B.

Los anestsicos locales

Los anestsicos locales suprimen la sensacin y, en concentraciones ms altas, la
actividad motora en un rea limitada del cuerpo. Estos frmacos se suelen aplicar
localmente y bloquean la conduccin nerviosa de los impulsos sensitivos desde la
periferia al SNC. Se induce anestesia local cuando se impide la propagacin de
potenciales de accin, de modo que la sensacin no puede transmitirse desde la
fuente del estmulo hacia el encfalo. Los anestsicos locales actan bloqueando
canales de sodio para impedir el aumento transitorio en la permeabilidad de la
membrana nerviosa al sodio, que se requiere para que ocurra un potencial de
accin. Entre las tcnicas de suministro se incluyen administracin tpica,
infiltracin, bloqueos anulares, bloqueos de nervios perifricos y bloqueos
neuraxiales (raqudeo, epidural o caudal). Las pequeas fibras amielnicas que
conducen los impulsos de la sensibilidad dolorosa y trmica y de la actividad
vegetativa son las ms sensibles a la accin de los anestsicos locales.
Estructuralmente, la anestesia local tiene caractersticas fundamentales en comn.
Entre stas se incluyen un grupo lipfilo, unido por un enlace amida o ster a una
cadena de carbonos la cual, a su vez, est unida a un grupo hidrfilo.
Los compuestos de esta clase que se utilizan ms ampliamente son la
bupivacana, la lidocana, la mepivacana, la procana, la ropivacana y la
tetracana. La lidocana es el principio activo que se emplea con ms frecuencia.
La bupivacana destaca por su cardiotoxicidad. La mepivacana no debe utilizarse
en la anestesia obsttrica debido a su toxicidad para el recin nacido.

Figura 1:
Estructuras representativas de ster y anestsicos
locales.

Resumen de las propiedades farmacolgicas de algunos anestsicos locales.

PABA = cido para-aminobenzoico.

B. Lidocana
Es un frmaco de clase IB, es decir, se asocia y disocia rpidamente de los
canales de sodio. Las acciones de los frmacos de esta clase se manifiestan
cuando el ciclo cardaco se despolariza o descarga rpidamente. Son
especialmente tiles para tratar las arritmias ventriculares. La lidocana era el
frmaco de eleccin para el tratamiento urgente de las arritmias cardacas.
1. Acciones. La lidocana, un anestsico local, reduce la duracin de la fase 3 de
repolarizacin y del potencial de accin.

Figura 2:
Diagrama esquemtico de los efectos de los frmacos de
clase IB. INa e IK son las corrientes transmembrana debidas
al desplazamiento de Na+ y K+, respectivamente.

2. Usos teraputicos. La lidocana es til en el tratamiento de las arritmias

ventriculares que se producen durante la isquemia miocrdica, como las que
surgen en el infarto de miocardio. El frmaco no enlentece de forma notable la
conduccin y, por tanto, ejerce un efecto escaso en las arritmias auriculares o de
la unin AV.

3. Farmacocintica. La lidocana se administra por va i.v., debido a su amplia

transformacin en el primer paso del hgado, lo que impide su administracin por
va oral. El frmaco se desalquila en el hgado y se elimina casi completamente a
travs de l; por lo tanto, puede ser necesario ajustar las dosis en los pacientes
con disfuncin heptica o que reciben frmacos que disminuyen el flujo sanguneo
heptico, como el propranolol.
4. Efectos adversos. La lidocana presenta una relacin txico-teraputica
bastante amplia. Altera poco la funcin ventricular izquierda y carece de efecto
intropo negativo. Los efectos sobre el SNC consisten en somnolencia, lenguaje
confuso, parestesias, agitacin, estado confusional y convulsiones. Tambin
pueden aparecer arritmias cardacas.
C. Epinefrina (adrenalina)
La epinefrina es una de las cuatro catecolaminas (epinefrina, norepinefrina,
dopamina y dobutamina) que se utilizan habitualmente en teraputica. Las tres
primeras

