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GENERALIDADES DE LOS FARMACOS

¿ QUÉ ES UN FÁRMACO?
Es una sustancia pura, con
composición química
exactamente conocida, extraída
de fuentes naturales o sintetizada
en el laboratorio, que posee
acción biológica y que es capaz
de producir efectos o cambios
sobre una determinada propiedad
fisiológica de quien lo consume
por sus efectos terapéuticos. “Sustancia capaz de modificar la actividad
celular”
¿QUÉ ES UN PRINCIPIO ACTIVO?
 Principio activo es la sustancia
química que se utiliza por su
actividad farmacológica. Es
el responsable del efecto
farmacológico. Para que el
principio activo sea
realmente activo, es preciso
que «vaya envuelto» en un
excipiente

¿ QUÉ ES UN MEDICAMENTO?
Está constituido por uno o varios
principios activos y excipientes, se
presenta bajo una forma farmacéutica
(inyectables, comprimidos, etc.) y ha
superado una serie de controles analíticos
(composición química, pureza, etc.) y
farmacológico-toxicológicos (actividad,
efectos secundarios, etc.) antes de ser
comercializado.
¿ QUÉ ES UNA DROGA?
Cualquier materia prima de origen
vegetal o animal, que contiene uno o
varios principios activos y no ha
sufrido manipulación, salvo para su
conservación.
PRESENTACIÓN DE LOS
MEDICAMENTOS
Presentación sólida
 Polvos
 Cápsulas
 Tabletas o comprimidos
 Píldoras
 Grageas
 Supositorios
 Óvulos

Polvos
Están compuestos por una o varias sustancias
mezcladas y molidas. Pueden emplearse para
aplicación externa o interna.

Cápsulas
Fármacos envueltos en un envase de gelatina,
generalmente, para camuflar el mal sabor.

Tabletas o comprimidos
Fármacos obtenidos por compresión constituidos
por polvos de principio activo mezclados con
excipiente (para darle la forma o calidad
necesaria)

Píldoras
Sólidos esféricos preparados por compresión. Son
pequeños y suelen llevar una capa protectora
azucarada.

 Grageas
 Son similares a las píldoras pero más
grandes.

 Supositorios
 Preparados sólidos de forma cónica o de bala
usados por vía rectal. Se ablandan y disuelven
por el calor corporal.

Óvulos
 Preparados sólidos de forma ovoide para vía
vaginal. También se ablandan y disuelven por
el calor corporal.

Presentaciones semisólidas


Pomadas
 Cremas

Pomadas
 Preparados para uso externo, de
consistencia blanda y adherente a la
piel y mucosas. El excipiente contiene
más grasas

 Cremas
 Emulsiones con más agua en el
excipiente, son de consistencia más
líquida y viscosa, para uso externo.

Presentaciones líquidas

 Soluciones
 Jarabes
 Colirios
 Lociones
 Linimentos
 Elixir
 Enemas
 Inhalaciones
 Aerosoles


Soluciones
 Fármacos obtenidos por disolución de
sustancias químicas en medios aceitosos
o acuosos

Jarabes
 Soluciones acuosas de fármacos y
concentrados para uso oral, por lo que
se le da un sabor azucarado.

Colirios
 Soluciones oftálmicas.

Lociones
 Soluciones para aplicaciones sobre la piel
sin fricción.

Enemas
 Soluciones líquidas para aplicar via
rectal.

Inhaladores
 Soluciones de fármacos que se
administran mediante nebulizaciones.

Aerosoles
 Soluciones que precisan un aparato que
produce una dispersión muy fina del
líquido.

AINES

Antiinflamatorios no esteroideos y son un conjunto de sustancias químicas que se


caracteriza por su efecto antiinflamatorio y porque no derivan de moléculas
orgánicas, como los esteroides.

