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Clase 1: RADIOFARMACIA

Historia
Descubrimiento de la radioactividad artificial. 1934
Produccin de radionucleidos por Oak Ridge National Laboratory relacionados con el uso en medicina. 1946
Se cre la especialidad en medicina nuclear 1946
Amplio uso clnico de la medicina nuclear se inici en la dcada de 1950

RADIOFARMACIA (SE UTILIZA UN FRMACO UNIDO A UN ISOTOPO)

La Radiofarmacia es una especializacin farmacutica que se dedica a la preparacin, control y dispensacin de los
radiofrmacos, tanto industrialmente como en forma hospitalaria.
Farmacos que usamos regidos por el FDA, como frmacos no producen ningn cambio en nuestro organismo a diferencia de
los antibioticos

Estudia principalmente la preparacin de un radiofrmaco o clulas marcadas para que puedan ser administradas a seres
vivos.

RADIONCLIDOS O RADIOISTOPOS
Forma inestable de un elemento que al descomponerse se transforma en otro istopo ms estable y libera energa. Estos se
pueden presentar en la naturaleza o producir en el laboratorio. En medicina nuclear se utilizan para obtener imgenes y
para tratamiento.
Algunas formas de decaimiento radiactivo son:
Decaimiento alfa ()
Decaimiento beta ( - ) B-
Decaimiento beta ( + ) B+ emisin de positrones
Emisin gama (Para estudios en MN)
B en tratamiento para Ca de tiroides

RADIOFARMACOS
Los radiofrmacos estn compuestos por dos componentes: un radionclido y un frmaco. Las caractersticas del
radiofrmaco estn dadas por ambos componentes.
En algunos casos el radiofrmaco est formado nicamente por sales simples del radionclido ya que ste presenta por s
mismo la selectividad necesaria por el rgano blanco.
EJ: I 131 puedo hacer cintigramas de tiroides y con el Tc tambin sin unirlo a un frmaco, al inyectar Tc se va a fijar en plexos
coroideos, estomago, tiroides. La diferencia del Tc con el I 131 en tiroides es que el I es organificado para la tiroides y el Tc se fija por
transporte activo

Definiciones
Trazador isotpico: un elemento radioactivo que se comporta en el organismo exactamente como su istopo estable (por
ejemplo, 131I).
Trazador fsico: un constituyente natural del organismo al que se le ha agregado un marcador radioactivo sin afectar el
comportamiento normal del constituyente (p. ej., 51Cr-glbulos rojos).
Radiofrmaco: es un frmaco que se incorpora a un radionucleido y que se administra en una concentracin que no
afectar los procesos bioqumicos normales. es decir son dosis trazadoras. EJ: MDP + Tc (unin del 95%, se acepta hasta un
5% de Tc libre, si es 80% yo voy a ver plexos coroideos-estomago-tiroides)
Pureza Radionucledica: Se define como la radioactividad total presente en el radiofrmaco que se debe al radionclido
deseado.
Pureza Radioqumica: Es la fraccin de la actividad total en un radiofrmaco que se encuentra en la forma qumica
deseada. Cuanto MDP-Tc se tiene
Concentracin de actividad: Se define como la actividad presente en la preparacin por unidad de volumen. (mCi/ml)
(GBq/ml).
Tiempo de vida media (t1/2): tiempo requerido para reducir la actividad inicial a la mitad. Esta es caracterstica de cada
radionucleido.
RADIOFARMACO
Compuesto por:
Radionclido = Fsica
Frmaco = Biologa

FARMACO
Fraccin qumica de naturaleza inorgnica, que determinar su biodistribucin
Tener en cuenta para elegir un frmaco:
Localizacin y distribucin en organismo.
Vas de eliminacin posterior a estudio.
Posibilidad de marcarse sin alterar su naturaleza.
No txico en la concentracin a utilizar.
Caractersticas de un radiofrmaco
1. Atxico, apirgeno, estril.
2. Emisor gamma puro entre 100-200 Kev
3. Alta actividad especfica (act/g) pequeo volumen
4. Soluble en agua y soluble en lquidos orgnicos (si no es asi no
viaja por la sangre)
5. Mayor carga mayor solubilidad
6. Estable in Vitro (al marcar) e in vivo (al inyectar)

Sustancia o droga radioactiva de naturaleza orgnica, en la que uno de sus tomos presenta desintegracin
RADIOFARMACO espontanea con emisin de fotones gamma o partculas nucleares beta.

