CA

BI RR
OF ER
AR A
M QU

23/8/2020
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
UÍ AC AC M F.B
M

F.C.F.B. – U.M.S.A.
OC ÉU .S . -
IC I T c. U
Y A N E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
U M IS
FARMACOCINÉTICA
ET CA AN .S PE
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
7. INTRODUCCIÓN A LA

.S B. QU
c. -
JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas

QU AS
IS
PE
1

VA
RG
AS
 V
PE
IS
QU
.
.A

AS
E
AN .S

RG
S
JU .M
O
ÍNDICE

VA
J
c. U
.S . -

PE
M F.B

IS
2

QU
A, C.

JO .A.
IC F.

AS
 Definición de farmacocinética.

AN .S
SE
ET CA

RG
M
 Aplicaciones.
IN TI

U.

VA
OC ÉU
Evolución de las concentraciones de fármaco en el organismo.

Sc . -


PE
AC AC

.B
U
Velocidad y orden de los procesos cinéticos: Procesos de orden cero y

IS
J
, M .F

RM RM

QU
SE .
CA .C

JO S.A
Procesos de orden uno.

TI A F

.
FA FA

AN .
Procesos cinéticos lineales y no lineales.

M
IC

Y A

JU U.
IA IC

T
Análisis farmacocinético.
OC ÉU

AC ÍM

c. -
.S B.
E
AC AC

Modelos compartimentales.
M QU

M F.

I
RM RM

A C.
Modelos fisiológicos.
AR A

IC F.
OF ER

FA FA

ET CA
Simulación farmacocinética.
BI RR


Y A

IN TI
IA IC
CA

OC ÉU
AC ÍM

AC AC
M QU

M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas 23/8/2020

RM RM
AR A
OF ER

FA FA
BI RR

Y A
IC
CA

M
UÍ
 V
PE
IS
QU
.
.A

AS
E
AN .S

RG
S
JU .M
O
DEFINICIÓN DE FARMACOCINÉTICA

VA
J
c. U
.S . -

PE
M F.B

IS
3

QU
A, C.

JO .A.
IC F.

AS
“Es el estudio y caracterización de la evolución temporal de los

AN .S
SE


ET CA

RG
M
fármacos y sus metabolitos en el organismo, a través del análisis
IN TI

U.

VA
OC ÉU

Sc . -
cinético de las curvas concentración/tiempo o cantidad/tiempo

PE
AC AC

.B
U

IS
J
, M .F
RM RM

obtenidas a partir de muestras de fluidos biológicos”.

QU
SE .
CA .C

JO S.A
TI A F

.
FA FA

“Estudia los procesos cinéticos de absorción, distribución y eliminación

AN . M


IC
Y A

JU U.
IA IC

T
de los fármacos del organismo”.
OC ÉU
AC ÍM

c. -
.S B.
E
AC AC
M QU

M F.
I
RM RM

A C.
AR A

IC F.
OF ER

FA FA

ET CA
BI RR

Y A

IN TI
IA IC
CA

OC ÉU
AC ÍM

AC AC
M QU

M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas 23/8/2020

RM RM
AR A
OF ER

FA FA
BI RR

Y A
IC
CA

M
UÍ
 4
CA
BI RR
OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B.
DEFINICIÓN DE FARMACOCINÉTICA

c. - QU
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
RG
AS
 V
PE
IS
QU
.
.A

AS
E
AN .S

RG
S
JU .M
O
DEFINICIÓN DE FARMACOCINÉTICA

VA
J
c. U
.S . -

PE
M F.B

IS
5

QU
A, C.

JO .A.
IC F.

AS
Tras una administración extravasal:

AN .S
SE


ET CA

RG
M
IN TI

U.
El fármaco liberado de la forma de dosificación, pasa del lugar de

VA
1. OC ÉU

Sc . -
administración a circulación sistémica (absorción).

PE
AC AC

.B
U

IS
J
, M .F
RM RM

.
A partir de la circulación sistémica, se distribuye a diferentes órganos y

QU
SE .
CA .C
2.

JO S.A
TI A F

.
FA FA

tejidos (distribución).

