AINES

TIENEN ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA, ANTIPLAQUETARIA, ANALGÉSICA, ANTITÉRMICA

Historia
La droga madre es el Ác. Acetil Salicílico (aspirina) extraido antiguamente de la corteza del sauce
en forma de líquido lechoso
Características de los AINES
Son un grupo heterogéneo donde todos son ácidos orgánicos. Acción actúan sobre el dolor
somático, en las estructuras musculares estriadas y articulares; y no poseen acción sobre el SNC a
diferencia de los analgésicos opiáceos; no crean tolerancia ni actúan a nivel del centro
respiratorio, tienen acción uricosurica (salicilatos, fenilbutazona, sulfinpirazona) Todas inhiben
reversiblemente a las COX ecepto AAS que es irreversible.
Mecanismo de acción
Acción antiprostaglandínica, actuando en la vía del ácido araquidónico sobre las enzimas
ciclooxigenasas 1 y 2 (COX1 y COX2).
Las dos vías del ácido araquidónico:
 la vía de la lipooxigenasa, de la cual van a derivar los leucotrienos y otras sustancias
proinflamatorias
 la vía de las ciclooxigenasas
La COX1 es constitutiva del cuerpo humano y se encuentra en el intestino, estómago, riñón,
plaquetas y SNC. En tanto que la COX2 no es constitutiva, es decir, solamente se forma en el foco
inflamatorio, es inducible y no constitutiva
Clasificación
-Los antiinflamatorios inhibidores selectivos de la COX2, (coxibs)--
No aumentan la producción de HCI a nivel gástrico, no son ulcerógenos, pero aumenta la
formación de tromboxano A2 (TXA2) y con esto, el riesgo de ACV isquemico.

-Los inhibidores no selectivos de las COX:

Los derivados del Ác. Salicílico: aspirina, el salicilato de sodio

Los derivados del paraaminofenol: acetaminofen (paracetamol)

Los derivados del indol: Indometacina (vida media mas larga)

Los derivados del Ác. Arilacético: diclofenac, ketorolac

Los derivados del Ác. Arilpropiónico: ibuprofeno (vida media mas larga), ketoprofeno, naproxeno

Los derivados del Ác. Antranílico: el ác. Meclofenámico, ac. Mefenamico. Clonixina de lisina

Los derivados de Ác. Enólicos: piroxicam, tenoxicam y el meloxicam.

Los derivados de alcanona (no son acidos) namebutona

Los derivados de la pirazolona: dipirona(metamizol), fenilbutazona, propifenona

 en casos de fiebre, los fármacos más utilizados son la pirazolona y paracetamol

 en caso de dismenorrea: el ác. Meclofenámico
 en caso de dolores reumáticos: el clorixinato de lisina

• Toxicidad gastrointestinal
(+ ketoprofen y piroxicam)
• Toxicidad renal
(+ fenoprofeno e indometacina)
• Toxicidad hematológica
(+ pirazolonas)

Farmacocinética
La absorción de los AINES podemos ver que es casi completa Posee un metabolismo de primer
paso escaso o nulo, pequeño volumen de distribución y son de eliminación preferentemente renal.
En caso de cirugías, los pacientes deben abandonar el consumo de aspirinas o cualquier otro AINE
aproximadamente 1 semana antes de la intervención
 AAS (Acido acetil salicílico)
DERIVADOS: salicilato de sodio, diflunisal, benorilato, sulfasalazina.
Farmacodinámica
A dosis de 2 a 3g/día: principalmente acción antipirética y antiinflamatoria
Dosis mínimas diarias: 40mg ya se obtiene un efecto antiplaquetario, que en el caso de la aspirina
es irreversible. Via tópica contra verrugas 7
Farmacocinética
Via oral, inicia a los 30 min, con una máxima a las 2hs. salicilato de sodio se usa en forma de
cremas, en forma local, tiene un olor especial,
Sulfasalazina que se utiliza en una enfermedad reumática que se llama espondilits anquilosante
para detención de la enfermedad

Efectos colaterales
Efectos gastrointestinales: gastritis erosiva y anemia debido a la pérdida crónica de sangre
Hipersensibilidad
El salicilismo, que es la intoxicación por consumo de dosis elevadas de aspirina que cursa con
hiperpirexia, sudoración profusa, taquicardia y ALCALOSIS RESPIRATORIA puede llevar a la
depresión respiratoria, paro respiratorio y finalmente a la muerte
Acciones sobre la respiración y el medio interno
Conc elevadas estimulan el centro respiratorio: (alcalosis respirat)
Compensación: eliminación renal de HCO3, VCO2 y otros acidos (acid metabólica
Al toxicidad: al centro resp, ¯ cent respirato y PaCO2 (acid metab y respir)

Antídoto de Aspirina: Bicarbonato

Contraindicaciones
Pacientes con úlceras gástricas
 pacientes alcohólicos, debido a su gran metabolización hepática
 embarazadas, especialmente en el primer trimestre
 niños y adolescentes (Sx. De Reye)  concomitante a infección viral
 IDIOSINCRASIA
Interacciones
Pueden desplazar de su unión proteica a anticoagulantes (hemorragia) y a antidiabéticos orales
(hipoglucemiante)
Ototoxicidad: con vancomicina y/o aminoglucósidos
¯ efecto uricosurico de antigotosos: con probenecid o sulfinpirazona
• alcalinizantes urinarios exc urinaria
• acidificantes urinarios ¯ exc urinaria