Yashin Andres Coronel Serrano

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CIAM IV – Cirugía Bucal
RESUMEN SOBRE AINES

Los aines son medicamentes para tratar dolor, inflamaciones, fiebre, pues uno
de los principios más importantes de la medicina es tratar al dolor. Los aines
son:

 Antipiréticos: el cual trata las altas temperaturas

 Analgésicos: el cual trata el dolor
 Antiagregantes: el cual trata los problemas plaquetarios
 Antiinflamatorio: el cual trata y regula las inflamaciones

Entonces empecemos por comprender el mecanismo de acción, recordando a

la fisiología la célula tiene respuestas a las lesiones, conocida como
inflamación, normalmente el cuerpo tiene una enzima que se llama
ciclooxigenasa 1 que es una enzima citoprotectora, en cambio la
ciclooxigenasa 2 es una enzima inducida por la lesión, que perpetuara la
inflamación. Entonces al haber inflamación, habrá también dolor y fiebre, y para
limitar esto lo que se tiene que hacer es inhibir la cox 2, pero al inhibir la cox 2
también se inhibe la cox 1.

CLASIFICACION QUIMICA

Luego encontramos la clasificación química, aines que no son ácidos y aines

ácidos. Dentro de los aines no ácidos, precisamente no son aines encontramos
los paraanminofenoles como el paracetamol, que es un inhibidor de la COX 3 y
las pirazolonas como la metazolona o dipirona. Y dentro de los aines ácidos
que son los verdaderos aines encontramos los salicilatos, como la aspirina; los
ácidos propiónicos, como el ibuprofeno, naproxeno y ketoprofeno; los ácidos
acéticos, como el diclofenaco, ketorolaco e indometacina; los ácidos enolicos
oxicams, como el meloxicam y piroxicam, que ya no son aines clásicos sino
que son aines selectivos para la inhibición de la cox 2 y ácidos sulfonidos o
CoxIBs, como el celecoxib, rofecoxib y eterocoxib, tambien inhibidores de la
cox 2, pero se limita su uso por sus efectos adversos.

FARMACOCINETICA
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En cuanto a la farmacocinética, la absorción de los aines se da muy bien en el
90%, todos se distribuyen muy bien por los tejidos, todos se metabolizan por
hígado y todos se eliminan por vía renal.

EFECTOS ADVERSOS

Dentro de los efectos adversos lo que más se encontraron fueron efectos de

intoxicación, efectos gastrointestinales que ocurrían con los aines selectivos
inhibidores de la cox 2 y otro tipo de efectos adversos en otros sistémicos.

Los aines tambien provocan interacciones con otros medicamentos

MECANISMO DE ACCION DE LOS AINES

Debemos hacer énfasis en la inflamación para saber dónde ocurre la

inmunomodulación de los aines, entonces tenemos a los fosfolípidos de la
membrana fosfolipasa A2 que se transforma en acido araquidónico y ellos van
a pasar a la vía de la cox 1 que es una enzima constitutiva fisiológica, que a su
vez v a inducir a la producción de endoperoxidos cíclicos como los
tromboxanos que contribuirán a la agregación plaquetaria y vasoconstricción
para sellar la herida y evitar que siga sangrando; las prostaglandinas que son
protectores gástricos, renales y cardiovasculares y a su vez disparan y
estimulan las señales de dolor; y las prostaciclinas que provocaran menor
agregación plaquetaria y un efecto vasodilatador potenciando el efecto de las
prostaglandinas. Lo que significa que cuando aparece una noxa o cuerpo
extraño en el cuerpo, se activan las interleucinas y el factor de necrosis tumoral
en las fosfolipasas A2 enviando las señales para que las prostaglandinas
actúen, y a su vez existe un gen nuclear factor que potencia la transmisión de
las interleucinas y estas a su vez inducen la producción de las cox 2 como
respuesta inflamatoria. A su vez está la otra vía de las lipoxigenasas que de la
misma manera perpetúan la inflamación a través de lipoxinas y leucotrienos
que mejoran la quimiotaxis, entonces el dolor en una inflamación es que las
prostaglandinas hipersensibilidad a las células hiperexcitandola y provocando
una respuesta de dolor, así mismo con la fiebre, es una respuesta mediada por
prostaglandinas a través del nervio preóptico o el termostato del cuerpo, donde
modifica el termostato a una termogénesis un proceso de calor que produce
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fiebre indicando que hay un peligro en el cuerpo. Por eso habrá siempre dolor
calor tumor y rubor, es ahí donde entran los aines y sus efectos. Entonces la
inhibición se produce con los aines clásicos o no selectivos, que inhiben en si la
cox 2, pero tambien inhiben a las cox 1. Y luego aparecieron los inhibidores
selectivos de la cox 2, que lamentablemente provocaban efectos adversos
porque la cox 2 cumple funciones constitutivas en algunos tejidos. Pero
tambien bloqueando la fábrica de la fosfolipasa A2, se puede evitar el proceso
perpetuador de la inflamación como los glucocorticoides que tienen efectos
parecidos a los aines y actuar como inmunoduladores del nuclear factor
disminuyendo la respuesta a la inflamación.

