INDUCTORES

ANESTESICOS en pediatría
Dr. David Fuentes Leal
Residente 2do año Anestesiología

Abril 2016
Función de los inductores

Estado de desconexión del medio inducido de

manera farmacológica siendo su caracteristica
de ser reversible

Barash PG, Cullen B, Stoelting R, Cahalan M, Stock C. Clinical Anesthesia. 6ta Edicion. Philadelphia, Lippincott Williams and Wilkins, 2009, Cap. 18
PROPOFOL
 Química del Compuesto…

Alquilfenol – Totalmente Insoluble

Composición: solución oleosa
1 % Propofol
10% aceite de soja
2.5% glicerol
1.2% lecitina de huevo purificada
Edetato disódico (EDTA)
pH de 7

Miller Ronald. Anestesia de Miller. 8va Ed. Elsevier. España 2016. Cap. 30 p 821-854.
 Mecanismo de acción

 Subunidad Beta 1 del receptor GABAa -

Conductancia al Cl-

 Inhibición indirecta del receptor NMDA –

Modula Na+

 N. acumbens: aumenta [dopamina] modula

sensación de bienestar

 Área postrema: disminuye [serotonina] : efecto

antiemético.

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 Metabolismo

Hepático:
 Glucoronido y sulfato : 40-
50%

Extra hepático:
 Renal 30 % del aclaramiento.
 Pulmonar 20-30%.

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 Farmacocinética

o Marsh et al. (1991) observó el volumen

del compartimento central para ser
0.34 L / kg y el aclaramiento del
fármaco a ser 34,3 ml / kg por minuto.
o Kataria et al. (1994), analizó la cinética
de un solo bolo e infusión continua de
propofol en niños. La farmacocinética
se ajustaron a un modelo de tres
compartimientos con un
compartimiento central de 0,52 L/ kg y
un aclaramiento de 34 ml / kg por
minuto.

Davis, P. Cladis, FP. Motoyama ET. Smiths Anesthesia for infants and children. 8va Edicion. Philadelphia. Elsevier. 2011. Cap. 7
Administración en Pediatria
 Efectos hemodinámicos

FC: ± 10%
PAM: ↓ 10-40%
RVS: ↓ 15-25%
RVP: ↓ 0-10%

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 Efectos secundarios

 Relacionado con epilepsia

 Tolerancia: no documentada
 Disminuye la presión intraocular (30-40%)
 Posible efecto neuroprotector
 Disminuye la NVPO

Barash PG, Cullen B, Stoelting R, Cahalan M, Stock C. Clinical Anesthesia. 6ta Edicion. Philadelphia, Lippincott Williams and Wilkins, 2009, Cap. 18
Tiopental
 Química del Compuesto…

 Disuelto en refrigeración:

 Tiobarbituricos – 2 semanas

 Oxibarbiturico – 6 semanas

 Tiopental altamente Alcalino

 pH 9.0
 Altamente Irritativo

Barash PG, Cullen B, Stoelting R, Cahalan M, Stock C. Clinical Anesthesia. 6ta Edicion. Philadelphia, Lippincott Williams and Wilkins, 2009, Cap. 18
 Metabolismo
Hepático
Oxidación –alquilo-fenilo
N-desalquilación
Destrucción del anillo
barbiturico

Excrecion renal del 60 -90%

La alcalización de la orina
incrementa su excreción.

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 Eliminación

 La eliminación en neonatos es
mayor que en adultos y niños por
el bajo aclaramiento que estos
poseen.