IN VIVO -------------- IMAGEN


IN VITRO -------------- VOLEMIA Cr 51
RADIOINMUNOANALISIS

FARMACOS
Deben elegirse segun :
Localizacion en el organismo y participacion en los procesos fisiologicos
Relacion estructura actividad
Reaccion de marcacion propiedades quimicas de ambos componentes farmaco - radionuclido
Las reacciones quimicas no deben alterar las propiedades biologicas del trazador (fragmentacin de proteinas)
La sintesis quimica para obtener el radiofarmaco debe ser rapida y en condiciones esteriles

RADIOTRAZADOR Las caractersticas que presentan los radio trazadores, es que permite poder medir y seguir su recorrido,
utilizando los equipos especiales que detectan la radioactividad emitida.

Pequea cantidad de frmaco, permite ver la parte fisiolgica sin alterar el funcionamiento de nuestro organismo

RADIONUCLEIDOS

Ga67: usado para los linfomas


RADIONCLIDOS EMISORES DE POSITRONES

POSITRONES
Los positrones son electrones positivos que al encontrarse con electrones negativos se aniquilan y el resultado es la emisin de 2
fotones gamma de 511 keV cada uno los cuales salen en un ngulo de 180 y es posible detectarlos en tiempos coincidentes por un
cristal de centelleo.

TALIO 201
Tc 99 m (se usa como un RF)
Spect de corazn
CINTIGRAMA DE TIROIDES

TcMDP GALIO 67
CINTIGRAMA OSEO ESTUDIO DE Ga 67

ELECCION DEL RADIONUCLIDO IDEAL


EL RADIONUCLIDO A UTILIZAR SE ELIGE DE ACUERDO A SUS CARACTERISTICAS FISICAS
VIDA MEDIA = CORTA 6 HORAS
ENERGIA DE EMISION = MONOENERGETICO 140 KEV
TIPO DE EMISION = GAMMA

DISEO DE RADIOFRMACOS
Los radiofarmacos son utilizados como agentes de diagnostico en medicina nuclear y a medida que avanza esta
diciplina la demanda de nuevos radiotrazadores es mayor , por ello el interes de disear agentes de radiodiagnostico
que permitan realizar examenes de manera segura y efectiva.

RADIOFARMACOS
Compuestos radiactivos empleados en diagnostico y tratamientos terapeuticos en enfermedades humanas.
Difieren de las drogas convencionales ya que no presentan ninguna relacion entre dosis y respuesta a pesar que el f.d.a.
lo ha catalogado como drogas.
Deben ser seguro y no toxicos para el ser humano..
La radiacion proveniente del radionuclido elegido debe ser facilmente detectada ya que la dosis al paciente debe ser
minima.
RADIOFARMACO IDEAL
Facil disponibilidad costo muy elevado
Vida media efectiva Te = T f x T b
Tf+Tb
Tf= T1/2 fisico = 6h en Tc
Tb= T1/2 biologico = eliminacin de la diuresis

Un rf no debe tener un te relativamente muy corto, debe ser superior al tiempo requerido para efectuar el estudio al
paciente
No emitir particulas
Energia entre 30 Kev 300 Kev I 131 tc 99m
Relacion actividad organo tarjet
organo no tarjet
Debe ser lo mas elevada posible

METABOLISMO :
Un R. F. no deber ser metabolizado in vivo antes de su acumulacin en el rgano Target (blanco) , ya que de ser as , existe
una prdida de eficacia del agente para el estudio diagnstico.
La mayora de los R.F. no se metaboliza durante el tiempo que dura el examen, sin embargo en algunos casos se espera la
acumulacin en el rgano Tarjet y se sigue su metabolizacin para obtener informacin estructural sobre el rgano.
Debe presentar caractersticas basicas de todo compuesto inyectable.
La act. Especifica debe ser alta para obtener conteo alto en pequeo volumen y masa inyectable.
Deben ser solubles en agua y permanecer solubles al
Mezclarse con fluidos del organismo
Solubilidad en lipidos ,es un factor determinante en la
Distribucion biologica de r.f., a mayor solubilidad en lpidos mayor sera la difusion a traves de la membrana celular
Deben ser estables tanto in vitro como in vivo por lo menos el tiempo minimo para realizar el examen

