TRANQUILIZACIN Y SEDACIN

MOTIVOS / USO
Control de conducta para hacer diferentes procedimientos molestos o no,
diagnsticos o teraputicos. Ej: diagnstico radiogrfico de displasia de cadera,
traslados de animales de competicin, matadero....
Control del estrs el estrs puede ser perjudicial para su propio
bienestar en la contencin puede hacerse dao. Tambin para el veterinario,
que puede recibir mordeduras...
Los animales enfermos cardiacos pueden empeorar en estrs. Son tcnicas de
contencin qumica.
SUSTANCIAS
Hay muchos frmacos directa e indirectamente.
Muchas de estas sustancias, en funcin de la concentracin, son anestsicas.
Otras, segn la concentracin y situacin son analgsicas. Otras son
tranquilizadoras o sedantes. Todas tienen estas caractersticas en mayor o menor
grado. Existe una lnea muy fina que separa las tcnicas de contencin qumica
de la anestesia.
A veces slo vara la dosis.
Tranquilizantes.
Hipnticos-sedantes.
Opioides.
Agentes disociativos.
Agentes inhalatorios.
TRANQUILIZANTES
Sustancias farmacolgicas que producen calma. Son tiles en la contencin
qumica pero tambin como potenciadores de anestsicos. Deja al animal sedado
y la dosis puede disminuir, disminuyendo el riesgo. La eliminacin del frmaco
es lenta. Tienen buen despertar, no se ponen nerviosos. La clasificacin suele ser
confusa:
Slo tranquilizantes.
Slo sedantes.
Tranquilizantes y sedantes los tranquilizants, si se aumenta la dosis, aumentan la
respuesta hasta un mximo. Si aumenta la dosis, incrementan los efectos adversos.
Los sedantes, a ms dosis, ms respuesta y siempre siguen aumentando. Pueden
llegar a producir hipnosis (Sueo).
Atarcticos sinnimo de tranquilizantes. Son sustancias que producen un estado
de calma.
Neurolpticos deja el sistema nervioso quieto y no puede responder.
Tranquilizantes mayores tienen un margen teraputico ms estrecho. Pueden
sedar profundamente.
Tranquilizantes menores tienen un margen teraputico ms ancho. Son ms
flojos.
Para nosotros todos sern tranquilizantes.
Los tranquilizantes ms usados en medicina veterinaria son 3 grupos:
-Derivados fenotiacnicos.
-Butirofenonas.
-Benzodiacepinas.
Hay una caracterstica comn en todos los tranquilizantes. Ninguno de ellos
es analgsico. Todos slo potencian la accin de los analgsicos. Es diferente
manifestar el dolor de sentirlo.
DERIVADOS FENOTIACNICOS
Los derivados fenotiacnicos son muy usados. Los dos ms usados son la
Acepromacina (Maleato de acepromacina (CalmoNeosn)) y la Promacina
(Clorpromacina (Largactyl )). Deprimen el tronco cerebral e interrumpen las
conexiones entre el crtex y el SNC. Como su estructura tridimensional es
parecido a la dopamina, compiten con ella. Tienen ms actividades, adems de
tranquilizante:
Antiemticos frecuentemente el mareo de los animales es por
ansiedad y podr calmar al animal.
Antihistaminicos se combinan con algunos frmacos para
potenciar la accin y ser contrarrestado por el derivado fenotiacnico.
Protegen el miocardio de las catecolaminas el estrs libera
catecolaminas. Algunos de estos productos sensibilizan el miocardio a
la accin de las catecolaminas. Se administrar junto al otro frmaco
para potenciar el efecto, disminuyendo las catecolaminas y
disminuyendo las dosis.
Como inconvenientes perturban los centros vasomotores dando hipotensin,
que puede ser irrelevante o no. Si los animales tienen deshidratacin, tienen
hipovolemia y los efectos hipotensores pueden dar un shock hipovolmico y hay
zonas del organismo sin la presin adecuada.
El inicio de la accin es largo (30-60 minutos). Son frmacos que se eliminan
lentamente y duran mucho tiempo. Puede ser peligroso. La eliminacin lenta se
ve mayor en los animales ms viejos.
