Utilización de fármacos en pediatría

Para entender la farmacología en pediatría hay que admitir que «un niño no es un adulto en miniatura».
Y no basta con administrar la dosis en función del peso, ya que tenemos fármacos que producen
reacciones adversas diferentes en niños y adultos (el síndrome de Reye con el ácido acetilsalicílico, el
«síndrome del niño gris» con cloranfenicol).

Además, la infancia es un periodo de constante desarrollo y maduración, lo que también afecta a la

farmacocinética de los medicamentos, siendo esta variable en cada periodo de la vida.

Farmacocinética en pediatría

La vía de administración preferida para los niños es la vía oral, utilizándose la vía rectal de forma
secundaria cuando aparecen vómitos. La absorción de fármacos por vía cutánea varía mucho en las
distintas etapas de crecimiento: el grosor del estrato córneo aumenta con la edad y, en niños pequeños,
la absorción sistémica por vía tópica es elevada (se han comunicado casos de síndrome de Cushing por
administración continua de corticoides tópicos para el tratamiento de la dermatitis del pañal).

La barrera hematoencefálica madura con la edad, y en edades precoces permite el paso de fármacos
liposolubles, con el consiguiente riesgo neurológico.

La capacidad para metabolizar los fármacos es la fase farmacocinética con más diferencias entre el niño
y el adulto, ya que, debido a la inmadurez de gran parte de las reacciones metabólicas del niño, pueden
aparecer efectos metabólicos tóxicos. No obstante también tenemos vías de maduración precoces,
como la utilizada por el paracetamol, lo que hace que este fármaco sea incluso más seguro en niños que
en adolescentes.

En cuanto a la excreción renal, la eliminación de fármacos sufre un retraso, por lo que, si no se ajusta
bien la dosis, la vida media de los fármacos, y también su toxicidad, aumentan.

El número y funcionalidad de los receptores también varía con el tiempo, lo que hace que las respuestas
a los fármacos no sean iguales que en los adultos.

Además hay que considerar las interferencias de los fármacos con el crecimiento, como es el caso de (a)
los corticoides (administrados por cualquier vía, incluida la inhalatoria), (b) las quinolonas (que producen
graves dismetrías óseas), o (c) el metilfenidato y el montelukast (con efecto reversible al suspender la
medicación).

Aparte de interferir en el crecimiento, algunos fármacos también pueden afectar a la maduración

intelectual y de la personalidad, como es el caso de la tendencia suicida en adolescentes en tratamiento
con antidepresivos.
A nivel cardiovascular, fármacos como los antibióticos macrólidos, algunos antihistamínicos y el
antifúngico ketoconazol pueden producir alteraciones electrocardiográficas.

Los grupos terapéuticos más implicados en reacciones adversas al medicamento (RAM) son también los
más utilizados en pediatría. Los antibióticos y antiinfecciosos representan, aproximadamente, el 60% de
todas las manifestaciones alérgicas por medicamentos en niños, y los antiinflamatorios no esteriodeos
(AINE) y analgésicos el 40% restante.

Hay que distinguir entre distintos tipos de reacciones adversas: las RAM dosis-dependientes (RAM tipo
A) de mayor incidencia, reversibles y casi siempre predecibles; las de tipo alérgico (RAM tipo B), menos
frecuentes pero potencialmente más peligrosas, ya que son impredecibles y no están relacionadas con la
dosis; las crónicas (RAM tipo C), que aparecen en tratamientos prolongados, y las RAM diferidas, que
aparecen tiempo después de haber utilizado el medicamento, por lo que son más difíciles de identificar
(RAM tipo D).

Se estima que las RAM son responsables del 1-3% de las consultas de atención primaria, el 3-4% de las
consultas a los servicios de urgencias y el 4-6% de todos los ingresos hospitalarios. Entre los pacientes
hospitalizados, una proporción (que oscila según los estudios entre el 10 y el 30%) presentan reacciones
adversas durante su estancia en el hospital, lo que con frecuencia tiende a prolongarla.

Utilización de medicamentos en pediatría

En primer lugar, debe valorarse si el medicamento es necesario. Casi el 70% de los fármacos utilizados
en la infancia se administran para procesos banales y autolimitados o para síntomas en los que no está
claro el beneficio del tratamiento farmacológico. Cuando sí es necesario, debe elegirse un fármaco que
haya demostrado ser eficaz y seguro en ensayos clínicos realizados en niños. Los datos sobre la
utilización de fármacos en niños son escasos, incluso en aquellos de uso frecuente como paracetamol.
Debe prestarse especial atención a la posibilidad de interferencias en el crecimiento (corticoides y
citotóxicos), en la dentición (tetraciclinas) y en el desarrollo psicomotor (fenobarbital). Los grupos
farmacológicos más frecuentemente prescritos en niños según el código ATC o Sistema de Clasificación
Anatómica, Terapéutica y Química, son: «A» (es un grupo heterogéneo en el que entran vitaminas y
suplementos: aparato digestivo y metabolismo), «J» (antibióticos: infecciones), «N» (analgésicos y
antipiréticos: sistema nervioso central) y «R» (antiasmáticos, antihistamínicos y mucolíticos: aparato
respiratorio).
Analgésicos-antipiréticos y antiinflamatorios en niños

Los analgésicos-antipiréticos son el grupo terapéutico más utilizado en niños; se usan para el
tratamiento del dolor y la fiebre (síntomas más comunes en la infancia), y muchos son de venta libre y se
utilizan como automedicación. Los más utilizados son el paracetamol (que solo es analgésico y
antipirético) y el ibuprofeno, que además de analgésico y antipirético es antiinflamatorio. Son igual de
efectivos cuando se utilizan en las dosis pautadas por el médico según el peso del niño. Sin embargo, el
paracetamol, al presentar menos efectos adversos, es el analgésico de elección. Hay pediatras que
prescriben el uso combinado de paracetamol con ibuprofeno ya que, al actuar en diferentes dianas
terapéuticas (ibuprofeno en la COX-1 y COX-2, y paracetamol en la COX-3), potencian el efecto
analgésico requerido.

