UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE NICARAGUA

FACULTAD DE CIENCIAS QUIMICAS

CARRERA DE FARMACIA
DPTO DE FARMACIA INDUSTRIAL
QUIMICA MEDICINAL

DOCENTE:
KEYLA MEDRANO LOPEZ
GLORIA MARIA HERRERA

MAYO 2020
Un relajante muscular es un fármaco que
disminuye el tono de la musculatura estriada.
Se utiliza para relajar el sistema músculo
esquelético y reducir el dolor debido
a esguinces, contracturas, espasmos o
lesiones.
Unión neuromuscular: unión anatomofisiológica
especializada en conducción nerviosa. Tiene un
extremo muscular y otro neural. Por cada fibra
muscular hay varias uniones neuromusculares. En la
membrana presináptica del extremo nervioso se hallan
vesículas donde se almacena la acetilcolina (Ach).

Unión mioneural: conjunto de haces de axones y la

fibra muscular. La unión mioneural es el extremo
muscular de la unión neuromuscular.
Transmisión Neuromuscular

Liberación de Acetilcolina

Unión a los Receptores Nicotínicos de la

Membrana Postsináptica

Activación de los Canales Iónicos

de Calcio (Ca2+), Intercambio Sodio (Na+)
Potasio (K+)

Interacción de Actina y Miosina

 Metocarbamol
CLASIFICACION
Tizanidina

De Acción Ciclobenzaprina
Central
Clorzoxazona

Baclofeno
Rocuronio
Dantronelo
Mivacurio

Vecuronio

No despolarizantes Pancuronio

Atracurio
De acción
Periférica. Cis-atracurio

Despolarizantes Succinilcolina
Compuestos Compuestos
Esteroides Bencilisoquinolinicos
Rapacuronio Mivacurio
Vecuronio Atracurio,
Rocuronio Cisatracurio
Pancuronio d-Tubocurarina,
Pipecuronio Doxacurio,
 Succinilcolina
Corta 8 – 20 minutos
Mivacurio

Atracurio,
Intermedia 20 – 40 minutos Rocuronio,
Vecuronio

Pancuronio
45 – 60 Pipecuronio
Larga
minutos d-Tubocurarina,
Doxacurio
Actúan como agonistas parciales, efectuando
inicialmente una apertura de los canales iónicos similar
a la Ach, pero su persistencia en el sarcolema o su
transporte al interior de la célula desensibiliza a los
receptores produciendo el bloqueo de la transmisión
neuromuscular. Aquí tenemos a la succinilcolina y el
Decametonio.
CH3 O O CH3

+ +
H3C N (CH2)2 O C (CH 2)2 C O (CH2)2 N CH3

CH3 CH3

ESTRUCTURA QUIMICA DE LA SUCCINILCOLINA

Inhibición competitiva de receptores nicotínicos
de Ach en la membrana postsináptica de la placa
motora.

Aquí encontramos a drogas tipo Curare que

contiene esencialmente una estructura
voluminosa junto con un grupo de amonio
cuaternario como mínimo, con el que se evita
que la acetilcolina tenga libre acceso a los
receptores colinérgicos.
Compuestos Compuestos
Esteroides Bencilisoquinolinicos
Rapacuronio Mivacurio
Vecuronio Atracurio,
Rocuronio Cisatracurio
Pancuronio d-Tubocurarina,
Pipecuronio Doxacurio,
 La d-tubocurarina, el atracurio, el doxacurio, el mivacurio y el
cisatracurio, históricamente tuvieron tendencia a la liberación
de histamina y producir hipotensión, pero ésta se ha
minimizado o abolido en el rango de las dosis clínicas. Las
bencilisoquinolinas son compuestos con enlace éster que
también pueden ser químicamente manipulados para sufrir un
metabolismo o degradación más rápida, acortando su efecto
bloqueador.
H3CO OCH 3
CH3
+ H3C +
N O O N
H3CO OCH 3
(CH2)3 O C (CH2)2 CH (CH2)2 C O (CH2)3
CH2 CH2