RADIOISTOPO RADIOFRMACO RESUMEN


Fcil disponibilidad y bajo costo
Alta relacin de captacin de actividad de rgano blanco versus rganos no blanco.
Alta especificidad
Vida media corta
Rpida eliminacin biolgica
Baja toxicidad y ausencia de respuesta inmune
Una acumulacin fisiolgica poco significativa en rganos no blanco.
Mnima dosis de radiacin al paciente
Emisin radiactiva adecuada para diagnostico (U 30 a 300 KeV).
Inercia metablica.
TIPOS DE RADIOFRMACOS
Radiofrmacos listos para su uso.
Radiofrmacos preparados a partir de productos semimanufacturados.
Radiofrmacos producidos inmediatamente antes de su administracin.
Radiofrmacos preparados a partir de muestras del propio paciente. (se saca sangre, se marca y se vuelve a inyectar)

KITS LIOFILIZADOS PARA MARCAR CON TC-99M


(auscencia de agua para no tener problemas con la
parte qumica)

Preparacin de soluciones
(formulaciones)
Filtracin por 0.22mm
Fraccionamiento
Liofilizacin
Sellado
Almacenamiento 2 8 C
Control de Calidad
Liberacin por Control de
Calidad

RADIOFRMACOS DE TC-99M

En presencia de un agente quelante el in metlico se ubica en el centro de una estructura octadrica y forma tpicamente un
complejo exacordinado o pentacordinado.
Reaccin REDOX, reduccin del Tc

Tc cuando sale del generador sale con valencia entre -1 y +7


Para fijarlo el Tc al farmaco hay que reducirlo, para eso se usa reductor que es cloruro estanoso
Queda con valencia +4

COMPUESTO MARCADO
Es aquel en que uno de sus atomos o unidad estructural se sustituye sin alterar las propiedades biologicas de la molecula
NO TOXICO
CLASIFICACION
ISOTOPICAMENTE MARCADO HIPURAN I 131 MIBG
NO ISOTOPICAMENTE MARCADO Tc MDP Tc DMSA Tc FITATO

QUIMICA DEL TC
El Tc es un metal de transicin de color gris plateado del grupo VIIB (Mn,Tc,Re)
Su periodo de Semidesintegracin es de 2,1 x 105 aos
Puede existir en 8 estados de valencia o de oxidacin - 1 al +7, los mas estables son +7 y +4
Los estados - 1,+1,+2 y +3 son estabilizados normalmente por complejacin
Los estados +5 y +6 son desproporcionados a Tc+4 y Tc+5

ESTADO DE OXIDACIN
Es la suma de cargas elctricas positivas y negativas de un tomo.
Indica el nmero de electrones que tiene o que ha perdido el tomo.
El tomo neutro tiene estado de oxidacin 0.
Si el tomo A cede un electrn se obtiene un ion con carga positiva A+ y su estado de oxidacin es de 1+.
El estado de oxidacin, entonces, indica el nmero de cargas netas positivas o negativas de un in

RADIOFRMACOS DE TECNECIO
Generalmente son compuestos de coordinacin formados por combinacin del metal deficiente en electrones y grupos
ricos en electrones del ligando a marcar.
El ligando aporta electrones y el metal orbitales vacos donde alojarlos.

REDUCCIN: GANANCIA DE ELECTRONES.


La reduccin implica una disminucin de la carga positiva y del estado de oxidacin.
Ocurre por la accin de un agente reductor, sustancia qumica que cede los electrones.
En el proceso, el reductor sufre oxidacin.

LIGANDOS MONODENTADOS
Los ligandos pueden poseer un nico grupo funcional capaz de unirse al metal (ligando monodentado)

LIGANDOS POLIDENTADOS
Tambin puede unirse a travs o varios grupos funcionales simultneamente(ligando polidentado).

Los ligandos polidentados forman con el metal compuestos cclicos de alta estabilidad llamados quelatos
QUELATOS
Un solo compuesto puede coordinarse en diferentes posiciones al tomo central.
Las molculas de esta clase o grupo se denominan ligantes multidentados o quelatos.
Ejemplo:
El anin del cido etilendiamintetracetico (EDTA) que puede coordinarse hasta en 6 posiciones.