En definición todo lo que bloquea a la cox 1, producirá efectos adversos, y todo

lo que bloqueara a la cox 2 producirá menos efectos adversos, pero si
aumentara el riesgo cardiovascular.

GENERALIDADES SOBRE AINES, EFECTOS, FARMACOCINETA,

INDICACIONES E INTERACCIONES.

Es muy importante porque son normalmente provocados por los aines.

Entonces se encuentran los efectos adversos antiagregantes que son
fenómenos protrombóticos gracias a los tromboxanos y antitrombóticos por las
prostaciclinas, entonces si a un paciente se le da un aines que inhibe la cox 1
van a terminarse bloqueando los tromboxanos y aumentaran la producción las
prostaciclinas, y es simple pues los tromboxanos son bloqueados a bajas dosis
por ser la primer orden de sensibilidad, mientras que las prostaciclinas solo
pueden ser bloqueadas a altas dosis, entonces al bloquear los tromboxanos se
suprime el efecto agregante lo que provocara hemorragias.

Dentro de los efectos adversos gastrointestinales, las cox 1 y las síntesis de

prostaglandinas provocaran un efecto protector gastrointestinal aumentando el
flujo sanguíneo, produciendo un moco protector y aumentando la proliferación
celular, pero cuando se usa un aine, todo ese proceso se bloquea y se
disminuye, haciendo que puedan haber efectos de gastritis, dispepsias, ulceras
gástricas y como ya dijimos antes debido a su efecto antitrombótico por inhibir
la cox 1, tambien podrían haber hemorragias digestivas por el bloqueo de la
cox 1, por esto es que se debe tener el estómago lleno antes de tomar un aines
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y la razón por la cual se toma un protector gástrico como el omeprazol. Los
medicamentos más gastrolesivos son el ketorolaco (dosis recomendable de
10mg c/6h) y el ketoprofeno, si un paciente tiene problemas gastrointestinales
por ninguna razón del mundo se debe recetar esos medicamentos, los más
convenientes sería recomendable consumir ibuprofeno, diclofenaco y
paracetamol.

A nivel renal, existen la cox 1 y cox 2 como enzimas constitutivas, estas

permitirán que el sistema renal aumente la perfusión, pero cuando se usa un
aine, se evita ese proceso, y el riñón entra en un estado de falla renal debido a
que no hay vasodilatación y si entra en este está disminuye la filtración
glomerular provocando daños renales, por hipoperfusión de los eferentes que
es una nefropatía por aines, o provocar una necrosis papilar, los medicamentos
nefrolesivos son la indometacina, por lo que los fármacos recomendados en
personas con antecedentes de falla renal o con nefropatías el paracetamol y la
dipirona son los medicamentos más recomendados. Así mismo al haber
inhibición de las prostaglandinas aumenta la retención de líquidos motivo por el
cual, tambien podrá haber problemas cardiovasculares.

A nivel cardiovascular, y debido a la retención de líquidos del sistema renal

habrá una precarga alta, entonces habrá mayor contracción y elongación de la
fibra, pudiendo provocar edemas, lo que va a sobrecargar el sistema y habrá
tambien hipertensión arterial. Entonces además de eso la cox 1 que permite el
flujo sanguíneo, y hay un exceso de un aine, habrá un efecto trombogenico que
dará como resultados apoplejías, infartos, cierres de ducto arterioso en
embarazadas, etc.

A nivel hepático igualmente el producto de aines puede provocar un aumento

de la conjugación una de las vías de metabolización de los aines provocando
hepatitis crónica o aguda.

A nivel del sistema nervioso central, en el que tambien se encuentra la cox 2

fisiológica, la inhibición de estas puede provocar alteraciones de la respiración,
cefalea, vértigos y confusiones.
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Acerca de los aines no ácidos, o no aines. El paracetamol es el más inocuo, el
menos toxico, y la dipirona es como un paracetamol, pero mucho más potente.