AN . M
IC
Y A

JU U.
IA IC

3.
T
De la sangre se elimina del organismo por excreción y/o metabolismo
OC ÉU
AC ÍM

c. -
.S B.
(eliminación).
E
AC AC
M QU

M F.
I
RM RM

A C.
Tras una administración intravenosa (endovenosa), solamente hay
AR A

IC F.
OF ER

FA FA

ET CA
distribución y eliminación.
BI RR

Y A

IN TI
IA IC
CA

OC ÉU
AC ÍM

AC AC
M QU

M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas 23/8/2020

RM RM
AR A
OF ER

FA FA
BI RR

Y A
IC
CA

M
UÍ
 V
PE
IS
QU
.
.A

AS
E
AN .S

RG
S
JU .M
O
DEFINICIÓN DE FARMACOCINÉTICA

VA
J
c. U
.S . -

PE
M F.B

IS
6

QU
A, C.

JO .A.
IC F.

AS
Cada proceso está asociado a uno o varios parámetros farmacocinéticos.

AN .S


SE
ET CA

RG
M
Estos dependen de:
IN TI

U.

VA
OC ÉU
Fármaco.

Sc . -
1.

PE
AC AC

.B
U
Medicamento (Formulación).

IS
J
, M .F
2.
RM RM

QU
SE .
CA .C

JO S.A
Individuo.

TI A F
3.

.
FA FA

AN . M
Farmacocinética Clínica (Aplicación): Elección de:
IC
Y A

JU U.
IA IC

T
OC ÉU
Vía de administración
AC ÍM

c. -


.S B.
E
AC AC
M QU

N
 Forma farmacéutica

M F.
I
RM RM

A C.
AR A

 Dosis

IC F.
OF ER

FA FA

ET CA
BI RR

 Intervalo de dosificación
Y A

IN TI
IA IC
CA

OC ÉU
AC ÍM

AC AC
M QU

M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas 23/8/2020

RM RM
AR A
OF ER

FA FA
BI RR

Y A
IC
CA

M
UÍ
 V
PE
IS
QU
.
.A

AS
E
AN .S

RG
S
JU .M
O
Aplicaciones de la farmacocinética

VA
J
c. U
.S . -

PE
M F.B

IS
7

QU
A, C.

JO .A.
IC F.

AS
Establecimiento de regímenes de dosificación (dosis e intervalo de

AN .S
SE
1.

ET CA

RG
M
dosificación) adecuados para maximizar la eficacia terapéutica y
IN TI

U.

VA
OC ÉU

Sc . -
minimizar los efectos secundarios.

PE
AC AC

.B
U

IS
J
, M .F
RM RM

.
Toxicología: Estudiar la acumulación de los fármacos en los tejidos y

QU
SE .
CA .C

JO S.A
2.

TI A F

.
FA FA

su relación con procesos tóxicos (Toxofarmacocinética).

AN . M
IC
Y A

JU U.
IA IC

T
OC ÉU
Evaluación de la funcionalidad de algunos órganos como por
AC ÍM

c. -
3.

.S B.
E
AC AC
M QU

N
ejemplo la funcionalidad renal a través del aclaramiento de inulina

M F.
I
RM RM

A C.
AR A

o creatinina.

IC F.
OF ER

FA FA

ET CA
BI RR

Y A

IN TI
IA IC
CA

OC ÉU
AC ÍM

AC AC
M QU

M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas 23/8/2020

RM RM
AR A
OF ER

FA FA
BI RR

Y A
IC
CA

M
UÍ
 8
CA
BI RR


OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A
largo del tiempo

FA FA ET CA
RM RM IC F.
A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A IC JU .M
organismo a lo largo del tiempo.

FA FA ETI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
Evolución de las C de fármaco en el organismo a lo

VA
permite conocer la evolución de los niveles de fármaco en el
El estudio de los procesos de absorción, distribución y eliminación

RG
AS
 9
CA
BI RR
OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A
largo del tiempo

FA FA ET CA
RM RM IC F.
A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
Evolución de las C de fármaco en el organismo a lo

VA
RG
AS
 10
CA
BI RR
OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A
largo del tiempo

FA FA ET CA
RM RM IC F.
A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
Evolución de las C de fármaco en el organismo a lo

VA
RG
AS
 V
PE
IS
QU
.
.A

AS
E
AN .S

RG
S
JU .M
O
Velocidad y orden de los procesos cinéticos

VA
J
c. U
.S . -

PE
M F.B

IS
11

QU
A, C.

JO .A.
IC F.

