PENICILINAS NATURALES

Agentes: penicilina G, penicilina V

La resistencia ha reducido el espectro de eficacia de las penicilinas naturales.
considerablemente durante los últimos 60 años, de modo que los estafilococos son casi
universalmente resistentes a ellos. De vez en cuando todavía vemos un aislado de
Staphylococcus aureus que no produce penicilinasa y es susceptible a la penicilina.
ESPECTRO
Bueno: Treponema Palladium, la mayoría de los estreptococos, incluido Streptococcus
pneumoniae
Moderado: enterococos
Pobre: casi todo lo demás
PARA QUE SIRVEN
Sífilis, particularmente neuro sífilis. Durante la escasez de penicilina, los hospitales a
menudo reserven su uso para esta indicación. La penicilina también se usa en personas
susceptibles Infecciones estreptocócicas como faringitis o endocarditis.

PENICILINAS ANTIESTAFILOCÓCICAS
Agentes: nafcilina, oxacilina, dicloxacilina, meticilina, cloxacilina
Espectro
Bueno: estreptococos
Deficiente: GNR, enterococos, anaerobios.

AMINOPENICILINAS: AMOXICILINA Y AMPICILINA

Las aminopenicilinas son más solubles en agua y pasan a través de la porina. Canales en
la pared celular de algunos organismos Gram-negativos. Sin embargo, ellos son
susceptibles a las betalactamasas, y la resistencia a ellas se ha vuelto bastante común en
muchas regiones del mundo. Las aminopenicilinas rara vez son activas contra los
estafilococos, porque estos casi siempre producen penicilinasas.
Estos medicamentos tampoco tienen actividad útil contra Pseudomonas aeruginosa.

ESPECTRO
Bueno: estreptococos, enterococos
Moderado: GNR entéricos, Haemophilus
Deficiente: estafilococos, anaerobios, Pseudomonas

¿PARA QUE SE USAN?

Infecciones causadas por GNR, enterococos y estreptococos susceptibles.
Debido a que prevalece la resistencia entre los GNR, las aminopenicilinas se usan solo
con poca frecuencia en infecciones nosocomiales complicadas. La amoxicilina es
frecuentemente prescrito para infecciones del tracto respiratorio superior, incluyendo
faringitis estreptocócica (faringitis estreptocócica) y otitis media (infección del oído).

¡NO OLVIDAR!!!
Para lograr actividad bactericida contra enterococos, ampicilina (o cualquier otro beta-
lactámicos) debe combinarse con un aminoglucósido. Esto debería ser realizado en
infecciones graves como la endocarditis.
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS: piperacilina, ticarcilina

PSEUDOMONA: es una especie de bacterias Gram-negativas, aeróbicas, con motilidad

unipolar.1 Es un patógeno oportunista en humanos.
Estos agentes son activos contra P. aeruginosa y otras GNR más resistentes a los
fármacos.
Sin embargo, son tan susceptibles a las betalactamasas como la penicilina y
ampicilina, por lo que no son antiestafilocócicos. Además, las cepas de GNR que
producen betalactamasas resistentes a ellas. Tienen actividad contra estreptococos y
enterococos. 

ESPECTRO
Bueno: P. aeruginosa , estreptococos, enterococos
Moderado: GNR entéricos, Haemophilus
Deficiente: estafilococos, anaerobios

COMBINACION DE PENICILINAS E INHIBIDOR DE LA BETALACTAMASA: ampicilina

/ sulbactam, amoxicilina / clavulanato, piperacilina / tazobactam
ESPECTRO
Bueno: MSSA, estreptococos, enterococos, muchos anaerobios, GNR entéricos,
P. aeruginosa (solo piperacilina / tazobactam)
Moderado: GNR con betalactamasas avanzadas
Deficiente: MRSA, productor de betalactamasa de espectro extendido (BLEE)

¿PARA QUE SIRVEN?

Terapia empírica de infecciones nosocomiales, en particular neumonía nosocomial (no

combinaciones basadas en aminopenicilina). Porque tienen actividad contra aerobios y
anaerobios, son una buena opción empírica para infecciones mixtas, como infecciones
intraabdominales, úlceras diabéticas y neumonía por aspiración.
La amoxicilina / clavulanato se usa para las infecciones del tracto respiratorio superior e
inferior cuando se encuentran o se sospechan organismos productores de betalactamasa.
Puede también ser útil para las infecciones urinarias cuando se observe resistencia a
otros fármacos, pero debería no debe administrarse para un curso corto de 3 días como
con fluoroquinolonas o TMP / SMX.

