ERICK ESCOBEDO MARTÍNEZ

8° A
ANESTESIOLOGÍA
 Son esteres de un acido aromático
combinado con una base orgánica.

 Estos bloqueadores de manera competitiva se

enlazan con la ACh, e impiden la activación del
receptor.

Denominarlos “ANTIMUSCARÍNICOS”
 Se impiden los efectos celulares de la acetilcolina,
que son mediados a través de mensajeros
secundarios como el Monofosfato de Guanosina
Cíclico (cGMP).

 Los receptores muscarínicos no resultan

homogéneos
• Neuronales y cuerpos celulares posganglionares(M1)
 Se han identificado subgrupo de receptores:
• Cardííacos y muí sculo liso (M2)
• Glandulares y muí sculo liso (M3)
 Características farmacológicas de los Anticolinérgicos
ATROPINA ESCOPOLAMINA GLUCOPIRROLA
TO
Taquicardia +++ + ++
Broncodilatación ++ + ++
Sedación + +++ 0
Efecto ++ +++ +++
antisialagogo
0=sin efecto; + efecto mínimo; ++ efecto moderado ; +++ efecto notable
 En dosis clínicas, solo se bloquean receptores
muscarínicos con los fármacos anticolinérgicos.

 El grado de efecto anticolinérgico depende del que

tenga el tono vagal de la línea basal.

 El fármaco prototipo es la Atropina

 El bloqueo de los receptores muscarínicos en el
nodo SA produce taquicardia.

 Este efecto es en especial útil para revertir la

bradicardia ocasionada por reflejos vagales
 La facilitación de la conducción a través del nodo
AV acorta el intervalo PR en el EKG
 Disminuye el bloqueo cardíaco provocado por
actividad vagal

 En ocasiones se producen arritmias auriculares

(de unión) y ritmos nodales
 Tienen poco efecto sobre la función ventricular o
la vascularidad periférica
 Debido a la escasez de inervación colinérgica directa de
estas áreas.

 Las altas dosis pueden generar como resultado


dilatación de vasos sanguíneos cutáneos
bochorno atropínico.
 Inhiben las secreciones de la mucosa de las vías
respiratorias desde la nariz hasta los bronquios.

 La relajación de la musculatura lisa bronquial

reduce la resistencia de las vías respiratorias y
aumenta el espacio muerto anatómico.

Efectos pronunciados
Pacientes con EPOC
Pacientes con Asma
 Pueden causar varios efectos en el SNC

 Estimulación hasta depresión, según la elección y

la dosis del fármaco.

 La estimulación quizá se presente como:

 Excitación
 Inquietud
 Alucinaciones
 Se reducen las secreciones salivales
 Disminuyen las secreciones gástricas

 Reducción en la motilidad intestinal y en el

peristaltismo prolongan el tiempo de vaciamiento
gástrico

 Reduce la presión del esfínter esofágico inferior.

 Midriasis
 Cicloplejía
 Pérdida de la capacidad de acomodación

 Pueden precipitar el glaucoma agudo en

pacientes con ángulo estrecho de la
cámara anterior

 Reducen la secreción lagrimal.

 Pueden disminuir el tono ureteral y vesical a
causa de relajación de músculo liso.

 Conducir retención urinaria, en varones de edad

avanzada con hipertrofia prostática
 Inhibición de glándulas sudoríparas

 elevación de la temperatura corporal


 fiebre atropínica en lactantes y niños.
 Cinetosis
 Escopolamina

 Medir el error de refracción, inducen

parálisis ciliar
 Midriasis

 Previenen la formación de sinequias en Uveítis e

Iritis
 Atropina
 Inhibe las secreciones de las vías
respiratorias.

 Reduce el laringoespasmo
 Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado
 Precipitan el cierre del ángulo

 Pacientes de edad avanzada

 Antecedentes de Hipertrofia prostática

 Lentifican el vaciamiento gástrico

 Aumentan los síntomas de la úlcera gástrica
 ESTRUCTURA FISICA

 Amina terciaria

 Constituida por:
 Acido trópico
 Tropina

 Se encuentra en la planta Atropa Belladona

 Envenenamiento de lenta evolución
 Mujeres italianas para dilatar las pupilas
 METABOLISMO Y EXCRECION
 Desaparece con rapidez de la sangre después de ser
administrada

 Vida media de 2 horas

 El 60 % de la dosis se excreta sin cambios en la orina

 Su efecto disminuye en todos los órganos, excepto en los

ojos
○ Músculo ciliar e Iris persisten 72 horas
 DOSIS
 Premedicación:
 Vía IV o IM en un límite de dosis de 0.01 a 0.02 mg/kg,
hasta la dosis del adulto de 0.4 a 0.6 mg.

 Pueden requerirse dosis de hasta 2 mg para bloquear por

completo los nervios vagos cardíacos en el tratamiento de
la bradicardia grave
 CONSIDERACIONES CLINICAS
 Tiene efectos potentes sobre el corazón y el músculo liso
bronquial

 Anticolinérgico más eficaz para el tratamiento de las

bradiarritmias.
 Un derivado de la atropina
 Bromuro de Ipratropio
 Inhalado para el tratamiento del broncoespasmo

Tratamiento de la EPOC aguda, cuando

se combina con un -agonista
 Se ha relacionado con deficiencia posoperatoria
leve de la memoria.

 Dosis IM de 0.01 a 0.02 mg/kg proporciona un

efecto antisialogogo.