El uso de ácido acetilsalicílico se desaconseja en niños y adolescentes porque se asocia al síndrome de

Reye (daño cerebral agudo y problemas en la función hepática) cuando se utiliza para el tratamiento de
la fiebre asociada a infecciones virales.

La molécula del paracetamol se descubrió hace más de 100 años, y su uso se ha hecho habitual en los
últimos 40 años. Su popularidad aumentó en la década de 1980, cuando el ácido acetilsalicílico comenzó
a relacionarse con el síndrome de Reye en niños con infección vírica. El paracetamol es en la actualidad
el fármaco más utilizado en niños, y su uso está aprobado desde el mes de edad. Aparece
comercializado en diferentes dosis y preparados farmacéuticos, que incluyen desde líquidos a sólidos,
tanto por vía oral como rectal. No obstante, la vía de administración preferible es la oral, con una
biodisponibilidad próxima al 90%. Su acción comienza a los 30 minutos, y tiene una duración de 4 horas.
La vía rectal no es recomendable (a excepción de casos con vómitos), ya que su absorción es más
errática (24-98%).

La eficacia del paracetamol como analgésico en niños se circunscribe al dolor de leve a moderado, como
el dolor musculoesquelético, la cefalea, la migraña, la otitis y la faringitis. Sin embargo, no es la mejor
elección para el dolor asociado a procesos inflamatorios (como en el caso de la artritis juvenil), puesto
que carece de efecto antiinflamatorio. En este caso están recomendados los AINE.

El paracetamol es un fármaco muy seguro cuando se utiliza en la dosis recomendada. El mayor daño
potencial es por sobredosificación a nivel hepático, ya que produce la depleción del glutation endógeno.
A diferencia de los adultos, los niños son menos susceptibles a los efectos tóxicos agudos, pero más a la
exposición crónica. La intoxicación por paracetamol aparece con dosis mayores de 150 mg/kg. Los
fármacos inductores del citocromo P450, como el fenobarbital, la fenitoína y la rifampicina, aumentan el
riesgo de intoxicación por paracetamol.

En lactantes y niños pequeños, se ha utilizado con frecuencia de manera profiláctica para disminuir la
fiebre posvacunal; no obstante, estudios recientes postulan que esta práctica no es adecuada, ya que
puede reducir la respuesta inmunitaria.

El ibuprofeno puede utilizarse desde los 3 meses de edad; inhibe las ciclooxigenasas periféricas (COX-1 y
COX-2) y disminuyen la producción de prostaglandinas implicadas en la respuesta al dolor y la
inflamación.

Los efectos adversos en niños son los mismos que los descritos para adultos, aunque se producen con
menor frecuencia. Entre estos podemos destacar el sangrado gastrointestinal, la reducción del flujo
renal, la disminución de la función plaquetaria y el broncoespasmo. Comparado con paracetamol,
ibuprofeno produce mayor número de RAM en niños. El riesgo de toxicidad renal aumenta en
situaciones en las que se asocia a una disminución de la perfusión renal (deshidratación, hipovolemia e
hipotensión), cuando ya existe daño renal o con la asociación de otros fármacos nefrotóxicos
(furosemida, aminoglucósidos, inhibidores de la acetilcolinesterasa). Además de la toxicidad renal,
recientemente el uso de ibuprofeno se ha relacionado con una mayor sensibilidad a producir
broncoespasmo en niños asmáticos.

El mayor problema con este fármaco es la intoxicación accidental por parte del niño o por error en la
dosificación por parte de los padres; en este último caso, suele producirse al confundir las
presentaciones de ibuprofeno solución al 4% con la del 2%.

EF488_CURSO_2Antibióticos en pediatría

El uso racional de antibióticos es uno de los temas recurrentes en la investigación de los servicios de
salud. Un uso adecuado implica, por una parte, que el diagnóstico y la indicación sean correctos y, por
otra, que el paciente cumpla las indicaciones sobre dosis, intervalos entre ellas y duración del
tratamiento.
Los organismos resistentes a los antibióticos incrementan la morbilidad, la mortalidad y los costes
sanitarios. El consumo de antibióticos, especialmente elevado en población pediátrica, es la principal
causa de este incremento. Son varios los factores que determinan un uso inapropiado: estilo de práctica
médica, medicina defensiva, presión asistencial, automedicación, presión farmacéutica y políticas
sanitarias, entre otros. El profesional sanitario tiene un papel clave en el uso responsable y prudente de
los antibióticos. El criterio clínico acerca de qué infecciones deben ser tratadas con antibióticos es
fundamental. Las dosis y la duración del tratamiento antibiótico pueden diferir según la localización de
la infección, puesto que el objetivo del tratamiento es alcanzar la concentración necesaria de antibiótico
en el lugar de la infección. El éxito del tratamiento antibiótico depende, en gran medida, de la calidad de
la información proporcionada a pacientes y familiares.

La mayoría de infecciones respiratorias cuya etiología es fundamentalmente viral se concentran en los

primeros años de vida. Algunas de las bacterias patógenas que pueden causar infecciones pediátricas
(otitis, amigdalitis), como es el caso de Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae, presentan
tasas importantes de resistencia a las familias de antibióticos considerados de primera elección.

La mayor exposición innecesaria a antibióticos de la población general se produce en los 5 primeros

años de vida. En España, la resistencia combinada a penicilina y macrólidos en cepas de neumococo se
encuentra entre las más elevadas de Europa. La resistencia del neumococo se produce como
consecuencia de modificaciones en las dianas a las que los betalactámicos deben unirse para actuar, no
a la síntesis de betalactamasas. Por tanto, el uso de inhibidores enzimáticos como el ácido clavulánico
no está justificado.

En términos generales, en España el 25% de las cepas de S. pyogenes son resistentes a antibióticos de la
familia de los macrólidos (eritromicina, claritromicina, azitromicina), pero conservan su sensibilidad a
penicilina y amoxicilina, antibióticos que continúan siendo de primera elección.

