HIPNOANALGESICOS

HIPNOANALGESICO

DOLOR: Experiencia sensitivo emocional desagradable ante la lesin tisular o potencialmente lesionable. ORIGEN: Somtico visceral central. EVOLUCIN: Agudo (recupera < 3 meses) Crnico (recupera > 3 meses) ETIOLOGA: Infeccioso traumtico mecnica, autoinmune metablico psquico.

DOLOR AGUDO

Componente neurovegetativo:
Taquicardia Hipertensin arterial Taquipnea Sudoracin Palidez Cambios de dimetro pupilar Nuseas vmitos Contraccin muscular (posiciones antlgicas) Miedo agresividad

VA SENSITIVA ASCENDENTE DEL DOLOR

SINAPSIS EN ASTA DORSAL

VA DESCENDENTE ANTINOCICEPTIVA

OPIO: Papaver somniferum de la familia papaveraceas. ALCALOIDES:

FENANTRENO

BENCILISOQUINOLINICO

Morfina Codena Tebana

ANALGESICO

Papaverina Narcotina Narcena

NO ANALGESICO

ESPASMOGNICO PRODUCE DEPENDENCIA

ESPASMOLTICO NO PRODUCE DEPENDENCIA

SNTESIS
TIROSINA NORLAUDANOSLINA RETICULINA SALUTARIDINA TEBAINA CODEINA MORFINA ANALGESIA

MORFINA
SNC: Cerebro: Alivia dolor y sensaciones desagradables, euforia, sedacin, sueo profundo, coma, paro respiratorio. Mesencfalo: Miosis (centropupilo constrictor). Bulbo: Estimula vmito (gatillo), deprime centro respiratorio, deprime reflejo de la tos. Mdula: Depresor por va raquidea, epidural.

MECANISMO DE ACCIN
Receptores: Mu ( ): morfina, pptidos, endgenos (encefalina). Kappa (K): Ketociclasocina, agonista parcial. Delta ( ): pptidos endgenos. Accin espinal y supraespinal. Acta en receptores de fibras sensitivas, neuronas I y V medular, reduce actividad espino talmica. Inhibe liberacin de sustancia P. Inhibe postsinptico sobre interneuronas y neuronas va paleo espinotalmico. Mesencfalo, diencfalo: deprime sustancia gris periacueductal, periventricular, magno del rafe y gigantocelular. Favorece receptores de vas crtico espinales serotonina NA P. Deprime sistema lmbico CC.

MECANISMO CELULAR

Hiperpolarizacin e inhibicin presinptica de la liberacin de neurotransmisores. Aumenta permeabilidad K ( ), reduccin de ingreso de Ca++. Activacin receptores opioides. Inhibicin adenilciclasa, AMPC, pues son estimuladores: NA, dopamina.

ACCIN ANALGSICA DE LOS OPIOIDES

APARATO RESPIRATORIO

centro respiratorio, no responde a CO2. Calma disnea. Dosis alta produce paro respiratorio.

APARATO DIGESTIVO

tono de los esfnteres, antro pilrico, duodeno, retarda evacuacin gstrica, intestinal, la secrecin, conduce estreimiento.

VA URINARIA

Estimula HAD. el tono y contraccin del ureter.

METABOLISMO

el consumo de oxgeno. Dosis alta produce hipotermina por termognesis y de termolisis.

CARDIOVASCULAR

No deprime miocardio la frecuencia cardiaca PA no altera Libera histamina

Opioides
Morfina Codena Meperidina Metadona Levorfanol Pentazocina Tramadol Dextropropoxifeno Oximorfona Buprenofina Oxicodona Fentanilo Alfentanilo Sufentanil Remifentanilo 100 16 14 100 500 33 12 10 600 25-50 100

Potencia analgsica con respecto a dosis

8 15 mg subc. 30 60 mg subc-oral 75 150 mg (IM) 7.5 10 mg 2 3 mg subc. 30 mg subc. 50 100 mg subc. 65 150 mg oral 1 1.5 mg subc. 0.3 0.6 mg subc. 4.5 mg subc. 1 2 g/Kg c/8h. 10 30 gamma/Kg 0.25 0.75 mg. 0.5 1.5 g/Kg/min.

10,000 25% fentanilo > 5 10 de fentanilo 2 3 veces > que fentanilo

ANTAGONISTAS

Nalorfina Naloxona Naltrexona: Va, oral, VM 10-12 h. Duracin; 24 H. 9 veces ms potente que Naloxona, 17 veces ms potente que Nalorfina. NALOXONA N- ALIL dihidro OH normorfina Une a receptores , y K Antagoniza a los agonistas opiaceos y peptidos endgenos. Puede producir hiperalgesia. Bloquea analgesia por acupuntura, stress y shock. IM, IV o SBC efecto a los 2 3 No por va oral por fenmeno de 1er paso. Duracin 25 80 en RN: 3 h. Atraviesa la barrera hematoenceflica. 0.4 2mg (EV) adultos y 0.01 mg/Kg pediatra.