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#1) FARMACOCINETICA: Son todos los procesos a los cuales se encuentran sometidos los fármacos en el organismo (Lo
que nuestro cuerpo le hace al fármaco)
Liberación
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción
Absorción: Proceso de transporte del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica. Se produce
en el estómago y en la porción proximal del intestino delgado. (Duodeno).
Biodisponibilidad: Es el grado fraccionario en que una dosis del fármaco llega a su sitio de acción.
Efecto del primer paso: Se produce cuando los medicamentos sufren reacciones de inactivación inicial a su paso por la
mucosa intestinal y el hígado, de esta forma se reduce la cantidad de medicamento que llega activo a la circulación
general.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN. Las vías de administración son las diferentes formas de aplicación de un medicamento en el
organismo.
LA VÍA ENTÉRICA incluye a:
La vía oral que es la más común, consiste en la administración a través de la boca, la absorción ocurre en el estómago y
en el duodeno que es con frecuencia el sitio de mayor capacidad de absorción, el efecto no aparece rápidamente y algunos
medicamentos pueden causar irritación gástrica.
La vía sublingual consiste en la administración del medicamento debajo de la lengua, se trata de una zona muy
vascularizada que permite la rápida absorción de medicamentos liposolubles, además se evita el efecto del primer paso,
sin embargo solo un reducido número de medicamentos puede administrarse por esta vía;
La vía rectal que se puede utilizar para ejercer una acción local, sistémica o para provocar la evacuación del colón. Es una
zona de rica vascularización, se evita parcialmente el efecto del primer paso pero puede resultar molesta para algunos
pacientes y la absorción es irregular e incompleta.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN PARENTERAL.
La vía parenteral consiste en la inyección de medicamentos en los tejidos o líquidos corporales, incluye a:
La vía endovenosa en la que el medicamento se introduce directamente en la circulación y su efecto aparece de forma
inmediata, lo que la convierte en la elección en las urgencias.
La vía intramuscular: Cuando la inyección se realiza en el tejido muscular que permite la administración de sustancias
oleosas y volúmenes de 1 a 10 ml, aunque los volúmenes superiores a 5 ml pueden provocar dolor por distensión.
La vía subcutánea : Muy utilizada, que consiste en la administración del medicamento en el tejido celular subcutáneo que
como es una zona poco vascularizada la velocidad de absorción es menor que para la intramuscular, permite la
administración de suspensiones y microscristales que forman pequeños depósitos a partir de los cuales el medicamento
se libera gradualmente.
Clasificadas dentro de la vía parenteral también se utilizan la intradérmica, intraarterial, intratecal, epidural, intraarticular
e intraperitoneal, sobre las que puedes profundizar cuando revises tu libro de texto básico.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN INHALATORIA.
La vía inhalatoria es la administración de un fármaco en forma de gas, polvo o líquido vehiculizado por el aire inspirado
con el fin de obtener un efecto local en el árbol bronquial como el de los broncodilatadores o sistémico después de su
absorción como sucede con las gases anestésicos. Los efectos aparecen rápidamente y permite la autoadministración pero
el alivio rápido de los síntomas puede inducir al abuso.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN PERCUTANEA.
La administración de principios activos por la piel para ejercer una acción sistémica es la vía percutánea, para la cual se
han diseñado sistemas transdérmicos que garantizan el aporte percutáneo del principio activo a una velocidad
programada o durante un período de tiempo determinado. Evita el efecto del primer paso y permite obtener un mejor
cumplimiento terapéutico, pero solo es útil en pacientes crónicos y para medicamentos liposolubles y de pequeña masa
molecular.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN TÓPICA.
La vía tópica consiste en la administración directa de los medicamentos a través de la piel y mucosas de orificios naturales,
excepto los del tubo digestivo. A diferencia de la percutánea el objetivo es obtener un efecto local después de la
administración. Pueden aplicarse altas concentraciones del fármaco en la lesión y es una técnica sencilla pero no siempre
se alcanzan las concentraciones requeridas en las capas más profundas de la piel siendo necesaria la utilización simultánea
de otra vía para lograr el efecto sistémico.