Poseen acción antiinflamatoria, antipirética y analgésica, y actúan inhibiendo la


síntesis de las prostaglandinas. Se utilizan para el tratamiento del dolor
moderado y las enfermedades inflamatorias, especialmente las músculo-
esqueléticas.
Acetaminofen
Acetaminofén Analgésico no
narcotico,antipirétic
o , AINE débil

Mecanismo de
acción
• Actúa a nivel central ; y se cree que aumenta el umbral
del dolor inhibiendo las ciclooxigenasas en el SNC ,
enzimas que participan en la síntesis de las
prostaglandinas , sin embargo el acetaminofén no
inhibe las ciclooxigenasas en los tejidos periféricos
razón por la cual carecen de actividad antinflamatoria
• Los efectos antipiréticos del acetaminofén ; tienen lugar
bloqueando el pirógeno endógeno en el centro
hipotalámico regulador de la temperatura inhibiendo
la síntesis de las prostaglandinas.
FARMACOCINETICA

• Despues de la administración oral el


acetaminofén se absorbe rápidamente
en tracto ggstro intestinal
• Concentraciones plasmáticas máximas Dosis : 10 – 15 mg/kg/dosis c/
entre los 30 – 60 minutos 4 -6 horas VO
• El acetaminofén se une a proteínas del Dosis max :60mg /kg / dia
plasma en 25% Ø >12 años :325-650 mg VO
• Semivida del acetaminofén 2-4 horas 4-6h
Ø Dmax: 4 gr/dia
Presentaciones
Ø VR: 20 -25 mg/kg/dosis
• Dolex niños 0 + solución 100mg /ml(fco 30 mcada 8 _ 12 horas IR
ml) Ø Gotas 3 gotas /kg/dosis
• Dolex niño 2+jarabe (3.2%)160 mg/5ml(fco Ø
por 90 mlml) Ø
• Dolex niños 2+ tabletas masticables tab
100mg (caja * 20ç
• Dolex niño 7+susp 250 mh/5 ml (fco de 90
ml )
• Dolex avanzado tab recubiertas500 mg(fco
por 24)
• Dolex dura + tab 665 mg( caja * 2 ,
4,8,16,24
Contraindicaciones y precauciones

 Pacientes alcohólicos
 Pacientes con hepatopatías
 Pacientes con enfermedad crónica
 Niños con desnutrición
 Pacientes con asma

• Ictericia
RAM •

Hemorragias
Encefalopatías
INTERRACIONE
S
• Necrosis hepática
• Nauseas
• Vomito • antiácidos y la comida
• Dolor abdominal retrasan y
• Leucopenia – disminuyen la
trombocitopenia absorción del
• Pancitopenia medicamento
• Urticaria , eritema , rash • Isoniacida y
• acetaminofén =
• efectos
ingestión de cantidades tóxicas de
hepatotoxicos
SOBREDOSIS este fármaco en un período de 8
• No se recomienda el
horas o menos. Se estiman que las
dosis tóxicas en adultos y uso de salicilatos
adolescentes oscilan entre 7.5 y 10
gramos. En general, las muertes por
intoxicación con dosis menores de 15
g solo ascienden al 3-4%
ANTIDOTO:N –acetil-cisteína en las
primeras 24 horas
Dosis:140mg/kg seguida de 70mg
Analgesico,antipirético,antiinfl
IBUPROFENO matorio

 Mecanismo de acción : inihibiciòn de la síntesis de las prostaglandinas a nivel periférico ;


también inhiben la agregación plaquetaria y prolongan el tiempo de trombina
 INDICACIONES TERAPÉUTICAS :
 vía oral: artritis reumatoide (incluyendo artritis reumatoide juvenil), espondilitis
anquilopoyética, artrosis y otros procesos reumáticos agudos o crónicos. Alteraciones
musculoesqueléticas y traumáticas con dolor e inflamación;
 Tto. sintomático del dolor leve o moderado (dolor de origen dental, dolor posquirúrgico,
dolor de cabeza, migraña). Dismenorrea primaria. Cuadros febriles.
 - Vía IV: tto. sintomático a corto plazo del dolor moderado y la fiebre, cuando la
administración por vía IV está clínicamente justificada no siendo posibles otras vías de
administración.

