Bioquímica

Química Fisicoquímica Conocimientos

relacionados
Diseño

Tecnología
Farmacología del Formulación
medicamento
Desarrollo
Matemáticas

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

FARMACODINAMIA

Estudia los procesos involucrados en la

interacción fármaco-receptor y los
eventos posteriores que concluyen en la
acción farmacológica del medicamento.

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

FARMACOCINÉTICA

Estudia el curso en el tiempo de un fármaco

introducido a un organismo vivo (cinética de
absorción, distribución, metabolismo y
excreción) mediante el uso de modelos
matemáticos que permiten describir los
procesos.

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

FARMACOCINÉTICA

Estudia la evolución temporal de las concentraciones y

cantidades de los fármacos y sus metabolitos en los fluidos
biológicos, tejidos y excretas (orina) y su relación con la
respuesta farmacológica.
Para interpretar los datos obtenidos, construye modelos
adecuados.

Prof. Wagner

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

FARMACOCINÉTICA

Explica la permanencia del fármaco en el

organismo, cuantificando todos los procesos
que se producen

Prof. Jean Marc Aiache

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 FARMACOCINÉTICA BÁSICA

ESTUDIO DE LOS CAMBIOS EN LAS

CONCENTRACIONES DE LOS PRINCIPIOS
ACTIVOS O SUS METABOLITOS EN EL SER
HUMANO O ANIMAL, DESDE SU ABSORCIÓN
DE LA FORMA DE DOSAJE HASTA SU
ELIMINACIÓN

Prof. Wolfgang A. Ritschel

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Farmacocinética básica

Estudio y caracterización de la evolución temporal

de los fármacos y de sus metabolitos en el organismo,
a través del análisis cinético de las curvas
concentración/tiempo o cantidad/tiempo obtenidas a
partir de muestras de fluidos orgánicos

Prof. José Domenech B.

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Farmacocinética básica

INVOLUCRA EL ESTUDIO DE LA
CINÉTICA DE ABSORCIÓN DE UN PRINCIPIO
ACTIVO, SU DISTRIBUCIÓN Y ELIMINACIÓN
(BIOTRANSFORMACIÓN Y EXCRESIÓN)

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Farmacocinética básica

Explica la permanencia del fármaco

en el organismo, cuantificando
todos los procesos que se producen

Antonio Mª Rabasco Álvarez

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Farmacocinética clínica

SE ENCARGA DE LOS AJUSTES INDIVIDUALES

DE DOSIS EN INDIVIDUOS O GRUPOS
POBLACIONALES

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

Farmacocinética clínica

APLICACIÓN
- Organismo enfermo
- Grupos singulares

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 OBJETIVOS

Biofarmacia
y
Farmacocinética

Determinar las Establecer el Predecir y calcular Instaurar un

dosis más intervalo de la concentración de régimen
adecuadas administración los fármacos en terapéutico
diferentes órganos óptimo

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

Administración Forma Liberación y
de disolución
dosaje
Absorción

Biotransformación Eliminación Fármaco en la

y excreción circulación sistémica

Distribución

Efecto clínico o Fármaco en

farmacológico los tejidos
Esquema de la dinámica del principio activo

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Fases del ingreso del fármaco

Farmacéutica tecnológica

administración
Biofarmacéutica
absorción

Farmacocinética evolución
cuantitativa

Farmacodinámica respuesta biológica

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Algunos términos usados en
Biofarmacia

Principio activo (Droga o fármaco)

SUSTANCIA QUÍMICA DE ORIGEN NATURAL,
BIOLÓGICO, BIO-SINTÉTICO O SINTÉTICO,
DE ESTRUCTURA CONOCIDA, QUE INGRESADO
AL ORGANISMO HUMANO, PRODUCE UNA
RESPUESTA BIOLÓGICA

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

Producto farmacéutico (drug product)

Se refiere a una forma farmacéutica

terminada (ej. tableta, cápsula,
solución), que contiene el principio
activo, generalmente, pero no
necesariamente, en asociación con
ingredientes inactivos.

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Algunos términos usados en biofarmacia

Dosis
CANTIDAD DE PRINCIPIO ACTIVO QUE DEBE
SER ADMINISTRADA A UN INDIVIDUO,
ATENDIENDO SUS CARACTERÍSTICAS
Y LAS DE LA ENFERMENDAD

Régimen de dosaje
PROGRAMA SISTEMATIZADO DE ADMINISTRACIÓN
DE UNA DOSIS, DE ACUERDO A LOS
REQUERIMIENTOS DEL PACIENTE.

