GRUPO 01 : ANTIMICROBIANOS.

Son sustancias medicinales seguras que tienen el poder para destruir o detener
el crecimiento de organismos infecciosos en el cuerpo. Los organismos pueden
ser bacterias, virus, hongos, o los animales minúsculos llamados protozoos. Un
grupo particular de estos agentes constituyen las drogas llamadas antibióticos,
del Griego anti ("contra") y bios ("vida"). Algunos antibióticos son producidos
por organismos vivientes tales como bacterias, hongos, y esporas. Otros son
en parte o totalmente sintéticos es decir, producidos artificialmente. La
penicilina es quizás el mejor antibiótico conocido. Su descubrimiento y su
posterior desarrollo han permitido a la profesión médica tratar efectivamente
muchas enfermedades infecciosas, incluyendo algunas que alguna vez
amenazaron la vida.

Este grupo comprende los siguientes:

• 01 Aminoglucosidos.

Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas que actúan a nivel de

ribosomas en el subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de
proteínas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular
bacteriana. Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram
negativas y aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos
Gram positivos. La Gentamicina es la más usada de los aminoglucósidos, sin
embargo, la amikacina tiende a ser especialmente efectiva en contra de
organismos resistentes. Son, junto con los antibióticos betalactámicos, uno de
los pilares básicos de la moderna quimioterapia.

Mecanismo de acción.

Efectos sobre la función ribosomal: Se unen a la subunidad 30S a nivel de las

proteínas S12, S3, S4, S5. Bloqueando el inicio de la síntesis proteica al fijar el
complejo 30S-50S al codón de inicio del ARN mensajero acumulándose como
complejos de inicio anormales "monosomas de estreptomicina"(impidiendo la
elongación) ocasiona la terminación prematura e induce la síntesis de proteínas
anormales en la bacteria. Las proteínas anormales se insertan en la membrana
alterando la permeabilidad y favoreciendo el ingreso de más ATB.

Formas farmacéuticas.

Solución inyectable via intravenosa e intramuscular.

Usos.

Ejemplo: Amikacina.

Los estudios clínicos han mostrado que el sulfato de Amikacina. es efectivo en

la septicemia bacteriana, incluyendo sepsis neonatal. En infecciones severas
de las vías respiratorias, de huesos, articulaciones, sistema nervioso central,
incluyendo meningitis; piel y tejidos blandos; infección intraabdominal,
incluyendo peritonitis; y quemaduras e infecciones postoperatorias, incluyendo
cirugía vascular.

En los estudios clínicos se ha demostrado que, el sulfato de AMIKACINA,

también es efectivo en infecciones complicadas y recurrentes de las vías
urinarias debidas a estos organismos.

Los aminoglucósidos, incluyendo el sulfato de Amikacina.inyectable, no están

indicados para los episodios iníciales no complicados de infecciones de las vías
urinarias, a menos que el agente etiológico no sea susceptible a los antibióticos
que presentan un menor potencial de toxicidad.

También se ha demostrado que el sulfato de Amikacina.A es efectivo en

infecciones por estafilococo y se puede considerar como la terapia inicial bajo
ciertas condiciones, para el tratamiento de infecciones estafilocócicas
establecidas o sospechadas, como las infecciones severas donde el organismo
etiológico puede ser una bacteria gramnegativa o un estafilococo; las
infecciones causadas por cepas de estafilococos susceptibles en pacientes
alérgicos a otros antibióticos, o en infecciones mixtas por
estafilococo/infecciones por gramnegativo.

En ciertos casos, como en la sepsis neonatal, la terapia concomitante con un

antibiótico del tipo de la penicilina puede estar indicada, debido a la posibilidad
de infecciones causadas por organismos grampositivos como estreptococo y
neumococo.

Usos restringidos.

Embarazo: Efectos teratogénicos, categoría D: Los aminoglucósidos pueden

causar daño fetal cuando se administran en una mujer embarazada. Los
aminoglucósidos cruzan la barrera placentaria; existen varios reportes en niños
de sordera total, bilateral, irreversible, cuyas madres recibieron estreptomicina
durante el embarazo. Los efectos colaterales serios en el feto o el recién nacido
no han sido reportados en el tratamiento a mujeres embarazadas con otros
aminoglucósidos, aun cuando existe el daño potencial. Se han realizado
estudios de la reproducción con sulfato de Amikacina.en ratas y ratones, en los
que no se han revelado evidencia de alteración de fertilidad o del daño al feto
debido al sulfato de Amikacina..

No existen estudios bien controlados en mujeres embarazadas, pero la

experiencia de estudios previos no incluye ninguna evidencia positiva de
efectos adversos al feto. Si este medicamento se utiliza durante el embarazo, o
si la paciente se embaraza durante el tratamiento, se le deberá advertir del
potencial daño al feto.

Lactancia: No se sabe en qué medida el sulfato de Amikacina.se excreta en la

leche humana. Dado que muchos medicamentos se excretan en la leche
humana y a causa de las reacciones adversas serias en los lactantes, debidas
al sulfato de Amikacina., la decisión es si se suspende la lactancia o el
tratamiento considerando la importancia que tiene éste para la madre.
Interacciones medicamentosas.

