Farmacología I

Sesión 02

Fase Biofarmacéutica

Mg. Leonardo J. Giraldo Bardalama

Contenido temático
• Formas farmacéuticas.
• Proceso de Liberación.
• Desintegración. Desagregación y Disolución.
• Factores que modifican el proceso de Liberación.

1
La farmacocinética estudia el curso
temporal de las concentraciones de los
fármacos en el organismo y construye Dosis-
modelos para interpretar estos datos y Concentración
por tanto para valorar o predecir la
acción terapéutica o tóxica de un
fármaco.

2
 Farmacocinética

• Los fármacos para poder actuar deben alcanzar su

concentración óptima en el tejido diana.
• La administración puede ser local (acción del fármaco en el lugar de
administración) o sistémica (paso al torrente sanguíneo).
• La concentración del fármaco depende de cinco procesos:
• Liberación
• Absorción
• Distribución
LADME
• Metabolismo
• Eliminación

Liberación Forma Ej: cápsula

Absorción Farmacéutica
Distribución
Metabolismo LIBERACIÓN
Eliminación
Excreción
Metabolito
Lugar de absorción Efecto
Ciclo enteropático de primer paso

ABSORCIÓN

DISTRIBUCIÓN DISTRIBUCIÓN
Depósitos
Plasma Agua Instersticial
sanguíneos

METABOLISMO DISTRIBUCIÓN
EXCRECIÓN
Bilis Metabolito
Agua Intracelular

DISTRIBUCIÓN
Heces Orina
Depósitos no
acuosos 6

3
 FASE BIOFARMACÉUTICA
TODOS LOS PROCESOS QUE SUFRE LA FORMA
FARMACÉUTICA HASTA EL MOMENTO EN QUE EL
FÁRMACO SE ENCUENTRA LIBRE
(Administración, Desintegración, Disolución)

v
v
v

FORMA FARMACÉUTICA
MEDICAMENTOS: Mezcla de Excipientes y de uno o
más Principios Activos de los cuales se conocen con
exactitud sus componentes y su cantidad
exacta

4
• Forma farmacéutica: son el producto resultante del proceso
tecnológico que confiere a los medicamentos características
adecuadas:
– Dosificación
– Eficacia terapéutica
– Estabilidad en el tiempo
• Podemos distinguir:
– Formas farmacéuticas de liberación convencional: la liberación del principio
activa no está deliberadamente modificada por un diseño de formulación particular.
– Formas farmacéuticas de liberación modificada: permiten alcanzar
un perfil de concentración plasmática que garantiza la persistencia
de la acción terapéutica del fármaco.
9

• Tipos de formas farmacéuticas según su estado físico:

 SÓLIDAS: Polvos. Granulados. Cápsulas. Comprimidos.
Sellos. Tabletas. Supositorios. Óvulos. Implantes.

 SEMI-SÓLIDAS: Pomadas. Pastas. Cremas. Geles.

 LÍQUIDAS: Soluciones. Suspensiones. Emulsiones.

Jarabes. Elixires. Lociones. Linimentos. Inyectables.
10

5
 Haga clic para modificar el estilo de título del patrón

PROCESO DE LIBERACIÓN

Objetivo
El objetivo de cualquier sistema de liberación de drogas
consiste en suministrar una cantidad terapéutica de droga al
sitio apropiado del organismo, con la que se alcance
rápidamente la concentración de droga deseada y luego sea
mantenida.
Apunta a los dos aspectos más importantes en la liberación de drogas:
 La ubicación espacial
 La liberación temporal de una droga

6
Historia de la tecnología de liberación
De 1950 hasta 1970 se extiende el periodo de liberación
sostenida de drogas. Un número de sistemas que contenían
polímeros hidrófobos y plásticos fueron fabricados con
drogas en formas farmacéuticas

El periodo de 1970 a 1990 fue signado por la determinación

de las necesidades de la liberación controlada de drogas y la
comprensión de las barreras para varias vías de
administración.
Después de 1990 comienza la era moderna de la tecnología
de liberación controlada.

