CAPTULO 2:

Frmacos HIPNTICOS
DR. Escandar Mema

FACULTAD DE CIENCIAS MDICAS. UNIVERSIDAD DEL ACONCAGUA.

HIPNTICOS Escandar Mema

Un frmaco hipntico es aquel que produce somnolencia y facilita la iniciacin y la conservacin de un estado de sueo similar al sueo natural en sus caractersticas electroencefalogrficas, y a partir del cual se puede despertar con facilidad al paciente. Basndose en la informacin aportada por el electroencefalograma (EEG) de las distintas zonas de la corteza cerebral, el electrooculograma (EOG) y el electromiograma (EMG) de los msculos antigravitacionales (habitualmente los mentonianos), es posible distinguir la vigilia, el sueo sincronizado o noREM o sin movimientos oculares rpidos (Rapid Eye Movements) y el sueo paradojal o REM o con ensueos. SUEO NO REM (non-Rapid Eye Movements): sin movimientos oculares, se caracteriza por tener: actividad elctrica lenta (EEG) disminucin del tono muscular (EMG) disminucin de la frecuencia cardaca y respiratoria, las que mantienen su regularidad ausencia de movimientos oculares rpidos (EOG) Desde el punto de vista electroencefalogrfico se subdivide en cuatro etapas de profundidad creciente: Etapa 1: es la transicin entre la vigilia y el sueo; donde la imaginacin del sujeto comienza a divagar y alejarse de la realidad (perodo de somnolencia), el individuo pierde la conciencia, pero es fcilmente despertable. Etapa 2: No se observan movimientos oculares y la actividad del EMG se encuentra reducida (hay importante hipotona muscular). Etapas 3 y 4: Los movimientos oculares estn ausentes y el EMG tiene una amplitud muy pequea. SUEO REM (Rapid Eye movements: movimientos oculares rpidos): se caracteriza por tener: actividad elctrica semejante a la de la vigilia (EEG) muy importante hipotona muscular (EMG), con pequeas contracciones de msculos faciales aparicin de movimientos oculares rpidos (EOG) aparicin de imgenes onricas muy vvidas modificaciones en el funcionamiento del sistema nervioso autnomo, habiendo aumento de la presin arterial, de la frecuencia respiratoria. Los frmacos hipnticos pueden clasificarse: 1. Hipnticos benzodiazepnicos: de accin prolongada diazepam, flurazepam, nitrazepam de accin intermedia: flunitrazepam, clonazepam. de accin corta: lorazepam de accin ultracorta: midazolam 2. Hipnticos no benzodiazepnicos: ciclopirrolonas: zopiclona imidazopiridinas: zolpidem antidepresivos sedativos neurolpticos sedativos antihistamnicos melatonina pirazolopirimidinas: zaleplon. BENZODIAZEPINAS Si bien todas las benzodiazepinas segn la dosis y el momento de su administracin pueden ser utilizadas como hipnticas, hay algunas que son ms especficamente hipnoinductoras: midazolam, nitrazepam, flunitrazepam. Los efectos farmacolgicos ms importantes de estas drogas son: sedacin, disminucin de la ansiedad, hipnosis, relajacin muscular, amnesia antergrada y actividad anticonvulsivante. Los efectos de las benzodiazepinas resultan siempre de su accin sobre el SNC, afectando la actividad de ste, en algunas estructuras ms que en otras, dependiendo de la selectividad de cada una de ellas, y por lo tanto la utilidad clnica de las mismas vara considerablemente, de acuerdo a dicha selectividad. Las benzodiazepinas, potencian la accin del GABA, y la depresin central que producen est relacionada con la dosis administrada y la concentracin de la droga en el sitio de accin; as, al aumentar su concentracin se va pasando del efecto ansioltico al sedante y luego al hipntico. La mayora de las benzodiazepinas acortan la latencia del sueo, disminuyen el nmero de despertares y aumentan el umbral del despertar. Se absorben por completo en el aparato digestivo. Atraviesan la barrera placentaria y se secretan por la leche. S metabolizan extensamente por los sistemas microsomales hepticos. Reacciones adversas: mareos, laxitud, ataxia, deterioro de las funciones mentales, confusin, disartria, amnesia. Tambin puede haber abuso y dependencia. En perodos prolongados de administracin, al suspender el tratamiento pueden ocurrir sntomas de abstinencia (disforia, irritabilidad, cefalea, anormalidades en el sueo, temblores, mareos). El insomnio rebote es otro fenmeno de abstinencia. A pesar de los efectos adversos mencionados, las benzodiazepinas son drogas relativamente inocuas. Dosis muy elevadas rara vez son fatales si concomitantemente no se toman otras drogas.

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CICLOPIRROLONAS: ZOPICLONA Tiene un perfil farmacolgico muy similar a las benzodiacepinas. Qumicamente tiene una estructura diferente. Acta facilitando la neurotransmisin gabargica en el SNC. Efectos sobre las etapas del sueo Es un hipntico que mejora la calidad de sueo y disminuye el nmero de despertares nocturnos; esto es debido a que alarga la duracin de las etapas II, III y IV, no modificando significativamente el sueo REM. Tiene menos efectos sobre el rendimiento intelectual, psicomotor y menor efecto rebote que las BZD cuando se suspende. Efectos adversos: somnolencia, xeroftalmia, gusto metlico. ESZOPICLONA Derivado de la ciclopirrolona, es un ismero de la zopiclona, tiene un comienzo de accin rpido y buena tolerancia.

IMIDAZOPIRIDINAS ZOLPIDEM A dosis teraputicas presenta acciones predominantemente hipnticas y sedantes, estando desprovisto de efectos ansiolticos, relajante muscular y anticonvulsivantes. Acta en la neurotransmisin gabargica. ZALEPLON Hipntico no benzodiazepnico, inductor del sueo de accin rpida y corta vida media. Acta sobre la neurotransmisin gabargica. No tiene efecto ansioltico, anticonvulsivante ni miorrelajante. MELATONINA Es una hormona que se sintetiza a partir del triptofano en la glndula pineal a travs de la hidroxilacin y decarboxilacin a serotonina, y por Nacetilacin y O-metilacin de la serotonina a melatonina. Se excreta hacia la circulacin donde presenta un ritmo circadiano con pico mximo durante el perodo de oscuridad y es inhibida su liberacin por la luz. Su sntesis no es exclusiva de la glndula pineal, tambin est presente en la retina, intestino y glndulas lagrimales. El ritmo circadiano de liberacin de melatonina en la pineal est sincronizado con las horas de sueo. Cuando hay cambios de ritmos (por vuelos intercontinentales o el trabajo), se producen trastornos del sueo. La administracin exgena de melatonina acelera la induccin del sueo, incrementa la duracin del sueo REM y mejora la calidad del sueo.

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