FACULTAD DE MEDICINA

ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA

INFORME: RECEPTORES

ALUMNO:

Sebastián Mantilla García

CURSO:

Fisiología

PROFESOR:

Jorge Yengle Villacorta

TRUJILLO – PERÚ

2018
1. Definición

Componentes de una célula que tienen la capacidad de identificar una sustancia,

hormona o neurotransmisor.
2. Características
 Unión reversible y afinidad por el ligando. H+R HR.
 Concentración: El número de receptores de una célula puede variar en grado
considerable y modificar la respuesta al mensajero intercelular. A corto plazo
por la internalización (endocitosis) del receptor con degradación
lisosómica posterior; a largo plazo por modificaciones en su transcripción.
 Especificidad molecular y tisular: Solo un mediador determinado (una molécula
de cada mil millones) se une al receptor. En su estructura y en la del receptor hay
sitios complementarios que permiten el “reconocimiento” mutuo. La ACTH se
distribuye en el LEC que baña los tejidos, pero solo las células endocrinas de la
corteza suprarrenal responden a la señal con un incremento de su actividad. Los
ligandos capaces de unirse al receptor y desencadenar la respuesta fisiológica se
llaman “agonistas”. Los que no producen la respuesta celular se denominan
“antagonistas”. Los receptores visuales responden solamente a la luz y los dela
audición únicamente al sonido.
 Localización celular acorde con las características del mediador: Las hormonas
proteicas, glucoproteicas, péptidos y aminas biógenas, que no atraviesan la
bicapa lipídica, interactúan con receptores situados en la membrana celular.
Estos receptores de superficie cuentan con uno o varios dominios extracelulares,
que son los que hacen contacto con el mediador químico; y dominios
intracelulares, relacionados con la transducción biológica de la señal al interior
de las células.
 Utilización de transducción de señales. Los receptores convierten señales
fisicoquímicas a señal eléctrica o potencial del receptor.
 Competición: Entre ligandos de estructura semejante que intentan ocupar el
centro activo o de reconocimiento.
 Saturación: La respuesta celular llega a un punto límite ya que el número de
receptores es limitado.
 Regulación: Por las variaciones en las condiciones fisiológicas celulares.

3. Cualidades de una sensación

La sensación, también conocida como procesamiento sensorial, es la recepción de
estímulos mediante los órganos sensoriales. Estos transforman las distintas
manifestaciones de los estímulos importantes para los seres vivos de forma calórica,
térmica, química o mecánica del medio ambiente en impulsos eléctricos y químicos
para que viajen al sistema nervioso central o hasta el cerebro para darle significación
y organización a la información. Esto, dependiendo de la particular forma de
procesamiento de cada ser vivo (percepción).
Dentro de una única modalidad podemos identificar diferentes cualidades: la luz consiste
en colores; el olfato, en olores; el gusto, en sabores; el sonido, en tonos; las sensaciones
cutáneas, en tacto, presión, calidez, frio, dolor. No podemos describir las cualidades de la
sensación si no es por comparación con alguna otra cualidad; son esencialmente
psicológicas. En algunos casos, sin embargo, la diferenciación de las cualidades tiene una
base anatómica o fisiológica, como la especialización de los receptores. Algunos ejemplos
son los tres tipos de conos en la retina, los diferentes tipos de bulbos gustativos y las
manchas y ampollas del laberinto. Otras bases pueden implicar el solapamiento de áreas
receptoras, o ciertas combinaciones de neuronas aferentes de receptores separados
espacialmente. Nuestros conocimientos aunque extensos para explicar en su totalidad
todas las cualidades de la sensación.

