FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada TABLETA contiene: Cisaprida................................................................

5 mg y 10 mg INDICACIONES TERAPUTICAS: til en el tratamiento de los trastornos de hipomotilidad gstrica, mejora el vaciamiento gstrico, incrementa el tono del esfnter esofgico inferior y estimula el peristaltismo esofgico; til contra la enfermedad por reflujo gastroesofgico, eficaz contra gran variedad de trastornos gastroparticos y puede ser til para tratar el estreimiento idioptico crnico y la hipomotilidad del colon. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Adultos: De acuerdo con la severidad de la situacin clnica debern tomarse 5 10 mg de CISAPRIDA (tabletas o suspensin oral) 2 a 4 veces al da. Como regla las siguientes dosis son las adecuadas: Condiciones menos severas: 5 mg tres veces al da (la dosis puede duplicarse). Condiciones severas (gastroparesia, esofagitis, constipacin refractaria): 10 mg 3 veces al da o 10 mg 4 veces al da (antes de los 3 alimentos y antes de acostarse), o 20 mg antes del desayuno y antes de acostarse (esofagitis). Tratamiento de mantenimiento de esofagitis: 10 mg dos veces al da (antes del desayuno y antes de acostarse) o 20 mg una vez al da (antes de acostarse). En pacientes con enfermedad muy severa (esofagitis) puede ser necesario duplicar la dosis. Administracin: En el tratamiento de desrdenes digestivos altos: CISAPRIDA se debe administrar por lo menos 15 minutos antes de los alimentos y cuando sea apropiado antes de acostarse con un poco de lquido, excepto con jugo de toronja. En el tratamiento de la constipacin: La dosis diaria total puede administrarse en dos tomas. En el tratamiento de la constipacin, la dosis, el nmero de tomas por da, la duracin del mismo y la necesidad de tratamiento son altamente individuales. Aunque la constipacin con frecuencia mejora dentro de las primeras semanas de tratamiento, los efectos ptimos slo se obtienen despus de 2 meses y en casos de constipacin crnica severa slo despus de 3 meses de tratamiento.

Cleboprida
Mecanismo de accin Antagonista de receptores dopaminrgicos D2 de estimulacin quimicoceptora y en centro emtico de mdula implicada en la apomorfina - vmito inducido. Antagonista de receptores serotoninrgicos 5-HT3 y agonista de receptores 5-HT4 implicados en vmito provocado por quimioterapia. Accin procintica por antagonismo de receptores D2 a nivel perifrico y accin anticolinrgica indirecta que facilita la liberacin de acetilcolina. Indicaciones teraputicas Tto. sintomtico de nuseas y vmitos. Trastornos funcionales de motilidad digestiva. Preparacin de exploraciones del tubo digestivo. Trastornos digestivos por radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplsica. Posologa Oral (antes de comidas). Ads. > 20 aos: 500 mcg 3 veces/da; ads. jvenes y adolescentes 12-20 aos: 250 mcg 3 veces/da; Nios < 12 aos: 4 5 gotas/kg/da repartidas en 3 tomas (20 gotas = 1 ml = 0,0625 mg). Modo de administracin: Administrar antes de cada comida. Contraindicaciones Hemorragias, obstruccin, perforacin, disquinesia tarda a neurolpticos. Advertencias y precauciones No debe administrarse en 1 er trimestre de embarazo. Interacciones Potencia efectos de: fenotiazinas y otros antidopaminrgicos sobre SNC. Disminuye efecto de: digoxina y cimetidina. Accin en tracto digestivo neutralizada por: anticolinrgicos y analgsicos narcticos. Efecto sedante potenciado por: alcohol, tranquilizantes, hipnticos o narcticos. Embarazo Precaucin. No administrar en el 1 er trimestre.

Lactancia No se recomienda administrar durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir Durante el tratamiento deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conduccin de vehculos o el manejo de maquinaria peligrosa. Reacciones adversas Reacciones extrapiramidales con espasmos musculares de cara, cuello o lengua (en nios y adolescentes si se sobrepasan las dosis recomendadas). Metahemoglobinemia en recin nacidos. Somnolencia o sedacin, y en ancianos sometidos a ttos. prolongados, disquinesias tardas. En ttos. prolongados: hiperprolactinemia, tensin mamaria, galactorrea, amenorrea, ginecomastia y/o impotencia.

Cinitaprida
Mecanismo de accin Ortopramida con actividad procintica a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada accin procolinrgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinpticos para la serotonina, aumenta la liberacin de la misma resultando en una mayor actividad serotoninrgica. Su actividad antidopaminrgica, aunque discreta, contribuye al efecto teraputico. Indicaciones teraputicas Tto. de dispepsia tipo dismotilidad leve-moderada. Tto. coadyuvante de reflujo gastroesofgico cuando los inhibidores de la bomba de protones sean insuficientes. Posologa Oral. Ads. > 20 aos: 1mg, 3 veces/da, 15 min antes de cada comida. Modo de administracin: Administrar 15 minutos antes de cada comida. Contraindicaciones Si la estimulacin de motilidad gstrica es perjudicial ya sea por presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones; disquinesia tarda a neurolpticos.