ESTA REFERIDO A UN INTERVALO DE TIEMPO O

CONDICIÓN
Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre
 Algunos términos usados en Biofarmacia

Forma de dosaje
PREPARACIÓN QUE CONTIENE LOS PRINCIPIOS
ACTIVOS EN UNA CONCENTRACIÓN CONOCIDA,
CON CARACTERÍSTICAS DEFINIDAS (Forma, peso,
volumen, etc,) Y LISTA PARA SU ADMNISITRACIÓN

TÉRMINOS RELACIONADOS
- Medicamento
- Especialidad farmacéutica
- Forma farmacéutica

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Forma de dosaje: elementos

 PRINCIPIO(S) ACTIVO(S)

 EXCIPIENTES
 Diluyentes  Lubricantes
 Aglutinantes  Plastificantes
 Desintegrantes  Emulsificantes

 ADITIVOS
 Conservadores  Colorantes
 Saborizantes  Antioxidantes

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

PROBLEMAS BÁSICOS

 ¿Qué fármaco necesita el paciente?

- Efecto requerido
- Dinámica del fármaco
- Enfermedad

 ¿Qué tipo de forma de dosaje usar?

- Diferenciar patrones

 ¿Cómo administra la forma de dosaje?

- Dosis
- Régimen de dosaje

 ¿Qué factores pueden alterar la respuesta biológica?

- Tecnológicos
- Fisiológicos y fisiopatológicos
- Interaciones y
- Ambientales

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 APLICACIONES EN EL EJERCICIO PROFESIONAL

 Proporciona elementos para la información que el farmacéutico

debe proveer

 Identificar factores involucrados en la evolución temporal

del P.A en el organismo

 Alerta sobre inicio, duración e intensidad del efecto

 Permite juzgar régimen de dosaje

 Establecer diferencias: efectividad/régimen de dosaje

 Identificar y utilizar factores que afectan la respuesta

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Investigación biofarmacéutica

Objetivos

“Estudiar los factores que influencian las características

de biodisponibilidad de una droga o sus metabolitos”

“Buscar la optimización de la actividad farmacológica y

terapéutica de las drogas, para su mejor utilización
clínica”

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Investigación biofarmacéutica

COMPRENDE

 Estudio de la relación entre la formulación y la

tecnología de fabricación de una forma de dosaje

 Conocimiento de las modificaciones de la droga en

relación al medio biológico

 Conocimiento de la interacción entre la droga y el

medio biológico

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

Investigación biofarmacéutica

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Estudios biofarmacéuticos

Finalidad
Comprobar si una determinada forma de dosificación tiene la efectividad
clínica que se busca.

Acción farmacológica
Medición directa “Subjetiva”

Plasmática

Concentración/respuesta
Medición C
Trayectoria del fármaco

Urinaria

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

DESARROLLO DE UN FÁRMACO

FASES

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 DESARROLLO DE UN FÁRMACO

FASES

Ensayos Estudios
clínicos químicos

Estudios
Farmacológicos
Económicos
Autorización
Comercialización

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 DINÁMICA DE LOS ESTUDIOS DE LA BIOFARMACIA

LIBERACIÓN ABSORCIÓN

DISTRIBUCIÓN METABOLISMO

REABSORCIÓN EXCRESIÓN

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

 Referencias bibliográficas

1. Rabasco AJ. Biofarmacia y Farmacocinética Básica. Universidad de

Sevilla, 2008. [En línea] Revisado Febrero 2013. Disponible en:
www.valium.es/enfermeria/Biofarm-Farmacoc.pdf
2. Aguilar RA. Biofarmacia y Farmacocinética. Madrid: Ed. Elsevier, 2008.
3. Domenech BJ, Martínez LJ, Pla DJ. Biofarmacia y Farmacocinética. Vol I.
Madrid: Editorial Sínteis, 2013.
4. Villa Jato JL. Tecnología Farmacéutica. Madrid: Editorial Síntesis, 1998.
5. Farmayuda.tk. Biofarmacia y farmacocinética. [En línea] Consultado
diciembre 2016. Disponible en https://docs.google.com/document/d/.../edit.
6. Talevi A, Quiroga P, Ruiz ME. Procesos biofarmacéuticos: su relación con el
diseño de formas farmacéuticas y el éxito de la farmacoterapia. 1ª edición.
Facultad de Ciencias Exactas-Universidad Nacional de La Plata. La Plata:
Libros de Cátedra; 2016.

Dr. José R. JUÁREZ Eyzaguirre

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josej@speedy.com.pe