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PRÁCTICA Nº 02
DOCENTE :
Dr. Victor Fernando Coronado Izasiga .
Dr. Galo Gilberto Arevalo Benites .
Dr. Ygnacio Yovani Moreno Herrera .
ALUMNOS :
Arbulú Rubio , Dajana .
Escobedo Calderón , Javier Manuel .
Moreno Ñique , Jaime .
Pantoja Cabrera , Diana .
TURNO :
Martes 7:00 – 10:35 A.M.
TRUJILLO – PERÚ
2010
I. TÍTULO: Vías de Administración Metabolismo y Excreción de Fármacos
II. INTRODUCCIÓN
Problema
Objetivos
Hipótesis
- Difusión simple: El fármaco pasa por la membrana celular cuando hay diferencia de
presión osmótica (fármacos disueltos) o de presión parcial (fármacos gaseosos). Como
fármacos ácidos y básicos débiles y bases muy débiles.
- Filtración: Pasa debido a la presencia de un gradiente de concentración hidrostática.
- Transporte activo: Se realiza contra las gradientes de concentración con gasto de energía
(ATP) como iones orgánicos.
- Difusión Facilitada: Hace uso de transportadores como glucoproteina P.
- Pinocitosis (endocitosis y exocitosis): PM> 1.000, englobamiento del fármaco como
proteínas, metales hierro.
Distribución de fármacos
Fases de distribución
Mecanismos de distribución
Fracción libre: es la que puede difundir hasta los tejidos para ejercer su acción, debido a
que no esta ligada a proteínas plasmáticas. Pero al mismo tiempo, ya que no está ligada,
también esta disponible para su metabolismo y excreción correspondiente.
NOTA: La unión con proteínas plasmáticas depende de [ ] del fármaco, su afinidad por
sitios de unión y por el nº de sitios de unión, entonces, la unión es saturable.
Modelo de distribución
Biotransformación de fármacos
Mecanismos de biotransformación
Sitios de biotransformación.
Órganos: Entre los órganos mas frecuentados están, el hígado (el principal órgano), TGI,
pulmones, piel y riñones.
Factores fisiológicos. Como edad (lenta en ancianos y neonatos), gestación (placenta que
contribuye con metabolismo) y estrés (glucocorticoides inducen síntesis de enzimas
metabolizadoras):
Excreción de fármacos
Proceso mediante el cual el fármaco y sus metabolitos se expulsan de la circulación hacia
el exterior del cuerpo. Para eliminar medicamentos liposolubles, tienen que metabolizarse
a compuestos más polares.
Vías de excreción
Excreción renal
Otras vías: Está la excreción a través de pulmones, sudor, saliva, lágrimas, cabello, piel,
leche materna.
Pentobarbital:
Familia. Barbitúricos
Estructura quimica. 2,4,6-trioxohexahidropirimidina: Ac. barbitúrico( urea + ac. Malonico)
Distribución.
- Los más liposololubles puede experimentar redistribución
- Pueden cruzar barreras como la placenta
- Hay menor concentración de este fármaco en plasma y encéfalo por la
redistribución que existe a músculo y grasa neutra.
Metabolismo.
Fase I:
- El mas importante es oxidación de los radicales a nivel de C5, con esto
termina su actividad biológica.
- También hay hidroxilaciones y desalquilacion hasta metabolitos
inactivos
Fase II:
- Los metabolitos obtenidos se conjugan con ac. Glucuronico y
posteriormente son excretados a través de la orina o heces.
Excreción
- Se puede incrementar por diuresis osmótica o alcalinización por
NaHCO3 o citrato de Na.
- Excreción más rápido en jóvenes que en ancianos o lactantes.
Adrenalina
Familia. Adrenergicos
Estructura química. B-feniletilamina, poseen anillo benceno y cadena de etilamina.
Absorción.
- No vía oral, porque a nivel de tubo digestivo e hígado se conjuga y oxida
con rapidez.
- En vía SC como en el caso de la práctica, se absorbe con relativa
lentitud, debido a vasoconstricción local.
Metabolismo.
- Se inactivan con rapidez en el hígado por 2 enzimas: COMT y MAO
Excreción.
- Se excreta a través de sus metabolitos obtenidos que viene as er
MOPEG, MHPG y VMA, por la orina.
Hialuronidasa.
Procaína clorhidrato
Rifampicina
Materiales
Animales
Cobayo
Rattus rattus var albicans
Fármacos
Pentobarbital
Adrenalina
Procaína clorhidrato
Rifampicina
Material de Vidrio
Bicker 500ml
Vaso de precipitación de 100 ml
Proveta de 50 ml
Frasco gotero
Frasco de 10 ml.
Material mecánico
Reloj
Tijera recta
Tijera Curva
Aguja hipodérmica de 27
Balanza
Otros
Hialuronidaza
Suero fisiológico
Agua destilada
Gelatina
Método
a. Estado de conciencia
b. Actividad Motora
c. Reflejos
2. Inyectar por vía subcutánea al cobayo. Pentobarbital
soluc.3%, dosis estandar 30 mg/kg.p.c más 0.3ml de
Adrenalina clorhidrato, soluc. 1º1000 por vía subcutánea.