El nombre Quelato (en ingles "Chelate") se


deriva de la palabra griega "Chela", que significa Pinza,
porque el anillo que se forma entre el quelante y el
metal es similar en apariencia a los brazos de un
cangrejo con el metal en sus pinzas.
La quelatacin es la habilidad de un compuesto
qumico para formar una estructura en anillo con un ion
metlico resultando en un compuesto con propiedades
qumicas diferentes a las del metal original.
(El quelante impide que el metal siga sus
reacciones qumicas normales).

AGENTE QUELANTE
Es una sustancia que en el cuerpo promueve la formacin de complejos con iones de metales pesados,
para evitar la toxicidad de estos

RADIOFRMACOS OBTENIDOS CON LIGANDOS POLIDENTADOS

NMERO DE COORDINACIN
El tecnecio puede unirse a distinta cantidad de grupos donadores de electrones de la molcula a marcar. En general se
requieren 5 o 6 grupos.

RESUMEN
La marcacin con 99mTc se realiza utilizando el 99mTcO4 - eludo del generador 99Mo/99mTc.
El primer paso de toda marcacin implica una reduccin porque el Tc tiene estado de oxidacin, necesita electrones que se los da el
cloruro estanoso
El agente reductor ms utilizados es el ion Sn+2 bajo forma de cloruro o tartrato estannoso.
Tambin es posible utilizar otros, como borohidruro de sodio, ditionito de sodio o cido ascrbico,etc.
EL SnCl2 COMO REDUCTOR
Ventajas:
Buen poder reductor
Efectividad a temperatura ambiente
Solubilidad en agua
Baja toxicidad en los niveles de dosis habituales
Posibilidad de adaptacin de la marcacin a tecnologa de kits

MARCACIN UTILIZANDO KITS


Un kit es juego de reactivos constitudo por 1 o ms viales que contiene los reactivos necesarios para realizar una marcacin
con 99mTc, generalmente liofilizados.
Slo es necesario agregar el eludo de generador y realizar alguna operacin simple (ajuste de pH o similar).
Est constitudo bsicamente por el ligando y el SnCl2, pudiendo contener otros aditivos como ligandos intermediarios,
antioxidantes, solubilizantes, estabilizantes, etc.

Unico frmaco que no tiene cloruro estanoso Sulfuro coloide

PREPARACIN DE UN KIT CLSICO

Pirofosfato Cloruro estanoso se unen y se produce la reduccion

REDUCCIN DEL PERTECNECIATO EN KITS DE PRIMERA GENERACIN


Se produce segn el siguiente esquema general

REDUCCIN DEL PERTECNECIATO EN KITS DE SEGUNDA GENERACIN


MARCACION POR SUSTITUCIN
Implica la utilizacin de ligandos intermediarios que forman complejos muy rpidamente pero cuya estabilidad termodinmica es
baja. (Ej: glucoheptonato, citrato, EDTA, etc)
Ventajas:
Mejora el rendimiento de marcacin de ligandos fuertes pero de cintica lenta evitando la aparicin de coloide (impureza que
solo se va al hgado)

EJEMPLOS
DTPA, MDP MARCACIN DIRECTA
MIBI, ECD, MAG3 MARCACIN INDIRECTA
El kit para obtencin de MIBI contiene citrato y cistena como intermediarios.
El kit de ECD contiene EDTA como intermediario

IMPUREZAS EN LA MARCACIN I: tco4- (o tecnecio libre)


Aparece por reduccin incompleta o por reoxidacin posterior.
En kits con baja concentracin del reductor puede aparecer si:
Se marca con actividad demasiado alta
Ingres oxgeno al vial de reaccin por defectos del cierre o de la manipulacin al marcar
Se utilizan eludos que no son frescos (excesivo tiempo inter elucin o postelucin).
El oxigeno reacciona con el cloruro estanoso y lo oxida.