Pueden provocar bradicardia.
Producen hipotermia e incapacidad para regular la temperatura corporal..
Disminuyen la sensibilidad del CO
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y el riesgo de producir apneas aumenta.
Tambin disminuyen el umbral epileptiforme. Antes de prescribir un derivado
fenotiacnico, se debe mirar la historia, porque puede favorecer la presentacin.
Tienden a producir prolapso del tercer prpado.
En los caballos tambin producen prolapso de pene, asociado a la etorfina. Es
un prolapso de pene permanente.
Pueden dar sintomatologa extrapiramidal. (temblores, cojeras...).
En la pseudolactacin en perras pequeas, no es el mejor tranquilizante
porque puede potenciar ms la secrecin de prolactina.
Se suele probar antes para ver la dosis necesaria y el tiempo previo, porque
vara mucho la respuesta individual.
BUTIROFENONAS
Guisado muy poco. Tiene caractersticas especiales. Se parecen mucho a las
fenotiacinas. El margen teraputico es el ms amplio y son ms seguras.
Producen sintomatologa extrapiramidal. Hay autores que las usan con ms
frecuencia y intensidad que las fenotiacinas.
No modifican el umbral epileptiforme. Es una buena opcin en animales con
epilepsia.
Su utilizacin puede provocar cambios de comportamiento y se pueden
extender hasta una semana despus de la administracin del producto. Pueden
usarse en infinidad de especies.
Destacan sobre todo el haloperidol, droperidol, lenperone, azaperona.
El droperidol normalmente no se usa solo, sino que se usa con el fentanilo
(opiceo) Neuroleptanalgesia. Esta mezcla ya se vende hecha (Innovar Vet)
en USA. El de humana es 8 veces menos concentrado. Se suele hacer en
problemas que no se pueden anestesiar. Ej: torsin de estmago.
BENZODIACEPINAS
Son los tranquilizantes por excelencia. Son muy usados. Sobre todo en
humanos. Tienen un margen muy amplio y se usan mucho por su margen
teraputico y por efecto placebo. Tienen muy pocos efectos adversos.
Existe un producto para revertir los efectos de las benzodiacepinas en humana
y es muy caro. No hace falta. Potencian el efecto de un neurotransmisor (GABA
= cido Gamma Amino Butrico).
Presentan un problema porque son molculas poco solubles. Su absorcin es
irregular, errtica... Usan un excipiente para facilitar la solubilizacin. Se puede
dar p.o., IV, SC, IM... Estas sustancias que ayudan a solubilizar pueden dar
efectos adversos.
Producen una disminucin de la frecuencia cardiorrespiratoria por el
propilenglicol.
Las benzodiacepinas se absorben mal. No se recomienda depositar toda la
dosis en el mismo sitio, sino que se da en diferentes sitios para absorber mejor el
frmaco. Si tienen poca fascia, siempre se absorbe mejor (lumbares). Adems, no
salen cojos.
Tienen otras acciones son los frmacos de eleccin cuando hay un ataque
epilptico. Son muy buenos anticonvulsivantes, son muy buenos miorelajantes.
Son los frmacos de primera eleccin en un ataque epilptico y se deben dar IV y
no es fcil de administrar.
En urgencias, las benzodiacepinas tambin se absorben mucho va rectal
(enemas). Pueden morir por un ataque epilptico pero no por sobredosis. Se
les debe advertir que primero se retira y despus se deja de apretar. Tambin se
puede meter la forma inyectable sin aguja.
Estimulan el hambre, importante especialmente en los felinos: gatos.
Si estn mucho tiempo sin comer, el hgado degenera muy rpido. Se usa a
dosis baja como estimulante del hambre. Se da IV preferentemente.
El efecto tranquilizante no es tan profundo como las fenotiacinas o
butirofenonas, pero hay un gran margen para jugar. En funcin de la dosis se
pasa de excitacin a coma.
El prototipo es el diazepam (Valium ) oral y parenteral o slo parenteral
(Clorazepam, Oxazepam o Corazepam)(.
El Zolazepam (Zoletil nunca se usa solo. Siempre se vende junto a
tiletamina (agente disociativo).
