GELES

LABORATORIO TECNOLOGÍA
FARMACÉUTICA III

SEMESTRE 2009-I
 GELES

• Se denominan geles a coloides transparentes; sistema

de dos componentes, rico en líquido, de naturaleza
semisólida.

• La característica común es la presencia de un tipo de

estructura continua que les proporciona las propiedades
de los semisólidos.

• Son sistemas coherentes desde el punto de vista

estructural.

• Todo mecanismo que tiende a reducir la hidratación de

las partículas coloidales hidrofílicas induce a la
coagulación (fenómeno de inestabilidad).
 Métodos de Coagulación de un Sol

… Enfriamiento
… Evaporación
… Agregado de disolventes
… Por acción de grandes cantidades de electrolitos
(salting-out)

„ Por distintos métodos es posible coagular un sol,

especialmente un sol liófilo, obteniendo una masa
semirrígida gelatinosa que incluye todo el líquido del sol
liófilo, este producto obtenido se llama Gel.
Coagulación de un Sol

„ Por enfriamiento: es el caso típico de la gelatina, se obtiene por

enfriamiento del sol liófilo.

„ Por evaporación: al reducirse el canal de hidratación de las cadenas

poliméricas se produce la gelificación.

„ Por agregado de disolventes: el alcohol o acetona eliminan la capa

estabilizante de moléculas de agua de un coloide hidrofílico. El
sistema se hace sensible a los electrolitos del medio. La estabilidad
de las partículas no hidratadas “desnudas” depende del potencial Z,
los electrolitos pueden efectuar la coagulación.

„ Por electrolitos: el agregado de grandes cantidades de electrolitos a

coloides hidrofílicos provoca la coagulación o precipitación. Esta
coagulación se debe a la deshidratación de las cadenas poliméricas.
 Proceso de formación de un Gel a partir de
un Sol

„ Las cadenas poliméricas de un coloide hidrofílico están protegidas

por canales de moléculas de agua, que solvatan sus grupos
funcionales.

„ Las moléculas de agua se unen por puente de hidrógeno a los

grupos funcionales del polímero.

„ La cubierta de agua de hidratación impide que los segmentos de las

cadenas poliméricas se toquen.

„ Los factores que disminuyen la hidratación de las moléculas

reducen el canal de hidratación que separan las cadenas
poliméricas.
 Proceso de formación de un Gel a partir de un Sol

„ Cuando la hidratación es poca, las cadenas poliméricas

tienden a atraerse mutuamente por fuerzas de van der
Waals.

„ Las cadenas se acortan, se vuelven filamentosas, se

entrecruzan, entrelazan, (proceso dinámico), aumenta la
viscosidad del sistema. Se llega a un estado semisólido,
semirrígido gelatinoso.

„ El medio dispersante en su mayor parte es retenido

entre los filamentos por capilaridad, y se obtiene de esta
forma un Gel a partir de un Sol.
Gelificación

La gelificación depende:

„ De la temperatura

„ De la concentración de la sustancia gelificante

„ Del peso molecular de la sustancia gelificante

Según FEUM 6ta Edición 1994
„ Gel: Preparación semisólida que contiene
él o los principios activos y aditivos,
sólidos en un líquido que puede ser agua,
alcohol o aceite de tal manera que se
forma una red de partículas atrapadas en
la fase líquida.
Geles y Jaleas

GELES: definición farmacotécnica

„ Los geles son formas farmacéuticas de consistencia semirrígida destinados
a aplicarse sobre las membranas mucosas y piel. No tienen poder de
penetración, por eso se utilizan para ejercer acción tópica (de superficie).

JALEAS:
„ Son una clase de geles cuya matriz coherente estructural mantiene una
gran proporción de líquido, por lo general agua. Las jaleas son geles pero
más fluidos.
„ Usos de las jaleas: se utilizan como lubricantes para guantes quirúrgicos,
catéteres, termómetros rectales, etc.

„ Diferencia con los mucílagos: Los geles y jaleas difieren de los mucílagos
en su consistencia gelatinosa. Los mucílagos son semilíquidos y viscosos.
Mecanismo de formación de un Gel

Los productos gelificantes se pueden agrupar del

siguiente modo:

„ Polímeros que dan lugar a un gel dependiendo del pH

del medio.

„ Polímeros que dan lugar a un gel por sí mismos.

