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, estos son los: inhibidores de colinesterasa y los antagonistas de los receptores NMDA

(N-metil-aspartato), o también conocidos como bloqueadores del glumato.

1. INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA: Estos actúan para evitar la


descomposición de un neurotransmisor de vital importancia conocido como la
acetilcolina que se encuentra en las células cerebrales y en la médula espinal. La
acetilcolina está compuesta de la acetil coenzima A (CoA) y colina.
Estas drogas permiten la acumulación de la acetilcolina en el cerebro para la
transmisión de mensajes entre las células cerebrales. Un nivel de acetilcolina
por debajo de lo normal es una de las características que presentan los pacientes
de Alzheimer, esta disminución se debe a una anormalidad de las mismas células
cerebrales que destruyen la acetilcolina, las mismas que la hacen y la liberan.
Pero sólo estas drogas tienen eficacia en las etapas leves y moderadas ya que se
necesitan de células nerviosas que aún funcionen y sean capaces de producir la
acetilcolina; en la enfermedad del Alzheimer estas células se van perdiendo
gradualmente y en las etapas tardías ya no hay suficientes células para producir
la acetilcolina lo que genera que los mensajes ya no se puedan transmitir. A
continuación se explicaran los medicamentos inhibidores de la colinesterasa que
existen hasta el momento:

COGNEX (THA): En 1993 fue la primera droga aprobada por la FDA para el
tratamiento contra el Alzheimer. Conocido químicamente como tetrahidro-
acridinamina o THA, también llamada como clorhidrato de tacrina. Tiene
efectos inhibidores de la colinesterasa y además tiene efectos benéficos sobre el
comportamiento. Los
médicos encontraron una
mejoría en los pacientes
que consumían cognex
pero sin cambio en la
progresión de la
Figura 15. Estructura de la tacrina e imagen de la
presentación del medicamento cognex. Adaptado de enfermedad; estas
http://www.psicofarmacos.info/images/formulas4/tacrina.jpg.
mejorías se observaban en
la disminución de
síntomas tales como la apatía, la irritabilidad y la agitación. Pero además de
generar estos efectos se descubrió que tenían unos efectos secundarios, el lado
negativo de este medicamento es una alta incidencia de la elevación de la
enzima hepática; el 50% de las personas que lo tomaron presentaron una
elevación de dicha enzima luego de un mes o seis semanas (por este motivo se
suspendió o se receta rara vez). Pero ahora existen otro tipo de medicamentos
como la galantamina y el donepezil; otros que no se basan solo en la inhibición
de la colinesterasa sino en otros problemas que se van generando junto con la
enfermedad como la retención urinaria en donde se receta el carbacol y la
pilocarpina [3].

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