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 Dosificación

Inducción
 3.9 – 6.3 mg/kg en niños
 Neonatos requieren una dosis menor 3-4 mg/kg

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 Efectos SNC

 Disminuye CM02 (50%), FSC, PIC

 Mejora Perfusión Cerebral
 Neuroprotección

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 Efectos Cardiovasculares

FC: ↑10- 36%

PAM: Se mantiene sin cambios
RVS: ↓ 10-15%
RVP: ↓ 0-10%
Prolonga el QT

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 Efectos Respiratorios
Depresión Respiratoria Dependiente de
la Dosis

Broncoespasmo y laringoespasmo

Menor respuesta a CO2

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KETAMINA
 Química del Compuesto…

Soluble en agua

pH 3.5 a 5.5

pKa 7.5

Centro quiral:

KETAMINA S (+)
KETAMINA R (-)

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 Mecanismo de acción

 SNC receptores N-
metil-D aspartato
(NMDA) glutamato
Ca
L-arginina
 Inhibición de glutamato ketamina
y aspartato SN Inhibición del
Receptor ↑ intra cel. de GMPc
NO NMDA
 Antagonismo
competitivo en
receptores de
glutamato subtipo
NMDA

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 Metabolismo

Hepático.
N-demetilacion
Metabolito

NORKETAMINA→HIDROXINORKETAMINA→
conjugación→glucorónidos
Excretados por orina.

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Farmacocinética

Davis, P. Cladis, FP. Motoyama ET. Smiths Anesthesia for infants and children. 8va Edicion. Philadelphia. Elsevier. 2011. Cap. 7
 Efectos en el SNC

Ocupa Actúa sobre

receptores receptores
opiáceos NMDA

Alteración en
la
personalidad
Depresión Metabolismo
Transmisión auditiva cerebral
Y visual ↑FSC
↑PIC

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 Efectos en el sistema respiratorio
Bolo inicial
↓transitoriamente la
FR(1-3 min)

Relajante de músculo En niños depresor

liso bronquial respiratorio en bolos

↑salivación →
laringo/broncoespas
mo

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 Efectos en el sistema cardiovascular

↑presión arteria ↑ TA, FC, GC = Cambios no

pulmonar ↑ en Induce liberación
resistencias ↑oxígeno relacionados con
vasculares de noradrenalina
pulmonares miocárdico la dosis

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Etomidato
 Química del Compuesto…

 Compuesto: Imidazol Carboxilado

 Insoluble e inestable en Agua
Preparado 2mg/ml propilen glicol
a 35%
PH 6.9
Pka 4.6

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 Metabolismo

 Hepático – Hidrolisis a Acido

Carboxílico de Etomidato o N-des
alquilación.

 Eliminación: Renal 85%, Bilis 13%

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 Farmacocinética

Modelo Tricompartimental

 semivida de distribución inicial de 2,7 min

 semivida de redistribución de 29 min
 semivida de eliminación de 2.9 a 5.3 h

 Aclaramiento:18 – 25 ml/Kg/min.

 Unión a Proteínas: 75%

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 Dosificación

Inducción
 0.2-0.6mg/kg
 De acuerdo a nuevos estudios un analogo del etomidato,
sufre metabolismo utra rapido confiriendo el efecto sedante
sin poseer actividad adrenal. (cotton et al. 2009)

Davis, P. Cladis, FP. Motoyama ET. Smiths Anesthesia for infants and children. 8va Edicion. Philadelphia. Elsevier. 2011. Cap. 7
 Farmacodinamia: SNC

 Efectos:

 Disminuye CMO2 (45%)

 FSC 34%, PIC 50%

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 Sistema Respiratorio

Menor efecto ventilatorio

en comparación
No Libera Histamina
Depresión a CO2
Hipo y Tos
Se Propone
Broncodilatación

Miller Ronald. Anestesia de Miller. 8va Ed. Elsevier. España 2016. Cap. 30 p 821-854.
 Efecto Cardiovascular
 Minino Compromiso Cardiovascular
 Cardioestable
 No efecto en FC, PAM
 Estabilidad Hemodinámica dada por no
afectar al sistema autonómico simpático.

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Efecto Endocrino

Miller Ronald. Anestesia de Miller. 8va Ed. Elsevier. España 2016. Cap. 30 p 821-854.
Gracias