+ 2Cl -
MIVACURIO
H3CO OCH 3 H3CO OCH 3

OCH 3 OCH3
 O
OC C H 3

1 7 +
C H N
3 C D 1 6
-
+
C H 2 B r
N 3
2
A B
3

H 3 C C O H
C H 2

La molécula de este fármaco fue diseñada uniendo dos

fragmentos similares a la Ach a un anillo esteroide rígido
de adrostano de 17 atomos de carbono, para conseguir
la acción especifica de bloqueo neuromuscular. A partir
del anillo básico, mediante una serie de substituciones,
especialmente a nivel de los átomos de carbono 2,3 y
16, 17 se sintetizaron todos los otros compuestos de
estructura similar (vecuronio, pipecuronio, rocuronio y
rapacuronio). Tiene dos átomos de Nitrógeno
cuaternario.
 El dibesilato de atracurio es una molécula compleja de fórmula molecular
C65H82N2O18S2 y de peso molecular 1,243.4. Å. Tiene dos grupos amonio
cuaternario unidos por una cadena de 14 átomos de carbono. Se presenta en
forma de sal (dibesilato), para obtener una mejor solubilidad en agua. El
nombre besilato es el acortamiento de benzensulfonato.
MeO OMe
Me Me
+ +
N N
MeO CH2 CH2 CO.O(CH 2)5.O.CO CH2 CH2 OMe

OMe MeO
OMe OMe

El atracurio es un derivado bencilisoquinolínicos con su configuración típica de 2

grupos isoquinolínicos unidos por una cadena alifática.
 Responsable de las propiedades
bloqueadoras neuromusculares

ENLACE ESTER

MeO OMe
Me Me
+ +
N N
MeO CH2 CH2 CO.O(CH 2)5.O.CO CH2 CH2 OMe

OMe MeO
OMe OMe
SUCCINILCOLINA O SUXAMETONIO
La principal aplicación del suxametonio es su empleo en aquellas situaciones clínicas
que precisan relajación intensa de corta duración

Entre éstas se encuentran:

 Intervenciones quirúrgicas
Manipulaciones ortopédicas (reducción de
luxaciones)
Intubación endotraqueal.
Terapia electroconvulsiva a fin de evitar
luxaciones y fracturas en los pacientes sometidos a
este procedimiento
Son los relajantes musculares que ocupan pasivamente los receptores post-sinápticos
y pre-sinápticos de la unión neuromuscular, y de este modo bloquean la acción
despolarizadora normal de la acetilcolina

El d-tubocurarina fue el primer BNMND usado en clínica, pero debido

a la importante liberación de histamina que ocurre con las dosis
usadas en clínica tendió a ser reemplazada por la metocurina, la
galamina y el alcuronio.

La galamina fue el El alcuronio era un

La metocurina era un primer BNMND derivado semisintético
derivado semisintético puramente sintético, de la toxiferina que no
de la d-tubocurarina que tenía un potente liberaba histamina,
con menor liberación efecto vagolítico y pero tenía un débil
de histamina exclusiva eliminación efecto bloqueador
renal vagal y ganglionar.
La tubocurarina reduce la frecuencia de apertura del canal iónico acoplado al
receptor sin afectar otras propiedades, como la conductancia y el tiempo medio de
apertura.

Si se emplean concentraciones suficientemente elevadas de tubocurarina, el

bloqueo neuromuscular no se revierte por la administración de
anticolinesterásicos, sino que, de forma paradójica, puede agravarse

Ello se debe a que en esta situación la tubocurarina produciría un

bloqueo del canal iónico similar al que producen algunos
fármacos bloqueantes ganglionares. Por todo ello, se comportaría
además como un antagonista no competitivo.
 Todos se absorben
Su distribución es limitada por
escasamente y de forma
su capacidad escasa para
irregular desde el tubo La mayoría de los fármacos
atravesar las membranas
digestivo, y relativamente bien de este grupo no se
celulares y tampoco alcanza
tras la administración metabolizan de forma
el sistema nervioso central
intramuscular, aunque su importante y se acaban
por la ausencia de difusión a
empleo se realiza eliminando por redistribución
través de la barrera
habitualmente por vía
hematoencefálica.
intravenosa
 Atracurio Se degrada espontáneamente en el plasma al pH y
temperatura corporal, fenómeno conocido por
eliminación de Hofmann

Doxacurio Se elimina por vía renal con una fracción mínima

sometida a metabolismo hepático.

Mivacurio se hidroliza por las butirilcolinesterasas plasmáticas.

Pancuronio Se hidroxila parcialmente en el hígado, pero la

mayoría se elimina sin metabolizar por orina

Pipecuronio Se elimina principalmente por vía renal, aunque no

puede descartarse cierto grado de metabolismo
hepático.
Vecuronio Se desacetila espontáneamente, pero las vías
metabólicas hepáticas también participan en este
proceso; y se eliminan por vía renal.