AS
Velocidad de los procesos cinéticos:

AN .S
SE


ET CA

RG
M
IN TI

U.
Velocidad de absorción: Es la cantidad de fármaco que se absorbe por

VA
 OC ÉU

Sc . -
unidad de tiempo;

PE
AC AC

.B
U

IS
J
, M .F
RM RM

.
 Velocidad de eliminación: Es la cantidad de fármaco que se elimina por

QU
SE .
CA .C

JO S.A
TI A F

.
FA FA

unidad de tiempo.

AN . M
IC
Y A

JU U.
IA IC

T
Constante de velocidad:

OC ÉU
AC ÍM

c. -
.S B.
E
AC AC
M QU

Es el factor que determina la velocidad del proceso. Es la constante que

N

M F.

I
RM RM

A C.
relaciona la cantidad de fármaco con la velocidad del proceso. Depende
AR A

IC F.
OF ER

FA FA

ET CA
del orden del proceso.
BI RR

Y A

IN TI
IA IC
CA

OC ÉU
AC ÍM

AC AC
M QU

M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas 23/8/2020

RM RM
AR A
OF ER

FA FA
BI RR

Y A
IC
CA

M
UÍ
 V
PE
IS
QU
.
.A

AS
E
AN .S

RG
S
JU .M
O
Velocidad y orden de los procesos cinéticos

VA
J
c. U
.S . -

PE
M F.B

IS
12

QU
A, C.

JO .A.
IC F.

AS
El orden de los procesos cinéticos:

AN .S
SE


ET CA

RG
M
IN TI

U.
Determina como la cantidad o concentración de fármaco afectará a la

VA
 OC ÉU

Sc . -
velocidad del proceso.

PE
AC AC

.B
U

IS
J
, M .F
RM RM

.
Proceso de orden 0:

QU
SE .
CA .C

JO S.A


TI A F

.
FA FA

AN .
Es aquel que transcurre a velocidad constante, la velocidad no depende de

M


IC
Y A

JU U.
IA IC

T
la cantidad de fármaco en el organismo.
OC ÉU
AC ÍM

c. -
.S B.
E
AC AC
M QU

M F.
I
RM RM

A C.
AR A

IC F.
OF ER

FA FA

ET CA
BI RR

Y A

IN TI
IA IC
CA

OC ÉU
AC ÍM

AC AC
M QU

M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas 23/8/2020

RM RM
AR A
OF ER

FA FA
BI RR

Y A
IC
CA

M
UÍ
 13
CA
BI RR


OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC
Proceso de orden 0:

Y A IN TI
FA FA ET CA
RM RM IC F.
A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
Velocidad

FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
a un tiempo t
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020
Qt = Cantidad de fármaco

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
Q0 = Cantidad inicial de fármaco
Constante de velocidad de orden 0

SE . RG
Velocidad y orden de los procesos cinéticos

QU AS
IS
PE
VA
RG
AS
 14
CA
BI RR


OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC
Proceso de orden 0:

Y A IN TI
FA FA ET CA
RM RM IC F.
A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
Velocidad y orden de los procesos cinéticos

QU AS
IS
PE
VA
RG
AS
 15
CA
BI RR


OF ER


AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC
Proceso de orden 1:

Y A IN TI
FA FA ET CA
RM RM IC F.
A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O .
más fármaco remanente, más velocidad)

AC AC .B S E
OC ÉU . Sc . - QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
Velocidad y orden de los procesos cinéticos

QU AS
IS
PE
VA
La velocidad depende de la cantidad de fármaco en el organismo (cuanto

RG
AS
 16
CA
BI RR


OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC
Proceso de orden 1:

Y A IN TI
FA FA ET CA
RM RM IC F.
A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
U
dQ/dt = Velocidad

ET CA M IS
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S PE
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U. IS
Q0 = Cantidad inicial de fármaco

AN . M PE
Q = Cantidad de fármaco a tiempo t

JO S.A VA
K1 = Constante de velocidad de orden 1

SE . RG
Velocidad y orden de los procesos cinéticos

QU AS
IS
PE
VA
RG
AS
 17
CA
BI RR


OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC
Proceso de orden 1:

Y A IN TI
FA FA ET CA
RM RM IC F.
A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
Velocidad y orden de los procesos cinéticos

QU AS
IS
PE
VA
RG
AS
 18
CA
BI RR


OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC
Proceso de orden 1:

Y A IN TI
FA FA ET CA
RM RM IC F.
A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
Velocidad y orden de los procesos cinéticos

QU AS
IS
PE
VA
RG
AS
 V
PE
IS
QU
.
.A

AS
E
AN .S

RG
S
JU .M
O
Análisis farmacocinético

VA
J
c. U
.S . -

PE
M F.B

IS
19

QU
A, C.