se

encuentran

de

modo

natural

en

el

organismo

como

neurotransmisores; la ltima es un compuesto sinttico. La adrenalina se sintetiza

en la mdula suprarrenal a partir de la tirosina y se libera en el torrente circulatorio
junto a pequeas cantidades de noradrenalina. La epinefrina interacta con los
receptores y . A dosis bajas predominan los efectos sobre el sistema vascular
(vasodilatacin); a dosis altas son ms potentes los efectos (vasoconstriccin).
1. Acciones
a. Cardiovascular: Las principales acciones de la epinefrina se ejercen
sobre el sistema cardiovascular. La epinefrina favorece la contractilidad del
miocardio (inotropismo positivo: accin 1) y aumenta su ritmo de
contraccin (cronotropismo positivo: accin 1). Por lo tanto, aumenta el
gasto cardaco. Al producirse estos efectos, aumentan las demandas de
oxgeno del miocardio. La epinefrina contrae las arteriolas de la piel, de las
mucosas y de las vsceras (efectos ) y dilata los vasos aferentes al hgado
y a los msculos esquelticos (efectos 2). Tambin disminuye el flujo renal.

Por lo tanto, el efecto acumulativo es un aumento de la presin arterial

sistlica unido a un ligero descenso de la presin diastlica.

Figura 3:
Efectos cardiovasculares de una infusin i.v. con dosis bajas
de epinefrina.

b. Respiratoria: La epinefrina da lugar a una intensa broncodilatacin por

su accin directa sobre el msculo liso bronquial (accin 2). Este efecto
alivia la broncoconstriccin alrgica o inducida por la histamina. En caso de

choque anafilctico, puede salvar la vida del paciente. En los individuos con
una crisis asmtica aguda, la epinefrina alivia rpidamente la disnea
(dificultad respiratoria) y aumenta el volumen corriente (volumen de los
gases inspirados y espirados). Tambin inhibe la liberacin de los
mediadores alrgicos, como la histamina, a partir de los mastocitos.
c. Hiperglucemia: La epinefrina ejerce una accin hiperglucmica
significativa gracias al aumento de la glucogenlisis heptica (efecto 2) y a
la liberacin de glucagn (efecto 2), as como por la reduccin de la
liberacin de insulina (efecto 2). Estas acciones estn mediadas por el
AMPc.
d. Liplisis: La epinefrina inicia la liplisis mediante su actividad agonista
sobre los receptores del tejido adiposo que, al ser estimulados, activan la
adenilato ciclasa para aumentar la concentracin de AMPc. Este ltimo
estimula una lipasa sensible a hormonas, que hidroliza los triacilgliceroles a
cidos grasos libres y glicerol.

2. Biotransformaciones: La epinefrina, al igual que las otras catecolaminas, se

metaboliza a travs de dos vas enzimticas: la MAO y la COMT, con la Sadenosilmetionina como cofactor. Los metabolitos finales que se encuentran en la
orina son la metanefrina y el cido vanililmandlico. [Nota: la orina contiene
tambin normetanefrina, un producto del metabolismo de la norepinefrina.].
3. Usos teraputicos
a. Broncoespasmo: La epinefrina es el frmaco de eleccin que se utiliza
en el tratamiento urgente de cualquier proceso respiratorio cuando el
broncoespasmo reduce el intercambio respiratorio. En el tratamiento del
asma aguda y del choque anafilctico, la epinefrina es el frmaco de
eleccin; al cabo de unos minutos de su administracin subcutnea, mejora
considerablemente el intercambio respiratorio, y puede repetirse la
administracin despus de algunas horas. Sin embargo, actualmente, los
agonistas 2 selectivos, como el salbutamol, son de uso preferente para el
tratamiento crnico del asma, ya que su accin es ms prolongada y tienen
un mnimo efecto cardioestimulador.

Figura 4:
Efectos cardiovasculares de una infusin i.v. con dosis
bajas de epinefrina.

Figura 5:
Farmacocintica de la epinefrina. SNC,
sistema nervioso central

b. Choque anafilctico: La epinefrina es el frmaco de eleccin para el

tratamiento de las reacciones de hipersensibilidad de tipo I en respuesta a
los alrgenos.
c. Paro cardaco: La epinefrina puede usarse para recuperar el ritmo
cardaco en los pacientes en paro, sea cual sea su causa.
d.

Anestsicos:

generalmente

Las

epinefrina

soluciones
al

anestsicas

1:100.000.