El midazolam es que modificaron la molcula y es soluble en agua. No hacen
falta solubilizantes y no tiene efectos adversos. Se puede dar IV, IM, SC y se
absorbe bien. Es uno de los ms potentes. Es el tpico que se usa en la ciruga
esttico + un opiceo (fentanilo).
HIPNTICOS -SEDANTES
Mejor llamarlos hipnticos o hipnticos-sedantes. Son sustancias que,
independientemente de las dosis, producen un estado parecido al sueo. Su efecto
ya es hipntico. Se usan dos grandes grupos de sustancas: barbitricos de accin
ultracorta y los -2-agonistas. Todos los hipnticos sedantes tienen capacidad
analgsica.
Su puede usar cualquier barbitrico, pero como es para poco tiempo, se habla
de barbitricos de accin ultracorta. Enseguida, comienza la accin y desaparece
enseguida. Hay dos grupos grandes de barbitricos de accin ultracorta:
-Oxibarbitricos Motehexital.
-Tiobarbitricos tiopental y tiamilal.
La dosis es importante en el efecto. Segn la dosis pueden dar desde
excitacin hasta coma y muerte. El margen teraputico es muy estrecho. Es fcil
quedarse corto o pasarse.
Casi slo presentan problemas. Son frmacos muy baratos. Como duran muy
poco pueden ser tiles para procedimientos cortos.
Sensibilizan el corazn a las descargas de catecolaminas (al contrario que los
derivados fenotiacnicos que lo protegen).
La administracin previa de tranquilizantes potencia el efecto y la dosis se
puede reducir a la mitad o a una tercer parte. Como inconveniente, puede seguir
bajo el efecto del tranquilizante y dejar el hipntico-sedante.
Disminuye la fuerza de contraccin del corazn no recomendable en
problemas cardiacos.
Producen apnea con facilidad.
Au una nica va de administracin IV porque son extremadamente
irritantes. Para ms seguridad, se vuelve a rediluir al 25% o, incluso al 125%,
porque si la administracin no es IV o es perivascular, puede dar necrosis
perivascular y puede llegar a hacer ciruga reconstructiva.
A veces, sale fuera y se recomienda infiltrar toda la zona con suero fisiolgico
para disminuir la concentracin y con anestsico local porque es muy doloso.
No se recomienda darlo en bolo, sino en infusin para evitar que con el
movimiento del animal, salga fuera de la vena.
Se une mucho a protenas plasmticas. Puede haber competencia por esta
unin. Si hay ms frmaco libre del que esperamos, puede llegar fcilmente a
dosis txica. Hay que vigilar con otras administraciones que tambin produzcan
uniones a protenas y patologas que produzcan hiperproteinemia. Tambin en
animales con insuficiencia heptica,, hipoalbuminemia, hipoproteinemia.
El despertar es muy brusco y se pueden lesionar. Se puede usar previamente
un tranquilizante.
Los tiobarbitricos, si hay que redosificar, se suelen acumular.
El oxibarbitrico no acostumbra a acumularse y no hay riesgo de margen
txico, pero se despiertan mal.
-2-AGONISTAS
Bsicamente son 3 molculas. La molcula prototipo es la Xylazina
(Xilacina) y despus las nuevas: Demetomidina y la Medetomidina. Se pueden
dar p.o., IV, SC, IM...
Todas tienen al mismo tiempo accin claramente sedante y accin anlgsica.
El punto a recordar es que su accin sedante es ms larga que la accin
analgsica. No se debe esperar mucho hasta actuar.
Son frmacos que presentan muchos inconvenientes, especialmente la
Xilacina:
-Son depresores cardiorrespiratorios muy potentes. La accin se diferencia de
los barbitricos en que en los barbitricos, para evitar este inconveniente, se
pueden dar anticolinrgicos (Atropina o Glicopirrolato), pero en los -2-
agonistas, aunque tambin se den, no siempre funcionan bien. En trminos
generales, todos estos efectos se pueden superar. Se debe estar pendiente. Estos
efectos adversos, se presentan en mucho menor grado las nuevas molculas. Hay
investigacin entre los -2-agonistas para encontrar nuevas molculas.