En el caso de H. influenzae, otro patógeno pediátrico muy común, la resistencia a aminopenicilinas,

combinadas o no con inhibidores de las betalactamasas, es habitual en cepas procedentes de otitis y
conjuntivitis pediátricas; muchas de estas cepas asocian un doble mecanismo de resistencia que incluye
la producción de betalactamasas y la modificación de la diana sobre la que actúa el antibiótico
betalactámico.
Además del problema de las resistencias, los antibióticos, como todos los fármacos, tienen potenciales
efectos secundarios, por lo que es importante ser consciente de que estos efectos pueden afectar al
niño.

Los betalactámicos han demostrado ser los antibióticos más seguros para uso pediátrico. Los
macrólidos, aminoglucósidos, glucopéptidos, sulfamidas y quinolonas son más tóxicos, y además
interfieren en el metabolismo de otros fármacos que pueda estar recibiendo el paciente al mismo
tiempo.

Los antibióticos betalactámicos son la causa más frecuente de alergia a medicamentos, con una
prevalencia en la población general del 2%. La actitud que debe seguirse ante la sospecha de que un
betaláctamico haya podido ser el origen de una reacción alérgica es evitar cualquier fármaco de este
grupo hasta realizar el estudio alergológico.

Como ya se ha comentado, los niños son especialmente susceptibles a los efectos secundarios de los
fármacos porque su capacidad para metabolizarlos no se ha desarrollado por completo. Durante la
infancia, el tratamiento con antibióticos betalactámicos por vía oral es frecuente, y no es rara la
aparición de efectos adversos del tratamiento, como reacciones cutáneas y síntomas gastrointestinales.
La incidencia real de las reacciones alérgicas a betalactámicos en la infancia no es del todo conocida. La
mayoría de los autores coinciden en que solo el 10% de los niños que son estudiados por haber
presentado una reacción adversa tras la toma de un antibiótico betalactámico son realmente alérgicos.

Automedicación en niños

La automedicación es la utilización de un fármaco que no ha sido ni indicada ni supervisada por un

profesional sanitario. Los medicamentos disponibles en España sin receta médica constituyen solo una
pequeña parte de los medicamentos consumidos de esta forma, ya que la automedicación también es
muy habitual en el caso de los fármacos que precisan receta, ya sea por reutilización tras una
prescripción previa o porque han podido ser adquiridos directamente de una oficina de farmacia.

El consumo de fármacos sin prescripción puede ser considerado un indicador indirecto de la calidad de
los servicios de salud, siendo la población infantil uno de los grupos más susceptibles de sufrir las
consecuencias del consumo irracional de medicamentos sin control médico. Esta realidad provoca
múltiples errores de uso, y supone un área de trabajo prioritaria para modificar y reconducir hacia una
automedicación responsable y positiva.

Con respecto a los problemas de efectividad a la hora de consumir cualquier medicamento, una de las
principales cuestiones que deben tenerse en cuenta es la dosificación, pues de ello depende el efecto
terapéutico. El grupo terapéutico que más problemas cuantitativos (dosis insuficiente) presentan son los
analgésicos-antitérmicos, lo que probablemente se debe a que es el grupo en el que más
automedicación se registra, pues la posibilidad de adquirir fácilmente dichos fármacos en las oficinas de
farmacia sin necesidad de receta médica, unido a su bajo coste y amplio margen terapéutico, hacen que
en muchas ocasiones los padres dispongan de ellos en sus hogares. Además, en la mayoría de casos no
se consulta al pediatra la dosis que debe administrarse y se utiliza la última prescrita, que como es lógico
no suele coincidir con el peso actual del niño. De ahí que se produzca tan elevado porcentaje de
problemas de efectividad, que inducen a hacer uso de los servicios de urgencias debido a la
infradosificación.

Afortunadamente, la automedicación con antibióticos en niños es mucho más baja que en adultos.

Por otro lado, los estudios sobre utilización de fármacos confirman que la incidencia de errores de
medicación en el área pediátrica es el doble o el triple de la que se produce en la población adulta. Los
factores que provocan esta alta incidencia son variados: desconocimiento de cómo debe usarse el
fármaco en edades pediátricas, falta de disponibilidad de material apropiado para la administración del
mismo, confusión de las unidades de medida en la prescripción, superar la dosis máxima del adulto,
omisión de dosis coincidiendo con el horario escolar o nocturno, administración de fármacos caducados
o mal conservados, etc. Por todo ello, es de vital importancia prestar especial atención al uso racional de
los medicamentos en niños.

https://elfarmaceutico.es/index.php/cursos/item/3436-utilizacion-de-farmacos-en-pediatria

El proceso de envejecimiento altera la forma en que los fármacos actúan en el adulto mayor. Cambios
tanto en la farmacocinética como la farmacodinamia convierten la prescripción en geriatría en un
proceso muy diferente al del adulto joven. El objetivo de este artículo es revisar los cambios fisiológicos
del envejecimiento que deben ser considerados para el uso de fármacos en el adulto mayor. Con este fin
hemos realizado una revisión bibliográfica de la literatura para generar recomendaciones para la
prescripción adecuada en este grupo etario, encasillándolas en listados de fácil uso y acceso sobre
medicamentos potencialmente inapropiados, de acuerdo a la calidad de la evidencia disponible y las
razones para su evitación en el adulto mayor.
Introducción

Los distintos cambios del envejecimiento que afectan tanto la farmacocinética como la farmacodinamia
convierten la prescripción en geriatría en un proceso complejo, muy diferente a la del adulto joven1. Los
problemas asociados a uso de medicamentos en el adulto mayor son frecuentes, costosos, la mayoría de
las veces prevenibles y llevan a eventos adversos2.

Los adultos mayores son una población vulnerable para desarrollar problemas relacionados con el uso
de medicamentos debido a la polipatología e incremento de consumo de fármacos con la edad. La
asociación de estos factores con los cambios fisiológicos del envejecimiento y existencia de fragilidad en
algunos casos, predispone al anciano a desarrollar con más frecuencia reacciones adversas e
interacciones medicamentosas3. Se estima que desarrollan siete veces más eventos adversos por
fármacos que llevan a hospitalización que los jóvenes4.

Alrededor de 40% de los adultos mayores de 65 años reciben entre 5 y 9 medicamentos y 10% recibe
más de 104. Al menos 10% de las hospitalizaciones de adultos mayores son por reacciones adversas a
medicamentos y la mortalidad es significativamente más alta5.

