FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMICA

TEMA 7 DPF

1. FARMACOCINÉTICA. → Proceso LADME

• Farmacología: Es la ciencia que estudia las propiedades de las drogas o

fármacos, su mecanismo de acción y los efectos que producen en los organismos
vivos.

• Farmacocinética: Es la rama de la farmacología que estudia los procesos y las

modificaciones que sufre un fármaco durante su paso por el organismo, desde que
es administrado hasta su completa eliminación.

Forma farmacéutica

LIBERACIÓN

Lugar de la absorción

ABSORCIÓN

DISTRIBUCIÓN DISTRIBUCIÓN
Depósitos Plasma Agua intersticial
sanguíneos

(Proteínas
plasmáticas, EXCRECIÓN METABOLISMO
eritrocitos) Agua intracelular

Orina, Bilis y Heces Depósitos no

acuosos
(lípidos, proteínas y
ácidos nucleicos)
 – PROCESO LADME:
1. Liberación
2. Absorción
3. Distribución
4. Metabolismo
5. Excreción

1. LIBERACIÓN:
El principio activo es liberado, separado del excipiente y asimilado por el organismo.
En los medicamentos que se administran por vía oral, el proceso de liberación se produce
en varias etapas:
• Desintegración
• Disgregación
• Disolución

2. ABSORCIÓN:
Proceso por el que el principio activo es transportado a través de diferentes membranas
hasta la circulación sanguínea sistémica.
• Transporte a través de membrana.
Para llegar a la circulación sanguínea, el fármaco disuelto debe atravesar
una serie de membranas biológicas. Las membranas están formadas por
una doble capa lipídica en la que se intercalan proteínas.
La mayoría de fármacos atraviesan la membrana por difusión simple: las
moléculas del fármaco pasan a través de los lípidos de la membrana a favor
de un gradiente de concentración, desde el lugar de mayor concentración al
de menor.

• Factores que condicionan la absorción.

La cantidad de fármaco que llega a la circulación sistémica es la fracción
 biodisponible.
→ Factores farmacológicos:
- forma farmacéutica - solubilidad del fármaco
- concentración de fármaco - vía de administración
- zona de absorción
- eliminación presistémica o primer paso hepático

→ Factores del individuo:

- factores fisiológicos
- factores patológicos
- factores yatrogénicos

3. DISTRIBUCIÓN:
Proceso por el que el fármaco disuelto en la sangre es transportado hasta los órganos o
tejidos en los que ejerce su acción.

→ TRANSPORTE DEL FÁRMACO:

El fármaco viaja por la sangre de forma libre o unido a proteínas. Existe un equilibrio entre
el fármaco libre y el que está unido a proteínas.
 – Fracción libre
– Fracción unida a proteínas

→ DISTRIBUCIÓN A LOS TEJIDOS

Los factores que influyen en la distribución tisular de un fármaco son los siguientes:
- Las características físico – químicas del fármaco
- La capacidad para unirse a proteínas plasmáticas
- La irrigación del órgano
- La superficie de intercambio
- La afinidad particular del fármaco con un tejido específico
- La presencia de barreras específicas (BHE, fetoplacentaria)
- La situación patológica del paciente.

4. METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN:
Conjunto de reacciones bioquímicas que sufre el fármaco en el organismo y que lo
transforman en diferentes metabolitos: activos, con una acción determinada, o inactivos,
para facilitar su eliminación.
El principal órgano de metabolización es el HÍGADO.

5. EXCRECCIÓN:
Proceso por el cual los restos del fármaco y sus metabolitos son eliminados del organismo
y se expulsan al exterior.
Las principales vías de excreción de fármacos son:
1. Renal → Orina
2. Digestiva → Heces
3. Biliar
 4. Pulmonar → Aire ( anestésicos, alcohol)
5. Leche materna (Fármacos liposolubles)
6. Otras vías secundarias → Sudor, saliva…

2. FARMACODINÁMICA

Es la rama de la farmacología que estudia el mecanismo de acción de los fármacos y sus

efectos en el organismo.

2.1. ACCIÓN Y EFECTO FARMACÓLÓGICO:

La acción de un fármaco es el proceso que se produce por la unión del fármaco a un
receptor determinado o al centro activo de una enzima concreta.
El efecto farmacológico es el cambio fisiológico que se produce como consecuencia de la
acción farmacológica. Es la respuesta del organismo a la acción del fármaco.

→ MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS:

La mayoría de los fármacos producen su efecto al unirse a moléculas específicas
llamadas receptores; otros actúan por mecanismos de acción inespecíficos.