Rocuronio Se secreta prácticamente inalterado por la bilis,

aunque una cantidad significativa también aparece
en orina.
Tubocurarina Se elimina mayoritariamente por la orina, aunque
pequeñas cantidades aparecen en bilis y el resto se
metaboliza de forma variable en el hígado.
 Cuando se administra una dosis
No todos los músculos se
adecuada por vía intravenosa, la
afectan con la misma rapidez.
instauración de los efectos es
Los primeros en paralizarse son
rápida y se observa una
los extrínsecos oculares y los
debilidad motora inicial que
faciales.
progresa a parálisis muscular.

Una característica La recuperación sigue Después se afecta la musculatura

particular de estos
compuestos es la reversión
de sus efectos paralizantes
por los
anticolinesterásicos.
un orden inverso, de las extremidades, del cuello y
siendo los músculos del tronco. Finalmente se paralizan
respiratorios los los músculos intercostales y el
primeros en retornar a diafragma, lo que conduce a la
apnea.
la función normal.
 Tubocurarina Puede causar hipotensión por bloqueo ganglionar y la liberación
de histamina que genera puede tener efectos que deben tenerse
en cuenta durante el acto anestésico.

Pancuronio Causa taquicardia con cierta frecuencia aumento de

noradrenalina y la disminución de su recaptación en
terminaciones simpáticas. También puede observarse una
elevación de la presión arterial y del gasto cardíaco.

Atracurio Puede aumentar la liberación de histamina cuando se utilizan

dosis altas.

Cisatracurio Carece de efectos cardiovasculares ni tampoco libera histamina a

Doxacurio, el pipecuronio y el vecuronio
Mivacurio
dosis muy superiores a las eficaces para causar bloqueo
neuromuscular
Carecen de efectos sobre el sistema cardiovascular y no
aumentan la liberación de histamina
No tiene acciones cardiovasculares, aunque en ocasiones se
observa una disminución de la presión arterial tras su
administración rápida, probablemente por la liberación de
histamina.
Se emplean en todas las situaciones que requieren relajación muscular intensa y
relativamente prolongada. Su utilización principal es la inducción y el
mantenimiento de la relajación muscular en intervenciones quirúrgicas

Si bien se ha utilizado la succinilcolina para proceder a la

intubación del paciente debido a la rapidez con que produce
relajación muscular, es probable que algunos de los bloqueantes
no despolarizantes de efecto rápido, como el rocuronio y el
mivacurio, puedan constituir una buena alternativa en esta
indicación.
 Derivado sulfurado de la Puede administrarse por vía oral
Colchicina que tiene actividad o inyectable. Tras la
relajante sobre el musculo- administración oral se absorbe
rápidamente, alcanzando el pico
esquelético
de concentración plasmática
entre 30 y 60 minutos.

Presentación: Envase con 12 Se elimina mayormente por

Comprimidos de 4mg. Inyectable: las heces y en menor grado
Envase con 2 ampollas de por la orina.
4mg/2ml

Vía oral: adultos: 4mg/día,

en una sola toma. Puede Vía intramuscular: Vía intravenosa:
aumentarse hasta adultos: 8mg/día, adultos: 4mg/día,
Posología 16mg/día si no se durante 8 a 10 durante 3 a 4 días;
consiguió respuesta con días; niños de 3 a 4 niños de 3 a 4
dosis menores; niños: 4 a años: 2mg/día. años: 1mg/día.
12mg/día.
 • Contracturas musculares; tortícolis, lumbalgias, fibrositis,
Indicaciones tendinitis, mialgias, distensión, esguinces, reducción de
fracturas, tracciones vertebrales, hemiplejías y paraplejias
Terapéuticas espasmódicas. Reumatismos de partes blandas

• Hipersensibilidad al tiocolchicósido. Parálisis fláccida.

Hipotonía muscular.
Contraindicaciones

• Puede observarse ocasionalmente excitación y ansiedad,

acompañado de insomnio tras la inyección IV. La administración
Efectos Adversos oral se ha asociado con la aparición de diarrea.

Existe una moderna fórmula de un AINE más un Relajante Muscular, el Tiocolfen® o

Ibucolval®, el cual combina 400mg de Ibuprofeno + 4mg de Tiocolchicósido
 Actúa a nivel de la médula Administrado por VO se
espinal bloqueando las vías absorbe rápida y
de transmisión aferentes completamente, aunque su
polisinápticas y biodisponibilidad varia de un
monosinápticas. paciente a otro.