Usarse con precaución en:

Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado
Hipertrofia prostática
Obstrucción del cuello vesical
 ESTRUCTURA FISICA

 Difiere de la atropina por la incorporación de un puente de

oxígeno a la base orgánica para formar escobina.
 DOSIFICACION
 La dosis de premedicación de la
escopolamina es la misma que la de la
atropina.

 Suele administrarse por vía IM

 CONSIDERACIONES CLINICAS
 Antisialogogo más potente y provoca efectos
mayores sobre el SNC que la atropina.

 Suele producir somnolencia, amnesia y euforia

 Previene la cinetosis

 Debido a efectos oculares pronunciados, es

mejor evitar la Escopolamina en pacientes con
glaucoma de ángulo cerrado.
 ESTRUCTURA FISICA
 Amonio cuaternario sintético que contiene
acido mandélico en lugar de acido trópico.

 DOSIFICACION Y PRESENTACION
 La dosis común es la mitad de la dosis de
Atropina
 Dosis de medicación preanestésica es de
0.005 a 0.01 mg/kg hasta 0.2 a 0.3 mg/ml
 CONSIDERACIONES CLINICAS

 No puede cruzar la barrera hematoencefálica

 Casi desprovisto de actividad oftálmica y del

SNC

 Inhibición potente de las glándulas salivales y

vías respiratorias
 Tiene una duración de acción más prolongada que la
Atropina (2 a 4 hrs en comparación con 30 min, después de
la administración intravenosa).

 Se administra para inhibir la motilidad gastrointestinal por vía

oral.

 Vía parenteral bloquea los efectos de la estimulación vagal

durante la anestesia e intervención quirúrgica.
 EXPOSICIÓN DE UN CASO

 Un paciente de edad avanzada es programado para

la enucleación de un ojo ciego, doloroso.

 Se administra como medicación preanestésica

escopolamina por vía IM en dosis de 0.4 mg.

 En el área de espera preoperatoria, el individuo se

agita y desorienta.

 El otro fármaco que ha recibido son gotas oculares

de atropina al 1%
 Una solución al 1% contiene 1 g disuelto en 100 ml o
10 mg/ml.

 Los goteros oculares varían en el numero de gotas que

se forman por mililitro de solución, pero promedian 20
gotas/ml

 Una gota suele contener 0.5 mg de atropina.

 La absorción por los vasos del saco conjuntival es
similar a la inyección subcutánea.

 Es posible un absorción más rápida por la mucosa del

conducto lacrimonasal.
 Las reacciones por una sobredosis de anticolinérgicos
afectan varios sistemas orgánicos.

 El síndrome anticolinérgico central se refiere a las

alteraciones del SNC que varían de inconciencia a
alucinaciones. Agitación y delirio

 Resequedad de boca
 Taquicardia
 “bochorno atropínico”
 “fiebre atropínica”
 Deterioro de la visión
 Antidepresivos tricíclicos

 Antihistamínicos

 Antipsicóticos

 Tienen propiedades antimuscarínicas que pueden potenciar

los efectos adversos de los anticolinérgicos.
 Los inhibidores de la colinesterasa aumentan indirectamente
la cantidad de ACh para competir con los anticolinérgicos en
el receptor muscarínico.

 La fisostigmina, una amina terciaria, es liposoluble y revierte

de manera eficaz la toxicidad anticolinérgica central.

 Puede ser necesario repetir una dosis inicial de 0.01 a 0.03 mg/kg
después de 15 a 30 min
 La enucleación a causa de uno ojo doloroso
constituye un procedimiento electivo.

 La pregunta más importante que debe hacerse en

los casos electivos es si el paciente se encuentra
bajo un “tratamiento medico óptimo”.

 Si la suspensión de la cirugía puede permitir un “mejor

tratamiento” de cualquier problema medico.
 Por ejemplo:
 Si esta sobredosis de anticolinérgico se acompaña de
taquicardia, quizá sería prudente posponer la cirugía en el
individuo de edad avanzada.

 Si el estado mental del paciente responde de manera

favorable a la fisostigmina y no parece haber otros efectos
adversos anticolinérgicos significativos, puede proceder la
intervención.
 1)

Es indispensable la unión al ester, para lograr un enlace efectivo de los
anticolinérgicos con los receptores de acetilcolina (ACh).


Esto bloquea de manera competitiva la unión de ACh e impide la activación
del receptor.


Se previene de esta forma los efectos celulares de la ACh, los cuales
están mediados por segundo mensajeros como monofosfato de
guanosina cíclico (cGMP)
 2)
Los anticolinérgicos relajan la musculatura
bronquial lisa, que reduce la resistencia
de la vía aérea y aumenta el espacio
muerto anatómico.

3)
La atropina tiene particularmente
efectos potentes sobre el corazón y el
músculo liso bronquial, y es el
anticolinérgico más eficaz para el
tratamiento de las bradiarritmias.
 4)
La solución de ipratropio (0.5 MG en 2.5 ml) es
muy eficaz para el tratamiento de la EPOC
aguda cuando se combina con un B agonista
(ejemplo Albuterol)

5)
La escopolamina es un antisialogogo más
potente que la atropina, y produce mayores
efectos en el sistema nervioso central.
 6)
En virtud de su estructura cuaternaria, el
glucopirrolato no atraviesa la barrera
hematoencefálica y casi siempre carece de
actividad oftálmica y sobre el sistema nervioso
central.