-Producen contracciones en el estmago y no es conveniente usarlas si hay
obstruccin porque podemos hacer un esquince o rotura.
Las ventajas son:
-Interactan con receptores muy especficos, se crea la posibilidad de revertir
su efecto con inhibidores competitivos. La yohimbina y la tolazolina se usaban
antiguamente para este uso. Esta competicin no es especfica. Compite por los
receptores de xilacina y el animal se despierta.
En la snuevas molculas (Medetomidina (Domtor)) se ha hecho un
inhibidor muy especfico Atipemazole (Antisedn ).
Como se venden los dos juntos, las casas de frmacos se han avanzado
mucho. El atipemasole tambin se usa en caso de intoxicacin de amitraz (para
tratar las garrapatas y sarnas). Duele cuando se inyecta.
Los -2-agonistas va IM son un poco irritantes. De forma
SC no tanto. Como incluso con todo, tienen un margen teraputico estrecho, las
tablas de administracin, vienen en superficie corporal (m
2
) en vez de en Kg.
Aproximadamente 30 Kg de perro = 1 2. si se dosifica por Kg, la progresin de la
dosis es lineal. Por superficie, los animales de tamao pequeo tienen un
metabolismo ms rpido que los animales de tamao
grande. Peso.

Superficie.




OPICEOS
Son los mejores analgsicos.
Los que ms se usan para contencin qumica son:
-Oximorfona.
-Butorfanol muy potente antitusivo.
-Buprenorfina el ms seguro.
-Fentanilo.
La mayora de ellos, en determinados animales, en vez de sedar, pueden dar
excitacin.
El fentanilo en perro da excitacin. Tambin en los primates.
La oximorfona es un antagonista, en el gato produce excitacin.
Casi nunca se usan solos para inducir sedacin, sino que se combinan con
otros productos. Muchas veces se usan tranquilizantes + opiceos.
AGENTES DISOCIATIVOS
Se usan hace muchos aos en veterinaria y humana. Tienen un margen de
segurida muy amplio. Se pueden dar por todas las vas, incluso nasal y rectal,
raramente oral.
Se usan para cirugas poco invasivas, sobre todo en criaturas pequeas y en
guerra.
Slo legalmente usado para gatos. Hay que vigilar las denuncias.
Es un derivado de la ailciclahexamina:
-Ketamina ms tpico, barata y segura. Es un alucingeno en dosis bajas.



-Tiletamina no se usa sola, siempre con Zolazepam.
A dosis bajas, el despertar es tempestuoso: dolor a la luz, ruidos... Para
suavizar estos problemas, se pueden usar junto a tranquilizantes. Hace que las
dosis sean muy bajas y el despertar sea menos tempestuoso.
Producen muy mala relajacin muscular. Si no se usa otro producto,
determinados procedimientos son muy difciles de hacer.
Aumentan la presin de los lquidos humorales y del lquido cefalorraqudeo.
Si acaba de sufrir un traumatismo craneo-ceflico es importante vigilar y no
drselo.
Tambin provocan sialorrea intensa. Puede administrarse antes o junto con un
anticolinrgico (Atropina) para evitar esta sialorrea.
En determinadas especies animales y tpicamente en el perro, produce
convulsiones. Cuando esta tcnica se pretende alargar al mximo y se usa como
anestesia para castrar gatas. Es un problema porque siente el dolor: son buenos
analgsicos superficiales, pero malos analgsicos viscerales. Si sienten dolor, hay
casos espectaculares de ataque convulsivo.
Tienen un margen teraputico elevado con poca depresin
cardiorrespiratoria...
AGENTES INHALATORIOS
Son recomendables en dos situaciones: animales especialmente
debilitados agente inhalatorio con mascarilla o animales de tamao pequeo y
agresivos (hasta 7 Kg) y que se quiere hacer un procedimiento diagnstico o
teraputico de corta duracin. Se usa una cmara de gases.
Es conveniente tambin usar un aporte de isofluorano o halotano algn otro
gas que potencie la accin como el protxido de Nitrgeno. La recuperacin es
extremadamente rpida. El ms es de 5-10 minutos. Puede llegar a morir porque
tambin se absorbe percutneamente.