EFECTO DEL OXGENO


El oxgeno es un agente oxidante, o sea produce prdida de electrones.
Reacciona con agentes reductores, oxidndolos

En el caso de las marcaciones con tecnecio produce un doble efecto:


1) Oxidacin del ion estanoso con prdida de su capacidad reductora
Sn+2 = Sn+4 + 2e- Oxidacin
2) Reoxidacin del Tc produciendo pertecneciato
Tc-ligando + 2O2 = TcO4- + ligando

EFECTOS DE LA CALIDAD DEL ELUDO


La calidad del eludo es fundamental para lograr una alta pureza radioqumica en los marcados, en particular para algunos
kits que contienen muy baja cantidad de estao:
El eludo debe ser fresco y libre de agentes oxidantes.
Cuando el eludo no es fresco, contienen gran cantidad de tomos de 99Tc y de radicales libres oxidantes.

El 87,7% pasa de Mo a Tc, el otro pasa a Tc estable. Si no es fresco tendr mas Tc estable

EFECTO DE LA CANTIDAD DE TOMOS DE TECNECIO TOTAL


A medida que pasa el tiempo luego de una elucin el 99mTc se transforma en 99Tc. Como ste tiene un
perodo de semidesintegracin muy largo, la cantidad de tomos totales de Tc crece.
Todos los tomos de Tc presentes son equivalentes para el Sn+2 y si la cantidad total de Tc es muy grande
el Sn puede ser insuficiente para reducirlos, quedando pertecneciato en el preparado final.

QUIMICA DEL TC
Reduccin del Tc
El Tc se obtiene en forma de NaTcO4 (pertecneciato de sodio)
Qumicamente el TcO4 - es no reactivo, debe ser reducido y para ello se emplean:
Cloruro de estao(SnCL2) , Citrato, tartrato de estao, HCl , NaBH4, FeSO4
ESTADOS DE OXIDACIN DEL 99MTC EN LOS RADIOFRMACOS
Complejos de Tc con estado de oxidacin 0, +2 y +6 no se han desarrollado.
Tc+7 Es el mas estable y corresponde al anin 99mTc04-
Tc+5 Esta valencia se encuentra en el 99m Tc-citrato, 99m Tc gluconato, complejos con dioles (S-S),EDTA, HMPAO.
Tc+4 Se produce a pH neutro. Es posible encontrarlo en el 99m TcO2 y en el 99m
TcO2 x 2H2O, 99m Tc-HEDP.
El estado +4 puede cambiar a +3 a pH cido y a +5 a pH bsico.
Tc+3 Al formular complejos con DTPA, EDTA, DMSA y DISIDA a pH cido
Tc+1 Este estado de valencia es estabilizado en medio acuoso por coordinacin de enlaces con varios ligando Ejs Tc+1 en el
MIBI es estabilizado por grupos isonitrilos.

ADITIVOS Y PRESERVANTES
Son utilizados para prevenir crecimiento de bacterias
Un aditivo puede funcionar como estabilizante, antioxidante o agente bactericida
Los aditivos no reaccionan con los componentes del Radio frmaco Ejs: ascrbico, gentsico, citratos y acetatos

1. MACROAGREGADOS DE ALBUMINA
Usado para imagen de Perfusin pulmonar y para determinar trombos en las extremidades.
Aqu el N de partculas vara de 1 a 16 millones de partculas por mg.
El rango de tamao est entre 10 y 90 m con partculas no mayor a 150 m
La eficiencia de marcacin(unin frmaco con ligando) mayor a 90%
Se debe agitar antes de inyectar para asegurar una mezcla homogenea.
Llega al pulmon y produce microembolizaciones.

2. FOSFONATOS (Tc+3)
Fosfonatos y fosfatos se localizan de preferencia en huesos por ello son de eleccin para imagen.
Los fosfonatos son mas estables in vivo que los fosfatos, pues el enlace P-O-P se rompe por la enzima fosfatasa, no as
los fosfonatos con enlace P-C-P.
Los mas estudiados son HEDP, MDP, HMDP.
El Pirofosfato es usado para imagen de infarto al miocardio.