 Polímeros que dan lugar a un gel dependiendo
del pH del medio

MECANISMO DE FORMACIÓN

Ej: Carbomer (polímero carboxivinílico- Carbopol ®)

„ La dispersión del polímero en agua tiene un pH ácido.

„ A valores bajos de pH se disocia una pequeña proporción de

grupos carboxílicos del polímero, formado un espiral flexible.

„ La adición de una base produce la ionización de los grupos

carboxílicos, creando repulsión electrostática entre las regiones
cargadas, expandiéndose la molécula, haciendo más rígido el
sistema, gelificándolo.

„ Se pasa de una estructura espiralada a una estructura extendida.

Polímeros que dan lugar a un gel dependiendo del
pH del medio
Polímeros que dan lugar a un gel dependiendo del
pH del medio
 Polímeros que dan lugar a un gel dependiendo
del pH del medio

„ Si se agrega un exceso de base a la estructura

gelificada de Carbómero puede producir una pérdida
de viscosidad al neutralizarse los grupos carboxílicos,
con la desaparición de las cargas electrostáticas.

„ El agregado de electrolitos a estos geles, por ej: cloruro

de sodio, disminuye la viscosidad. Los grupos
carboxílicos cargados se rodean de cationes metálicos,
produciéndose una neutralización de cargas que
impiden la formación de una matriz rígida.
Polímeros que dan lugar a un gel por sí
mismos

„ No precisan ser neutralizados para la

formación del gel; gelifican por sí mismos,
forman puentes de hidrógeno entre el
disolvente y los grupos funcionales del
polímero.
Clasificación de los Geles

„ Comportamiento frente al agua

„ Por su Viscosidad

„ Por el número de fases

„ Por su estructura

„ Según su estructura química (características electro-

químicas, reológicas, solubilidad, viscosidad)
Comportamiento frente al agua

1. Geles hidrófilos o hidrogeles

2. Geles hidrófobos (lipogeles u oleogeles)

1. Geles hidrófilos o hidrogeles:

„ Constituidos por agua, glicerina, propilenglicol u otros líquidos

hidrofílicos.

„ Gelificados por sustancias de tipo poliméricas (goma tragacanto,

almidón, derivados de la celulosa, polímero carboxílicos, silicatos
de aluminio y magnesio).
Comportamiento frente al agua

2. Geles hidrófobos (lipogeles u oleogeles):

„ Constituidos por parafina líquida adicionada de polietileno o por
aceites grasos gelificados por anhídrido silícico coloidal o por
jabones de aluminio y zinc.

„ Los lipogeles son vehículos oleosos oclusivo (dermatosis

crónica). Por su inercia química también se utilizan en preparados
oftalmológicos.

„ Plastibases (N.R.): vehículos de consistencia de gel y reología

plástica. Obtenidos por fusión a elevada temperatura de parafina
líquida y polietileno, seguido de un enfriamiento rápido.
„ Presentan características muy aceptables de extensibilidad y
adherencia a la piel.
Por su viscosidad

… Geles fluidos
… Geles semisólidos
… Geles sólidos ( formulación de los sticks
desodorantes y colonias sólidas)
Por el número de fases

„ Geles monofásicos: el medio líquido formado por una sola

fase o líquidos miscibles: agua, alcohol, solución
hidroalcohólica, aceite, etc.

„ Geles bifásicos: dos fases líquidas inmiscibles, formando

una estructura transparente con propiedades de
semisólido.
Por el número de fases

Geles bifásicos
„ Se subdividen en dos grupos:

„ Tow geles: el lípido se incorpora a la micela que forma el emulsificante.

Son geles bifásicos micelares o/w que se presentan en forma de cristales
líquidos, transparentes y viscosos. Son sonoros o vibrantes a la percusión,
también se los conoce como ringing gels.
A estos geles se les puede incorporar sustancias tanto lipo como
hidrosolubles.

„ Tas geles: son geles transparentes basados en emulsiones de siliconas

w/s ( agua /siliconas). Se consideran como una crema transparente de
agua en siliconas, de gran aplicación en cosmética.
Modus operandi: Agregar la fase oleosa sobre acuosa y agitar. Se
preparan en frío.
Se utilizan cuando hay que formular geles hidrorrepelentes.
Por su estructura

„ Geles elásticos

„ Geles no elásticos
Por su estructura

„ Geles elásticos:

„ Gel típico elástico es la gelatina, obtenida por enfriamiento del sol

liófilo que resulta cuando se calienta con agua.