FORMAS FARMACEÚTICAS.- Las formas farmacéuticas son las formas en las que se puede administrar un medicamento
en el organismo, pueden ser
Sólidas,
Líquidas
Gaseosas
Para la administración oral los medicamentos pueden presentarse en forma de jarabe, elixir, suspensiones o gotas, en el
caso de la fitoterapia se pueden utilizar, para esta vía, formas específicas como la infusión, decocción y las tinturas, en
cuanto a las formas sólidas se destacan los comprimidos (liberación retardada, grageas, cubierta entérica o efervescentes),
las cápsulas (duras, blandas, cubierta entérica o liberación modificada), los granulados y los polvos.
Para la administración de medicamentos liposolubles por vía sublingual se pueden emplear gotas, comprimidos y
aerosoles. Los supositorios constituyen la forma farmacéutica más conocida para la vía rectal, en la que también se utilizan
las pomadas, soluciones y dispersiones réctales.
En la administración parenteral se utilizan formulaciones estériles para inyectarse o implantarse en el organismo y
pueden ser: Preparaciones inyectables en las cuales el principio activo ya se encuentra disuelto, emulsionado o
suspendido (Vitaminas, Dipirona); preparaciones para diluir antes de inyectarse o administrase en infusión (Aminofilina);
las preparaciones inyectables para infusión como la Dextrosa 5 % o la Solución salina al 0.9 %; polvo para preparaciones
extemporáneas a las que se les debe añadir un volumen de líquido determinado (Hidrocortisona, Penicilina G) y los
implantes o pellets que se colocan por vía subcutánea para garantizar la liberación gradual del principio activo (Depósito
de contraceptivos hormonales).
En la vía inhalatoria se emplean aerosoles y nebulizaciones pero el acceso al lugar de acción depende del tamaño de la
partícula (por encima de 20ц se deposita en la orofaringe y las vías respiratorias altas y por debajo de 1ц no se deposita)
y de la técnica empleada (inhaladores o nebulizadores).
Los sistemas transdérmicos utilizados en la vía percutánea son los parches y la iontoforesis, ambos permiten la liberación
continúa del fármaco desde el sitio de administración.
Por la vía tópica, entre las que se encuentran los colirios que son soluciones isotónicas para ser instiladas en los ojos, las
gotas óticas y nasales, lociones para aplicar sobre la piel sin friccionar, linimentos y tinturas, también se emplean Formas
sólidas como las cremas, pomadas y pastas que debes distinguir pues tienen indicaciones diferentes según las
características de la lesión, por último para la administración de medicamentos a través de la vagina se emplean los óvulos
y tabletas vaginales.
Distribución del Fármaco: Posterior a su absorción o administración en el torrente circulatorio un fármaco se distribuye
en los líquidos intersticiales e intracelulares.
Proteínas Plasmáticas y Transporte de Fármacos Hidrosolubles y Liposolubles.
Fármacos Hidrosolubles. Tienen pequeño volumen de distribución y altas concentraciones en sangre.
Fármaco Liposoluble. Gran Volumen de Distribución y bajas concentraciones en sangre.
Fármacos Hidrosolubles
Tiene alta afinidad por las proteínas plasmáticas tiene menos probabilidad de absorción en el interior de los
tejidos, debido a este su distribución y comienzo de acción es lento.
Fármacos Liposolubles
Poca unión a las proteínas plasmáticas, ingresan fácilmente a los tejidos y se distribuyen a través del cuerpo.
Inclusive pueden reabsorberse en la circulación a partir del tejido adiposo.
Su finalidad es metabolizar o biotransformar el fármaco en metabolitos más hidrófilos lo cual es necesario para que
puedan ser excretados y así culmine su acción biológica. Dicha biotransformación convierte metabolitos apolares
(liposolubles) en polares (hidrosolubles) pero puede producir metabolitos más fuertes biológicamente o más tóxicos. Es
por ello que debe respetarse la vía de administración.
El metabolismo consta de 2 fases:
Fase I. Funcionalización
Alteración química del fármaco ya sea por. 1) Oxidación, 2) Reducción, 3) Hidrólisis y 4) Combinación de estos
procesos.
Se lleva a cabo por acción del citocromo p450
¿QUE ES UN RECEPTOR?
Son moléculas con las que un fármaco debe interactuar selectivamente, para generar una modificación constante y
específica de la función celular. Son generalmente de naturaleza proteica aunque otras macromoléculas como los ácidos
nucleicos pueden comportarse como receptores de fármacos, sucede con los receptores para medicamentos
antitumorales y antimicrobianos.