4. Clasificación de receptores
4.1. Por estructura
Encapsulados
 Corpúsculos de Meissner
Son receptores encapsulados presentes en la piel sin pelo, más abundante
en la yema de los dedos de la mano, labios y otros puntos donde la
discriminación táctil debe ser especialmente satisfactoria. Poseen campos
receptores pequeños y pueden emplearse en discriminar entre dos
puntos. Son fundamentalmente responsables de la capacidad para
reconocer exactamente que punto del cuerpo es tocado y también en la
textura delos objetos. Son receptores de adaptación rápida que codifican
discriminación de un punto, localización precisa, golpes y vibración.
Responden con el movimiento de la piel, pero no cuando el
estimulador está quieto. La frecuencia de descarga de los potenciales
aumenta con velocidad del movimiento del estímulo, por lo que también
se llaman receptores de velocidad. La información se transmite de forma
rápida a través de fibras nerviosas mielínicas del tipo II o Aß.
 Corpúsculos de Krause
Son receptores encapsulados en forma de bulbo, presentes en la dermis,
el tejido subcutáneo, la mucosa de los labios y parparos, y los genitales
externos. Detectan el tacto fino y vibración de baja frecuencia. Son
receptores de adaptación rápida y la información se transmite a través
delas fibras nerviosas mielínicas del tipo II o Aß, velocidad rápida.
 Corpúsculos de Paccini
Son receptores encapsulados, en forma de capas de cebolla, situado en
las capas subcutáneas de la piel, musculo, articulaciones, glándulas
mamarias y genitales externos. Se estimulan por presión, vibración de alta
frecuencia, estiramiento y por el movimiento muy rápido de los tejidos.
Son los de adaptación más rápida y como responden ante los cambios de
velocidad de los estímulos, se han denominado también sensores de
aceleración. Pueden detectar cambios en la velocidad el estímulo y
codificar la sensación de vibración histológica u otros cambios
 extremadamente rápidos en el estado mecánico de los tejidos. Esta
información la conducen fibras mielínicas del tipo II o Aß.
 Corpúsculos de Ruffini
Son receptores sensoriales situados en la piel y perciben los cambios de
temperatura relacionados con el calor (la temperatura normal del cuerpo
humano oscila entre los 36 y los 37 grados) también identifican la
deformación continua de la piel y tejidos profundos. Son especialmente
sensible a estas variaciones y están situados en la superficie dela piel en
la cara dorsal de las manos. Son un tipo de mecanorreceptor de pequeño
tamaño y poco abundantes (junto a los de Paccini suman unos 35.000
extendidos por todo el cuerpo). Se encuentran incluidos en el tejido
conjuntivo además cumple como función registrar el frío cuando
entramos en contacto con un cuerpo o un espacio.

