UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA

TEMA: EFECTOS ADVERSOS DE LOS

OPIOIDES Y SUS ANTÍDOTOS
CURSO : TERAPEUTICA Y CUIDADOS PALIATIVOS
CICLO : V
DOCENTE : MERY SUSANA EZETA ESPINOZA
INTEGRANTE: DIESTRA ALDANA WENDY
 ¿Que son opioides?
Se conocen como analgésicos opiáceos los fármacos cuya
acción analgésica se produce gracias a su interacción con los
receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso
central.

Mecanismos de acción
Actúan sobre los receptores μ , k , δ de las sustancias
opioides del organismos, con las que presentan
tolerancia cruzada .El receptor mas importante es el μ,
sobre el que tienen actividad todos los agonistas; pero
no los antagonistas puros , que solo presentan afinidad.
 EFECTOS ADVERSOS
SISTEMA NERVISO
• Euforia : ejemplo morfina .

• Somnolencia .

• Depresión respiratoria: porque se inhibe los mecanismos respiratorios del tallo cerebral -----aumento de
pco2----acidosis respiratoria--- muerte .

• Supresión de tos :codeína inhibe la tos --- acumulación de secreciones ---- atelectasias

• El flujo parasimpático desde el núcleo de edinger wesphal activa el flujo el flujo parasimpático a través
del ganglio ciliar hasta la pupila produciendo miosis.

• El fentanilo produce intensificación del tono muscular ocasionando tórax leñoso.

• Por acción de sobre los quimiorreceptor del tronco encefálico para producir nauseas y vómitos.

• hipertermia: porque la morfina actúa sobre el hipotálamo anterior

 EFECTOS ADVERSOS
SISTEMA CARDIOVASCULAR
• Bradicardia.

• La histamina produce vasodilatación y esto produce hipotensión

• Por la depresión respiratoria ----aumente la pco2----vasodilatación cerebral -----aumento de

la presión intracraneal

SISTEMA GASTROINTESTINAL
• En el intestino grueso las ondas peristálticas de propulsión disminuyen y el tono aumenta y esto
retrasa el paso de la masa fecal ------estreñimiento

• Contraen liso biliar ---- cólico biliar

• El esfínter de oddi se contrae ---- reflujo de secreciones bilares y pancreáticas ---- aumento de
amilasa y lipasa
 EFECTOS ADVERSOS
SISTEMA GENITOURINARIO

• Morfina inhibe el reflejo de la micción urinario y aumenta el tono del esfínter externo con un
incremento resultante en el volumen de la vejiga-----retención urinaria

• Fentanilo ,meperidina inhiben la contractibilidad uterina ----prolonga el trabajo de parto

SISTEMA endocrino
• Estimulan la liberación de ADH ,prolactina y somatotropina .

• Inhibe la liberación de la hormona LH Y FSH.

• Disminución de la libido en los hombres

 EFECTOS ADVERSOS
PIEL
• Dilatación de los vasos sanguíneos cutáneos ------enrojecimiento de la piel

• Liberación periférica de histamina ------prurito

INMUNE

• Produce proliferación de linfocitos ,producción de anticuerpos , angiogénesis y la quimiotaxis

 CLASIFICACIÓN
TIPOS ACTIVIDAD FAMILIA
AGONISTAS FUERTES :
AGONIOSTAS PUROS • FENANTRENOS :MORFINA ,HEROÍNA.
• FENILHEPTILAMINA:METADONA
• FENILPIPERIDINAS:FENTANILO,MEPERIDINA
Actividad AGONISTAS LEVES –MODERADOS :
μ,kyδ • FENANTRENOS :CODEINA ,DIHIDROCODEINA,OXICODONA
• FENILHEPTILAMINA:PROPOXIFENO.
• FENILPIRIDINA:LOPERAMIDA.

TRAMADOL

FENANTRENOS:BUPRENORFINAS
AGONISTAS PARCIALES : Actividad
μ

FENANTRENOS : PENTAZOCINA,NALBUFINA,BUTORFANOL
AGONISTAS Y ANTAGONISTAS Actividad
μ,kyδ
 AGONISTAS PUROS
Morfina Heroína
Mecanismo de acción :Actúan en Es mas eficaz que la morfina para aliviar el dolor
el SNC , se activan las neuronas inhibitorias crónico grave , al menos cuando se administra
directamente las neuronas transmisoras del una vía intramuscular .
mismo.

Efectos adversos:
• Nauseas
• Vomito
• Estreñimiento
• Hipotensión arterial
• Somnolencia
 Metadona
• Carece de acción depresora respiratoria
• Actividad analgésica
• Actividad antitusígena
• su acción principal es al desintoxicación
de la adicción de los opioides.
• Útil en el tratamiento del dolor crónico
Fentanilo
• Es un opioide sintético
• Útil en la anestesia
• Sirve en el tratamiento de dolores graves, crónicos
• Es 100 veces mas potente que la morfina
• Es analgésico y anestésico
• 75 a 100 mg de meperidina por vía parenteral es
equivalente a 10 mg de morfina
• Útil en temblores pos anestésicos
 AGONISTAS LEVES –MODERADOS
Codeína
• Es un producto natural y se encuentra
en la resina de amapola
• Es antitusígeno
• Su efectividad como analgésico es
igual tanto por vía oral por parenteral
• Útil en tratamiento de la tos
• Es menos eficaz que la morfina en el
manejo del dolor
Propoxifeno
• Su actividad analgésica es
muy baja.
Tramadol
• Es un análogo sintético de codeína
• Útil en el tratamiento leve a moderado
• El tramadol también está disponible
como una combinación de dosis fija
con paracetamol.
• Su efecto analgésico es antagonizado
parcialmente por la naloxona porque
tiene baja afinidad del receptor μ.
• Sirve para el dolor neuropatico crónico
AGONISTAS PARCIALES AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
Buprenorfinas • Es una agonista k con débiles propiedades
antagonistas μ.
• Tiene acción analgésica , sedación y
• Es un altamente lipofilico que se
depresión respiratoria.
deriva de la tebaína y es 25-50
veces más potente que la morfina
como agonista de MOR parcial
• La buprenorfina es un agonista
parcial de los receptores morfínicos
µ y antagonista de los receptores
morfínicos k.
 Antídoto

Naloxona
• Es una antagonista de los opioides puros
• Tienen afinidad alta por el sitio de unión opioides u y poca afinidad por
otros receptores
• Se administra por inyección y tiene una acción corta (1 a dos horas)
• Su dosis es de 0.1 a 0.4 por vía endovenosa
• Dosis de mantenimiento de 0.4 a 0.8 endovenosa

Nota: si se trata de una sobredosis por

buprenorfina debe darse un estimulante
respiratorio como el doxapram pues no revierte
con naloxona.