El paracetamol es un medicamento para tratar dolores leves, es excelente

como medicamento vía oral, y en jarabes tambien como pastillas, se puede
tomar cada 4-6-8 horas no excediendo los 2g, incluso no excediendo los 4gr al
día. La mejor alternativa como las dipironas o metamizol que tambien es por
vía oral y se toma cada 6-8 horas. Estos medicamentos se distribuyen muy
bien uniéndose a proteínas en el 50%, pero llegan muy poco a tejido inflamado
por lo que la actividad antiinflamatoria suele ser muy pobre, tambien sirven
para tratar fiebres, artrosis, dolor posoperatorio, migraña, dolor oncológico,
dolor tipo cólico. El paracetamol es más recomendado en niños, y para adultos
es más esencial la dipirona. Entre sus efectos adversos puede provocar falla
hepática si se excede la dosis como una dosis de 15 g puede terminar dañando
el hígado produciendo la famosa intoxicación por paracetamol pudiendo llegar
a una necrosis hepática. Para eliminar este efecto el uso de carbón activado y
acetilcisteína contrarresta los efectos adversos. La dipirona puede provocar
anemia aplásica, pero en otros países. Esta contraindicados en pacientes con
hipersensibilidad, cuando existe hepatopatías, en pacientes con porfiria y asma
severa no se debe administrar. El paracetamol puede interactuar bien con
aines, cafeínas, sedantes, antihistamínicos, descongestionantes y
expectorantes. Y no se recomienda interactuar con anticoagulantes y
clorpromazina y mucho menos con alcohol porque puede llegar a ser toxico.

Acerca de los salicilatos, la aspirina es un aine que cumple con las 3 A y es

cardioprotector a la vez, estimular unas glucoproteínas haciendo funcionarlo de
antiagregante plaquetario, pero a bajas dosis, al menos a 100mg/ día. Se
puede usar por vía oral o parenteral y se absorbe en su 90% al menos cada 24
horas o entre 4-6 horas. Estas llegan muy bien al tejido inflamado, se
metaboliza por el hígado y se elimina por vía renal, solo para dolores leves
fiebres, artrosis, dolores, pero en dosis de 1g al día pudiendo provocar daño al
hígado y riñones. Entre sus efectos adversos están el síndrome de REYE que
se define como una encefalopatía por falla hepática, tambien puede haber una
intoxicación por ASA, puede producir alcalosis, gastritis, dispepsia,
hemorragias. Está contraindicado en niños con varicela, en pacientes con
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hepatopatía crónica, en infecciones virales, y en embarazo. Está indicada la
interacción con anticoagulantes, pero no es indicado la interacción con
Warfarina, aines, sulfonilureas y metotrexato. Los aines pueden suprimir su
efecto si se usa como antiagregante. Puede producir salicilismo,

Entrando en los grupos ácidos, dentro del grupo de los propiónicos, el

ibuprofeno es de los más usados como primera línea de analgésicos, que
sirven para tratar enfermedades inflamatorias y osteoarticulares. Son utilizados
normalmente por vía oral y parenteral. Todos se absorben muy bien, llegan
muy bien a los tejidos, se metabolizan por hígado y se eliminan por vía renal. El
ibuprofeno es utilizado para dolores agudos y moderados, igualmente con
naproxeno, en artritis reumatoide el ibuprofeno y naproxeno son de elección,
así mimo con los ataques de GOTA, artrosis, la tendinitis, espondilitis
anquilosante y para la fiebre. Además, el ibuprofeno por vía parenteral es para
tratar el cierre del ducto arterioso persistente. Como efectos adversos, vamos a
encontrar efectos ya mencionados como los problemas gastrointestinales,
trombocitopenia, nefrotoxicidad, etc. Dentro de las contraindicaciones de estos
las alergias son un punto importante, la enfermedad ulcerosa péptica, asma,
dengue, HTA, rinitis, pólipos nasales tambien. Este grupo de aines tiene buena
integración con hipoglucemiantes, con antihistamínicos, descongestivos,
oxicodona, lanzoprazol. Pero tienen una interacción con los IECAS,
betabloqueantes, digoxina y metotrexato.

Los aines que se deben dar siempre son el paracetamol para los síntomas de
fiebre en embarazadas y niños.

La aspirina solo para prevención cardiaca por el motivo de que es muy

nefrotóxico y gastrolesivo.

El ibuprofeno es para enfermedades inflamatorias y antipirético. Además, tiene

un efecto menos antiagregante, nefrotóxico y nefrolesivo.

El naproxeno se usa siempre que las personas no reacciones al paracetamol o

el ibuprofeno. El problema es que es nefrotóxico y gastrolesivo, entonces está
indicado para pacientes jóvenes sin problemas gastrointestinales.
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La dipirona es un medicamento muy potente, en alternativa a tratamiento de
cólicos, es una opción muy buena el problema es que la inyección duele mucho
y tambien es intravenosa.

