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TAI FARMACOLOGIA II
I BIMESTRE
DISEO Y EVALUACION DE PARAMETROS FARMACOCIENTICOS DE LA DROGA.
1) Introduccion
2) Disear una tabla con valores de droga en torrente sanguneo.
Conc. Plasmtica tiempo

3) Encontrar la grfica que mejor encaje en una recta con los datos registrados en el punto 2.
4) Calculo de los siguientes parmetros farmacocinticos
a) K
el

b) CL
r.
Cl
H,
CL
P,

c) V
d

d) AUC
el.
AUC
residual,
AUC
total

e) C
0
a t 0
f) Semivida plasmtica o t
1/2

g) C
max.

h) t
max.

i) Tiempo de inicio de efecto de la droga
j) Duracin del efecto teraputico
k) ndice teraputico (IT)
l) MEC (Concentracin mnima efectiva)
m) MET (Concentracin mnima toxica)
n) Dosis letal 50 (DL
50
)
o) Biodisponibilidad (f )

5) Conclusiones

II BIMESTRE

1. FASE DE DISEO DEL MEDICAMENTO
La fase de diseo se trata de la presentacin terica como va hacer el futuro producto farmacutico,
para ello a continuacin se describe en forma detallada los principales pun tos a considerar.
El estudiante deber elegir una forma farmacutica para su medicamento, esto sera una intravascular o
extravascular.
El estudiante tambin elegir una droga (s) para su medicamento o producto farmacutico.

CONSIDERACIONES PARA EL DISEO DEL PRODUCTO

En esta fase debemos reunir al equipo multidisciplinario de desarrollo y luego de ello elaborar un
reporte de diseo del producto. En este reporte (Tabla 4-1) debemos considerar los siguientes elementos
claves.

Perfil blanco del producto (TPP) o perfil mnimo del producto
Especificaciones de diseo y parmetros crticos de calidad
Consideraciones comerciales y de marketing
Asuntos tcnicos y valoracin de riesgo
Consideraciones de seguridad y valoracin
Consideraciones medioambientales, salud y seguridad
Consideraciones de propiedad intelectual
Nosotros solamente nos enfocaremos a indicar el primer elemento y lo que debera presentar el
estudiante en su proyecto.


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Se debe tomar en consideracin toda la informacin sobre la forma farmacutica a desarrollar as como
tambin su Packaging para de esta manera planificar su desarrollo. Estos atributos farmacuticos
pueden ser documentados separadamente en un denominado PERFIL FARMACUTICO DE PRODUCTO.
Ejemplo tabla 4-2.
El nuevo producto debe estar perfectamente definido por el equipo de desarrollo farmacutico, el TPP o
perfil blanco del producto define todos los atributos que debera ser establecido para el producto
esperado a ser comercializado basado en todas las necesidades del cliente o usuario.

REQUERIMIENTOS DE NECESIDADES DEL CLIENTES

Para esto Ud. Debe tomar informacin de fuentes reales y lo puede hacer a partir de empresas
dedicadas a esta actividad. Nosotros daremos una visin general de esto (figura 4-1 y figura 4-2).


Tabla 4-1. PERFIL TARGET O BLANCO PARA UN PRODUCTO FICTICIO ANTIINFLAMATORIO -
ANTIARTROSICO Y ANALGESICO
ATRIBUTOS CLAVES PEFIL TARGET DEL PRODUCTO
Enfermedades a ser tratadas Osteoartritis, est indicado para el tratamiento sintomtico a corto
plazo de la artrosis y las diferentes formas de reumatismos extra
articulares.
Tipo de pacientes (adultos
geritricos)
Adultos a partir de 40 aos
va de administracin

solucin oral

Frmula cuali-cuantitativa cada sobre contiene:
Meloxicam 15,00 mg
Glucosamina sulfato cloruro potsico* 1997,00 mg (equivalente a
1500 mg), excipientes: polietilenglicol; lauril sulfato de sodio; sorbitol;
acido ctrico
anhidro; sacarina sdica; aspartame; esencia de limn; povidona;
dixido de silicio coloidal
Accin farmacolgica. eficacia Antiinflamatorio y antiartrsico
seguridad/tolerabilidad Evitar en embarazo y lactancia.
Categora en el embarazo: C
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la frmula.
Fenilcetonuria.
Ulcera gastrointestinal o duodenal activa.
No interacta con otras drogas
Farmacoeconomia reduce los costos de salud por prevencin de enfermedades
progresivas y crnicas
dosificacin/presentacin
(tipo/tamao)
sobres para disolver
dos presentacin monodosis; Caja x 15 y 30 sobres
Dosis y frecuencia de dosis posologa, dosificacin y modo de administracin
Meloxicam 15mg/glucosamina sulfato 1500 mg
Va oral. 1 sobre diluido en un vaso de agua una vez al da con el
desayuno.
tipo Packaging Sobres
caja de cartn con inserto para el paciente
Procesos Equipamiento para la elaboracin de granulados- dosificacin y
packaging.
Instalaciones zona 100.000 (clase de aire 100.000 partculas / pie
3
de