Advertencias y precauciones Riesgo de disquinesias tardas en ancianos sometidos a ttos. prolongados. Sin experiencia en nios y adolescentes, aconsejable no utilizar. Interacciones Potencia efectos sobre SNC de: fenotiazinas y otros antidopaminrgicos. Disminuye efecto de: digoxina. Accin en tracto digestivo disminuida por: anticolinrgicos atropnicos y analgsicos opiceos. Accin sedante potenciada por: alcohol, tranquilizantes, hipnticos o narcticos. Farmacocintica alterada por: ketoconazol, itraconazol, miconazol, fluconazol; indinavir, ritonavir; eritromicina, claritromicina, troleandomicina; nefazodona. Embarazo No administrar en 1 er trimestre. Valorar beneficio/riesgo. Lactancia Se desconoce si la cinitaprida se excreta en la leche materna, por lo que se recomienda suspender la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir Durante el tratamiento con cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conduccin de vehculos o el manejo de maquinaria peligrosa. Reacciones adversas Ligera sedacin, somnolencia.

TEGASEROD DESCRIPCION

El tegaserod es un agonista parcial del receptor 5-HT4 de la serotonina indicado en el tratamiento de los pacientes con el sndrom del colon irritable, cuyos sntomas ms importantes con el dolor abdominal y la constipacin

Mecanismo de accin: tanto el sndrome del colon irritable como la constipacin idioptica crnica son desrdenes de la motilida del tracto digestivo inferior. En la etiologa de ambas enfermedades, la serotonina (o 5-hidroxitriptamina) juega un papel primord en la transmisin de seales en el sistema nervioso entrico. La serotonina modula la motilidad, la sensibilidad visceral y las

secreciones intestinales. En el tracto digestivo humano se han identificado cuatro receptores de serotonina (denominados 5-HT1, HT2, 5-HT3 y 5-HT4) de los cuales el 5-HT3 y 5-HT4 participan en diversos procesos reguladores. Se han identificado y clonado v isoformas del receptor 5-HT4 humano Diversos experimentos utilizando este receptor han puesto de manifiesto que juega un pap importante desencadenando el reflejo peristltico, modulando el tono de la musculatura lisa intestinal y regulando la secrecin intestinal.

El tegaserod es un agonista parcial del receptor 5-HT4 que muestra una elevada afinidad hacia los mismos mientras que practicamente no es ligando de los receptores 5-HT3 o dopaminrgicos. Muestra una afinidad moderada hacia los receptores 5-HT Al fijarse a los receptores 5-HT4 del tracto digestivo, el tegaserod desencadena una cascada de reacciones cuyo resultado final es estimulacin del reflejo peristltico y de las secreciones intestinales. Estudios realizados en animales de experimentacin han pue de manifiesto que el tegaserod aumenta la actividad motora basal del intestino y normaliza la motilidad de todo el tracto digestivo

Farmacocintica: despus de una dosis oral, las mximas concentraciones plasmticas de tegaserod se alcanzan al cabo de una hora. Cuando se administra en ayunas, la biodisponibilidad absoluta del frmaco es del 10%. El tegaserod muestra una farmacocintica lineal dentro de rango de dosis de 2 a 12 mg dos veces al da. No se observa acumulacin del frmaco en plasma cuando se administran dosis de 6 mg dos veces al da durante 5 das. Cuando el tegaserod se administra con las comidas la biodisponibilidad se reduce en un 40-65% con una reduccin de las Cmax de un 20%-40%. La misma situacin tiene lugar si el frmaco se administra 30 minutos antes de la comida o hasta 2.5 horas despues. El tegaserod se une a los protenas del plasma e un 98%, en particular a la glicoprotena cida a1 y se distribuye ampliamente por todos tejidos con un volumen de distribucin de 223 L cuando se alcanza el equilibrio

La semi-vida de eliminacin oscila entre 5.8 1.2 h para la dosis de 2 mg hasta o 9.8 3.2 horas para la dosis de 12 mg. El sex paciente o su edad no afectan la farmacocintica del tegaserod, aunque en los pacientes de la tercera edad se observa un aument las reas bajo la curva, aumento que no tiene ninguna repercusin clnica. Por lo tanto, no es necesario ningn reajueste de la do en estos pacientes. Tampoco se observan diferencias en la farmacocintica de pacientes con el sndrome del colon irritable en comparacin con la de los voluntarios sanos

El tegaserod es metabolizado de varias maneras. En una de ellas, experimenta una hidrlisis pH dependiente en el estmago, seg de una oxidacin y glucuronizacin, dando el metabolito M29 que no conserva ninguna de las propiedades del frmaco nativo. En segunda, se forman varios glucurnidos ismeros del tegaserod tanto en el hgado como en el intestino. Finalmente, en los microsomas hepticos el tegaserod se metaboliza a O-desmetiltegaserod, siendo esta transformacin inhibida por la quinidina. Aproximadamente los dos tercios de la dosis administrada por va oral se elimina en las heces sin alterar, mientras que el resto se elimina en forma de metabolitos por va renal

No son necesarios reajustes en las dosis en los pacientes con insuficiencia renal ligera o moderada, pero no se recomienda su administracin a pacientes con insuficiencia renal grave. Tampoco son necesarios reajustes en las dosis en pacientes con insuficie heptica moderada, si bien se recomienda una estrecha vigilancia. En los casos de hepatitis grave, no se recomienda el uso de es frmaco. INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento del sndrome del colon irritable con constipacin: Administracin oral:

Adultos: las dosis recomendadas son de 6 mg de tegaserod por va, administrados antes de las comidas durante 4 a 6 semanas. En los pacientes que responden al tratamiento al cabo de las 4-6 semanas, puede considerarse un segundo cu idntico al primero