ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATIA

FARMACOLOGÍA
EQUIPO 2

ANTIHISTAMINICOS

ALUMNOS:
Becerril Cuevas Carla Alejandra
Guzmán Martínez Juan Daniel.
Martínez Cuautle Carolina.
Rodríguez Peña Adriana.
Terán Robles Ignacio. 6HM4
 AUTACOIDE

• AUTOS----AKOS
• PROPIA SUSTANCIA O REMEDIO
CURATIVO.
• “SON SUSTANCIAS PRODUCIDAS POR
UNA GRAN VARIEDAD DE CELULAS, CON
ACTIVIDAD BIOLOGICA INTENSA”
• ACTUAN LOCALMENTE
 TRANSMISORES
DAÑO O
INMUNOLOGICO MODULADORES
DEL SNC.

PARTICIPA EN
REACCION A LA
REACCIONES
LESION
ALERGICAS.
FUNCIONES
AUTACOIDES AUTACOIDES
AUTACOIDES
DERIVADOS DE
AMINAS PEPTIDOS
LIPIDOS

HISTAMINA PROSTAGLANDINAS BRADICIDINA

SEROTONINA LEUCOTRIENOS CALIDINA

FACTOR
ACTIVADOR ANGIOTENSINA
PLAQUETARIO
Extractos de
cornezuelo en el
centeno, se da por La anafilaxia

accion bacteriana. Secreción de acido

gástrico.

Mediador
indispensable de la Neurotransmisión.
inflamación

HISTAMINA

Fue sintetizada
Amina biogena
quimicamente

Se detectaron
como estimulantes
uterinos
 RECEPTORES
ANTAGONISTAS
ESPECIFICOS

4
RECEPTORES
CONOCIMIENTOS CLONACION
ESPECIFICOS
DE SUBTIPO

4
RECEPTORES
CLONACION
DE
HISTAMINA.
RECEPTORES

H3
H2
H1

H4
 ANTIHISTA
MIICOS
CLASICOS

H1
BLOQUEO
SELECTIVO

2° GENERACION
“ANTIHISTAMINICOS
NO SEDANTES”

3°
GENERACION
 INHIBEN LA
SECRECION
GASTRICA

CLINICA
H2 BIOLOGIA

H3 Y H4 TIENE
MUCHO MAYOR
MEDICINA AFINIDAD POR
LA HISTAMINA.
 DITRIBUCION

AMPLIAMENTE DISTRIBUIDA EN LA
NATURALEZA Y REINO ANIMAL

VENENOS BACTERIAS Y PLANTAS

EL SITIO PREDOMINANTE SON LAS

CELULAS CEBADAS Y EPITELIOS CON
ESE GARN NUMEROS DE CELULAS
PIEL, MUCOSA BRONQUIAL, MUCOSA
INTESTINAL,
 •AMINOACIDO
HISTIDINA PRESENTE EN LOS
TEJIDOS.

DESCARBOXILACION
L-
HISTYIDINA

SE SINTETIZA Y
SE ALMACENA
HISTAMINA EN LOS
GRANULOS DE
LAS CELULAS.

SE ALMACENA EN
LAS CELULAS
CEBADAS DE TODOS
LO TEJIDOS

EN ESPECIAL EN
BASOFILOS Y EN
SANGRE.
 METABOLISMO.
ELEVACION
ARTIFICIAL SE
DA POR LAS
BACTERIAS EN
EL TRACTO
GENITOURINA-
RIO.
 REGULACION DEL
ACIDO GASTRICO

REGULAN LA
RESPUESTAS
LIBERACION DE
ALERGICAS, POR IGE
MEDIADORES

FUNCIONES

REGULACION DEL
AUTORRECEPTORES
CILO DE SUEÑO Y
PRESIINAPTICOS.
VIGILIA

H2,H2,H3;
DISTRIBUIDOS EN
SNC,.
 CEFALEA, VOMITO, NAUSEAS, RUBOR E HIPERHIDROSIS.

VASODILATACION (H1-H2)

AUMENTO DE LA PERMEABILIDAD

DISMINUCION DE LA PRESEION ARTERIAL

TRIPLE RESPUESTA DE LEWIS ( POR INYECCCION DE

HISTAMINA)---- ZONA HIPEREMICA LOCALIZADA, ZONA
ERITEMATOSA Y UNA RONCHA DISCERNIBLE.