JO .A.
IC F.

AS
Objetivo:

AN .S
SE


ET CA

RG
M
IN TI

U.
Estimar los parámetros farmacocinéticos que determinan la velocidad de

VA
 OC ÉU

Sc . -
absorción, distribución y eliminación de los fármacos del organismo.

PE
AC AC

.B
U

IS
J
, M .F
RM RM

.
 Esta estimación implica asumir un MODELO FARMACOCINÉTICO

QU
SE .
CA .C

JO S.A
TI A F

.
FA FA

AN .
Modelo farmacocinético:

M


IC
Y A

JU U.
IA IC

T
OC ÉU
Modelo matemático que describe cuantitativamente la velocidad de los
AC ÍM

c. -
.S B.
E
AC AC
M QU

procesos de absorción, distribución y eliminación tras la administración de un

N

M F.
I
RM RM

A C.
fármaco al organismo.
AR A

IC F.
OF ER

FA FA

ET CA
BI RR

Y A

IN TI
IA IC
CA

OC ÉU
AC ÍM

AC AC
M QU

M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas 23/8/2020

RM RM
AR A
OF ER

FA FA
BI RR

Y A
IC
CA

M
UÍ
 V
PE
IS
QU
.
.A

AS
E
AN .S

RG
S
JU .M
O
Análisis farmacocinético

VA
J
c. U
.S . -

PE
M F.B

IS
20

QU
A, C.

JO .A.
IC F.

AS
¿Por qué la modelización farmacocinética?

AN .S
SE


ET CA

RG
M
IN TI

U.
Permite predecir el comportamiento farmacocinético de los fármacos

VA
1. OC ÉU

Sc . -
administrados con diferentes regímenes de dosificación.

PE
AC AC

.B
U

IS
J
, M .F
RM RM

.
Permite predecir cambios en el comportamiento farmacocinético cuando

QU
SE .
CA .C
2.

JO S.A
TI A F

.
FA FA

se producen cambios fisiológicos o patológicos.

AN . M
IC
Y A

JU U.
IA IC

T
OC ÉU
AC ÍM

c. -
.S B.
E
AC AC
M QU

M F.
I
RM RM

A C.
AR A

IC F.
OF ER

FA FA

ET CA
BI RR

Y A

IN TI
IA IC
CA

OC ÉU
AC ÍM

AC AC
M QU

M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas 23/8/2020

RM RM
AR A
OF ER

FA FA
BI RR

Y A
IC
CA

M
UÍ
 V
PE
IS
QU
.
.A

AS
E
AN .S

RG
S
JU .M
O
Procesos farmacocinéticos lineales y no lineales

VA
J
c. U
.S . -

PE
M F.B

IS
21

QU
A, C.

JO .A.
IC F.

AS
AN .S
SE
ET CA

RG
M
PROCESOS LINEALES PROCESOS NO LINEALES

IN TI

U.

VA
OC ÉU
Dosis independientes o concentración Dosis dependientes o concentración

Sc . -
 

PE
AC AC

.B
independiente. dependientes

IS
J
, M .F
RM RM

.
Los procesos de absorción, distribución y Al menos uno de los procesos de

QU
SE .
CA .C
 

JO S.A
eliminación son de orden 1. absorción, distribución o eliminación es

TI A F

.
FA FA

AN .
saturable.

M
Los parámetros farmacocinéticos t1/2, Cl o

IC
Y A

JU U.
IA IC

T
Vd son constantes, no dependen de la
OC ÉU  Los parámetros farmacocinéticos como
AC ÍM

c. -
concentración del fármaco en el t1/2, Cl o Vd no son constantes, son

.S B.
E
AC AC
M QU

N
organismo concentración dependientes.

M F.
I
RM RM

A C.
Cambios en la dosis producen cambios Cambios en la dosis no provocan cambios
AR A

 

IC F.
OF ER

FA FA

proporcionales en las concentraciones de proporcionales en las concentraciones de

ET CA
BI RR

fármaco fármaco
Y A

IN TI
IA IC
CA

OC ÉU
AC ÍM

AC AC
M QU

M.Sc. Juan José Quispe Vargas

RM RM
AR A
OF ER

FA FA
BI RR

Y A
IC
CA

M
UÍ
 V
PE
IS
QU
.
.A

AS
E
AN .S

RG
S
JU .M
O
LINEALIDAD CINÉTICA

VA
J
c. U
.S . -

PE
M F.B

IS
22

QU
A, C.