3. Efectuar el control post administración del barbitúrico,
tomando en nota el período de latencia y del tiempo en que
se modifican los parámetros basles a, b y c.
1. Pesar el animal
2. Administrar PROCAINA clorhidrato soluc. 5%, dosis
200mg/kg.por vía intraperitoneal.
3. Control post fármaco: Periodo de latencia, excitación,
convulsion y/o muerte.
1. Pesar el animal
2. Administrar PROCAINA clorhidrato soluc. 5%, dosis 120
mg/kg.por vía intraperitoneal.
3. Control post fármaco: Periodo de latencia, excitación,
convulsion y/o muerte.
1. Pesar un cobayo
2. Administrar Rifampicina soluc. 1% dosis de 10mg/kg,VIP
3. Colocar al animal en jaula metálica y esta sobre un embudo
de plástico, el cual esta en un soporte metálico.
4. Debajo del embudo colocar un vaso de vidrio de 250 ml y
dentro colocar una torunda de algodón.
5. Administrar Furosemida: soluc 1%, dosis de 10mg/kg, via IP
6. Recoger la orina en la torunda de algodón y ver su color.
IV. RESULTADOS
TIEMPO DE ABSORCIÓN
Suero fisiológico
25´
Suero fisiológico +
4´
hialuronidasa
EXCRECIÓN:
V. DISCUSIÓN
EXPERIENCIA 1
En esta experiencia se le administro por vía subcutánea 0.7 ml de pentobarbital mas 0.30
ml de agua destilada al cavia porcellus después se efectuó el control post administración
del barbitúrico en donde se observo las modificaciones de los parámetros como estado de
conciencia, actividad motora y reflejos dando como resultado la sedación fue a los 6’y la
hipnosis a los 8’ tiempo relativamente normal puesto que la absorción utilizando esta vía
es constante pero lenta para asegurar un efecto sostenido y además al agregar dicho
fármaco con el agua destilada este se distribuye en un volumen mucho mayor.
EXPERIENCIA 2
En esta experiencia se le administro por vía subcutánea 0.69 ml de pentobarbital mas 0.30
ml de adrenalina al cavia porcellus después se efectuó el control post administración del
barbitúrico en donde se observo las modificaciones de los parámetros como estado de
conciencia, actividad motora y reflejos dando como resultado la sedación fue a los 45’y la
hipnosis a los 60’ signos que se presentaron después de un buen tiempo porque la
adrenalina es una monoamina catecolamina, simpaticomimética derivada de los
aminoácidos fenilalanina y tirosina. A con efecto vasoconstrictor por esto el flujo
sanguíneo es mínimo y la velocidad de absorción disminuye.
EXPERIENCIA 3
En esta experiencia se le administro por vía subcutánea 0.75 ml de pentobarbital mas 0.30
ml de gelatina al cavia porcellus después se efectuó el control post administración del
barbitúrico en donde se observo las modificaciones de los parámetros como estado de
conciencia, actividad motora y reflejos dando como resultado la sedación fue a los 18’y la
hipnosis a los 20’ esto se debe a que la gelatina es un coloide que va a disminuir la
absorción puesto que la liposolubilidad es menor por tanto no puede atravesar a las
membranas biologías esto es igual el coeficiente de participacion liquido/agua bajo.
EXPERIENCIA 4
En esta experiencia se le administro 1 ml. de suero fisiologico por vía subcutánea al cavia
porcellus después se controlo del tiempo de absorción del suero que fue a los 4’ puesto
que el suero fisiológico es una suspensión acuosa de sustancias compatibles con los
organismos vivos debido a sus características definidas de osmoticidad, pH y fuerza iónica
y esta compuesto de electrolitos y agua elemento que hace que la dosis tenga que
distribuirse en un volumen mucho mayor por esto el tiempo es extendido en comparación
a la experiencia 5 y hay que recalcar que por esta vía la absorción es lenta e inconstante.
EXPERIENCIA 5
EXPERIENCIA 1
En esta experiencia se le administro 0.84 ml de procaína por vía intraperitoneal al ratus var
albinas después se efectuó el control post administración del fármaco en donde se
observo que el periodo de latencia fue a los 5’ el de excitación y convulsión fue
inmediatamente después que el anterior y nuestra rata hubiese llegado fácilmente a la
muerte de no haber sido por nuestra intervención y nuestro afán de salvarla para lo cual le
aplicamos pentobarbital ; esto se debe a que por esta vía es una parenteral donde la
superficie de absorción es muy grande y la rapidez de penetración equivale a la de la vía
endovenosa y también la procaina a pesar de ser un medicamento que bloquea la
conducción nerviosa, previniendo el inicio y la propagación del impulso nervioso la
administración del fármaco fue en una dosis elevada lo cual llevo a la muerte inmediata
del animal experimental.
EXPERIENCIA 2
EXPERIENCIA 3
Con esta práctica comprobamos que hay muchos factores que determinan la
farmacocinética (absorción, metabolismo, excreción del fármaco), lo cual nos ayudara
para tener en cuenta en nuestra vida profesional al realizar un tratamiento a nuestros
pacientes.
VII. BIBLIOGRAFÍA
4. http://salud.bayer.es/farm_urg/PENTOBARBITAL_SODICO.htm