Cefalosporinas de 1ª Generación.
Espectro:
Bueno: MSSA, estreptococos
Moderado: Algunos GNR entéricos
Pobre: Enterococos, anaerobios, SARM (Staphylococcus aureus resistente a la
meticilina), pseudomonas.
Uso: infecciones de piel y de sus estructuras, profilaxis quirúrgica, infecciones del torrente
sanguíneo estafilocócicas, osteomielitis y endocarditis (MSSA- Staphylococcus aureus
meticilin susceptible)

Cefalosporinas de 2ª Generación
Espectro:
Bueno: algunos GNR entéricos, Haemophilus, Neisseria
Moderado: estreptococos, estafilococos, anaerobios (solo cefotetan, cefoxitina,
cefmetazol)
Deficiente: enterococos, MRSA, Pseudomonas
Hechos importantes:
-La cefoxitina, el cefotetan y el cefmetazol son cefamicinas. Son agrupados con las
cefalosporinas de segunda generación porque tienen actividad similar, con una excepción
importante: anaerobios.
-Cefamicinas tienen actividad contra muchos anaerobios en el tracto gastrointestinal y la
cefoxitina y el cefotetán se utilizan a menudo para la profilaxis quirúrgica en Cx
abdominal.
-Estos de segunda generación no cruzan la barrera hematoencefálica lo suficientemente
bien como para ser útil para tratar infecciones del SNC . Sirven para: Infecciones del
tracto respiratorio superior, NAC, gonorrea, profilaxis quirúrgica (cefotetán, cefoxitina,
cefuroxima).
Cefalosporinas de 3ª Generación
Espectro:
Bueno: Estreptococos (excepto Ceftazidima que es pobre), GNR entéricos,
Pseudomonas (solo Ceftazidima)
Moderado: MSSA (excepto ceftazidima, que es pobre)
Deficiente: Enterococos, psudomonas (excepto ceftazidima), anaerobios, MRSA
Uso: infecciones Tracto repiratorio inferior, pielonefritis, infecciones nosocomiales
(Ceftazidima), enfermedad de Lyme (ceftriazona), meningitis, gonorrea, piel y sus anexos,
neutropenia febril (Ceftazidima)

Cefalosporinas de cuarta generación

Agente: cefepima
Espectro:
Bueno: estafilococo aureus metilino sensible, estreptococos, pseudomonas, GNR
entéricos.
Moderado: acinetobacter
Deficiente: enterococos, anaerobios y estafilococo aureus resistente a la meticilina.
Efectos adversos:
Hipersensibilidad: Erupción cutánea, prurito, urticaria.
Eventos gastrointestinales: Náusea, vómito, candidiasis oral, diarrea, colitis (incluyendo
colitis seudomembranosa).
Sistema nervioso central: Cefalea, neurotoxicidad
Otros: Fiebre, vaginitis, eritema.
Para que se usa:
Neutropenia febril, neumonía nosocomial, meningitis posneuroquirúrgica y otras
infecciones nosocomiales.
NOTA: NO OLVIDAR QUE EL CEPEFIME ESTA INDICADO PARA INFECCIONES
NOSOCMIEALES.

Cefalosporinas anti-MRSA (cefalosporina contra el estafilococo aureus resistente a

la meticilina.)
Agente: ceftarolina
Espectro:
Bueno: estafilococo aureus meticilino sensible, estafilococo aureus resistente a la
meticilina, estreptococos, GNR entéricos.
Moderado: enterococcus feacalis
Deficiente: pseudomonas aeruginosa, acinetobacter, anaerobios.
Efectos adversos:
Hipersensibilidad: Erupción cutánea, prurito, urticaria.
Eventos gastrointestinales: Náusea, vómito, diarrea.
Otros: Fiebre, eritema.
Para que se usa:
La ceftarolina está aprobada (en los Estados Unidos) para el tratamiento de
complicaciones
infecciones de piel y tejidos blandos y neumonía adquirida en la comunidad.
NOTA: algunas referencias describen a la ceftarolina como una cefalosporina de
quinta generación, sin embargo, no hay que olvidar que su efectividad contra Gram
negativos es menor en comparación con las cefalosporinas de cuarta generación.