 Se absorben bien a través de la mucosa gastrointestinal alcanzando las concentraciones


máximas de 1-2 horas
 Se metabolizan a nivel hepático
Analgésico- antipirético: 4 – 6
Dosis : mg/kg/dosis c/6- 8 h
5 gotas /kg/dosis c/6-8 h
Antinflamatorio : 8 – 10 mg /kg/dosis
c/6 – 8 h
10 gotas/ kg /dosis c/ 6 h
ARJ: 30-40 mg /kg/ dia c/ 6- 8 h
Adultos 400-800 mg c/ 6 horas – 8
horas VO
PRESENTACIONE
S
• Advil grag 200mg ( caja* 12, fco * 24 )
• Advil max cap 400 mg ( caja *10*20*48)
• Advil fastgel capsula 200mg ( caja *10,20,48)
• Advil baby susp de 40 mg / 1ml (fco * 15ml )
• Advil children susp 100 mg/ 5 ml ( fco de 60 – 120 ml)
• Motrin tab de 400 mg ( caja *100, tab de 600 mg( caja * 60 )
• Tab de 800mg ( caja * 30 )
• Motrin susp pediátrica susp de 200mg / 5 ml ( fco de 15 ml )
• Motrin infantil susp 100mg / 5 ml ( fco * 120 )
• Motrin retard tab de 800 ( caja * 30 ) , capsula de 400 mg y 600 mg
( caja * 10 -20)

• Susp 100mg/5ml ( fco de 120 )
• historial de broncoespasmo,
CONTRAINDICACIONES asma, rinitis, angioedema o
urticaria asociada con el
consumo de AAS u otros
AINEs;Ç
• antecedentes de hemorragia
gastrointestinal o
perforación relacionados
con ttos. anteriores con
AINE comprobados),
• insuf. cardiaca grave; diátesis
hemorrágica u otros
trastornos de la
coagulación; tercer
trimestre de la gestación
• hemorragias
cerebrovasculares u otras
hemorragias activas,
trastornos coronarios;
deshidratación grave
(causada por vómitos,
diarrea o ingesta
RAM Úlcera péptica, perforación y
hemorragia gastrointestinal,
náuseas, vómitos, diarrea,
flatulencia, estreñimiento, dispepsia,
dolor abdominal, melena,
hematemesis, estomatitis ulcerativa,
exacerbación de colitis ulcerosa y
enf. de Crohn; fatiga o somnolencia,
dolor de cabeza, mareos; vértigo;
erupción cutánea; dolor y sensación
de quemazón en el lugar de iny.
DIPIRONA-METIMAZOL

MECANISMO DE ACCION
Vida media: 8-10 horas

Inhibicion de la síntesis de
Cox1 y Cox2 a nivel
periférico, obteniendo un
efecto analgésico
Biodisponibilidad 60-98%
Activa la via oxido nítrico-
Gmp –canales de potasio,
generando efecto
antiespasmodico
Metabolismo hepático
Excreción renal
DOSIS PRESENTACION

NAVALGINA LISALGIL
ANTIPIRETICO: 7-10mg/kg/dosis
cada 6-8h *AMPOLLAS 1g/2ml caja x10 * AMP 2g/5ml caja
*0,5-1,5 g/día intrarectal x3
2.5g/5ml caja x5
ANALGESICO: 20-40mg/kg/dosis
*TABLETAS 500mg caja x10 *COMPRIMIDOS 500mg
Cada 6h
.
*GOTAS: 1 gota/kg/dosis cda 6-
caja x 10
8h
*JARABE: 0,5-1ml *cada 3kg dosis
*GOTAS 25mg/gota fco 10 ml

*JARABE 250mg/5ml fco 60ml


INDICACIONES CONTRAINDICACIONES

*Tratamiento de dolor *< 3meses ó < 5kg


agudo *hipersensibilidad a
*Dolor pos-operatorio pirazolonas
*Antiespasmódico *Antecedentes de
*Migraña agranulocitosis
*Fiebre *Insuficiencia Renal o
hepática
*Enfermedades del
sistema hematopoyetico
REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
• Erupciones • CICLOSPORINAS
• ANTICUAGULANTES ORALES
exantemicas
• Broncoespasmo
• Urticaria
• Proteinuria
• Nefritis
• Leucopenia
• Agranulocitosis
DICLOFENACO

