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Dr. Ali M. Ayubi D.

Unv. Javier I. Ferrer M.


Junio 2012
CLASIFICACIN DE LAS SULFONAMIDAS

Absorbidas y excretadas Uso tpico:


rpidamente:

Sulfadiazina plata
Sulfisoxazol + Eritromicina
(Pediazole) Sulfacetamida (uso
oftlmico)
Sulfametoxazol +
Trimetoprim (Bactron,
Forcrim etc) Larga accin:
Sulfadiazina
Sulfadoxina + Pirimetamina
Pobremente absorbidas (Fansidar)
Sulfasalazina (Azulfidine) Usado en el tratamiento de
paludismo resistente por P.
falciparum
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
Mecanismo de Accin
Pteridina + PABA cido para-aminobenzoico
Sulfametoxazol Dihidropteroato sintetasa PABA
COOH

Acido dihidropteroico
Acido Glutmico Anlogo
cido Flico (FH) Estructural
NH2

cido dihidroflico (FH2)


Dihidrofolato reductasa
Sulfanilamida
Trimetoprim SO2NH2

cido tetrahidroflico (FH4)

NH2

Sntesis de ADN y protenas


SULFONAMIDAS
ESTRUCTURA QUMICA

cido para-aminobenzoico Sulfametoxazol


PABA SO2NH2
COOH

Anlogo N
CH3
O
Estructural
NH2
NH2

Sulfisoxazol
Sulfanilamida SO2NH2
SO2NH2 O
N

CH3 CH3

NH2
NH2
TRIMETOPRIM

N
NH2

N
CH2
NH2

CH3O OCH3
OCH3
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

S. aureus (Met-S)(3a.+ RIF)


S pneumoniae P-S y P-RI (neum, artr, sin) (3a)
L. monocitogenes (2a)
M. catarrhalis (1a)
Enterobacteriaceas (2a o 3a)(Y. enterocol (1a))
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
ESPECTRO
Acinetobacter
H. influenzae (1a o 2a)
V. cholerae (2a)
P. multocida
Brucellas (2a. + GENTA)
L. Pneumophila (3a)
B. cepacia y S. maltophilia (1a)
Ch. trachomatis
N. asteroides y Pn. jiroveci (1a)
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
PRIMERA ELECCION
M. catarrhalis (O. M., Sinus, Neumona)
(o AM-SB, AM-CL)
- Y. enterocoltica (o una FQ)
- B. cepacia (o MER, o CIP)
- S. maltophilia
H. influenzae (O. M., Sinus, Neumona)
(o AM-SB, AM-CL, CEF G-2 o G-3)
Nocardia asteroides
Pneumocistis jiroveci
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
(COTRIMAZOL)
Vias de Administracin: ORAL Y EV
-Oral.- tab. Simple: 400mg S/80 mg T
tab. Doble: 800 160
suspensin: 200 40 /5 ml
-EV.- ampollas: 400mg S/80 mg T/5 ml
Dilur en 125 ml de DX-5%.
- Administrar en 60 a 90 minutos
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
CINETICA
ABS.
DROGA ORAL U.P.P. T METAB EXC.
% % (h) % URI.

SULFA 70-90 66 9 ACETIL D.M.


70 30

TRIMET 80 45 11 OXI-HID D.M.


20 80
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
EFECTOS ADVERSOS

Gastrointestinales.
Hipersensibilidad: Mas frecuentes en SIDA.
Renales: Cristaluria.
Hematolgicas: Hiperbilirrubinemia.
Anemia Megaloblstica
- Embarazo: Teratognesis.
Kernicterus.

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