Tipos de liberación
• Los sistemas de liberación se dividen en dos grupos:

Retardada

Sistema de
liberación
controlada En el sitio
Sostenida especifico Diferida
(SLC)

En el
receptor Sistemas de
blanco liberación Prolongada
Acelerada
modificada

Flotantes y
bioadhesivos

7
 SISTEMAS DE LIBERACION CONTROLADA

Se define como :

La acción sostenida de una droga a una velocidad

predeterminada

La acción localizada de una droga porubicación

espacial

La acción dirigida de una droga

La provisión de un sistema de liberación de una droga

basado en las necesidades terapéuticas y fisiológicas.

Tipos de sistemas de liberación .

Los sistemas de suministro de drogas por liberación modificada
pueden dividirse en cuatro categorías:

8
Sistemas de liberación controlada Características principales

Sistemas de liberación retardada Son aquellos en los que se usan

dosis repetidas e intermitentes

Los sistemas de liberación Involucran a cualquier sistema de

sostenida suministro de drogas con el que se
obtenga una liberación lenta de la
droga en un periodo de tiempo
extenso.

La liberación en sitios específicos Se encuentra dentro del o

adyacente al tejido u órgano
enfermo.

La liberación en receptores el Es el receptor particular para una

blanco droga dentro de un órgano o
tejido

SISTEMAS DE LIBERACION
MODIFICADA.

Define a las especialidades farmacéuticas

que se han diseñado de tal forma que se ha
modificado el lugar o la velocidad a la que
es liberado el principio activo.

9
 Forma Desintegración Desagregación Disolución
Farmacéutica
TABLETAS SI SI SI
GRAGEAS SI SI SI
CAPSULA DE SI NO NO
GELATINA BLANDA
SUSPENSIONES NO NO SI
SOLUCIONES NO NO NO
AMPOLLAS NO NO NO

10
 4

Fases de la liberación de fármacos

 Disgregación (comprimidos)

 Disolución

 Difusión

Etapas del proceso de liberación.

DESINTEGRACIÓN.
Consiste en la ruptura de la forma farmacéutica hasta la
formación de gránulos.

11
Etapas del proceso de liberación.
DISGREGACIÓN.
Reducción del tamaño de los gránulos a partículas mas
Pequeñas.

Etapas del proceso de liberación.

DISOLUCIÓN:
evento en el cual las
Disolución de las partículas hasta estado molecular partículas del fármaco son de
tamaño molecular (soluto) y
se encuentran dispersas
entre las moléculas del
disolvente

la disolución de un fármaco
en el organismo permite el
desarrollo de estudios de
cinética de disolución, los
cuales resultan de gran
importancia como control de
calidad de formas
farmacéuticas sólidas

12
 Fases de la liberación de fármacos
5

Más rápida SOLUCIONES

SUSPENSIONES

ABSORCION
CAPSULAS

COMPRIMIDOS

Más lenta COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

Velocidad de disolución
6

Capa de difusión

sólido
h
Capa de
Sólido Solución libre
difusión
C

solución Cs C

13
 7
Velocidad de disolución
Modelo de Noyes-Withney Nernst - Brunner

dQ/dt = K (Cs-C) • A: superficie

• Cs: concentración de saturación (solubilidad)
dQ/dt = D A(Cs-C)/h
• C: concentración
• D: coeficiente de difusión
En condiciones “sink”:
• K: constante
dQ/dt = D A Cs/h = K’Cs
• h: espesor de la capa de difusión

Factores que afectan a la velocidad de disolución

8

1. Factores relacionados con el medio de disolución:

1. pH
2. Viscosidad
3. Temperatura
2. Factores relacionados con las propiedades físico-químicas del fármaco:
1. Forma cristalina
2. Formación de complejos
3. Tamaño de partícula y superficie específica

14
Factores que afectan a la velocidad de disolución
8

3. Factores relacionados con la formulación:

1. Excipientes
2. Tensoactivos
4. Factores relacionados con el proceso tecnológico:
1. Procedimiento de fabricación
2. Fuerza de compresión
3. Disgregación
4. Almacenamiento

LICENCIADA POR

15