No Encapsulados
 Terminaciones libres amielínicas
Las terminaciones nerviosas libres se distribuyen ampliamente en todo el
cuerpo. Están presenten entre las células epiteliales de la piel, la córnea y
el tubo digestivo y en tejidos conectivos como la dermis, la fascia, los
ligamentos, las capsulas articulares, tendones, el periostio, el pericondrio,
los conductos haversianos del hueso, la membrana timpánica y la pulpa
dental, además de en el musculo. Las fibras nerviosas aferentes de las
terminaciones nerviosas libres son mielínicas o amielínicas. Los estrenos
terminales esta desprovistos de vaina de mielina y no hay células de
Schwann que cubran sus puntas. La mayoría de estas terminaciones
detectan el dolor, mientras que otras detectan el tacto protopatico, la
presión y las sensaciones de cosquilleo y posiblemente frio y calor.
 Discos de Merkel
Los discos de Merkel se encuentran en la piel glabra, por ejemplo en las
puntas de los dedos, y en los folículos pilosos. La fibra nerviosa más
profunda de la epidermis, llamada célula de Merkel. En la piel con pelo
hay conjuntos de discos de Merkel, conocidos como cúpulas táctiles, en
la epidermis entre los folículos pilosos. Los discos de Merkel son
receptores del tacto de adaptación lenta que transmiten información
acerca del grado de presión ejercida sobre la piel, por ejemplo, cuando se
sostiene una lapicera.
4.2. Por su función
4.2.1. Receptores de membrana
 Unidos a canales
La unión entre el mediador químico y el receptor provoca la apertura de
un canal específico, con el cambio resultante en la conductancia iónica y
en el potencial de membrana. Ejemplos: receptor colinérgico nicotínico
(Na⁺, K⁺), receptor para GABA A (Cl⁻), receptor para Glicina (Cl⁻) y los
receptores para glutamato tipo NMDA (Na⁺, K⁺, Ca2+), AMPA y kainato.
 Asociados a TK
Actúan a través de la enzima tirosincinasa (TK), la cual es activada al unirse
el ligando al receptor. La actividad de TK no es propia, sino “prestada” por
cinasas asociadas al receptor, denominadas JAK (Janus associated kinase),
este es el caso de los receptores para Hormona del crecimiento(GH),
prolactina, distintas citocinas, eritropoyetina y leptina. La GH, prolactina,
eritropoyetina, las interleucinas y la leptina comparten una estructura
tridimensional común, con 4 porciones extensas de su cadena
aminoacídica arrolladas en forma de 𝛼-hélice y en forma antiparalela.
Las cinasas JAK o janus associated kinases; tienen la propiedad de
autofosforilarse, fosforilar el receptor dimerizado y otros sustratos que se
unen a este último.
Los sustratos son factores de transcripción latentes denominados STAT
(signal transducers and activators of transcription), se unen por medio de
sus regiones SH2 al receptor activado. Proteínas STAS fosforiladas, se
separan del receptor y se asocian para formar dímeros para cumplir un
doble papel: a nivel citoplasmático son señales de transducción y
translocadas al núcleo activan la transcripción de diversos genes.
La cinasa JAK también fosforila proteínas de anclaje, como IRS, y Citocinas
como MAPK. La activación del sistema IRS-1/P13K mediaría el efecto
insulinosímil tras agregar GH a células adiposas en cultivo. La MAPK
interviene en respuestas de crecimiento celular y proliferación iniciadas
por la GH.
 Asociados a proteína G
La mayoría de receptores pertenece a este grupo. Poseen los 3 dominios,
en estos el componente transmembrana es más prolongado. Adquiere el
aspecto de una serpentina que atraviesa la membrana celular siete veces.
Pueden utilizar 〖𝑨𝑴𝑷〗_𝑪 〖, 𝑮𝑴𝑷〗_𝑪 o IP₃/〖𝑪𝒂〗
^(𝟐+)−𝐃𝐢𝐚𝐜𝐢𝐥𝐠𝐥𝐢𝐜𝐞𝐫𝐨𝐥, como segundos mensajeros. La producción de
estas sustancias depende de la regulación de las enzimas
correspondientes (adenililciclasa, guanililciclasa, fosfolipasa C) por
proteínas G. Hay varias familias; proteínas 𝐺_𝑠 y 𝐺_𝑖, que median la
activación y la inhibición de la adenililciclasa; 𝐺_𝑞 activa la fosfolipasa C y
𝐺_𝑜 activa los canales de 𝐾^+. Proteína 𝐺_𝑡 o transducina, media la
transducción de la señal lumínica en los bastones de la retina, señales
olfatorias son mediadas por proteína 𝐺_𝑜𝑙𝑓. Proteínas G tiene un papel
 importante en la transducción de señales del sistema endocrino, sistema
nervioso y otros procesos locales mediados (prostaglandinas).
Las proteínas G son proteínas reguladoras que tienen la propiedad de unir
GTP para luego hidrolizarlo a GDP. Son heterodimeros de tres
subunidades: una subunidad α, tiene el sitio de unión para el nucleótido
(GTP o GDP) y brinda especificidad a la proteína; y las subunidades β y γ,
son similares en todas la proteínas G y se asocian para formar una unidad
funcional. En estado de reposo los componentes están ensamblados y el
sitio de unión está ocupado por GDP. La unión del heterodimero-GDP al
receptor activado provoca el reemplazo de GDP por GTP, en la subunidad
α, y la separación de esta unidad del complejo β / γ. La proteína G se une
a la adenililciclasa y la activa, con la consiguiente formación de AMPc. Esta
activación se mantiene mientras las subunidades estén separadas y
mantener la presencia de GTP. Una GTPasa presente en la subunidad α
hidroliza el GTP a GDP, las subunidades vuelven a unirse y cesa la
activación de la adenililciclasa y formación de AMPc.
4.2.2. Receptores intracelulares
Tras difundirse por la membrana celular se unen a proteínas especificas del
citosol o del núcleo celular, forman el complejo ligando-receptor, que se une
al DNA nuclear e induce (o reprime) la transcripción de genes, con la
consiguiente modificación de la síntesis de proteínas efectoras (enzimas,
transportadores, etc.). Sus acciones biológicas son lentas, pueden tardar 30
minutos o varios días.
 Receptores de clase I “libres”
Se encuentran en forma de monómeros homodímeros (ubicados en el
citosol receptores para glucocorticoides, o en el núcleo  receptores
para andrógenos, estrógenos, progesterona y mineralocorticoides);
asociados con un complejo de fosfoproteína llamadas “heat shock
proteins” o hsp, que impiden la unión del receptor al DNA y se separan
cuando se une el ligando al receptor. Luego sobreviene la activación de la
transcripción génica.
 Receptores de clase II “libres”
Son para T3, ácido retinoico, calcitriol y otros reguladores de la
transcripción (ácidos grasos, prostaglandinas), no se asocian con
proteínas hsp. Se hallan unidos a su HRE en el DNA, ya sea como
homodimeros o principalmente heterodimeros con un receptor para
acido retinoico (RXR).
5. Mecanismo de acción
El receptor recibe el impacto del neurotransmisor y lleva a cabo la transducción (recibe
una señal y transmite otra). El "1P necesario para la síntesis de neurotransmisor es
proporcionado por las mitocondrias de la terminal presináptica.
Esta síntesis debe ser muy rápida, debido a que la cantidad del mismo almacenada en
las vesículas se halla limitada para unos segundos o minutos de actividad plena. Los
receptores son proteínas bajo control genético. Los receptores tienen dos
componentes importantes.