3

aire)
aspectos estticos (sabor-
color)
sabor naranja y edulcorados con excipientes libres de sacarosa
territorios a comercializar todo el territorio nacional
costo de inversiones no mas que el 10% del precio comercial
precio comercial equivalente o menos que el producto de marca o lder

Es importante que todos los departamentos de la compaa farmacutica estn involucrados y sean
consultados, estos departamentos internos incluyen:
Desarrollo farmacutico
Ingeniera de diseo
Operaciones de manufactura
Aseguramiento y control de calidad
Toxicidad/seguridad
Departamento medico
Departamento de marketing

Una herramienta muy importante para la planificacin y la calidad de un nuevo producto y que fue
diseado por los japoneses y luego aceptado por los EEUU y la unin Europea en 1980 es el DESPLIEGUE
DE LAS FUNCIONES DE CALIDAD QFD (Quality function deployment), o casa de la calidad. Ver figura 4-1 y
4-2.

Tabla 4-2. PERFIL DE PRODUCTO FARMACEUTICO PARA UNA SOLUCION IV


Forma dosificacin-presentacin una dosis-sin preservantes
packaging primario envase de vidrio mbar tipo i jeringa prellenada(3 ml)
packaging secundario caja cartn y etiqueta-con inserto para el paciente
concentracin del producto vitamina b
1:
100 mg
vitamina b
6:
50 mg
vitamina b
12.
10.000 g
Excipientes a ser evaluados
ajuste de tonicidad
antioxidante
buffer

dextrosa o solucin salina
metabisulfito de sodio
fosfato o citrato
Procesos de manufactura instalacin zona clase 100 ( laminaridad) esterilizacin


DESARROLLO

Cabe indicar que en la construccin de este esquema o casa de la calidad trabaja todo el equipo, la
misma se va construyendo por reas (figura 4-1)

REA 1

Listar los requerimientos del cliente the WHATs, a la izquierda de la matrix

AREA 2

Cada uno de los (what) son convertidos en uno o ms caractersticas globales del cliente o
requerimientos de diseo the HOWs.


4

Los requerimientos de diseo son usualmente caractersticas medibles y que sern evaluadas en el
producto completado.


AREA 3 (Centro)

En el centro de la casa se establece la potencia de la relacin que existe entre cada uno de los
requerimientos del cliente y los requerimientos tcnicos, y se los retracta usando diferentes smbolos y
pesos, as por ejemplo
Fuerte= = 9
Medio= 3
Dbil= 1
Pueden quedar columnas en blanco lo cual significa que no es necesario un requerimiento de diseo.

AREA 4

Constitucin de la valoracin para los requerimientos de diseo (HOW MUCH). Estos valores de los
objetivos target deberan representar cuan bueno es el producto para satisfacer las necesidades del
cliente no necesariamente representan niveles de performance actuales.

AREA 5
En el rea 5, el techo de la casa, establece la correlacin de la matrix y establece cualquier sinergismo
potencial o conflictos entre cada uno de los requerimientos de diseo (HOW). El propsito es identificar
reas donde las decisiones de comercio pueden ser requeridas.
Se usan smbolos para describir la potencia de la relacin por ejemplo positiva (), o negativa (). Desde
la matrix se debera observar cuales de los Requerimientos de diseo se fortalecen o tienen sinergismo y
cuales estn en conflicto.
Una correlacin positiva, es importante porque algunos recursos eficientes pueden ser ganados para no
duplicar esfuerzos para obtener el mismo resultado.
Una correlacin negativa tambin son importantes porque nos indican condiciones donde negocios o
comercios son sugeridos. Aqu puede ser la manera de eliminacin de comercios mediante la
introduccin de algunos grados de innovacin, lo cual puede conducir a ventaja competitiva y
oportunidades de patente. La resolucin de comercios es logrado ajustando los valores de los objetivos
blancos para los requerimientos del cliente (HOW MUCH).




