• MECANISMOS DE ACCIÓN ESPECÍFICOS

El fármaco reconoce la estructura de los receptores celulares específicos y ambos se
unen formando un complejo fármaco – receptor, que es el que desencadena el efecto.
– Afinidad por el fármaco
– Especificidad para reconocer la estructura del fármaco y unirse a él

• MECANISMOS DE ACCIÓN INESPECÍFICOS

Los fármacos ejercen su acción por mecanismos físicos o químicos.

La formación del complejo fármaco – receptor puede producir dos tipos de respuesta:
Estimulación o inhibición. Atendiendo a la respuesta que genera esta interacción, existen
dos tipos de fármacos:
AGONISTAS: El fármaco tiene afinidad y eficacia. Genera repuesta.
ANTAGONISTA: El fármaco se une al receptor pero no genera respuesta.

→ EFECTOS FARMACOLÓGICOS
- EFECTO TERAPÉUTICO: Es el motivo de su indicación terapéutica, efecto
primario.
- EFECTO INDESEABLE: Efectos colaterales, efectos secundarios.
- EFECTO PLACEBO: No tiene relación con la acción farmacológica.
 2.2 RELACIÓN DOSIS – RESPUESTA:

• POSOLOGÍA: Estudia la dosificación de los medicamentos, es decir, las dosis que

se deben administrar en cada toma o en un espacio de 24h.
• DOSIS: Cantidad de PA, expresada en peso o en volumen, que se administra de
una ves.
Dosis mínima eficaz: es la menor dosis
Dosis terapéutica mínima
capaz de producir efecto
Dosis terapéutica máxima La mayor dosis tolerada son que aparezcan
efectos tóxicos
Dosis terapéutica o dosis efectiva (DE) Dosis que se encuentra entre la dosis
terapéutica mínima y la máxima. El intervalo
entre la dosis máxima y la mínima se
denomina margen terapéutico.
Dosis tóxica (DT) Concentración de fármaco que produce
efectos tóxicos.
Dosis letal (DL) Dosis que inevitablemente produce la
muerte.

→ CURVA DE DOSIS – RESPUESTA

– PERIODO DE LATENCIA: Es el tiempo que transcurre entre la administración
del medicamento y la aparición del efecto.

– INTERVALO DE ADMINISTRACIÓN: Es el tiempo que transcurre entre la

administración de una dosis y la siguiente.

– POTENCIA: Un fármaco es más potente que otro cuando necesita una dosis
menor para que se manifieste el efecto.

– EFICACIA: Un fármaco es más eficaz que otro cuando la intensidad del efecto
máximo que produce es mayor.

2.3 DOSIFICACIÓN DE FÁRMACOS:

En la práctica, las FF vienen dosificadas por las casas comerciales y el facultativo
prescribe un número determinado de comprimidos, cápsulas, sobres, etc., por toma o por
día.
→ FACTORES QUE INFLUYEN EN LA DOSIFICACIÓN:
A la hora de prescribir un medicamento es necesario ajustar las dosis de forma
individualizada, teniendo en cuenta las características fisiológicas y patológicas del
paciente.
1. Edad
2. Peso
 3. Sexo
4. Estados fisiológicos
5. Factores individuales

→ CÁLCULO DE DOSIS TERAPÉUTICA

Se puede realizar teniendo en cuenta diferentes criterios. Los más utilizados son el peso y
la edad o bien la combinación de ambos.
• PESO DEL INDIVIDUO:
La dosis se calcula en función del peso del individuo y se expresa como mg de
fármaco/Kg de peso.
• EDAD:
Cuando las dosis de un medicamento se pautan en función de la edad, esto puede
hacerse utilizando este único criterio o combinándolo con el peso.

3. PROBLEMAS RELACIONADOS CON LOS MEDICAMENTOS

Son aquellas situaciones que causan o pueden causar un resultado negativo en la salud
del paciente asociado al uso de la medicación.

PROCEDENCIA CAUSA

Prescripción incorrecta, sin tener en cuenta su adecuación a la patología

Asociados a la
para la que se prescribe el medicamento, las características del paciente o
prescripción
la duración del tratamiento.

Edad, sexo, embarazo, alimentación, consumo de alcohol, insuficiencia

Asociados al paciente renal o hepática, polimedicación, automedicación, incumplimiento del
tratamiento…

Asociados al Interacciones entre medicamentos, consumo de medicamentos con

medicamento estrecho margen terapéuticO