JO .A.
IC F.

AS
Un modelo farmacocinético lineal es aquel cuyos procesos cinéticos

AN .S
SE


ET CA

RG
M
corresponden a una cinética de primer orden.
IN TI

U.

VA
OC ÉU

Sc . -

PE
En un modelo farmacocinético lineal el área comprendida bajo la
AC AC

.B
U


IS
J
, M .F
RM RM

.
curva (ABC) de concentración plasmática frente al tiempo es

QU
SE .
CA .C

JO S.A
TI A F

.
FA FA

proporcional a la dosis administrada.

AN . M
IC
Y A

JU U.
IA IC

T
OC ÉU
Por tanto podremos determinar la dosis necesaria para alcanzar la
AC ÍM

c. -


.S B.
E
AC AC
M QU

N
concentración plasmática deseada.

M F.
I
RM RM

A C.
AR A

IC F.
OF ER

FA FA

ET CA
BI RR

Y A

IN TI
IA IC
CA

OC ÉU
AC ÍM

AC AC
M QU

M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas 23/8/2020

RM RM
AR A
OF ER

FA FA
BI RR

Y A
IC
CA

M
UÍ
 23
CA
BI RR


OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I T
LINEALIDAD CINÉTICA

Y A N E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
PE
frente al tiempo es proporcional a la dosis administrada.

AN .
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
El área comprendida bajo la curva (ABC) de concentración plasmática

RG
AS
 24
CA
BI RR


OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
AC AC M F.B
terapéutico: 50-100 μg/mL.

UÍ
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I T
LINEALIDAD CINÉTICA

Y A N E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
Ejemplo 1: Se calcula la concentración plasmática de ácido valproico
en un paciente con status epiléptico. Cp= 30 μg/mL, Rango

RG
AS
 25
CA
BI RR


OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A

20 μg/mL.
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I T
LINEALIDAD CINÉTICA

Y A N E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
Ejemplo 2: Se calcula la concentración plasmática de Fenitoína en un
paciente con status epiléptico. Cp= 7 μg/mL, Rango terapéutico: 10-

RG
AS
 V
PE
IS
QU
.
.A

AS
E
AN .S

RG
S
JU .M
O
Modelos compartimentales

VA
J
c. U
.S . -

PE
M F.B

IS
26

QU
A, C.

JO .A.
IC F.

AS
El organismo se divide en compartimentos cinéticamente homogéneos.

AN .S
SE


ET CA

RG
M
IN TI

U.
Cada compartimento estará formado por varios órganos y tejidos.

VA

OC ÉU

Sc . -

PE
AC AC

.B
U
 Características del modelo:

IS
J
, M .F
RM RM

QU
SE .
CA .C

JO S.A
1. Número de compartimentos.

TI A F

.
FA FA

AN . M
IC
Disposición de los compartimentos: modelos catenarios vs mamilares.
Y A

2.

JU U.
IA IC

T
OC ÉU
AC ÍM

c. -
3. Lugar de eliminación

.S B.
E
AC AC
M QU

M F.
I
RM RM

A C.
AR A

IC F.
OF ER

FA FA

ET CA
BI RR

Y A

IN TI
IA IC
CA

OC ÉU
AC ÍM

AC AC
M QU

M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas 23/8/2020

RM RM
AR A
OF ER

FA FA
BI RR

Y A
IC
CA

M
UÍ
 27
CA
BI RR
OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
Modelo monocompartimental

QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
RG
AS
 28
CA
BI RR
OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
Modelo monocompartimental

QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
RG
AS
 29
CA
BI RR
OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
CA .C J .A
Modelo bicompartimental

RM RM
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
RG
AS
 30
CA
BI RR
OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
CA .C J .A
Modelo bicompartimental

RM RM
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
RG
AS
 31
CA
BI RR
OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
Modelo tricompartimental

, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
RG
AS
 32
CA
BI RR
OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
O .
Modelos compartimentales

, M .F S
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
RG
AS
 33
CA
BI RR
OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
O .
Modelos compartimentales

, M .F S
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
RG
AS
 34
CA
BI RR



OF ER


AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU

 Tamaño del tejido.

IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
Flujo que irriga al tejido.
RM RM A, C.
AC AC M F.B
Modelos fisiológicos

UÍ
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
 Coeficiente de reparto sangre/tejido.

RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
El paso de fármaco a cada tejido viene condicionado por:

VA
El organismo lo consideramos dividido en órganos y tejidos.

JO S.A
SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
RG
AS
 35
CA
BI RR


OF ER

3.
2.
1.
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM

patológicos.
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
AC AC M F.B
Modelos fisiológicos

UÍ
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
Los modelos fisiológicos permiten:

FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
O .
Extrapolar a otras especies animales.

, M .F S
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
Conocer la evolución de los niveles de fármaco en cada tejido.

SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
Predicción de los cambios cinéticos debido a cambios fisiológicos y

RG
AS
 36
CA
BI RR
OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
AC AC M F.B
Modelos fisiológicos

UÍ
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
RG
AS
 37
CA
BI RR
OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
AC AC M F.B
Modelos fisiológicos

UÍ
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
RG
AS
 V
PE
IS
QU
.
.A

AS
E
AN .S

RG
S
JU .M
O
Simulación farmacocinética

VA
J
c. U
.S . -

PE
M F.B

IS
38

QU
A, C.

JO .A.
IC F.

AS
Es la representación gráfica del perfil de niveles de fármaco en el

AN .S
SE


ET CA

RG
M
organismo según el valor de los parámetros farmacocinéticos.
IN TI

U.

VA
OC ÉU

Sc . -

PE
Por ejemplo, para una administración por vía oral, la evolución de los
AC AC

.B
U


IS
J
, M .F
RM RM

.
niveles plasmáticos a lo largo del tiempo viene definida por la

QU
SE .
CA .C

JO S.A
TI A F

.
FA FA

siguiente ecuación:

AN . M
IC
Y A

JU U.
IA IC

T
OC ÉU
AC ÍM

c. -
.S B.
E
AC AC
M QU

M F.
I
RM RM

A C.
AR A

IC F.
OF ER

FA FA

ET CA
BI RR

Y A

IN TI
IA IC
CA

OC ÉU
AC ÍM

AC AC
M QU

M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas 23/8/2020

RM RM
AR A
OF ER

FA FA
BI RR

Y A
IC
CA

M
UÍ
 39
CA
BI RR


OF ER


AR A
M QU
AC ÍM

F = 1
CA IA IC

Ejemplo:
BI RR Y A

 Vd = 18 L
OF ER FA FA
AR A RM RM

 Ka = 0,97 h-1
 Kel = 0,25 h-1
D = 1000 mg
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
Simulación farmacocinética

AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
RG
AS
 V
PE
IS
QU
.
.A

AS
E
AN .S

RG
S
JU .M
O
Simulación farmacocinética

VA
J
c. U
.S . -

PE
M F.B

IS
40

QU
A, C.

JO .A.
IC F.

AS
La simulación farmacocinética permite predecir cambios en las

AN .S
SE


ET CA

RG
M
concentraciones plasmáticas cuando se produce un cambio en uno o
IN TI

U.

VA
OC ÉU

Sc . -
más parámetros farmacocinéticos.

PE
AC AC

.B
U

IS
J
, M .F
RM RM

.
Por ejemplo, un cambio en la Dosis:

QU
SE .
CA .C

JO S.A


TI A F

.
FA FA

AN . M
IC
Dosis (mg) F Kel (h-1) Ka (h-1) Vd (L)
Y A

JU U.
IA IC

T
OC ÉU
AC ÍM

c. -
100 1 0,1 0,6 25

.S B.
E
AC AC
M QU

M F.
200 1 0,1 0,6 25
I
RM RM

A C.
AR A

IC F.
OF ER

300 1 0,1 0,6 25

FA FA

ET CA
BI RR

Y A

400 1 0,1 0,6 25

IN TI
IA IC
CA

OC ÉU
AC ÍM

AC AC
M QU

M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas 23/8/2020

RM RM
AR A
OF ER

FA FA
BI RR

Y A
IC
CA

M
UÍ
 41
CA
BI RR


OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA AN .S
Por ejemplo, un cambio en la Dosis:

TI A F
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
Simulación farmacocinética

AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
RG
AS
 42
CA
BI RR


OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA

600
600
600
600
AR A RM RM

Dosis (mg)
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU insuficiencia renal).
IA IC IN TI
Y A
F