El

locales

contienen

frmaco

aumenta

considerablemente la duracin de la anestesia local por vasoconstriccin en

el lugar de la inyeccin, lo que permite que el anestsico permanezca en
dicho lugar antes de ser absorbido a travs de la circulacin y
metabolizado. Tambin pueden emplearse tpicamente soluciones muy
dbiles de epinefrina (1:100.000) para producir vasoconstriccin en las
mucosas y controlar el rebosamiento de sangre capilar.
4. Farmacocintica: La epinefrina tiene una accin de comienzo rpido, pero su
duracin es breve (por su rpida degradacin). En las situaciones de emergencia
se administra por va i.v. para conseguir una mayor rapidez de accin. Tambin se
puede administrar por va s.c., o bien por sonda endotraqueal, en inhalacin o
tpicamente en el ojo. La administracin oral es ineficaz, debido a que la
epinefrina y las dems catecolaminas son inactivadas por las enzimas intestinales.
Por la orina slo se excretan metabolitos.
5. Efectos adversos
a. Trastornos del SNC: La epinefrina puede ejercer efectos adversos sobre
el SNC, como ansiedad, temor, tensin, cefalea y temblor.
b. Hemorragias: El frmaco puede inducir una hemorragia cerebral por
aumento importante de la presin arterial.
c. Arritmias cardacas: La epinefrina puede desencadenar arritmias,
especialmente si el paciente est recibiendo digital.
d. Edema pulmonar: La epinefrina puede inducir un edema de pulmn.
6. Interacciones
a.

Hipertiroidismo:

La

epinefrina

puede

aumentar

sus

acciones

cardiovasculares en los pacientes con hipertiroidismo. Si es necesario

administrarla a un paciente hipertiroideo, deben reducirse las dosis. El

mecanismo de accin se explica porque en los vasos de estos individuos la
produccin de receptores adrenrgicos es mayor, lo que conduce a una
respuesta hipersensible.
b. Cocana: En presencia de cocana, la epinefrina provoca acciones
cardiovasculares exacerbadas debido a la capacidad de la cocana para
impedir la recaptacin de catecolaminas en la neurona adrenrgica; de este
modo, la epinefrina, al igual que la norepinefrina, permanece en el lugar del
receptor durante un tiempo ms prolongado.
c. Diabetes: La epinefrina aumenta la liberacin de los depsitos
endgenos de glucosa. En el diabtico es posible que deban aumentarse
las dosis de insulina.
d. -bloqueadores. Estos frmacos bloquean los efectos de la epinefrina
sobre los receptores , lo que anula toda oposicin a la estimulacin de los
receptores y puede conducir a un aumento de la resistencia perifrica y
de la presin arterial.
e. Anestsicos por inhalacin: Los anestsicos inhalados sensibilizan el
corazn frente a los efectos de la epinefrina, y esto puede causar
taquicardia.
D. Bupivacaina
La bupivacana se deriva de la mepivacana, es cuatro veces ms potente que la
lidocana. Es la ms txica de las amidas.
Farmacodinamia
Acta por lo regular en la membrana neuronal, impidiendo la permeabilidad celular
a los iones de sodio.
Indicacin y presentacin
La bupivacana se utiliza para la produccin de anestesia local en infi ltracin en
caso de dolor relacionado con heridas, ciruga menor, quemaduras y abrasiones;
as como en anestesia epidural y espinal.
La bupivacana es presentada en ampolletas de 0.25, 0.5 y 0.75%, con o sin
adrenalina.

Reacciones adversas
Las reacciones adversas informadas incluyen excitacin, agitacin, mareo, visin
borrosa, nuseas, vmitos, temblores y convulsiones. La bupivacana produce
colapso cardiovascular, arritmia ventricular intratable, que incluye taquicardia
ventricular y fi brilacin ventricular.
Contraindicaciones
Est contraindicada en individuos hipersensibles a la bupivacana o a cualquier
anestsico tipo amida.
E. Procana
La procana es el representante de los anestsicos locales del grupo ster.
Farmacodinamia
Acta estabilizando la membrana neuronal. Previene el inicio y la propagacin del
impulso nervioso al impedir la permeabilidad de la membrana a los iones de sodio.
Indicacin y presentacin
Es utilizada como anestesia local en infiltracin en caso de dolor relacionado con
heridas, ciruga menor, quemaduras y abrasiones. Tambin al aplicar anestesia
espinal. La procana se presenta en ampolletas a 1 o 2%.
Reacciones adversas
Las reacciones secundarias relacionadas con la administracin del medicamento
en general poco frecuentes y en la mayor parte de los casos estn relacionadas
con la dosis. Excitacin, agitacin, mareos, visin borrosa, nuseas, vmitos,
temblores y convulsiones son los efectos adversos ms caractersticos.
Contraindicaciones
Est contraindicada en personas alrgicas a la procana y a los anestsicos
locales de tipo ster.