„ Otros sustancias dan geles elásticos siempre que no sean muy

diluidas. Ej. Agar, almidón, pectina, etc.

„ Cuando un gel elástico ha tomado mucho líquido, por Ej: de la fase

vapor, puede todavía absorber cantidades considerables cuando
se lo coloca en el líquido. Aumentando notablemente el volumen
del gel (fenómeno de imbibición o hinchamiento).

„ El pasaje de GEL a SOL y de SOL a GEL es gradual para los

geles elásticos.
Geles elásticos

„ Propiedades de los geles elásticos:

„ Imbibición: es la capacidad de absorber líquido. El solvente penetra

en la matriz del gel aumentando su volumen.

„ Sinéresis: el líquido intersticial es expulsado, queda en la superficie

del gel y el sistema se contrae. No se vuelve a regenerar el gel.
Por su estructura

Geles no elásticos:

„ El gel no elástico más conocido es el del ácido silícico o

gel de sílice. Se obtiene mezclando soluciones de silicato
de sodio con ácido clorhídrico en concentraciones
apropiadas. Los geles no elásticos no tienen imbibición o
hinchamiento (pueden incorporar líquido sin cambio de
volumen).
Elaboración de Geles

„ No implica dificultad técnica.

„ Según el dispositivo empleado, pueden incorporar aire por

agitación perdiendo una de sus principales características la
transparencia.

„ Los geles preparados en el lab. de farmacia requieren tiempo

para la imbibición del polímero. Si se trabaja con un turbo agitador
este tiempo es breve y la incorporación de aire mínima.

„ En la industria se trabaja en recipientes al vacío o mediante

desaireación posterior.
Formulación de Geles

„ Líquido a gelificar

„ Polímero gelificante

„ Base neutralizante o acidificante en el caso de que la

gelificación dependa del pH
Incorporación del principio activo

„ Por lo general, se efectúa por disolución del principio

activo en el medio líquido, previamente a la
incorporación de la base gelificante.

„ Si las características del principio activo no permiten

incorporarlo inicialmente, se añade sobre el gel, una
vez obtenido, mediante agitación.
Incorporación del principio activo

„ Incorporación de principios activos insolubles en agua:

Por ej. solubles en alcohol

¾ Disolver en un medio hidroalcohólico y posteriormente

gelificar.

¾ Elaborar el gel en agua y añadir el principio activo

disuelto en alcohol, considerar el grado alcohólico final
para evitar la coagulación del polímero.
Incorporación del principio activo

¾ Todas las sustancias que pueden alterarse a pH ácido,

deben ser incorporadas una vez neutralizado el gel.

¾ Las sustancias ácidas para ser incorporadas a un gel de

carbómero sin que pierda su viscosidad deberán ser
neutralizadas previamente.

¾ Las sustancias ácidas pueden ser incorporadas a geles

obtenidos con derivados de guar (Jaguar HP8) que
gelifican en medio ácido.
Incorporación del principio activo

¾ Incorporación de principios activos solubles en aceite:

¾ Se solubiliza el principio activo en aceite y se

añade al gel. Los geles acuosos, de elevada
viscosidad lo admiten a concentraciones
moderadas, dispersándose en el gel, dando lugar
a emulsiones libres o privadas de emulgente,
donde el polímero gelificante actúa como coloide
protector.
 Estabilidad de Geles

„ Los factores desencadenantes de la inestabilidad de un gel son:

¾ Temperatura
¾ Cambios de pH
¾ Agitación violenta
¾ Electrolitos

„ Los geles con el tiempo pierden su condición de tal y su estructura

puede llegar a romperse.

„ La estabilidad de un gel depende de su correcta formulación.

….Muchas Gracias!
Sistemas coherentes
„ Formados por dos fases entremezcladas.
Las partículas dispersas se contactan
entre sí formando una estructura
tridimensional en las que ambas fases se
interpenetran, dando al sistema
propiedades fisicoquímicas y reológicas
específicas. Ej: geles.
Clasificación de las Dispersiones Coloidales

„ Si el medio dispersante es un líquido,

estos sistemas coloidales se llaman
soles.