3. SULFURO COLOIDE(Tc+7)
Es el ms usado en imagen de Higado , Bazo , Medula, tambin se usa para Sangramiento Intestinal , Vaciamiento
Gstrico Slido.
El tamao de las partculas vara entre 0,1m con un promedio de 0,3 m
La presencia de Al+3 o cualquier in polivalente interviene en la formacin del coloide y flocula, esto se remedia
adicionando EDTA al Kit

4. DTPA Tc (Pentetato) (Tc+4)


Adems de utilizarse para estudios de flujo renal y velocidad de filtracin glomerular (GFR) y como aerosol en estudios de
ventilacin pulmonar es usado para estudios cerebrales y se inyecta intratecalmente previo control(-) frente a pirgenos

5. Tc GLOBULOS ROJOS
Se basa principalmente en mezclar los Globulos Rojos con Sn2+ y luego adicionar TcO 4-
El estao entra a la clula y luego el Tecnecio difunde y es reducido, se enlaza a la cadena B de la globina y al grupo hem de
la hemoglobina.
Existe 2 mtodos de marcacin:
a)Mtodo In Vivo
b)Mtodo In vitro
MTODOS DE MARCACIN DE GLBULOS ROJOS
MTODO IN VIVO:
El Kit se reconstituye con suero fisiolgico ,contiene Sn2+ y posfato (P-O-P) se inyecta y se espera de 20 a 30 min luego se inyecta
Tc04- que se dirige a los RBCs con eficiencia de 80 90% , este bajo rendimiento es debido a la captacin por Tiroides, secrecin
gstrica y excrecin renal.
MTODO IN VITRO:
Se toma una muestra de sangre y los RBCs son separados por centrifugacin, se lavan y luego se incuban con Sn2+ (citrato
estanoso) se lavan nuevamente para remover el exeso de Sn2+ , las clulas estanizadas se incuban luego con TcO 4 -
La eficiencia de marcacin es mayor al 97%
Usado para sangramiento intestinal hemangiomas, imgenes de Bazo y ventriculografa isotpica

6. Derivados del Acido Iminodiactico


DISIDA (Disofenin)
(cido 2,6) dimetilfenilcarbamoilmetilminodiactico
Se utiliza para imagen de sistema Hepatobiliar, para evaluar la funcin heptica

RADIOFRMACOS DE INTERS CLNICO

99m
Tc-MIBI (Tc+1)
Complejo cationico usado para imgen de perfusin del Miocardio.
El complejo contiene grupos isonitrilos (N-C) que forman con el Tc-sal tetrakis isobutil isonitrilo.

99m
Tc-MAG3 (Tc - 1)
Mercaptoacetiltriglicina
Reemplazo al Hipuran para estudios de funcin renal pues es menor la dosis de radiacin al
paciente y por las caractersticas de emisin de Tc
Primero hay una reduccin del TcO4 -, luego formacin de complejo Tc- tartrato, calentamiento a
100C para que reaccione este complejo el MAG3 (mertiatide).
Eficiencia de marcacin>90%
Este complejo es sensible a la luz.

99m
TcDmero Etil Cistenato (ECD)
Para este compuesto existen los ismeros 1,1 y d,d difunden hacia el cerebro y cruzan la barrera hematoenceflica, pero
solo el 1,1 es metabolizado a travs de un proceso enzimtico a una especie polar que es atrapada en el cerebro.
El rendimiento de marcacin es sobre un 90%
El kit se comercializa con 2 viales
Uno contiene ECD y el otro un buffer de ph 7,5
Primero se produce la reduccin de Tc, luego la complejacin con EDTA y luego transquelacin

99m
Tc-DMSA (Ac Dimercaptosuccnico)
Contiene un 90% del ismero meso y 10% de d,1
El rendimiento de marcacin es >95% y es sensible a la luz
Es un agente renal que se prepara a pH cido, se logra con ello que el Tc est como Tc+3
Cuando el DMSA es preparado en medio alcalino el Tc se encuentra en estado Tc+5 y el
comportamiento biolgico es distinto usndose en este caso para deteccin de cncer medular
de Tiroides y se llama DMSA PENTAVALENTE

FACTORES IMPORTANTES EN MARCACION
Eficiencia en el proceso de marcacion 95 % 5% tc libre
Estabilidad quimica del producto
Enlaces covalentes relativamente estables
Enlaces asociados muy inestables
Denaturacion o alteracion.
Calor ph
Radiolisis (se rompen los enlaces por exceso de radiacin)
EFICIENCIA DEL PROCESO DE MARCACION
Mxima eficiencia de marcacin
Alto rendimiento
Baja eficiencia de marcacin
Producto puro
No ha sufrido dao el proceso de marcacin

ESTABILIDAD QUIMICA DEL PRODUCTO


Tipo de enlace entre el Radionclido y el compuesto.
Enlaces covalentes son relativamente estable.
Constante de estabilidad elevada.