MECANISMO DE ACCION
Vida media: 2-3 horas
Reduccion de la síntesis de
prostaglandinas por
inhibicion de la síntesis de
Cox1 y Cox2

Biodisponibilidad 50-60%

Metabolismo hepático
Excreción renal y bilis
DOSIS PRESENTACION

VOLTAREN CATAFLAM
ANTIINFLAMATORIO: 1- *AMPOLLAS 75mg/3ml caja x5 * GRAGEA 25-50mg caja
2mg/kg/dia cada 8-12h x20

*TABLETAS 150mg *GOTAS 0.5mg/gota


fco 20ml
ANALGESICO Y ANTIPIRETICO:
0,5-1mg/kg/dia cada 12h
*AEROSOL FCO 85ml
*GOTAS: 1 gota/kg/dia cda 8-12h
*SUSPENSIÓN 90mg/5ml
fco 120ml

*SUPOSITORIO 100mg (caja x5)

*EMUGEL tubo 30g, 60g, 100g


INDICACIONES CONTRAINDICACIONES

*Tratamiento * Alergia al
sintomático de compuesto
dolor, fiebre e *Ulcera Peptica
inflamación activa
*Insuficiencia Renal
y Hepatica grave
*Alteraciones en la
cuagulación
REACCIONES ADVERSAS INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
• GASTROEROCION • WARFARINA
• CEFALEA • IECAS, BETA BLOQUEADORES
• MAREO • CICLOSPORIN
• FALLA RENAL • METOTREXATO
• FALLA HEPATICA
NAPROXENO
Mecanismo de acción

Es un antiinflamatorio no esteroideo relacionado químicamente


con el grupo de los ácidos arilacéticos, presentando, además de
su elevada actividad antiinflamatoria, propiedades analgésicas y
antipiréticas notables.
Al igual que otros agentes anti-inflamatorios no esteroideos,
naproxeno inhibe la prostaglandina sintetasa
La antipiresis es consecuencia de la vasodilatación periférica
debido a una acción central sobre el centro regulador de la
temperatura del hipotálamo.
Farmacocinética
El naproxeno se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal tras su
administración oral, alcanzándose niveles plasmáticos máximos al cabo de 2 a 4
horas, dependiendo del estado prandial.
 
El naproxeno se une a la albúmina sérica en más de un 99%.
 
El naproxeno tiene una vida media de 13 horas. El estado de equilibrio se alcanza
tras 4-5 dosis.
 
Aproximadamente un 95% de la dosis de naproxeno se excreta en la orina
inalterado o como 6-o-desmetil naproxeno (<1%) y sus conjugados. La velocidad
de excreción del naproxeno corresponde a la velocidad de desaparición del
fármaco en el plasma.
Indicado en > 16 años (A) en:
ü Dolor leve a moderado, en dosis única
o pautas cortas es efectivo en dolor
somático de origen musculoesquelético,
tendinitis y bursitis.
ü Dolor en situaciones de  NAPROXENO en sí se absorbe
postoperatorio. rápida y completamente en el
ü Dismenorrea. tracto gastrointestinal, con
una biodisponibilidad  de 95%.
ü Cólico renal.
üDolor óseo de causa metastásica.
üEn dosis mantenidas se utiliza en
procesos crónicos de tipo inflamatorio
como espondiloartropatías y otros
procesos reumáticos.
üArtritis idiopática juvenil (AIJ).
Presentaciòn
 Apronax. Suspensión pediátrica 125mg/5ml (Fco 60 ml).
Tab 275mg (caja x5, 20 y 60) – Tab 550 mg (Caja x 20 y60)
 Duraflex muscular- Naproflash.
Caps 250 mg (Caja x 6 y 36)
 Dafloxen- Flanax- Novaxen.
Susp pediátrica 125mg/5ml (Fco 100ml)
Tab 100mg y 275 mg (Caja x 20)- Tab 550mg (Caja x 12)