Inhibidor de cefalosporina / betalactamasa

Combinaciones
Agentes: ceftazidima/ avibactam, ceftolozano/ tazobactam
Mecanismo de acción
Todos los betalactámicos inhiben el entrecruzamiento del peptidoglicano en la pared
celular, lo que a la autolisis y muerte celular. Tazobactam es un inhibidor de
betalactamasa que se asemeja estructuralmente a los betalactámicos y se une a muchas
betalactamasas, haciéndolos incapaces de inactivar el betalactámico coadministrado.
Avibactam no se parece a un betalactámico, pero también se une a betalactamasas y las
vuelve inertes.
Espectro:
Bueno: pseudomonas, GNR entéricos (ceftazidima/ avibactam > ceftolozano/tazobactam)
Moderado: algunos estreptococos (ceftolozano/ tazobactam)
Deficientes: la mayoría de los anaerobios, estafilococo aureus meticilino sensible,
estafilococo aureus resistente a la meticilina y acinetobacter.
Efectos adversos:
Hipersensibilidad: Erupción cutánea, prurito, urticaria.
Eventos gastrointestinales: Náusea, vómito, candidiasis oral, diarrea, estreñimiento,
colitis (incluyendo colitis seudomembranosa).
Sistema nervioso central: Cefalea.
Otros: Fiebre, vaginitis, eritema.
Importante: entre estas 2 combinaciones ambos actúan sobre las pseudomonas
resistentes, pero solo la combinación ceftazidima/ avibactam actúa sobre klebsiella
resistente a carbapenemicos y otras GRN entéricas.
Para que se usan:
ambas combinaciones: se usan en infecciones por Pseudomonas resistentes a múltiples
fármacos, infecciones mixtas por microorganismos aerobios / anaerobios, infecciones
causadas por betalactamasas de espectro extendido (BLEE), infecciones
intraabdominales.
Ceftazidima / avibactam: también se usa en infecciones por entero bacterias resistentes a
carbapenémicos.
NOTA: BLEE son enzimas producidas por los bacilos Gram negativos,
fundamentalmente enterobacterias especialmente frecuentes en Klebsiella
pneumoniae y Escherichia coli.

Carbapenemicos
Agentes: imipenem/ cilastatina, meropenem, ertapenem, doripene.
Los carbapenémicos son nuestros medicamentos antibacterianos de espectro más
amplio, particularmente imipenem, doripenem y meropenem.
Espectro:
Bueno: estafilococo aureus meticilino sensible, estreptococos, anaerobios, GNR entéricos
y pseudomonas (no ertapenem), acinetobacter (no ertapenem), GNR productores de
BLEE.
Moderado: enterococos (no ertapenem)
Deficiente: estafilococo aureus resistente a la meticilina y estreptococo resistente a la
penicilina.
Efectos adversos:
Hipersensibilidad: Erupción cutánea, prurito, urticaria.
Eventos gastrointestinales: Náusea, vómito, candidiasis oral, diarrea, estreñimiento,
colitis (incluyendo colitis seudomembranosa).
Sistema nervioso central: Cefalea.
Otros: Fiebre, vaginitis, eritema, NEFROTOXICIDAD
NOTAS:

 el imipenem tiene una mayor propensión a inducir convulsiones,

 evitar uso de imipenem en pacientes con meningitis ya que puede atravesar

la barrera hematoencefalica mas fácilmente.

 el imipenem se administra junto con cilastatina para reducir nefrotoxicidad.

 imipenem, doripenem y meropenem se usan mayormente para infecciones

nosocomiales.

 el estapenem no se debe usar en infecciones nosocomiales ya que tiene una

actividad más débil que otros carbapenemicos.
Para que se usa:
Todos: infecciones mixtas aerobias / anaerobias, infecciones causadas por BLEE,
infecciones intraabdominales
Imipenem, doripenem, meropenem: infecciones nosocomiales.

Monobactama

Agente: aztreonam

Mecanismo de acción:
inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a las
proteínas de unión específicas para la penicilina (PBP) que se encuentran dentro de la
pared celular bacteriana. el aztreonam muestra una mayor afinidad hacia la PBP-3
Espectro:
Bueno: pseudomonas, y la mayoría de GNR
Moderado: Acinetobacter
Deficiente: Organismos Gram negativos y anaerobios
Efectos adversos:
Hipersensibilidad: Erupción cutánea, prurito, urticaria. (Baja incidencia en
hipersensibilidad)
Eventos gastrointestinales: Náusea, vómito, candidiasis oral, diarrea, estreñimiento,
colitis (incluyendo colitis seudomembranosa).
Sistema nervioso central: Cefalea.
Otros: Fiebre, vaginitis, eritema.
Para que se usa:
Infecciones por gramnegativos, incluida Pseudomonas, especialmente en pacientes con
antecedentes de alergia a los betalactámicos.