Hipoglucemiantes

Medicamento Mecanismo de acción Farmacocinética. Dosis. Efectos adversos y Formulaciones

contraindicaciones. comunes.
Exenatida Incrementa la concentraciones SC: 5-10 ug/ 2 veces EA: hipoglucemia, Solución inyectable
secreción de insulina plasmáticas máximas al día. mareo, nausea, de 250 ug/mL.
dependiente de 2 h, T½ 2,4 hrs. vomito, diarrea,
glucosa e inhibe la Eliminada hiperhidrosis,
liberación de principalmente por cefalea.
glucagón. filtración glomerular
y consiguiente CI: hipersensibilidad
degradación al medicamento,
proteolítica. antecedente o
historia familiar de
cáncer medular de
tiroides, NEM-2.
Glibenclamida Se une al receptor de Los alimentos y la 2.5-5 mg/día EA: hipoglucemia, Tableta de 5 mg
(sulfonilurea) sulfonilureas en las hiperglucemia Dosis máxima 20 nausea, vomito,
células beta del pueden reducir la mg/día (Los ajustes dolor abdominal,
páncreas y lo inhibe. absorción de dependerán del anorexia,
AL aumentar el Ca++ sulfonilureas, 90 a estado del paciente). estreñimiento,
intracelular 99% unidas a diarrea, somnolencia,
promueve el proteínas, vida ½ 3- debilidad, cefalea.
aumento de 5h, duración de
secreción de insulina acción 12-24h, efecto CI: hipersensibilidad
por parte de las max4h, se metaboliza al medicamento,
células beta de los en el hígado y los diabetes mellitus
islotes pancreáticos metabolitos se complicada,
excretan en la orina y insuficiencia renal y
heces. hepática grave.
Metformina Reduce la producción Se absorbe 2 g/día repartidos en EA: hipoglucemia, Tableta de 500, 850 y
hepática de glucosa y principalmente en 3 tomas (dosis nausea, vomito, 1000 mg.
 aumenta la acción de intestino delgado, es máxima). Los ajustes dolor abdominal, Tableta de liberación
la insulina en estable y no se une a dependerán del diarrea, sabor prolongada de 500,
musculo y grasa. proteínas plasmáticas estado del paciente. metálico, 750 y 850 mg.
y se excreta en orina somnolencia, cefalea,
sin cambios. V1/2: lacto acidosis.
2hrs viaja por
transportador de CI: hipersensibilidad
cationes al medicamento,
orgánicos(OCT 1)de diabetes mellitus tipo
hepatocitos y I, insuficiencia renal o
miocitos y el OCT 2 hepática grave.
en túbulos renales.
Rosiglitazona Es agonista selectivo Se absorbe 4-8 mg/día (los EA: hipoglucemia, Tableta y comprimido
del receptor gamma rápidamente por vía ajustes dependerán hipercolesterolemia, recubierto de 4 y 8
activado proliferador oral y su del estado del aumento de peso, mg.
de los peroxisomas concentración paciente). edema.
(PPAR-Y) máxima se alcanza en
una hora. Su CI: hipersensibilidad
biodisponibilidad es al medicamento,
del 99% insuficiencia
cardiaca,
insuficiencia hepática
severa.
Sitagliptina Inhibe la enzima CP max de 1 a 4 100 mg/día. EA: hipoglucemia, Comprimido
dipeptidil peptidasa horas. La AUC estreñimiento, recubierto de 25, 50
IV (DPP-IV), lo que plasmática medio mareo, cefalea. y 100 mg.
mejora el control de de sitagliptina es
de 8,52 µM* h, la
la glucemia y CI: hipersensibilidad
Cmáx fue de 950
aumenta las nM. al medicamento.
concentraciones de Biodisponibilidad
las hormonas 87 %. La fracción
incrementadas. de sitagliptina
unida
reversiblemente a
las proteínas
plasmáticas es
baja (38 %).

La sitagliptina se
elimina
mayoritariamente
de forma
inalterada en la
orina.