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Formas Farmaceuticas de Liberacion Modificada PDF
Formas Farmaceuticas de Liberacion Modificada PDF
Formas farmacéuticas
de liberación modificada
y estereoisómeros
¿Nos aportan algo en la práctica clínica?
cos) o inhibidores de la bomba de protones (ej.: con menor frecuencia. Está generalmente acepta-
omeprazol 20 mg 28 cápsulas EFG). do que, para la mayoría de los pacientes, reducir
el número de dosis/día mejora la adherencia al tra-
tamiento, sobre todo en el caso de pautas de tres
Formas de liberación controlada o más tomas diarias. Sin embargo, esta posología
puede tener algunos inconvenientes como:
El principio activo se libera escalonadamente en el
tiempo (la velocidad de liberación es limitante en el Sobredosificación: los pacientes pueden olvi-
proceso de absorción), alargándose el efecto tera- dar que han tomado su dosis y repetirla a lo lar-
péutico. Estas formas se clasifican a su vez en: go del día.
Infradosificación: la pérdida de dosis es particu-
Formas de acción sostenida larmente problemática en preparados de admi-
El principio activo se libera a una velocidad cons- nistración única semanal o diaria, porque se pue-
tante con el objetivo de conseguir una velocidad den producir niveles plasmáticos subterapéuti-
de absorción también constante y así disminuir las cos de forma prolongada.
fluctuaciones de los niveles plasmáticos.
Reducción de las fluctuaciones en las concentra-
ciones plamáticas. La reducción de picos plasmá-
TIPO DE FORMULACIÓN
ticos elevados puede minimizar los efectos adver-
Bombas osmóticas (sistema GITS). El medica- sos, especialmente en medicamentos de absorción
mento y el sistema osmótico se integran en una rápida. También se evitarían los niveles plasmáticos
membrana semipermeable. Cuando el agua pe- subterapéuticos al final del intervalo posológico
netra en la estructura, el medicamento disuelto con la consiguiente pérdida de eficacia.
se libera de forma constante a través de un pe- Control del sitio de liberación del fármaco en el
queño orificio practicado con láser. Ej.: Adalat tracto gastrointestinal. Este es el caso de las for-
Oros®, Carduran Neo®. mas con cubierta entérica liberan el fármaco di-
rectamente en el intestino delgado. Esto permite
Formas de acción prolongada proteger al fármaco de la degradación por el ácido
El principio activo se libera inicialmente en propor- del estómago y también proteger teóricamente el
ción suficiente para producir su efecto, y después estómago de una posible acción gastrolesiva del
se libera de forma lenta a una velocidad no nece- medicamento.
sariamente constante, manteniendo la concentra-
ción eficaz durante más tiempo que con las for-
mas de liberación inmediata. Fármacos que presentan ventajas
al ser formulados como FLM
TIPOS DE FORMULACIÓN
Fármacos con estrecho margen terapéutico para
Matrices inertes lipídicas o hidrófilas: disper- mantener las concentraciones plasmáticas dentro
siones moleculares o particulares del medica- de los límites de efectividad y toxicidad. Este es el
mento en un sistema generalmente polimérico caso de la teofilina o el litio, por ejemplo.
que resiste la disgregación y regula la liberación
Fármacos que se absorben rápidamente, como
(ej.: MST Continus).
nifedipino, si se formulan como una FLM se pue-
Microcápsulas, microgránulos o microesferas: den reducir los picos plamáticos elevados que se
aplicación de una fina cubierta de gelatina u han asociado a efectos adversos (taquicardia re-
otros materiales de naturaleza polimérica sobre fleja, oscilaciones tensión arterial…). Otros anta-
pequeñas partículas que contienen uno o varios gonistas del calcio como diltiazem y verapamilo,
principios activos. La permeabilidad de la cu- también presentan menos efectos adversos cuan-
bierta condiciona la velocidad de liberación. Las do se formulan como FLM, y también se disminu-
microcápsulas, microgránulos o microesferas ye el número de tomas diarias.
pueden comprimirse (ej.: Beloken retard®) o in-
troducirse en una cápsula (ej.: Skenan®).
Formas obtenidas por modificación farmacéu-
tica: la velocidad de liberación del principio acti-
vo se reduce, bien aumentando el tamaño de
partícula, bien modificando la cristalización (ej.:
Adalat Retard®). Pocos medicamentos
Ventajas teóricas de las FLM
formulados como
Reducción de la frecuencia de administración
FML documentan su
para mejorar el cumplimiento terapéutico. Las grado de aportación
FLM permiten que los medicamentos con una du-
ración de acción corta puedan ser administrados al arsenal terapéutico
ya existente.
04 Boletín de Información Farmacoterapéutica de Navarra
superior.
Formas farmacéuticas de liberación modificada y estereoisómetros 05
clas racémicas (omeprazol, fluoxetina, citalopram, yos bien realizados que permitan establecer las su-
ibuprofeno, cetirizina …). puestas ventajas sobre el ketoprofeno.
En la práctica clínica, los enantiómeros de una Escitalopram (Cipralex®, Entact®, Esertia®): es el
mezcla racémica generalmente participan en la enantiómero “S” del citalopram (mezcla racémica).
misma proporción en los efectos beneficiosos y en En los estudios clínicos disponibles, el escitalo-
los efectos adversos, por lo que en estos casos no pram 10-20 mg/día no ha demostrado ser superior
presenta ventajas administrar un enantiómero sim- a citalopram 20-40 mg/día en términos de eficacia
ple. En los casos en los que uno de los enantióme- antidepresiva, tampoco se ha confirmado su ma-
ros no tiene ningún efecto clínico (ni beneficioso ni yor rapidez de acción. Ambos fármacos han pre-
adverso), administrar únicamente la forma activa sentado un perfil de efectos adversos similar.
tampoco tiene ningún interés. La utilización de un Levocetirizina (Muntel®, Xazal®): es el enantiómero
enantiómero simple podría ser preferible en los si- “R” de la cetirizina (mezcla racémica). No hay en-
guientes casos: sayos clínicos publicados para poder valorar la efi-
Si uno de los enantiómeros está desprovisto de cacia y seguridad frente a cetirizina.
eficacia clínica o ésta es menor y presenta efec-
tos adversos. Ej.: la dextrotiroxina es menos efi-
caz que la levotiroxina y con más efectos adver-
sos a nivel cardiaco.
Si dos enantiómeros presentan efectos farmaco-
lógicos diferentes. Ej.: quinidina y quinina.
Si uno de los enantiómeros es el único responsa-
ble de un efecto adverso.
Si es la única forma de disminuir el tamaño de la
forma farmacéutica.
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NERVOL®
ZOSTYDOL®
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AERIUS® idiopática crónica.
PEGVISOMANT(2) H01AX Tratamiento de pacientes con acromegalia que no han res- 73,21 D
SOMAVERT® DH pondido adecuadamente a cirugía y/o radiación o en los
que con un adecuado tratamiento con análogos de soma-
tostatina (octreotida, lanreotida) no se han normalizado las
concentraciones del factor de crecimiento I tipo insulina
(IGF-I) o no haya sido tolerado.
(1) Medicamento no financiado por el sistema Nacional de Salud. (2) Se necesita visado de la inspección. (DH) Diagnóstico Hospitalario. (H) Uso Hospitalario.
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