Cambios fisiológicos del envejecimiento implicados en el uso de fármacos en el adulto mayor

Los cambios asociados al envejecimiento en la función y composición corporal requieren ser

considerados para la selección de fármaco y dosis a utilizar en el adulto mayor. Con la edad se producen
cambios tanto en la farmacocinética como en la farmacodinamia.

Cambios farmacocinéticos

La farmacocinética se refiere a la disposición de la droga en el organismo y consta de cuatro pasos:

absorción, distribución, metabolismo y excreción. Cada uno de ellos se modifica de distinta forma con el
proceso de envejecimiento6. Los procesos farmacocinéticos que más se alteran son la distribución y
eliminación (metabolismo y excreción)7.
Absorción

A pesar de que la superficie total epitelial intestinal, la función motora del intestino, el flujo esplácnico y
la secreción ácida disminuyen con la edad, la absorción de la mayoría de las drogas que pasan por el
epitelio gastrointestinal por difusión no disminuye en el adulto mayor, siendo la absorción el parámetro
farmacocinético que menos se afecta con el envejecimiento8.

Existe una reducción de la absorción de pocas drogas, como por ejemplo, indomentacina, prazosina y
digoxina.

Se debe considerar además la presencia de fármacos concomitantes que podrían interferir con la
absorción de otros fármacos.

Existe una reducción en la absorción de drogas transdérmicas por reducción en la perfusión tisular. Esto
también pasa con la administración de drogas subcutáneas e intramusculares. En general se recomienda
evitar inyecciones intramusculares en este grupo etario por absorción errática8.

Distribución

La distribución de una droga depende del volumen de distribución y del grado de unión a proteínas.
Ambos procesos se modifican con el envejecimiento. Con la edad se producen modificaciones en la
composición corporal que afectan la distribución. Éstas son:

Disminución del agua corporal total en un 10-15%: además de esto hay una disminución de sensibilidad
de osmorreceptores con menor sensación de sed y favorecimiento de estados hipovolémicos. La
disminución del agua corporal hace que los fármacos hidrosolubles tengan menor volumen de
distribución y por lo tanto alcancen su máximo de concentración plasmática más rápido y se produzca
mayor riesgo de intoxicación. Ejemplos de fármacos hidrosolubles son digoxina, litio, aminoglicósidos,
cimetidina.

Aumento y redistribución de la grasa corporal: se produce aumento de grasa abdominal, con menor
grasa subcutánea y en extremidades. Además aumentan los depósitos de grasa intramusculares e
intermusculares (mioesteatosis). El aumento de grasa corporal provoca que los fármacos liposolubles
tengan un mayor volumen de distribución y por ende mayor vida media. Ejemplos de fármacos
liposolubles son diazepam, clordiazepóxido, barbitúricos, morfina, fenitoína, etc.

Disminución de la masa magra.

Disminución de la síntesis de albúmina: esto produce el aumento de la fracción libre de fármacos con el
consiguiente riesgo de toxicidad, como por ejemplo fenitoína, furosemida, warfarina, digoxina y ácido
acetilsalicílico.

Metabolismo

El efecto de la edad en el metabolismo se debe principalmente a los cambios ocurridos a nivel hepático,
disminuyendo principalmente las reacciones enzimáticas de fase I. Las reacciones enzimáticas de fase II
no se ven afectadas por la edad. Es por esto que aquellos fármacos que requieren de reacciones de fase
I verán disminuidas su biotransformación, por lo que podría haber acumulación de fármaco y/o de
metabolitos activos. Las benzodiazepinas se metabolizan por reacciones de fase I, excepto el lorazepam,
oxacepam y temazepam7.

Excreción

La excreción renal se ve disminuida por disminución del flujo sanguíneo renal, de la filtración glomerular
y reabsorción tubular, ya que todos estos procesos se enlentecen con la edad. Esto se vuelve de mayor
importancia en aquellos fármacos con índice terapéutico estrecho, como es el caso de la digoxina.

Se debe tener en consideración que la creatinina no es tan fiable para estimar la función renal en el
adulto mayor ya que depende de la masa muscular que, como ya se mencionó anteriormente,
disminuye con la edad6. Es por ello que se recomienda calcular el aclaramiento de creatinina previo a la
administración de un fármaco. Debido a que la recolección de orina de 24 horas para la medición del
aclaramiento de creatinina puede ser tedioso y no está exento de errores, se pueden usar fórmulas
aprobadas para el cálculo aproximado de la tasa de filtración glomerular como Cockroff-Gault, CK-EPI o
MDRD en pacientes con enfermedad renal crónica.

Algunos fármacos que se eliminan por vía renal son aminoglicósidos, atenolol, digoxina, litio, cimetidina,
clorpropamida, furosemida, inhibidores de enzima convertidora de angiotensina, metformina y
vancomicina.

Es necesario poner espacial atención a la clorpropamida, que por su larga vida media y al ser excretada
por vía renal su vida media puede aumentar aún más con el consiguiente alto riesgo de hipoglicemia.

Cambios farmacodinámicos
La farmacodinamia se refiere al efecto de la droga en el organismo. En el adulto mayor existe una
sensibilidad incrementada a los fármacos en general y por lo tanto se requieren dosis más bajas en
comparación a adultos jóvenes. Esto se debe principalmente a cambios en los receptores de las drogas y
la alteración en mecanismos homeostáticos9. Algunos ejemplos de cambios farmacodinámicos son:

Disminución de respuesta de receptores beta, tanto a agonistas (isoproterenol) como antagonistas

(propanolol).

Mayor riesgo de hipotensión ortostática con el uso de antihipertensivos, neurolépticos y agentes

antiparkinsonianos, debido a la disminución de sensibilidad de los barorreceptores.

La barrera hematoencefálica se vuelve más permeable, permitiendo acceso a medicamentos que en

edades más tempranas no la atraviesan. Esto, sumado a la disminución del número de neuronas y
receptores colinérgicos, hace que se potencien los efectos anticolinérgicos de las drogas. Un ejemplo es
el caso de la clorfenamina que es altamente anticolinérgica, produciendo en los adultos mayores
somnolencia, fallas de memoria, delirium y caídas.