5

DESPLIEGUE DE LAS FUNCIONES DE CALIDAD O CASA DE LA CALIDAD














































1. Requerimientos del cliente (WHATs)
2. Requerimientos de diseo (HOWs)
3. Relacin de matrix
4. Requerimientos targets para clientes (HOW MUCH)
5. Correlacin matrix
6. Valoracin competitiva del cliente
7. Valoracin tcnica competitiva
8. Categora de importancia para el cliente
9. Categora de importancia tcnica


1
2
3
4
5
6
7
8
9
Figura 4-1. Mecanismo de la construccin de la casa de la calidad o QFD


6

REA 6 y REA 7

La valoracin competitiva (reas 6 and 7), las cuales retractan tem por tem como comparar productos
competitivos con el producto reciente de la compaa. Esto se completa para ambos requerimientos de
cliente (WHATs) y requerimientos de diseo (HOWs).
La valoracin competitiva del cliente es importante para entender la percepcin del cliente del producto
relativo de la competencia, mientras que la valoracin competitiva tcnica es emprendida por los
expertos del desarrollo del producto de la compaa para obtener una visin interna.
























I
M
P
O
R
T
A
N
C
I
A



UNIF
ORMI
DAD
DE
DOSIS

O
b
j
e
t
i
v
o
s

b
l
a
n
c
o
s

1 2 3 4

CONCENTRACIN DE LA DOSIS
(MELOXICAM-GLUCOSAMINA SULFATO)
5 @ 80-110%
NUMERO DOSIS 4
FORMA FARMACUTICA (SOBRES) 5
SABORES 3
FCIL DE ABRIR 5
FCIL ADMINISTRACION 5
AMIGABLE CON EL MEDIO AMBIENTE 3

TOTAL

VALORACION
TECNICA
COMPETITIVA

55





REQUERIMIENTOS
DE DISEO
REQUERIMIENTOS
DEL CLIENTE
SIMBOLOS
@ = 9 FUERTE
= 3 MEDIO
= 1 DEBIL

= POSITIVO (SINERGISMO)


= NEGATIVO (CONFLICTO)




Figura 4-2. Un esquema QFD de un producto ficticio para tratamiento de osteoartritis
A
B
A
B


7

REA 8

En el rea 8 se establecer la categorizacin para el cliente La categora importante para el cliente esta
basada en valoracin del cliente y expresarlo como una escala relativa (tpicamente de 1 a 5)
Un nmero grande indica mayor importancia para el cliente, estos valores representan las necesidades
correctas del cliente y no justamente las percepciones internas de la compaa. La importancia de la
categora para los requerimientos (HOWs) son calculados multiplicando el valor de los smbolos en la
relacin de matrix por cada celda (9,3, y 1) por la correspondiente categora de importante del cliente y
sumando los valores parciales y colocarlos bajo de cada columna.

AREA 9

La importancia de la categora es til para priorizar esfuerzos y hacer decisiones de comercio o negocios.
Los valores no tienen significado directo pero rangos en importancia relativa entre cliente y
requerimientos tcnicos que sern satisfechos.

2. REALIZAR LA FORMULA CULICUANTITTATIVA PARA SU PRODUCTO FARMACEUTICO . Ej.



3. DISEAR UNA FICHA TECNICA PARA SU MEDICAMENTO O PRODUCTO FARMACEUTICO TERMINADO

En la ficha tcnica deben constar todas las especificaciones tcnicas del producto farmacutico
terminado; Especificaciones organolpticas y fisicoqumicas del producto terminado y especificaciones
microbiolgicas, especificaciones tcnicas del material de acondicionamiento (primario, secundario y


8

terciario). El material de acondicionamiento vara de acuerdo a la forma farmacutica elegida por el
estudiante.

4. MARKETING FARMACEUTICO DE SU PRODUCTO TERMINADO.

En este punto el estudiante debe hacer el diseo grfico de su producto farmacutico terminado(ver
gua de diseo), y hacer constar toda la informacin solicitada por la autoridad sanitaria y que a
continuacin se describe;

ACONDICIONAMIENTO SECUNDARIO
CONTENIDO MINIMO DEL ROTULO

Nombre comercial
Nombre del genrico (igual tamao que el anterior)
Industria (origen del producto)
Condicin de expendio
Formula cuali-cuantitativa
Datos del laboratorio (nombre y direccin)
Datos del DT
N. Del RS
N. De lote y vencimiento
Forma de conservacin (rangos de temperatura, etc.)
Troquel-obra social + EAM (cdigo de barras) NA
Mantener fuera del alcance de los nios

CONTENIDO MINIMO DEL PROSPECTO

Nombre comercial
Nombre del genrico D.C.I (igual tamao que el anterior)
Industria (origen del producto)
Condicin de expendio
Formula cuali-cuantitativa
Accin teraputica. Indicaciones, propiedades farmacolgicas, posologa y forma de administracin ,
contraindicaciones, precauciones, advertencias, interacciones, RA, sobredosificacin.
Presentacin
Condiciones de conservacin y almacenamiento
Mantener fuera del alcance de los nios
de RS
Datos del DT. Datos del laboratorio (nombres y direccin)




Atentamente

Dr. BPharm. Hermel Salinas MEDINA, Esp
Diseo y produccin farmacutica