Para que un fármaco produzca un efecto biológico necesita reunir dos propiedades fundamentales:
La capacidad que posee el fármaco de unirse al receptor y formar el complejo fármaco-receptor se conoce como
afinidad
Capacidad que tienen los fármacos, de una vez unidos al receptor, generar un estímulo y desencadenar la respuesta
o efecto farmacológico es la actividad intrínseca.
Los fármacos que poseen afinidad y actividad intrínseca son los agonistas, mientras que aquellos que tiene afinidad pero
carecen de actividad intrínseca son los antagonistas, debido a que bloquean los efectos normalmente inducidos por el
agonista.
Los agonistas dan lugar al inicio de una respuesta, mientras que los antagonistas simplemente bloquean el receptor
#3) EPILEPSIA
Las crisis epilépticas son la expresión clínica de una alteración funcional cerebral autolimitada, debida a una actividad
anómala y excesiva de neuronas corticales que producen descargas eléctricas sincrónicas.
CLASIFICACION SEGÚN (ILAE) Internacional League Against Epilepsy
PARCIALES (FOCALES):
1. Conciencia más o menos mantenida.
2. Pueden ser Simples o Complejas según localización del foco.
GENERALIZADAS (PERDIDA DE CONCIENCIA)
1. Con Convulsiones:
a) Tónicas, Clónicas y Tónico-clónicas.
b) Epilepsia mioclonica.
c) Espasmos infantiles.
2. Sin Convulsiones:
a) Crisis de ausencia
b) Crisis atónicas
FISIOPATOLOGIA: Disparo súbito e hiperreactividad de algunas regiones neuronales acompañado de disminucion de la
actividad inhibidora del GABA.
Clasificación según sus mecanismos de acción
1) Fármacos que actúan sobre los canales de sodio y estabilizan la membrana neuronal, limitan el desarrollo de la
actividad epiléptica y reducen la progresión de la crisis
a) Oxcarbacepina
b) Carbamacepina
c) Fenitoina (Difenilhidantoina)
d) Valproato Sódico
e) Lamotrigina
2) Fármacos que actúan sobre el sistema GABA a diferentes niveles
a) Directamente sobre el receptor (Gabamimeticos)
-Benzodiacepinas: Diacepam, loracepam, clonacepam
-Barbituricos: Fenobarbital
-Topiramato
b) Inhibiendo la GABA transaminasa
-Vigabatrina
c) Actuando sobre la enzima Glutamato descarboxilasa
-Gabapentina
3) Farmacos que actúan sobre canales T de calcio
a) Etosuximida
4) Otros mecanismos de acción:
a) Aumenta liberación de GABA: Levetiracetam
b) Análogo del GABA: Pregabalina
EFECTOS ADVERSOS:
Medicamento No dependientes de la dosis Dependientes de la dosis
Oxcarbacepina Exantema Somnolencia
Carbamacepina Aplasia medular Mareo, diplopía
Fenitoina Hiperplasia gingival Ataxia, nistagmo
Valproato Alopecia Temblor y aumento de peso
Lamotrigina Exantema Insomnio y cefalea
Clonacepam Confusión Sedación y ataxia
Fenobarbital Hiperreactividad Depresión respiratoria
Topiramato Litiasis renal Somnolencia y pérdida de peso
Vigabatrina Reducción del campo visual Somnolencia y astenia
Gabapentina - Somnolencia y aumento de peso
Etosuximida Aplasia medular, psicosis Náuseas y vómitos
Levetiracetam - Somnolencia y agresividad
Pregabalina - Somnolencia, edema periferico
Clasificación:
Clasificación Sistólica Diastólica
Normal < 120 mmHg < 80 mmHg
Pre Hipertension 120-139 mmHg 80-89 mmHg
HTA estadio I 140-159 mmHg 90-99 mmHg
HTA estadio II ≥ 160 mmHg ≥ 100 mmHg
3) CALCIOANTAGONISTAS
VENTAJAS EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES/PRECAUCIONES
Efectivo en negros, ancianos Amentan la frecuencia No
y latinos cardiaca
Útiles en enfermedades Edema periférico
coronarias y
cerebrovasculares
Normalizan la función
plaquetaria
Regresión de la hipertrofia
ventricular
Efecto antiaterosclerotico
4) IECAS
VENTAJAS EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES/PRECAUCIONES
Efectivo en blancos y Pobre respuesta en negros y Contraindicado en embarazo
jóvenes latinos Ajustar dosis en insuficiencia
Utiles en ICC Tos renal
Reduce recurrencia de IAM Angioedema
Reduce la Hipertrofia Proteinuria
ventricular izquierda
Protección renal
5) ARA II
VENTAJAS EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES/PRECAUCIONES
Efectivo en blancos y Pobre respuesta en negros y Contraindicado en embarazo
jóvenes latinos Ajustar dosis en insuficiencia
Utiles en ICC renal
Reduce recurrencia de IAM
Reduce la Hipertrofia
ventricular izquierda
Protección renal
CUADRO CLINICO
Poliuria, polidipsia y polifagia.