En el sistema nervioso central el número de neuronas dopaminérgicas y receptores dopaminérgicos D2

disminuye, produciéndose mayor sensibilidad a agentes antidopaminérgicos como metoclopramida, con
el consiguiente riesgo de parkinsonismo asociado a su uso. También existe mayor sensibilidad a
agonistas dopaminérgicos8.

Mayor sensibilidad a benzodiazepinas con el consiguiente mayor riesgo de efectos adversos como
sedación excesiva, caídas y alteraciones cognitivas.

Reacciones adversas por medicamentos en el adulto mayor

Se considera reacción adversa por medicamento a todo aquel efecto no deseado, consecuencia de la
utilización de fármacos a dosis terapéuticas10. En el adulto mayor se agrupan varios factores de riesgo
que contribuyen a las reacciones adversas por medicamentos: polipatología, polifarmacia, eventual
presencia de alteraciones del ánimo y cognitivas, presencia de posible dependencia en actividades de la
vida diaria y hospitalizaciones reiteradas. Todo ello conduce a que la frecuencia de presentar reacciones
adversas por medicamentos sea dos a siete veces mayor en el anciano que en los menores de 60 años.
El 35% de los ancianos de la comunidad desarrolla reacciones adversas por medicamentos, lo que
aumenta en los pacientes hospitalizados a 66% aproximadamente. Las reacciones adversas por
medicamentos suponen desde 7,2 hasta 14% de los ingresos a servicios de medicina interna en
España10.
Existen dos tipos de reacciones adversas por medicamentos: tipo A y tipo B11. Las reacciones adversas
por medicamentos tipo A se producen por acentuación de una reacción farmacológica conocida. Es por
esto que son predecibles y se relacionan con la dosis administrada. Ejemplo de reacciones adversas por
medicamentos tipo A son la intoxicación digitálica y la sedación excesiva producida por hipnóticos.
Sobre el 90% de las reacciones adversas por medicamentos en los adultos mayores son tipo A. Ello
significa que se modifican mediante la disminución de la dosis del fármaco correspondiente y en
consecuencia necesitan forzosamente un ajuste de dosis.

En cambio, las reacciones adversas por medicamentos tipo B son idiosincrásicas, no predecibles, no
relacionadas con dosis y con mecanismos desconocidos. Es el caso de alergias, polineuropatías y anemia
aplásica inducida por fármacos.

Es importante mencionar que las reacciones adversas por medicamentos en los adultos mayores se
presentan de forma diferente, atípica e inespecífica, al igual que la enfermedad en este grupo etario.
Aunque se usaba el término atípico para referirse a la forma de manifestación de la enfermedad, hoy en
día es ampliamente conocido que son formas de manifestaciones típicas del anciano. Esto constituye
principalmente los síndromes geriátricos. Algunas formas de presentación clásicas de reacciones
adversas por medicamentos en el adulto mayor son quiebre en la funcionalidad, incontinencia urinaria,
constipación, síntomas extrapiramidales, hipotensión ortostática, caídas, fracturas, delirium y fallas de
memoria.

Puede ocurrir que un fármaco produzca una reacción adversa por medicamentos que pueda ser
interpretada como una segunda enfermedad y el clínico prescriba medicamentos para esta reacción
adversa. Esta situación pone en riesgo al paciente de desarrollar reacciones adversas por medicamentos
adicionales, relacionadas con este nuevo tratamiento innecesario. Es lo que se denomina “cascada de la
prescripción”12. Por ejemplo, si alguien se encuentra usando Diurético tiazídico y se le pesquisa
hiperuricemia (reacción adversa por medicamentos descrita de diuréticos tiazídicos), en vez de cambiar
por otro fármaco antihipertensivo se indica alopurinol para tratar esta hiperuricemia inducida
farmacológicamente. Otro ejemplo es el uso de metoclopramida que puede producir parkinsonismo y
que puede confundirse con Enfermedad de Parkinson, indicándose erróneamente levodopa para tratar
el parkinsonismo farmacológico. Para prevenir la cascada de la prescripción siempre se debe considerar
cualquier signo o síntoma nuevo como posible consecuencia del tratamiento farmacológico actual12.

Un efecto adverso clásico a mencionar es la hipotensión ortostática que se ve facilitada en el adulto

mayor por disminución de la respuesta del reflejo barorreceptor y la elasticidad arterial, pudiendo
producirse como consecuencia caídas y síncopes vasovagales. Es por esto que se debe tener precaución
con algunos fármacos antihipertensivos vasodilatadores como doxazosina y con los diuréticos. Si se
utilizan estos medicamentos es importantísimo descartar hipotensión ortostática, lo que se hace
midiendo la presión arterial luego de cinco minutos en decúbito y luego de 3 minutos de ponerse de pie.
Una caída de la presión arterial sistólica de más de 20 mmHg o de más de 10 mmHg de la diastólica o la
presencia de síntomas como mareos, son diagnósticos de hipotensión ortostática.

Otros efectos adversos muy frecuentes en los adultos mayores son aquellos relacionados al uso de
fármacos anticolinérgicos. Existen efectos anticolinérgicos periféricos (constipación, sequedad de la
boca, hipotensión ortostática, arritmias, retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado) y centrales
(delirium, deterioro cognitivo). Los efectos adversos a fármacos anticolinérgicos pueden contribuir a
eventos como caídas, delirium y deterioro cognitivo en el adulto mayor. Se ha desarrollado una escala
de fármacos con distinta potencia anticolinérgica para prevenir estas reacciones adversas por
medicamentos13. En la Tabla I se presentan algunos fármacos altamente anticolinérgicos que deberían
ser evitados en el anciano por las reacciones adversas por medicamentos mencionados13,14.

<b>Tabla I.</b> Fármacos anticolinérgicos evitables.

Tabla I. Fármacos anticolinérgicos evitables.

Concepto de medicamentos potencialmente inapropiados para el adulto mayor

En general, un fármaco se considera adecuado cuando presenta una clara evidencia que apoya su uso en
una indicación determinada, son bien tolerados en la mayoría de los pacientes y son costos efectivos.
Además, la prescripción adecuada en el adulto mayor debe tener en cuenta la esperanza de vida
individual del paciente, evitando terapias preventivas en aquellos pacientes con pronóstico de corta
supervivencia y promoviendo fármacos con relación beneficio/riesgo favorable15.