 Componente de fijación, que protruye al e6terior de la membrana en el

surco sináptico, y fija el neurotransmisor liberado de la terminal
presináptica.
 Componente ionóforo, que penetra de la membrana al interior de la
neurona y puede ser de 2 tipos:

 Conducto de iones activado químicamente (conductos activados por

ligando), cuyo paradigma es el NMDA-N-metil-D-aspartato.
 Verdadero conglomerado o complejo de canales iónicos, que pueden
ser de 3 tipos principales: canales de sodio, canales de potasio y
canales de cloruro.
Las neuronas regulan su actividad por mecanismos de retroalimentación que
involucran a receptores de la terminación nerviosa, conocidos como autoreceptores.
Ejemplo de autoreceptor es el receptor b2-adrenérgico en las terminaciones
noradrenérgicas, que media muchas de las acciones fisiológicas de las catecolaminas
endógenas Adrenalina y Noradrenalina, y es el blanco de varios agentes terapéuticos.
6. Propiedades
7. Neuroreceptores
Son complejos proteicos presentes en la membrana celular. Los receptores acoplados
a un segundo mensajero suelen ser monoméricos y tienen tres partes: una extracelular
donde se produce la glucosilación, una intramembranosa que forma una especie de
bolsillo donde se supone que actúa el NT y una parte intracitoplasmática donde se
produce la unión de la proteína G o la regulación mediante fosforilación del receptor.
Los receptores con canales iónicos son poliméricos. En algunos casos, la activación del
receptor induce una modificación de la permeabilidad del canal. En otros, la activación
de un segundo mensajero da lugar a un cambio en la conductancia del canal iónico.
Los receptores que son estimulados continuamente por un NT o por fármacos
(agonistas) se hacen hiposensibles (infrarregulados); aquellos que no son estimulados
por su NT o son bloqueados crónicamente (antagonistas) se hacen hipersensibles
(suprarregulados).
La suprarregulación o infrarregulación de los receptores influye de forma importante
en el desarrollo de la tolerancia y dependencia física. La retirada es un fenómeno de
rebote debido a una alteración de la afinidad o densidad del receptor. Estos conceptos
son particularmente importantes en el trasplante de órganos o tejidos, en los que los
receptores están deprivados del NT fisiológico por denervación.
 Receptores colinérgicos
Se clasifican en nicotínicos N1 (en la médula adrenal, ganglios autónomos y SNC)
o N2 (en el músculo esquelético) y muscarínicos m1 (en el sistema nervioso
autónomo, estriado, corteza e hipocampo) o m2 (en el sistema nervioso
autónomo, corazón, músculo liso, cerebro posterior y cerebelo). Los receptores
N2 se bloquean con curare o cualquier relajante muscular y los muscarínicos se
bloquean por medio de la atropina. Ambos receptores, muscarínicos y
nicotínicos, abundan en el cerebro.
Cada receptor colinérgico nicotínico está compuesto por cinco subunidades que
forman un conducto central el cual, cuando el receptor se activa, permite el paso
de iones sodio y potasio. Gran cantidad de los receptores colinérgicos nicotínicos
del cerebro se sitúan en las terminaciones presinápticas de los axones secretores
de glutamato y facilitan la liberación de este transmisor. Sin embargo, otros son
postsinápticos. Una característica prominente de los receptores colinérgicos
nicotínicos neuronales es su permeabilidad al calcio.
Los receptores colinérgicos muscarínicos son muy distintos a los receptores
nicotínicos. Se han clonado cinco tipos, codificados por cinco genes separados.
El estado exacto de M5 es incierto, pero los cuatro receptores restantes se hallan
acoplados mediante proteínas G a la adenilil ciclasa, los conductos de iones
potasio y la fosfolipasa C, o ambos. La nomenclatura de estos receptores no se
ha estandarizado, pero el receptor designado M1 abunda en el cerebro. El
receptor M2 se encuentra en el corazón. El receptor M4 está en los tejidos acinar
pancreático y del islote, donde media el aumento de secreción de enzimas
pancreáticas e insulina. Los receptores M3 y M4 se relacionan con músculo liso.
 Receptores adrenérgicos
Se clasifican en a1 (postsinápticos en el sistema simpático), a2 (presinápticos en
el sistema simpático y postsinápticos en el cerebro), b1(en el corazón) y b2 (
bronquios).
 Receptores dopaminérgicos