Acción de los fármacos

en el SNC
LTF. Julio César López Rodríguez
Uso
 Tratar enfermedades psiquiátricas
 Epilepsia
 Enfermedades neurodegenerativas (Parkinson & Alzheimer)
 Supresión del dolor
 Anestesia
Neurotransmisores
 Dopamina
 Serotonina
 Adrenalina
 Noradrenalina
 GABA
 Endorfinas
 Encefalinas
 Acetilcolina
 Histamina
Hipnóticos & Ansiolíticos
 Ansiolíticos
 Ansiedad
 Angustia (sudoración, temblor y taquicardia)
 Ataques de pánico (ataques repentinos)
 Hipnóticos
 Inducen el sueño
Tipos:
 Barbitúricos
 Benzodiacepinas
 Buspirona
1. Barbitúricos:
 Depresores del SNC
 Actúan sobre el receptor del neurotransmisor GABA
 Sedantes e hipnóticos (70´s)
 Anestesia y epilepsia (actualidad)
Clasificación:
 Acción larga o prolongada: días (fenobarbital)
 Acción rápida o corta: horas (pentobarbital)
 Acción muy rápida o ultracorta: minutos (tiobarbital)
Dosis:
 Sedación
 Hipnosis
 Coma
 Muerte (parálisis cardiorrespiratoria)
 Crean dependencia física y psíquica
 Si se retiran bruscamente pueden producir:
 Ansiedad
 Náuseas
 Vómito
 Convulsiones
 Hipotensión
 Psicosis
 Muerte (colapso cardiovascular)
Benzodiacepinas
 Actúan sobre la transmisión GABAérgica uniéndose al
receptor GABAA
 Afinidad por neurotransmisor GABA
Efectos:
 Ansiolítico
 Anticonvulsivante (epilepsia)
 Miorrelajante
 Hipnótico (inductores del sueño)
 Sedante
 Reducen ansiedad (Alprazolam)
 Producen sedación
 Epilepsia (Diacepam, Lorazepam)
 Inducción de la anestesia
 Alcoholismo (Clordiazepóxido)
Buspirona
 Ansiedad
 No induce sedación
 No produce dependencia
 No actúa inmediatamente
 Administración durante varias semanas para que produzca
efecto
2. Opiáceos
 Disminuyen la percepción del dolor
 Se unen a receptores (Mu, Kappa, Delta)
Clasificación:
 Agonistas
 Antagonistas
 Agonistas-antagonistas mixtos
Agonistas
 Morfina
 Sedación
 Euforia
 Sensación de bienestar
 Depresor del SNC (dosis altas) (sueño profundo y coma)
 Antitusígena
 Inhibición del dolor muy potente
 Suprime el dolor viceral
 Codeína (antitusígeno, dolor)
 Heroína (morfina)
 Meperidina (obstetricia)
 Fentanilo (anestesia) (+ potente morfina, duración + corta)
 Metadona (pacientes adictos a narcóticos)
Antagonistas
 Revierten efectos de un agonista
 No se emplean por si solos
 Naloxona (antagonista del receptor opiáceo)
Agonistas-antagonistas mixtos
 Actúan como uno u otro según las circunstancias
 Agonista (solos)
 Antagonista (después de administrar agonista)
 Pentazocina
3. Antiparkinsonianos
 Restablecen el equilibrio dopamina-acetilcolina
 Utilizan agonistas de la dopamina
 Administran la propia dopamina
 Utilizando inhibidores del receptor colinérgico de la
acetilcolina
4. Neurolépticos
 Antipsicóticos, antiesquizofrénicos o tranquilizantes mayores
 No curan al paciente
 Reducen la gravedad de los síntomas
 Mejoran la calidad de vida
Tipos
 Típicos (bloqueantes de receptores de dopamina del SNC)

 Atípicos (bloqueo más moderado del receptor

dopaminérgico)
5. Antiepilépticos
 Epilepsia (Fenitoína, Carbamazepina, Etoxusimida y el
Valproato)

 Nuevo (Fenobarbital, la Primidona y el Clonazepam)

6. Antidepresivos
 Aumentan los niveles de serotonina o noradrenalina en la
sinapsis
 Inhibición de la recaptación del neurotransmisor
 Inhibición de la degradación enzimática del neurotransmisor
o el aumento de su liberación
Clasificación
 Heterocíclicos (desipramina, imipramina, doxepina)
 IMAOs (fenelzina, tranilcipromina)
 IRS (fluoxetina, sertralina, paroxetina)
 Otros (trazodona, venlafaxina, bupropion)
7. Anestésicos locales
 Impiden la sensación de dolor
 Bloquea la conducción nerviosa
 El nervio recupera su plena funcionalidad sin sufrir daño o
alteración
 Bupivacaína (postoperatorio, traumatología y odontología)
potente y de larga duración

 Lidocaína (vía IV) se usa también como antiarrítmico)

 Cocaína (droga de abuso)

 Procaína (infiltración por dolor asociado a heridas, cirugías

menores y/o quemaduras, y anestesia espinal)
Aplicación
 Directamente sobre la piel
 Inyectándolos en un tejido superficial (infiltración local)
 Inyectándolos en las proximidades de un nervio (bloqueo
nervioso)
 En la médula espinal (anestesia espinal)
8. Anestésicos generales
 Insensibilidad al dolor
 Pérdida de reflejos
 Relajación de la musculatura esquelética
 Pérdida de conciencia y amnesia de lo sucedido durante el
acto quirúrgico
Tipos
 Aplicación por vía IV
 Propofol, Tiopental, Etomidato

 Gases Inhalados (gases o bien líquidos volátiles, éter)

 Óxido Nitroso y el Isoflurano
 Se utilizan en la inducción y mantenimiento de la anestesia
general