Dosis
 Pediatrica

Dosis de inicio de 10 mg/kg seguida por 2.5 a 5


mg/kg cada 8 horas.
La dosis no deberá exceder de 15 mg/kg al día
después del primer día de tratamiento.
 Niños > 12 años
200 mg cada 8 a 12 horas, si es necesario se
empezará con 400 mg como dosis inicial siendo la
dosis máxima 600 mg/día.
RAM
 Gastrointestinales: Constipación, acidez, dolor
abdominal, náusea, dispepsia, diarrea y
estomatitis.
 Sistema nervioso central: Cefalea, vértigo,
somnolencia y mareo.
 Dermatológicas: Prurito, erupciones cutáneas,
equimosis, sudoración y púrpura.
 Sentidos especiales: Tinnitus, trastornos auditivos y
trastornos visuales.
 Cardiovasculares: Edema, disnea y palpitaciones.
 Generales: Sed.

Sobredosis
 Una sobredosis importante de naproxeno puede cursar con:
Mareo, somnolencia, epigastralgia, molestias abdominales
indigestión, pirosis, náuseas.
Trastornos pasajeros de la función hepática, hipoprotombinemia,
disfunción renal, acidosis metabólica, apnea, desorientación o
vómitos.
Algunos pacientes han experimentado convulsiones

TRATAMIENTO:debe procederse al lavado gástrico,


 administración rápida de 50-100 g de carbón activado en forma
de suspensión acuosa durante 15 minutos, dentro de las dos horas
siguientes a la toma de la sobredosis
INDOMETACINA
Mecanismo de acción
 La actividad de la indometacina se logra por su
capacidad para inhibir la
enzima ciclooxigenasa (COX), responsable de la
síntesis de prostaglandinas inhibiendo la respuesta
inflamatoria del organismo
Farmacocinética
 INDOMETACINA se elimina por excreción renal,
metabolismo y excreción biliar. INDOMETACINA se
incorpora a la circulación enterohepática de
manera apreciable.
 Se estima que la vida media promedio de
INDOMETACINA es aproximadamente de 4.5 horas,
pero en ausencia de circulación enterohepática,
su vida media promedio es de 90 minutos.

Indicaciones
 Tratamiento de la osteoartritis moderada a
severa; artritis reumatoidea moderada a severa,
espondilitis anquilosante moderada a severa
 Dolor agudo de hombro (bursitis subacromial
aguda/tendinitis supraespinal)
 Tratamiento de la artritis gotosa aguda
 Artropatía degenerativa de la cadera, dolor
lumbosacro
 Manejo de la inflamación, dolor e hinchazón
consecutivos a operaciones ortopédicas o a
maniobras de reducción e inmovilizaciones.
Presentaciones

 Capsulas de 25 mg
 Tabletas de 60mg
 Supositorios de 100 mg
 Ampolla de 1mg/1ml
 Indocin suspensión 25 mg/5 mg
 Crema 2,5%
Dosis
 RN: 0,2mg/kg/dosis c/12-24h por 3 dosis
 <48h de vida: 0,1mg/kg/ c/12-24h
 2 a 7 días de vida: 0,2mg/kg/dosis c/12-24h
 >7días de vida: o,25mg/kg/dosis c/12-24h
 ARJ: >2años 1,5-3mg/kg/dia c/8-12h VO
RAM
ü Digestivo: diarrea, irritación y hemorragias rectales
ü SNC: cefa, somnolencia, confusion, trastornos
psiquiátricos, depresion, convulsiones, neuropatia
 periférica mareos, aturdimiento.
ü Cardiovascular y renal:HTA, edema, taquicardia,
ICC, hematuria.
ü Piel: prurito, urticaria, erupciones cutaneas
Sobredosis
 La sobredosis por indometacina puede cursar con
síntomas como:
 Náuseas y vómito
 Cefalea intensa, vértigo, confusión mental,
desorientación o letargo.
 Existen reportes de parestesias, aturdimiento y
convulsiones.

 TRATAMIENTO: Si el paciente no puede vomitar se debe
realizar lavado gástrico.
 También puede resultar efectiva la administración de
carbón activado.
 El paciente con sobredosis debe ser vigilado durante
varios días debido a que se ha reportado ulceración
gastrointestinal y hemorragia. El uso de antiácidos
puede ser de utilidad.

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