Se considera una prescripción inapropiada1:

Cuando el riesgo de sufrir efectos adversos es superior al beneficio clínico, especialmente cuando hay
evidencia de la existencia de alternativas terapéuticas más seguras y/o eficaces.

Uso de fármacos con una mayor frecuencia o mayor duración de la indicada.

Uso de fármacos con un elevado riesgo de interacciones medicamento-medicamento o medicamento-
enfermedad.

Fármacos duplicados o de la misma clase.

También se considera prescripción inapropiada la no utilización de fármacos beneficiosos que sí están

clínicamente indicados.

Es importante señalar que la prescripción inapropiada es fuente importante de morbimortalidad y es

prevenible. Para esto se han desarrollado distintas herramientas de prescripción, siendo una de las más
conocidas los criterios de Beers14. Fueron creados el año 1991 en Estados Unidos para detectar
medicamentos potencialmente inapropiados en residencias. Fueron modificados para personas que
viven en la comunidad los años 1997, 2003 y su última actualización corresponde al año 201214. Los
criterios de Beers corresponden a un listado de medicamentos a evitar en el adulto mayor, con el
objetivo de mejorar su cuidado evitando y reduciendo la exposición a medicamentos potencialmente
inapropiados. La modificación del año 2012 tiene la ventaja de agrupar los medicamentos por familias
de fármacos y agrega metodología basada en evidencia, entregando recomendación, grado de evidencia
y fuerza de la recomendación. Los criterios de Beers mencionan tres tipos de fármacos inapropiados:
fármacos que deben ser evitados en el anciano por riesgo innecesariamente altos o ineficacia,
medicamentos que no deben ser utilizados en estos pacientes por presentar una patología específica y
medicamentos a usar con precaución. Además menciona fármacos con fuerte efecto anticolinérgico. En
total presenta 53 medicamentos14.

Los criterios de Beers han sido los más ampliamente utilizados en la literatura geriátrica, sin embargo,
tienen la desventaja de sólo mencionar medicamentos a evitar y no incluir otros patrones de
prescripción inapropiada como las interacciones entre fármacos, duplicidad terapéutica o la prescripción
inapropiada por omisión de fármacos que deberían utilizarse. En la Tabla II se describen algunos
medicamentos dentro de los criterios de Beers.

Concepto de polifarmacia

Es importante mencionar que la polifarmacia se considera un síndrome geriátrico. Clásicamente se

define polifarmacia como el uso de más de cinco fármacos. Esta definición es buena como pesquisa
básica, sin embargo no incluye el concepto de fármacos inapropiados e innecesarios. Por ejemplo, un
paciente con diabetes e insuficiencia cardíaca puede estar usando metformina, un inhibidor de
angiotensina, un beta bloqueador, un antagonista del calcio y aspirina; por lo que estaría tomando cinco
medicamentos. No obstante, todos ellos serían necesarios para el control de sus patologías de base sin
haber fármacos inapropiados17.
Otras definiciones de polifarmacia incluyen:

Uso simultáneo de medicamentos con receta y de prescripción libre.

Uso de medicamentos para contrarrestar el efecto de otro medicamento (“cascada de la prescripción”).

Prescripción, administración y uso de más medicamentos de los que están clínicamente indicados.

Régimen de medicamentos que incluye al menos un medicamento innecesario.

La polifarmacia en general es multifactorial. Uno de los factores que más contribuye es que el paciente
sea visto por diversos especialistas y cada uno de ellos indique fármacos por su cuenta sin establecer
comunicación entre ellos. Los pacientes que ven a varios médicos son los que están en mayor riesgo de
polifarmacia. Muchos pacientes no saben los medicamentos que toman, lo que también contribuye al
problema.

La polifarmacia puede tener varias consecuencias negativas: reacciones adversas a medicamentos,

interacciones medicamentosas, duplicación de efectos farmacológicos, disminución en la calidad de vida
e incremento en costos sanitarios. Un estudio mostró que 73% de las reacciones adversas a
medicamentos eran por fármacos que eran innecesarios, por interacciones medicamentosas y por
medicamentos que estaban contraindicados18.

Es importante para evitar la polifarmacia preguntar al paciente los medicamentos que toma (prescritos y
no prescritos) y llevar un registro de ellos. La comunicación entre los distintos especialistas también es
imprescindible. Al hacer receta se deben anotar todos los fármacos que toma el paciente en una lista
para no crear confusiones.

Recomendaciones para una prescripción segura en el adulto mayor

Es importante valorar de forma integral al paciente para evitar el uso de medicamentos inapropiados,
reacciones adversas a medicamentos y polifarmacia, por lo que la valoración geriátrica integral juega un
rol fundamental en este proceso.

Algunas recomendaciones para prescripción segura:

Basar prescripción de fármacos según los diagnósticos del paciente, basándose en valoración geriátrica
integral.

Preguntar al paciente por medicación actual. Preguntar siempre fármacos prescritos y no prescritos
(automedicación, medicamentos naturales y si utiliza fármacos para dormir).

Antes de prescribir un medicamento, es útil preguntarse lo siguiente17:

- ¿Existe una alternativa no farmacológica más segura?

- ¿Se está utilizando el nuevo medicamento para tratar el efecto adverso de otro medicamento?

- ¿Tiene el nuevo medicamento contraindicaciones para el paciente o asociadas a sus patologías?

- ¿El medicamento duplica el efecto de otro?

- ¿Tiene interacción con algún otro medicamento que el paciente esté tomando?

- ¿Incrementará mucho la complejidad del régimen terapéutico?

Al prescribir un medicamento nuevo, se debe iniciar con dosis bajas y tener en cuenta los cambios
fisiológicos del envejecimiento descritos anteriormente. Tener en consideración metabolismo y vía de
excreción del fármaco nuevo. Siempre calcular aclaramiento de creatinina y ajustar dosis de ser
necesario.

Escribir instrucciones claramente.

