Antihipertensivos

Clase antagonistas 1 agonistas 2 Frmaco Mecanismo Simpaticolticos Prazosin Bloquea receptores 1 en Doxazosin arteriolas y vnulas Terazosin Clonidina disminuye el flujo de salida simptico estimulando los receptores 2 en el SNC Metildopa Propanolol Atenolol Metoprolol Bloquea los receptores post sinpticos Efectos / otros Hipotensin ortostaica y sincope, especialmente en la primera dosis hipertensin de rebote, sequedad de boca, sedacin, bradiarritmias Sedacin, test Coombs positivo, es una prodroga disturbios cardiovasculares, impotencia, trastornos del sueo, la sedacin, el asma Dihidropiridinas: Cefalea Rubor facial (nife) Edema perifrico Taquicardia (vera y nife) Constipacin hemorragia digestiva Bradicardia Disturbios Gastro intestinales Bloqueo AV

bloqueadores

Vasodilatadores Bloqueadores de canal de calcio Dihidropiridinas: Bloquean el canal de calcio tipo L en el musculo liso y Nifedipino cardiaco Nitrendipino Amlodipina Nifedipino: VM 6-8 hrs Nitrendipino: 1 dosis Amlodipino: 24 hrs, mas caro No dihidropiridinas: Diltiazem Diltiazem: pato corona . 6-8 Verapamil Verapamil: taquiarritmias SV Usos: antihipertensivo, antiangioso, (excepto diltiazem) antiarritmico (No dihidropiridnas) Frmacos que actan a travs Hidralacina Liberan NO al endotelio: de oxido ntrico Aumenta cGMP Rol terciaro Nitrofusiato de Sodio Nitroglicerina Via parenteral Frmaco que actua abriendo canales de K Minoxidil Abre canal de K hiperpolarizacion del musculo liso vascular

insuficiencia cardaca congestiva.

mareo Edema Dilatacin arteriolar Sndrome revesible de lupus Emergencias hipertensivas Dilatacin arteriolar y venoso Envenamiento de cianuro Para Hipertnesion severa Hirsutismo Efusin pericrdica Edema emergencias hipertensivas hipoglicemia Emergencias hipertensivas

Diazoxide Agonistas D1 Fenoldopam Vasodilata vasos renales

Inhibidores de enzima convertidora de angiotensina (IECA)

Bloquadores del recepro de angionteina II

Inhibidores de angiotensina Captopril (manejo crisis Inhibe accin hipertensiva VO) vasoconstrictora de Enalapril (profarmaco, angiotensina II muy usado, requiere met Inhibe degradacin de heptico) bradicina (forma ON Lisonopril (+ precio) vasodilatador) quinapril Ramipril Artanes (de a + potencia) Bloquea el receptor AT1 de angiotensina II (AT1 hace Candesartan vasoconstriccin, retencin Na Irbsartan y agua, hipertrofia miocitos y Valsartan clulas lisas, inotropo y Losartan cronottopo) Disminucin de aldosterona Estimulan indirectamente receptor AT2 (vasodilatacin,
antiproliferativo, reparacin tejido, apoptosis)

Tos Hipercalemia Angioedema Insuficiencia renal Hipotensin Contraindiado en embarazo (dao renalfetal Insuficiencia renal Hipercalemia Contraindicado en embarazo (dao renal fetal Hipotensin No tos

Inhibidor de renina

Aliskiren

Diurtico de Tbulo proximal

Diurticos de asa

Disminuye angiotensina I (por lo tanto la ATII y la aldosterona) Diurticos Inhibidor de anhidrasa Inhibe conversin de CO2 a carbonica bicarbonato, incrementa tensin de CO2 en tejidos y reduce en pulmones Furosemida Inhibe trasportador Na/K/2CL Oral y endovenoso Uso en hipernatremia e hipercalemia Tiazidas: Hidroclorotiazida Metolazona Inhibe trasportador Na/Cl til para disminuir el calcio en la orina; en osteoporosis, clicos renales; hipocalcemias severas o secundarias Antagonista de aldosterona Interfieren en excrecin de potacio (retenedores de potasio)

Hipercalemia

Diuretico a nivel de tbulo distal

Diureticos a nivel de tbulo colector

Espironolactona
Triamtereno Amilorida

Acidosis metabolica Eleva orxigenacion durante hipoxia No se usa Mas potentes Mayor capacidad de excretar Na Eliminar volumen rpido (edema pulmonar) Alcalosis metablica por hipokalemia Menos potentes Algn nivel de alcalosis Hiperglicemia Hiperuricemia Hiperkalemia Ototoxicidad en asa de Henle Menor potencia Hipercalemia hiponatremia Acidosis metabolia Espironolactona: Ginecomastia y efecto antiadrenergico; se usa con tiazida en bloqueo de eje Renina-angiotensina- aldosteroa en insuficiencias cardiacas Seguro en embarazo

Angiotensina II Sntesis y acciones Angiotensinogeno (del hgado)

angiotensina I

Bradicina

ACE (pulmn)

Angiotensina II

inactivacin

Corteza adrenal

Secrecin vasoconstriccin de aldosterona Agentes farmacolgicos Agente

Inhibidores ACE Captopril Enalapril Benazepril

vasos sanguneos

Mecanismo de accin
Inhibe conversin de AT I a AT II por ACE Tambin inhibe la inactivacin de bradicinas por la cininasa II potenciando el efecto vasodilatador

Usos clnicos
Hipertensin Falla cardiaca congestiva Infarto al miocardio

Notas/toxicidad / RAM
Tos Angioedema Hipotensin Dao renal agudo Menos aldosterona Hiperkalemia Toxicidad fetal renal; Contraindicado en embarazo Alternativa comn para inhibidores de ACE si el paciente no tolera las reacciones adversas (ej, tos) No bloquea la degradacin de bradicinina Efectos similares en la presin arterial y perfil toxico que los inhibidores de ACE (pero no tos) Efectos similares en la presin arterial que los inhibidores de ACE No bloquea la degradacin de bradicina Cefalea, diarrea

Antagonistas de receptor AT 1: Losartan Valsartan

Inhibe competitivamente el receptor de AT II

Hipertensin

Inhibidor renal Aliskiren

Bloquea formacin de AT I (y por lo tanto de AT II) va inhibicin de la renina

Hipertensin

*ACE: enzima convertidora de angiotensina *En humanos, la bradicina es inactivada por 3 kinasas: enzima convertidora de antiotensina, aminopeptidasa y carboxypeptidasa Jose Miguel Castellon V. - Estudiante Medicina Universidad Mayor, Chile Referencia: medEssentials for the USMLE Step 1, 3 ed. KAPLAN Medical y apuntes de Clase