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Farmaco Introdu
Farmaco Introdu
1. Definiciones.-
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2. Orígenes y antecedentes
3. La farmacología en el s. XX
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5. La aparición de la biotecnología
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- Preparados magistrales
No están en Farmacopea
9. Tipos de tratamiento:
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Cambio en la osmolaridad
Modificación del pH líquidos corporales
Agentes quelantes
- Acción específica: el fármaco se une específicamente a una
macromolécula presente en la célula (receptor farmacológico) y
origina un cambio de la actividad celular (efecto)
Fármacos antagonistas
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13.-Farmacocinética
Concepto:Estudia los procesos que el organismo ejerce sobre el fármaco:
– Absorción, distribución y eliminación (metabolismo o
biotransformación enzimática) y excreción.
Interpreta la evolución temporal de las concentraciones y cantidades del
fármaco y sus metabolitos en el organismo, así como la evolución de la
respuesta farmacológica
La intensidad y la duración de la respuesta farmacológica están
condicionadas por la concentración de fármaco en el lugar de acción
(biofase).
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Difusión pasiva:
• A favor de gradiente de concentración, hasta alcanzar un
estado de equilibrio en ambos lados de la membrana
– NO REQUIERE ENERGÍA
Liposolubilidad:
• Los lípidos son el componente principal de la membrana
• Los fármacos son, en diferentes grados, más (o menos)
solubles en lípidos o en agua
• A mayor liposolubilidad = mejor difusión a través de las
membranas y lo contrario.
Ionización de las moléculas del fármaco:
• Las moléculas pueden estar tanto en forma ionizada (con carga
eléctrica) o en forma neutra ( sin carga).
• Las moléculas ionizadas y no ionizadas de un mismo fármaco
están en equilibrio, dependiendo:
• De sus propiedades químicas:
• Acido débiles
• Bases débiles
Del pH local donde las moléculas se encuentran
Las moléculas no ionizadas difunden a través de la membrana,
la ionizadas no pueden
Filtración:
• A favor gradiente concentración
• Peso molecular
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Absorción:
• Paso del fármaco desde el lugar de administración hasta la
circulación sistémica.
• Comienzo del efecto
• Intensidad del efecto
Biodisponibilidad : Fracción de fármaco administrado que llega inalterado
a la circulación general y la velocidad a que dicho acceso se produce.
Factores determinantes
• Propiedades fisicoquímicas del fármaco
• Forma farmacéutica empleada
• Lugar de absorción (flujo sanguíneo, superficie, pH...) - Vía de
administración
Formas farmacéuticas
¿Para qué sirven?
Determina la concentración de medicamento disponible en el sitio
de la absorción.
Facilita la adhesión al tratamiento
Protege al medicamento de factores locales (p.ej., ácido
clorhídrico)
Facilita la administración de preparaciones líquidas de sustancias
que son insolubles o inestables
Permite la acción tópica
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Velocidad
Lugar
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Vías de administración
• Digestiva (enteral)
– Oral
– Sublingual
– Rectal
• Parenteral
– Intramuscular - Subcutánea
– Intravenosa - Dérmica
– Mucosas
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Distribución
• El movimiento del medicamento desde la sangre hacia los órganos
en los que debe actuar y a los órganos que lo van a eliminar
• A qué tejidos accede? ¿A qué velocidad y en qué
concentración?
• Comienzo del efecto
• Intensidad del efecto
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Factores determinantes
• Unión a proteínas plasmáticas
• Flujo sanguíneo regional
• Barreras especiales
• Depósito de fármacos
• Secuestro iónico
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Excreción:
renal
biliar
glándula mamaria
Excreción Renal:
Mecanismos
• Filtración glomerular
– Flujo sanguíneo
– PM del fármaco
• Secreción tubular
– Mecanismo de transporte activo
- Reabsorción tubular
El fármaco que se encuentra en la luz tubular vuelve a la
sangre por difusión pasiva
Fármacos liposolubles y que no están ionizados al pH de
la orina.
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Tipos de reacciones
• Reacciones de Fase I
Reacciones de Fase I
• Cambios en la actividad del fármaco → metabolitos inactivos
(¡con excepciones!)
– Reacciones de OXIDACIÓN: sistema enzimático citocromo P-
450 (CYP-450)
– Reacciones de hidrólisis
– Reacciones de reducción
Reacciones de Fase II (conjugación)
• Dan lugar a metabolitos hidrosolubles de fácil excreción.
• Reacciones de glucouronoconjugación.
• Reacciones de conjugación con sulfatos.
• Reacciones de acetilación.
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Parámetros
• Concentración mínima eficaz
• Concentración máxima tóxica
• Rango terapéutico
• Dosis de mantenimiento e intervalo de dosificación
• Dosis de ataque
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Dosis de mantenimiento
• Dosis que asegura alcanzar niveles plasmáticos de fármaco
dentro de su rango terapéutico
Dosis de ataque
• Dosis superior a la de mantenimiento y que conlleva un
aumento de la biodisponibilidad en magnitud y velocidad
Interacciones metabólicas de los fármacos:
- la administración simultanea de dos o mas medicamentos suelen
ocasionar cambios en la eliminación de uno de ellos.
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Interacción medicamentosa:
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