1
1
1
1
FA FA ET CA
RM RM IC F.
A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
0,4
0,3
0,2
0,1

FA FA TI A F AN .S
Kel (h-1)

RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
Simulación farmacocinética

AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
U M IS
0,6
0,6
0,6
0,6

ET CA
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S PE
Ka (h-1)

IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U. IS
25
25
25
25

M PE
Vd (L)

AN .
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
Cambio en la constante de eliminación (por ejemplo por una

RG
AS
 43
CA
BI RR


OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU insuficiencia renal).
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
Simulación farmacocinética

AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc., M.B.A. Juan José Quispe Vargas
AN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
Cambio en la constante de eliminación (por ejemplo por una

RG
AS
 CA
BI RR
OF ER
AR A
M QU

23/8/2020
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U AN .SM IS
PE
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
M.Sc. M.B.A. Juan José Quispe Vargas

MODELOS COMPARTIMENTALES

QU AS
IS
PE
44

VA
RG
F.C.F.B. – U.M.S.A.

AS
 V
PE
IS
QU
.
.A

AS
E
AN .S

RG
S
JU .M
O
Introducción

VA
J
c. U
.S . -

PE
M F.B

IS
45

QU
A, C.

JO .A.
IC F.

AS
La Biofarmacia y Farmacocinética necesitan una importante base

AN .S
SE


ET CA

RG
M
matemática, ya que los procesos se cuantifican por modelización.
IN TI

U.

VA
OC ÉU

Sc . -

PE
El modelo más aceptado es el Compartimental, que supone al
AC AC

.B
U


IS
J
, M .F
RM RM

.
organismo dividido en compartimentos, en los cuales el fármaco:

QU
SE .
CA .C

JO S.A
TI A F

.
FA FA

AN .
Entra (por absorción o distribución).

M


IC
Y A

JU U.
IA IC

T
OC ÉU
 Sale (por distribución o eliminación).
AC ÍM

c. -
.S B.
E
AC AC
M QU

M F.
I
RM RM

A C.
AR A

IC F.
OF ER

FA FA

ET CA
BI RR

Y A

IN TI
IA IC
CA

OC ÉU
AC ÍM

AC AC
M QU

M.Sc. M.B.A. Juan José Quispe Vargas 23/8/2020

RM RM
AR A
OF ER

FA FA
BI RR

Y A
IC
CA

M
UÍ
 V
PE
IS
QU
.
.A

AS
E
AN .S

RG
S
JU .M
O
Introducción

VA
J
c. U
.S . -

PE
M F.B

IS
46

QU
A, C.

JO .A.
IC F.

AS
El organismo es considerado un conjunto de compartimentos

AN .S
SE


ET CA

RG
M
interconectados, sin realidad anatómica o fisiológica, sino constituidos
IN TI

U.

VA
OC ÉU

Sc . -
por conjuntos de tejidos con características similares de irrigación y

PE
AC AC

.B
U

IS
J
, M .F
RM RM

afinidad por el fármaco.

QU
SE .
CA .C

JO S.A
TI A F

.
FA FA

La trasferencia del fármaco de un compartimento a otro se efectúa

AN . M


IC
Y A

JU U.
IA IC

T
generalmente por difusión pasiva según una cinética de primer
OC ÉU
AC ÍM

c. -
.S B.
E
AC AC

orden (proporcional a la concentración).

M QU

M F.
I
RM RM

A C.
AR A

IC F.
OF ER

FA FA

ET CA
BI RR

Y A

IN TI
IA IC
CA

OC ÉU
AC ÍM

AC AC
M QU

M.Sc. M.B.A. Juan José Quispe Vargas 23/8/2020

RM RM
AR A
OF ER

FA FA
BI RR

Y A
IC
CA

M
UÍ
 V
PE
IS
QU
.
.A

AS
E
AN .S

RG
S
JU .M
O
Introducción

VA
J
c. U
.S . -

PE
M F.B

IS
47

QU
A, C.

JO .A.
IC F.

AS
Se usa mas el modelo de un compartimento abierto, que considera a

AN .S
SE


ET CA

RG
M
todo el organismo como una entidad homogénea.
IN TI

U.

VA
OC ÉU

Sc . -

PE
Se emplea para fármaco que se distribuyen rápidamente entre
AC AC

.B
U


IS
J
, M .F
RM RM

.
sangre y tejidos.

