LABETALOL

INDICACIONES

hipertensión arterial severa, incluyendo la hipertensión en embarazo, emergencia hipertensiva e

hipotensión durante la anestesia.

Para tener en cuenta:

El labetalol es un fármaco antihipertensivo con acción dual de bloqueo sobre los receptores a
Trastornos hipertensivos del embarazo postsináptico y ß no selectivo, cuya acción no produce
cambios en el gasto cardíaco ni afectación en el flujo útero placentario por lo que resulta muy útil
en la HTA crónica. Es considerado como uno de los fármacos de primera línea para tratar los
trastornos hipertensivos por vía oral. Ambos son seguros en las embarazadas y son comúnmente
utilizados en el manejo de varios desórdenes hipertensivos del embarazo . El labetalol es una
combinación de α- y β-bloqueadores y tiene la ventaja sobre otros β-bloqueadores por su acción
vasodilatadora arteriolar adicional, que ayuda a disminuir la resistencia con poco o ningún efecto
sobre el gasto cardiaco. 

CONTRAINDICACIONES

El labetalol tiene contraindicación absoluta en pacientes con asma, y una contraindicación relativa

en pacientes con EPOC, insuficiencia cardíaca congestiva, cualquier tipo de bloqueo
cardíaco, bradicardia y en el choque cardiogénico.

En otras palabras, esta contraindicado en:

hipersensibilidad conocida a los componentes, asma o antecedentes de broncospasmo, bloqueo

AV de segundo o tercer grado, shock cardiogénico, otros estados asociados con hipotensión
prolongada y grave o bradicardia grave, insuficiencia cardíaca congestiva no controlada, angina de
Prizmetal, acidosis metabólica.

FARMACOCINÉTICA: el labetalol se absorbe por vía oral en el 100 %, con biodisponibilidad

reducida significativamente, debido al metabolismo de primer paso y aumentada por la
administración simultánea de alimentos. Su unión a proteínas es moderada y de 50 %. Tiene
metabolismo hepático y vida media de 6 a 8 h. El tiempo hasta el máximo efecto es 2 a 4 h. La
excreción es renal con 55 al 60 % inalterado. El labetalol no es removido por hemodiálisis y posee
baja solubilidad en lípidos.
REACCIONES SECUNDARIAS

Como efecto adverso presenta bradicardia o bloqueo aurículo- ventricular. Otros efectos
colaterales tenemos hipotensión postural, dificultad para orinar, dolor de cabeza, fatiga.

El labetalol se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo, de modo que el

profesional deberá considerar la posibilidad de cambiar el paciente a acebutolol o pindolol que se
clasifican en la categoría B y que, por lo tanto, presentan menos riesgo para el feto. Los beta-
bloqueantes, incluyendo el labetalol pueden exacerbar algunas enfermedades como la psoriasis y
potenciar la debilidad muscular y la visión doble en pacientes con miastenia grave. Los beta-
bloqueantes también interfieren con la glucogenólisis y pueden prolongar los episodios de
hipoglucemia en los pacientes con diabetes.

GRUPO FARMACOLOGICO

BETABLOQUEADORES

El labetalol, bloquea los receptores alfa y beta, disminuye la tensión arterial sin alterar la perfusión
placentaria, los receptores a nivel renal pueden mediar cambios en la síntesis de renina, estos
pequeños cambios pueden contribuir a un efecto antihipertensivo en algunos pacientes.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

 los beta-bloqueadores aumentan su efecto sobre la presión arterial con antihipertensivos,

alcohol, fenotiacinas, antidepresivos tricíclicos, IMAO, ansiolítica e hipnótica, dopaminérgicos
como L-dopa, baclofen y alprostadil.
 Antagonizan su acción antihipertensiva los esteroides, AINE, estrógenos y carbenoxolona.
Aumenta la presión arterial epinefrina, norepinefrina, dobutamina y tropisetrón.
 Hipertensión de rebote con clonidina.
 Vasoconstricción periférica con ergotamina y metisergida.
 Con nifedipina y verapamil produce hipotensión severa e insuficiencia cardíaca.
 Diltiazem: bloqueo AV.
 Antiarrítmicos: inducen bradicardia, depresión miocárdica y bloqueo AV.
 Glucósidos cardíacos: riesgo incrementado de bloqueo AV y bradicardia.
 Antidiabéticos: enmascara signos de hipoglicemia y potencia los efectos hipoglicemiantes de la
insulina.
 Cimetidina: aumenta sus niveles plasmáticos.
 Pilocarpina: induce arritmias.
 Antagoniza la acción de la teofilina y los betas agonistas.
 Aumenta riesgo de toxicidad por bupivacaína y lidocaína.
 Eleva concentraciones plasmáticas de rizatriptán.
 Antagoniza los efectos de la neostigmina y piridostigmina e incrementa las acciones de los
relajantes musculares.
 Elevan concentraciones séricas del propranolol: cimetidina, propafenona, fluoxetina y
cloropromacina.
 Rifampicina: acelera su metabolismo.