Vaginitis en mujeres, Balanitis en hombres.
Pérdida de peso a pesar de la polifagia.
Aparición de glucosa en la orina.
Ausencia de la menstruación en mujeres.
Aparición de impotencia en los hombres.
Fatiga o cansancio.
HEMOGLOBINA GLICOSILADA
La hemoglobina es una proteína que se encuentra en los glóbulos rojos de la sangre (hematíes) y sirve para aprovisionar
de oxígeno al resto de nuestras células y tejidos.
Esta proteína se une a la glucosa circulante por el torrente sanguíneo.
El porcentaje de proteína unida a glucosa es lo que se denomina hemoglobina glicosilada (HbA1). Esto sucede también en
las personas sin diabetes.
Cuanto mayor es la cantidad de glucosa en sangre más se une a las proteínas y su porcentaje de unión indica cual ha sido
la cantidad media de glucosa circulante durante el tiempo de vida de la proteína en cuestión.
La hemoglobina glicosilada tiene varias fracciones y, de ellas, la más estable, la que tiene una unión con la glucosa más
específica es la fracción HbA1C.
Como cualquier otro parámetro, la hemoglobina glicosilada puede resultar modificada por alteraciones que varíen el
natural recambio de vuestros glóbulos rojos, tales como hemorragias, anemia hemolítica, transfusiones, embarazo etc.,
que producirían falsos descensos.
También se puede ver alterada por la ingestión de dosis elevadas de ácido acetil salicílico (Aspirina), vitamina C, alcohol,
altas cifras de lípidos en sangre, etc., que producirían falsos aumentos.
EXAMENES DE LABORATORIO
Glicemia en ayuna: ((Alterada)) 90-110 mg/dl
((Positivo de Diabetes)) > 126 mg/dl ó > 6,9mmol/l
PTGO: > 200 mg/dl ó > 11mmol/l
Hemoglobina Glicosilada: > 7%
CLASIFICACION FARMACOLOGICA:
INSULINAS:
Acción rápida (Lispro o Aspart) Acción: 5-15 min // Duración: 3-4 hrs
Regular Acción: 30 min // Duración: 5-8 hrs DIABETES MELLITUS TIPO I
Lenta o Intermitente (NPH) Acción: 1-3 hrs // Duración: 16-24 hrs
ANTIHIPERGLICEMIANTES:
Biguanidas (Metformina)
MA: Activa al receptor en un sitio diferente al dañado
(A: Oral lenta) (D: biodisponibilidad 50-60%) (M: no) (E: renal)
Tiazolidinedionas: (Pioglitazona y Rosiglitazona) RESISTENCIA A LA INSULINA
MA: Son activadores de la proliferación de peroxisomas
Lo que aumenta sensibilidad de la insulina
(A: oral) (D: biodisponibilidad 80%) (M: Hepatico) (E: Biliar)
HIPOGLICEMIANTES:
Sulfonilureas:
1G: Glibenclamida
2G: Glicazida (desuso)
3G: Glimepirida
MA: Bloquea el canal de salida de potasio de la célula beta lo que DIABETES MELLITUS II
Produce aumento del calcio intracelular y estimula la secreción de
Insulina, así mismo se inhibe su metabolismo hepático
Meglitinidas: Repaglinida
INSULINORRESISTENTES SON:
El 90% de los Diabeticos Tipo II.
El 30% de la población en Estados Unidos entre 40-74 años. Venezuela?
El 60% de los enfermos con enfermedad Cardiovascular.
El 50% de los Pacientes Hipertensos.
El 85% de las personas con HDL-c bajo e Hipertrigliceridemia.