QU
SE .
CA .C

JO S.A
TI A F

.
FA FA

AN . M
Cuando la distribución es mas lenta, se emplea modelos de dos o mas
IC

Y A

JU U.
IA IC

T
OC ÉU
compartimentos.
AC ÍM

c. -
.S B.
E
AC AC
M QU

M F.
I
RM RM

A C.
AR A

IC F.
OF ER

FA FA

ET CA
BI RR

Y A

IN TI
IA IC
CA

OC ÉU
AC ÍM

AC AC
M QU

M.Sc. M.B.A. Juan José Quispe Vargas 23/8/2020

RM RM
AR A
OF ER

FA FA
BI RR

Y A
IC
CA

M
UÍ
 V
PE
IS
QU
.
.A

AS
E
AN .S

RG
S
JU .M
O
Introducción

VA
J
c. U
.S . -

PE
M F.B

IS
48

QU
A, C.

JO .A.
IC F.

AS
Utilidad de los cálculos:

AN .S
SE


ET CA

RG
M
IN TI

U.
Se puede diseñar FF de manera que el IFA tenga un comportamiento

VA
 OC ÉU

Sc . -
biofarmacéutico y farmacocinético determinado.

PE
AC AC

.B
U

IS
J
, M .F
RM RM

.
 Permite comparar in vivo el perfil farmacocinético del mismo IFA en dos FF

QU
SE .
CA .C

JO S.A
TI A F

.
FA FA

distintas mediante los ensayos clínicos de biodisponibilidad y

AN . M
IC
Y A

JU U.
bioequivalencia.
IA IC

T
OC ÉU
AC ÍM

c. -
.S B.
 Relaciones matemáticas entre la farmacocinética y la farmacodinamia
E
AC AC
M QU

M F.
I
RM RM

aportan todo el rigor y exactitud al tratamiento de afecciones.

A C.
AR A

IC F.
OF ER

FA FA

ET CA
BI RR

Y A

IN TI
IA IC
CA

OC ÉU
AC ÍM

AC AC
M QU

M.Sc. M.B.A. Juan José Quispe Vargas 23/8/2020

RM RM
AR A
OF ER

FA FA
BI RR

Y A
IC
CA

M
UÍ
 V
PE
IS
QU
.
.A

AS
E
AN .S

RG
S
JU .M
O
Introducción

VA
J
c. U
.S . -

PE
M F.B

IS
49

QU
A, C.

JO .A.
IC F.

AS
Farmacocinética de dosis única.

AN .S
SE


ET CA

RG
M
IN TI

U.
Modelo de un compartimento. Calculo a partir de datos plasmáticos.

VA
 OC ÉU

Sc . -

PE
 Administración intravenosa en forma de bolo.
AC AC

.B
U

IS
J
, M .F
RM RM

.
 Administración con incorporación de orden cero (Perfusión).

QU
SE .
CA .C

JO S.A
TI A F

.
FA FA

 Administración extravasal.

AN . M
IC
Y A

JU U.
Modelo de un compartimento. Cálculos a partir de datos urinarios.
IA IC

T

OC ÉU
AC ÍM

c. -
.S B.
E
AC AC
M QU

M F.
I
RM RM

A C.
AR A

IC F.
OF ER

FA FA

ET CA
BI RR

Y A

IN TI
IA IC
CA

OC ÉU
AC ÍM

AC AC
M QU

M.Sc. M.B.A. Juan José Quispe Vargas 23/8/2020

RM RM
AR A
OF ER

FA FA
BI RR

Y A
IC
CA

M
UÍ
 50
CA
BI RR
OF ER
AR A
M QU
AC ÍM
CA IA IC
BI RR Y A
OF ER FA FA
AR A RM RM
Introducción
M QU AC AC
AC ÍM OC ÉU
IA IC IN TI
Y A ET CA
FA FA IC F.
RM RM A, C.
UÍ AC AC M F.B
M OC ÉU .S . -
c. U
IC I N T
Y A E IC JU .M
FA FA TI A F AN .S
RM RM CA .C J .A
, M .F O S .
AC AC
OC ÉU . Sc . -
.B E
QU
IN TI . J U.
ET CA U M IS
PE
M.Sc. M.B.A. Juan José Quispe VargasAN .S
IC F.
A C. JO .A. V
M F. SE
.S B. QU
c. -
23/8/2020

JU U.
M IS
AN . PE
JO S.A VA
SE . RG
QU AS
IS
PE
VA
RG
AS