Posología: 5mg/dosis hasta 3

Presentación: Comprimidos veces por día. Dosis máxima
de 10mg – 25mg. Ampollas en niños 60mg/día- adultos:
10mg/20ml 160mg/día. Debe ser
suspendido gradualmente.
 • Relajante muscular.
Indicaciones Terapéuticas • Alivio de la espasticidad muscular producida en esclerosis múltiple y en
pacientes con lesiones de la médula espinal

• Utilizar con precaución en pacientes psiquiátricos, con enfermedad

Contraindicaciones cerebrovascular, en ancianos, insuficiencia renal, respiratoria y hepática,
úlcera péptica y embarazo.

• Las reacciones adversas más frecuentes del baclofeno

administrado por VO son mareos, vértigo, debilidad, cefaleas,
naúseas/vómitos, hipotensión, constipación, letargia/fatiga,
confusión, insomnio y aumento de la frecuencia urinaria.
Efectos Adversos • Después de la administración intratecal, los efectos secundarios
son similares a los de la vía oral pero adicionalmente se pueden
observar convulsiones, parestesias, visión borrosa, hipotonía,
disartria, hipotensión y disnea.
 Actúa directamente sobre el La absorción oral es limitada
músculo afectando la y la concentración plasmática
respuesta contráctil después muy variable de unos
de la unión mioneuronal. individuos a otros.

Presentación: Cápsulas de
25, 50 y 100 mg - Vial de
20 mg de Dantroleno sódico
(polvo liofilizado)

IV: administrar Para revertir Si se produce una

manifestaciones de recaída, se
rápidamente
Posología una dosis inicial
la hipertermia administrará la dosis
maligna es de última eficaz que
de 1mg/kg. 2,5mg/kg. resultó efectiva.
 • Se utiliza en profilaxis y tratamiento de la hipertermia
maligna.
Indicaciones Terapéuticas

• Contraindicado en hepatopatías.
• Precaución en miastenia gravis y distrofias musculares.
Contraindicaciones No recomendado en niños.

• Somnolencia, mareo, fatiga, disminución de la fuerza

de agarre y debilidad de los músculos de las piernas,
Efectos Adversos reacciones en el lugar de administración como eritema,
sarpullido, hinchazón, dolor y tromboflebitis localizada
Actúa a nivel del sistema límbico,
Se absorbe bien y
talámico e hipotalámico del SNC
rapidamente por VO y en
produciendo efectos ansiolíticos,
forma errática por vía IM.
hipnóticos, sedantes,
anticonvulsivantes y relajantes
musculares.

Presentación: Valium® 10 (1 amp

= 2 mL = 10 mg).

Sedación preoperatoria Coadyuvante en el alivio

en adultos: 10mg IM 1-2
horas antes de la cirugía.
Posología En niños mayores de 2
años: 0,4mg/kg IM 1-2
horas antes de la cirugía.
de la espasticidad y
condiciones musculo-
esqueléticas dolorosas en
adultos: 2-10mg por VO
TID o QID.
 • Hipersensibilidad a benzodiazepinas,
miastenia gravis, Sx. Apnea del sueño,
Contraindicaciones Insuf. Respiratoria Severa, glaucoma de
ángulo cerrado.

• Somnolencia, embotamiento afectivo,

reducción del estado de alerta, confusión,
fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular,
Efectos Adversos ataxia o diplopía, amnesia, depresión,
reacciones psiquiátricas y paradójicas;
depresión respiratoria.
 Ejerce su acción sobre las
terminaciones nerviosas
colinérgicas.
Tras su inyección, el complejo
125I-Neurotoxina Botulínica A se
Presentación: BOTOX Polvo difunde lentamente por el
para sol. iny. 200, 100 y 50 músculo gastrocnemio, sufre un
rápido metabolismo sistémico y se
Unidades ALLERGAN.
excreta por vía urinaria.
DYSPORT Polvo para sol. iny.
500 U*

• Blefarospasmo: 0,05 – 0,1 ml.

• Distonía Cervical: 0,1-0,5 ml.
• Espasticidad focal: Dosis de entre 200 y 240 U
Posología distribuidas entre los músculos seleccionados.
• Parálisis Cerebral Infantil: 4-6U/kg. Divididas en los
miembros afectados.