Prescribir dosificaciones simples.

Utilizar herramientas para evitar fármacos potencialmente inapropiados, como criterios de Beers o
STOPP/START.

Revisar frecuentemente la medicación actual del paciente y verificar que cada medicamento sea
necesario. Los medicamentos innecesarios deben ser identificados y suspendidos. Sin embargo, se debe
tener en cuenta que la suspensión brusca de algunos medicamentos (como las benzodiazepinas) puede
producir síndrome de deprivación, por lo que se deben suspender en forma progresiva.

Evitar cascada de la prescripción.

Conclusión

Los problemas relacionados al uso de medicamentos en el adulto mayor son altamente prevalentes. Se
debe considerar que el anciano presenta reacciones adversas a medicamentos de forma especial
(síndromes geriátricos). Existen herramientas que se deben considerar, fáciles de usar y con listados de
medicamentos potencialmente inapropiados. Por último, el tener los diagnósticos claros del paciente,
basados en la valoración geriátrica integral, así como la revisión periódica y sistemática de los
medicamentos que utiliza, nos puede ayudar a prevenir los problemas relacionados al uso de
medicamentos.

https://www.medwave.cl/link.cgi/Medwave/PuestaDia/Practica/5662?ver=sindiseno

El uso de medicamentos durante el embarazo

( Medicamentos, radiografías y otras exposiciones )

Tomar según qué medicamentos durante el embarazo puede ser dañino para el feto, pues una gran
mayoría de fármacos atraviesan la placenta, exponiendo al feto a sustancias que podrían ser
perjudiciales para su desarrollo. A continuación, explicamos detalladamente qué medicamentos evitar,
cuáles se pueden tomar y cómo saberlo.

pildoras

¿Se pueden tomar medicamentos durante el embarazo?

Como norma general, durante el embarazo hay que evitar tomar cualquier medicamento, ya sea
farmacológico, homeopático o natural, oral o tópico, sin antes haber recibido la prescripción médica
correspondiente. Recordemos que la mayoría de fármacos atraviesan la placenta, por lo que exponemos
al feto a dosis indicadas para adultos que podrían ser perjudiciales para su desarrollo –es el llamado
efecto teratógeno de los medicamentos que, junto a otras sustancias y agentes externos, son capaces de
producir una anomalía congénita o de incrementar la incidencia de una anomalía en el embrión. Por
tanto, hay que evitar tomar medicamentos en la medida de lo posible, sólo tomarlos cuando sea
estrictamente necesario y siempre bajo prescripción médica.

Sin embargo, también hay que tener en cuenta que cuando un médico recete un medicamento que sea
preciso para curar alguna afección durante el embarazo, es imprescindible tomarlo. A veces, las mamás
no toman una medicación por miedo a hacer daño al bebé, pero esto también puede ser perjudicial. Por
ejemplo, si existe una crisis de asma deberá tomarse la medicación que recete el médico, si la mamá
respira mejor el bebé también estará mejor. Lo mismo, si hay una infección que lo precise, debe
tomarse antibiótico. Tal y como explicamos a continuación, existen fármacos seguros para el bebé que
pueden tomarse con tranquilidad durante el embarazo.

¿En qué momento tomar medicamentos conlleva más riesgo para el bebé?

Sin duda, la etapa durante la cual el feto es más sensible a la acción de los medicamentos que esté
tomando la madre es el primer trimestre. Durante esta fase es cuando la mayoría de los órganos
comienzan su formación, y cuando el efecto del fármaco puede afectarles en mayor medida. No
obstante, durante el resto del embarazo también persiste el riesgo de efectos teratógenos. Hay que
pensar que, por ejemplo, el cerebro del feto no va a dejar de desarrollarse durante todo el embarazo, y
los fármacos que actúan sobre él (opiáceos, benzodiacepinas...) pueden causar daño al niño incluso en
las últimas etapas del embarazo.

La seguridad de los medicamentos en el embarazo

Existen múltiples estudios sobre la seguridad de numerosos fármacos durante el embarazo. Hay diversas
clasificaciones que indican qué medicamentos son más o menos seguros durante el embarazo. Una de
las más extendidas es la realizada por la F.D.A. norteamericana (Food and Drug Administration),
encargada de la autorización y seguimiento de los medicamentos en Estados Unidos. Esta clasificación
agrupa a los medicamentos en cinco categorías de menor a mayor riesgo para el feto:

• Categoría A. Es un fármaco seguro durante el embarazo que puede tomarse con toda tranquilidad,
ya que existen estudios en humanos que han probado su seguridad.

• Categoría B. Es un fármaco bastante seguro que puede tomarse durante el embarazo, ya que existen
estudios en animales que no han demostrado efectos adversos.

• Categoría C. Es un fármaco que debe intentar evitarse durante el embarazo ya no existen suficientes
datos de estudios que demuestren su seguridad en humanos. Sólo deben emplearse en situaciones
excepcionales en que el riesgo compense el posible beneficio.

• Categoría D. Es un fármaco que debe intentar evitarse durante el embarazo ya que existen estudios
que demuestran un efecto teratógeno. Sólo deben emplearse en situaciones excepcionales en que el
riesgo compense el posible beneficio.

• Categoría X. Es un fármaco que debe evitarse durante el embarazo ya que existen estudios que
demuestran un claro efecto nocivo para el bebé. La utilización de estos fármacos está claramente
contraindicada durante el embarazo.