TAQUICARDIA
ARRITMIAS CHOQUE HISTEMICO
LORATADINA

DIEFENHIDRAMINA

PROMETACINA

CLORFENIRAMINA

CLORCICLICINA

PIRILAMINA
 BUENA ABSORCION POR VIA ORAL Y
PARENTERAL

 SE METABOLIZAN EN EL HIGADO

 SE EXCRETAN POR LA ORINA PRINCIPALMENTE

 SE DISTRIBUYEN AMPLIAMENTE EN EL
ORGANISMO
 SU EFECTO DURA DE HORAS
 ESTOS SE FIJAN ALOS RECEPTORES H1 DE
HISTAMINA, CON LO QUE SE GENERA:

 ACCION ANTIALERGICA

 ANESTESICO LOCAL

 ADEMAS ANTAGINIZA LOS EFECTOS

MKUSCARINICOS DE LA ACETILCOLINA
 SEDACION
 DISMINUCION DEL ESTADO DE ALERTA
 FALTA DE CORDINACION MOTORA
 FATIGA SOMNOLENCIA
 DISURIA
 VISION BORROSA
 ALTERACION DEL PERISTALTISMO
 DERMATITIS POR CONTACTO
 INDICACIONES:
ANTIHISTAMINICOS RINITIS ALERGICA, CONJUNTIVITIS
DE SEGUNDA 1980 ALERGICA, ALERGIA AL POLEN
GENERACION RINORREA PRURITO OCULAR,
ECCEMA ATOPICO

MAYOR
AUSENCIA
ASG
SELECTIVIDAD
POR LOS DEPRESORA
RECEPTORES
DEL SNC.
H1

ESTAN FEXOFENAMIDA
NO INTERACTUAN
LIMITADOS A ASTEMIZOL
CON EL ALCOHOL
LA () DE LORATADINA
NI LAS
BENZODIACEPINAS HISTAMINA CETIRIZINA
LIBERADA AZELASTINA
 Existen los receptores B1 y B2
 Los ligandos de B1 son los metabolitos des-
Arg de las cininas
 Los ligandos de B2 son la bradicinina y la
calidina
 Se generan en procesos como:
 Calicrein
a Calicrein
plasmáti a histica
ca

Cininogeno de Cininogeno de
alto peso bajo peso
molecular (HMW) molecular (LMW)

Bradicinina Calidina
Receptor Bradicini
PLA2
B2 na
Subunida
des Gαq
Proteína y βγ
Acido
G (q-i) araquido
nico Factor de
transcripción
Vía IP3- Mediador proinflamato
PLC es de la rio NF-КB
Ca
inflamaci
ón
Ácidos
epoxieicos Activa a Vía MAP
Síntesis atrienicos B2 cinasa
PKC
de NO y
prostacicli
na
 HTA

 Derivación coronaria

 Trastornos inflamatorios

 Tratamiento algunos tipos de dolor

 Administración

 Semivida

 Metabolismo
 Hipotensión
 Nefrotoxicidad
 Insuficiencia renal
 Angioedema
 Broncoespasmo
 Tos
 Hiponatremia
 Acido acetil salicílico

 Betametasona

 Antidepresivos tricíclicos

 Otros hipotensores como captopril

 Inmunodepresores
 1-O-alquil-2-acetil-sn-glicerol-3-fosfocolina

 Representa una familia de fosfolípidos

 Ejerce acciones proinflamatorias

No se almacena en la Vía de remodelación:
célula 1-O-alquil-2-acil-
Síntesis como glicerofosfocolina
respuesta (Sustrato)

Lípido en la membrana
de muchos tipos de Síntesis PAF
células

2.- Velocidad reacción

1.- Fosfolipasa A2 =
= acetil-coenzima A –
(liso-PAF) y ácidos
liso – PAF
grasos libres (AA)
acetiltransferasa
 Síntesis
Reacciones
antígeno-anticuerpo

Fosfolipasa y acetil transferasa

Sustancias:
Novo
Dependientes de Ca2+
Péptidos quimiotácticos
Concentraciones fisiológicas
trombina, colágena Síntesis de PAF

Funciones celulares normales

Otros autacoides Regulada por disponibilidad de
Ca2+

PAF se autoestimula
 •Por PAF acetilhidrolasas
Desactivación (PAF-AH)
PAF
•Independientes de Ca2+

• liso-PAF

Obteniendo • 1-O-alquil-2-acil-
glicerofosfocolina (Sustrato)
• *aciltransferasa
 Células
Plaquetas Neutrófilos Monocitos Eosinófilo
cebadas

Células Células del

Células de la
mesangiales endotelio
médula renal
renales vascular
Concentraciones aumentadas PAF:

Cáncer de colon

Enfermedades cardiovasculares: ateroesclerosis

Choque endotóxico

Inflamación dérmica

Asma alérgica

Pancreatitis aguda