Para los grupos derivados de los ácidos acéticos, que son inmunomoduladores,
es decir van a disminuir la quimiotaxis de neutrófilos. Su absorción es por vía
oral y vía parenteral, la indometacina es de las más potente, incluso más que
los salicilatos, su distribución es muy buena y llegan muy bien al tejido, el
diclofenaco llega bien a los tejidos sinoviales. Se metabolizan por hígado y se
eliminan por el riñón. Es para enfermedades inflamatorias y osteoarticulares,
agudas. El diclofenaco se usa como tratamiento articular debido a su buena
distribución al tejido sinovial. Y debido a su efecto inmunomodulador bloqueara
mejor a las cox 2, sirven para el dolor agudo, moderado e intenso, el ataque de
gota, cierre del ducto arteriosos persistente, artrosis, dolor postoperatorio,
tendinitis, migraña, dismenorrea, cólico renal y artritis idiopática juvenil. Dentro
de los efectos adversos son los mismos ya mencionados. Dentro de las
contraindicaciones no se recomienda en alergias, alteraciones de la
coagulación, asma, dengue, hta, rinitis, pólipos nasales. Tienen buena
interacción con los anestésicos locales, opioides, relajantes y pridinol. Pero van
a tener una interacción negativa la indometacina con los IECAS, las tiazidas,
los betabloqueantes, la digoxina y la insulina.

Y por último en la familia de los derivados enolicos, están los oxicams,

meloxicam (dosis: 7,5mg dolor leve y 15mg en dolor moderado c/24h) y
piroxicam; y los sulfonidos como los celecoxib y eterocoxib, que son inhibidores
selectivos de la cox 2. Todos se absorben por vía oral, y el tiempo de
administración es muy bueno, tienen buena distribución y su metabolismo y
eliminación es de la misma manera que los demás. Son caros y tiene
indicaciones crónicas. Tratan las enfermedades articulares, tambien para
dolores agudos y moderados, tambien sirven para los ataques de GOTA, dolor
postoperatorio, artrosis, tendinitis, para los problemas de artritis idiopática
juvenil y la espondilitis anquilosante. Para dar un celecoxib debemos recordar
que son de bajo riesgo cardiovascular y pacientes con enfermedad ulcerosa
péptica. Las contraindicaciones, para los oxicams igual que los demás aines.
Los coxib contraindicados para pacientes cardiópatas, HTA, tabaquismo,
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hiperlipidemia, arteriopatía, riesgo de trombosis, anticoagulados, evitar usarlo
en niños. Sus efectos adversos, pues en realidad los oxicams son bien
tolerados, pero los coxib tienen mayor riesgo cardiovascular, sedación,
somnolencia, retención salina. Tienen interacciones con los IECAS,
betabloqueantes, anticoagulantes, ciclosporinas, etc.

Dosis AINES

ASS: dosis máxima 4g al día, 500mg c/6h

Ibuprofeno 400-800mg x dosis máximo 3veces/ día

Naproxeno: 550mg c/ 6- 8h

Ketoprofeno: 100-200mg vo

OPIODES

Tramadol

Es un analgésico de acción central, alivia dolores de moderados a grave, no es

un opioide propiamente, pero es colocado aquí debido a su acción similar a los
receptores narcóticos de serotonina, los problemas que se identifican en la
sedación con opioides son reducidos con el tramadol. Es contraindicado en
personas con antecedentes de convulsiones. La dosis y presentación del
tramadol son: 50mg, 1 o 2 tables cada 4 o 6 horas para dolor dental (máximo
400mg al día) o 37,5mg/325mg de paracetamol 2 tabletas cada 4 o 6 horas.

SEDACION

Benzodiacepinas

Se usan como ansiolíticos para sedación mínima, no están contraindicados

salvo en pacientes con EPOC y Glaucoma de Angulo cerrado, y el paciente no
debe conducir ni realizar una actividad debido a su potencia de somnolencia.
Las dosis de los ansiolíticos más comunes son:

Alprazolam. - Adultos: 0,25 a 0.5 mg tabletas vía oral.

Diacepam. - Adultos: 2 a 10 mg c/6-8h Tabletas vía oral; Niños: 0,1 a 0,5mg/kg

(dosis máxima de 10mg al día)
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ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDALES

Las indicaciones de los glucocorticoides o corticoides son por lo general para

dolores muy agudos, lesiones patológicas como pénfigo, liquen plano, lupus
eritematoso, eritema multiforme, ulceras aftosas. Tambien para asmas
persistentes graves, lesiones ampollosas y artritis reumatoidea.

Los glucocorticoides están contraindicados en casos de infecciones por herpes,

pacientes inmunocomprometidos, diabetes, osteoporosis.

Dosis de los corticoides

Dexametasona: 0,75mg

Prednisona: 5mg

Cortisona:25mg

Hidrocortisona: 20mg

Prednisona

Prednisona es un antinflamatorio esteroidal corticoidal que se puede usar como

tratamiento sustitutivo para Síndrome de Addison, este puede generar efectos
adversos como retraso en la cicatrización de heridas, disminución de la
resistencia a infecciones y formar ulceras pépticas o perforaciones.