Los médicos siempre tienen en cuenta este tipo de clasificaciones antes de recetar una medicación,
intentado siempre indicar fármacos de los grupos A y B, y sólo en situaciones excepcionales que la salud
de la madre lo requiera pueden usarse medicamentos de los grupos C y D. Ante la duda, puede
consultarse la clasificación de un medicamento concreto en la web oficial de la FDA (www.fda.gov).
https://inatal.org/el-embarazo/consultas/medicamentos-radiografias-y-otras-exposiciones/105-el-uso-
de-medicamentos-durante-el-embarazo.html

Se conoce como interacción farmacológica a la modificación del efecto de un fármaco por la acción de
otro cuando se administran conjuntamente. Esta acción puede ser de tipo sinérgico (cuando el efecto
aumenta) o antagonista (cuando el efecto disminuye). De aquí se deduce la importancia de las
interacciones farmacológicas en el campo de la medicina. Si un paciente que toma dos fármacos va
aumentado el efecto de uno de ellos se puede caer en una situación de sobredosis y, por tanto, de
mayor riesgo de que aparezcan efectos secundarios. A la inversa, si ve su acción disminuida se puede
encontrar ante falta de utilidad terapéutica por infradosificación. No obstante lo anterior, las
interacciones pueden ser buscadas para conseguir un mejor efecto terapéutico.[1] Son ejemplos
ilustrativos la asociación de la codeína al paracetamol para aumentar su efecto analgésico o la
combinación de ácido clavulánico y la amoxicilina para evitar la resistencia de las bacterias al antibiótico.
Igualmente hay que considerar que existen interacciones que aunque desde el punto de vista teórico
estén presentes, en la práctica clínica no tienen repercusión de interés.

Por su naturaleza, las interacciones farmacológicas tienen interés especial en medicina animal y
humana, sobre todo las interacciones que conllevan efectos negativos para el organismo. El riesgo de
aparición de una interacción farmacológica aumenta en función del número de fármacos administrados
al mismo tiempo a un paciente.

En ocasiones la interacción no es entre dos fármacos, sino entre un fármaco y otra sustancia presente en
el organismo (v.g. alimentos, alcohol), o incluso con una situación especial del mismo, como puede ser
una deshidratación. Otras veces la interacción no implica al efecto del fármaco, sino que se modifican
algunas determinaciones de laboratorio debido a la presencia de un fármaco en la sangre del individuo
(interferencias analíticas).

Igualmente se puede encontrar una interacción fuera del organismo, previa a la administración, como
por ejemplo al mezclar dos fármacos en un suero fisiológico para su administración intravenosa. Por
similitud conceptual se verán todas estas situaciones bajo el mismo epígrafe.

https://es.m.wikipedia.org/wiki/Interacci%C3%B3n_farmacol%C3%B3gica

A-Z

PROFESIONAL / ... / INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Interacciones farmacológicas

Por Shalini S. Lynch, PharmD, University of California San Francisco School of Pharmacy
Last full review/revision November 2016 by Shalini S. Lynch, PharmD

INFORMACIÓN: PARA PACIENTES

Las interacciones farmacológicas son las alteraciones de los efectos de un fármaco debidas a la
utilización reciente o simultánea de otro u otros fármacos (interacciones fármaco-fármaco), a la
ingestión de alimentos (interacciones nutriente-fármaco) o a la ingestión de suplementos dietéticos
(interacciones suplemento dietético-fármaco).

Una interacción fármaco-fármaco puede incrementar o reducir los efectos de uno o de ambos fármacos.
Las interacciones con importancia clínica suelen ser predecibles o indeseables (ver Algunos fármacos
con interacciones fármaco-fármaco potencialmente graves*). Pueden producirse efectos adversos o
fracaso terapéutico. Pocas veces los médicos pueden utilizar interacciones fármaco-fármaco predecibles
para producir un efecto terapéutico deseado. Por ejemplo, la administración simultánea de lopinavir y
ritonavir en pacientes con infección por HIV produce una alteración del metabolismo del lopinavir y
aumenta sus concentraciones séricas y su eficacia.

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PROFESIONAL / ... / INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Interacciones farmacológicas

Por Shalini S. Lynch, PharmD, University of California San Francisco School of Pharmacy

Last full review/revision November 2016 by Shalini S. Lynch, PharmD

INFORMACIÓN: PARA PACIENTES

Las interacciones farmacológicas son las alteraciones de los efectos de un fármaco debidas a la
utilización reciente o simultánea de otro u otros fármacos (interacciones fármaco-fármaco), a la
ingestión de alimentos (interacciones nutriente-fármaco) o a la ingestión de suplementos dietéticos
(interacciones suplemento dietético-fármaco).

Una interacción fármaco-fármaco puede incrementar o reducir los efectos de uno o de ambos fármacos.
Las interacciones con importancia clínica suelen ser predecibles o indeseables (ver Algunos fármacos
con interacciones fármaco-fármaco potencialmente graves*). Pueden producirse efectos adversos o
fracaso terapéutico. Pocas veces los médicos pueden utilizar interacciones fármaco-fármaco predecibles
para producir un efecto terapéutico deseado. Por ejemplo, la administración simultánea de lopinavir y
ritonavir en pacientes con infección por HIV produce una alteración del metabolismo del lopinavir y
aumenta sus concentraciones séricas y su eficacia.

TABLA

Algunos fármacos con interacciones fármaco-fármaco potencialmente graves* icon

La duplicación terapéutica consiste en la administración simultánea de dos fármacos con propiedades

parecidas, lo que da lugar a la adición de sus efectos. Por ejemplo, la administración de una
benzodiacepina para la ansiedad y de otra benzodiacepina para el insomnio puede generar un efecto
acumulativo y provocar toxicidad.

Las interacciones farmacológicas pueden ser de naturaleza

farmacodinámica

farmacocinética

En las interacciones farmacodinámicas, un fármaco modifica la sensibilidad o la respuesta tisular a otro

fármaco debido a su efecto parecido (agonista) o bloqueante (antagonista). Estos efectos suelen
ejercerse a nivel del receptor, pero también pueden producirse intracelularmente.

En las interacciones farmacocinéticas, un fármaco modifica la absorción, la distribución, la unión a

proteínas, el metabolismo o la excreción de otro. Debido a ello, se altera la cantidad de fármaco
disponible para unirse a los sitios receptores y su tiempo de persistencia en estos. Las interacciones
farmacocinéticas modifican la magnitud y la duración de los efectos, pero no su naturaleza. Suelen ser
predecibles mediante el conocimiento de cada fármaco, o pueden detectarse mediante la
monitorización de las concentraciones del fármaco o por la aparición de signos clínicos.

https://www.msdmanuals.com/es/professional/farmacolog%C3%ADa-cl%C3%ADnica/factores-que-
afectan-la-respuesta-a-los-f%C3%A1rmacos/interacciones-farmacol%C3%B3gicas