DENATURACION O ALTERACION
pH Excesivo < a 2 y > a 10
Excesiva Iodacin
Calor (Gl rojos)

EFECTO ISOTOPO
Incorporacin de un istopo ,produce a veces cambios en las propiedades fsicas debido a la variacin del peso que
experimenta la molcula
Ejs. Compuesto tritiado:
El H es reemplazado por el 3H y la diferencia de la masa, produce alteraciones fsicas en los compuestos marcados.
El comportamiento de agua tritiada es diferente al comportamiento de agua normal en el cuerpo humano.

ALMACENAMIENTO
Temperatura
Luz (Frasco Ambar)

RADIOLISIS
Mxima actividad para marcar

IODACIONES
I 131 Grupo VII A de la Tabla Peridica, conocido como Halgeno
I131, I125,I123 Inters Clnico

RADIOFARMACOS

MECANISMOS DE FIJACION DE LOS RADIOFARMACOS


BLOQUEO CAPILAR
FAGOCITOSIS
SECUESTRO CELULAR
TRANSPORTE ACTIVO
LOCALIZACION COMPARTIMENTAL
DIFUSION
1. BLOQUEO CAPILAR
MACROAGREGADO DE ALBUMINA
TC MAA C. PULMON PERFUSIN
Tamao capilares pulmonares =>7m MAA=>10-90m y 20-50m
La distribucin de Radiactividad ser proporcional a la perfusin
regional, producindose regiones fotopnicas en la zona donde la
perfusin se bloquea por embolismo pulmonar T.E.P.

2. FAGOCITOSIS
TC FITATO TC S. COLOIDE
CINTIGRAMA HEPTICO
Las clulas de Kupffer del Hgado son fagocticas (10-100nm).
El RF puede ser distribuido si adquiere forma
Particulada coloidal y se inyecta intravenosa mente.
Debido al elevado flujo sanguneo heptico, el Hgado atrapa el 80%
del coloide.
Tras la inyeccin del RF estas partculas son recubiertas por una
protena llamada OPSONINA, una vez reconocida por el S.R.E. son
englobadas. (SER: Sistema retculo endotelial)
Hgado, Med. sea y Bazo funcionantes pueden ser visualizados despus de la iny de Tc-S.Coloide

3. TRANSPORTE ACTIVO
Tc 99M PERTECNECIATO
CINTIGRAMA DE TIROIDES
Localizacin del Trazador por procesos metablicos especficos de un
rgano determinado.
Morfologa
Funcin TcMAG3 Tc DTPA - SERIOGRAFIA RENAL

4. DIFUSION SIMPLE
Tc HMPAO
SPECT CEREBRAL
Barrera Hematoenceflica
Fijacin sea. El RF difunde desde la sangre al interior del lquido extracelular, incluyendo los lquidos que rodean
la superficie del mineral seo y luego se fija rpidamente a la fase slida para mantener una concentracin baja en
el lquido extracelular.
Los iones Tl + , son concentrados en el miocardio por una combinacin
de mecanismos entre los que incluye la difusin intercambiable.
El Tl+ al igual que el K+ es bombeado activamente al interior del msculo
por la ATPasa.
Una vez localizado intracelularmente, el Tl+ se diluye en la relativamente
alta concentracin intracelular de los iones K+.

TcMDP METILEN DIFOSFONATO


CINTIGRAMA OSEO
Transporte activo

Tl 201 CICLOTRON
SPECT MIOCARDIO

5. LOCALIZACION COMPARTIMENTAL
Tc SULFURO COLOIDE
RGE REFLUJO GASTRO ESOFAGICO
Se da leche y no es difundido por las paredes del estomago

Sist. Circulatorio
Lquido Cefalorraqudeo
Tracto Intestinal
Un trazador introducido en estos espacios, en condiciones
normales, no se difundir para ser extrado por transporte
activo.
Con tal trazador es posible estudiar los lmites y parmetros
del sistema.
As se analizan los parmetros e imgenes del flujo
sanguneo en el corazn usando Tc G.R.marcados

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