La mezcla in vitro de aminoglucósidos con antibióticos beta-lactámicos

(penicilina o cefalosporinas) puede resultar en una inactivación mutua. Se
puede presentar una disminución en la vida media sérica, o en nivel sérico
cuando se administran de manera conjunta con un aminoglucósido o un
medicamento tipo penicilina, incluso por vías separadas. Asimismo, la mezcla
de aminoglucósidos con beta-lactámicos en el mismo frasco de solución o
jeringa puede causar una inactivación importante. Además, el uso conjunto de
aminoglucósidos con cefalosporinas puede potenciar la nefrotoxicidad de los
primeros.

El uso concomitante y/o secuencia, sistémico, oral, o tópico de otro u otros

productos nefrotóxicos, en particular bacitracina, cisplatino, anfotericina B, cefa-
loridina, paromicina, viomicina, polimixina B, colistina, vancomicina u otros
aminoglucósidos se deberá evitar; otros factores que pueden aumentar el
riesgo de toxicidad son la edad avanzada y la deshidratación.

El uso concomitante de sulfato de Amikacina.con potentes agentes diuréticos

(ácido etacrínico o furosemida) se debe evitar, ya que los diuréticos, por sí
solos, pueden causar ototoxicidad; además, cuando son administrados por vía
intravenosa, aumentan la toxicidad alterando la concentración sérica o tisular
del antibiótico.

Bibliografía.

• http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Amikacina.htm
• http://www.ugr.es/~farmacol/temas/aminoglu/aminoglu.htm
• Plm,diccionario de especialidades farmacéuticas,
 • 02 Betalactamicos.

Son el grupo de antibióticos más amplio, importante y usado. Fueron los

primeros en descubrirse (penicilina). Su estructura es el anillo betalactamico.
Existen dos grandes grupos que se diferencian químicamente: penicilinas y
cefalosporinas. Inihiben la sistesis de la pared bacteriana, actúan sobre
bacterias gram (+) y gram (-).

Mecanismo de acción.

Inhiben la síntesis de la pared bacteriana. La estructura de esta pared es

diferente en gram + y gram - , y la accesibilidad de los antibióticos varía en
ellas. Los betalactámicos tienen que llegar a la membrana plasmática y para
ello sólo tienen que atravesar la pared (en gram +) o atravesar la pared,
además de pasar una membrana externa que tiene unas proteinas de
membrana llamadas porinas (en gram -). En la membrana plasmática existen
proteinas a las que se unen la penicilinas y son las PBP (proteinas de unión a
penicilina). Al inhibirse la síntesis de la pared celular se produce la muerte de la
bacteria, ya que la pared protege a la bacteria del medio externo.

Formas farmacéuticas.

Solucion inyectable intravenosa e intramuscular, ungüento.

Usos.

Ejemplo: Penicilina

La penicilina es indicada, por ejemplo, en pacientes embarazadas, a término o

no, como medida profiláctica cuando se sospecha en ellas un alto riesgo de
infección por el estreptococo del grupo B.

La penicilina V potásica se indica para tratar ciertas formas de neumonía

bacteriana, la escarlatina, y las infecciones en oídos, piel y garganta. También
se usa para prevenir la fiebre reumática recurrente y la corea infecciosa. En
forma inyectable, la penicilina V se usa en ciertas infecciones bacterianas de
los huesos, estómago, articulaciones, sangre, meningitis y de las válvulas del
corazón.

Uso restringido.

No se encontraron usos restringidos.

Interacciones medicamentosas.

La penicilina no debe ser tomada conjuntamente con otros antibióticos como el

cloranfenicol, eritromicina, tetraciclina o neomicina, entre otros, porque se
reduce la efectividad de la penicilina. Se sabe que la penicilina disminuye el
efecto de pastillas anticonceptivas y que las reacciones secundarias ocurren
con más frecuencia al combina la pencilina con los beta bloqueantes. También
interfiere con la absorción del atenolol y a grandes dosis, la penicilina potencia
el efecto de los medicamentos anticoagulantes.

No se recomienda tomar refrescos carbonatados o ciertos jugos naturales,

pues el ambiente ácido de estas bebidas pueden destruir la droga. Por ello, las
penicilinas orales deben ser ingeridos en ayunas o unas 2 horas después de
comer. La amoxicilina puede ser administrada con la comida.

Bibliografía.

• http://www.ferato.com/wiki/index.php/Penicilina#Interacciones_medicame
ntosas
• http://www.elergonomista.com/farmacologia/beta.htm

• 03 Betalactamicos con inhibidores de betalactamasa.

Los inhibidores de betalactamasa no tienen ninguna actividad antimicrobiana,

se administran conjuntamente con los antibióticos beta-lactámicos. Su
propósito único es prevenir la inactivación de los antibióticos beta-lactámicos
por beta-lactamasas ya que se unen irreversiblemente a éstas y no tiene
afinidad por PBP's. Las beta lactamasas son enzimas producidas por las
bacterias que les da la habilidad de ser resistentes a la acción de los
antibióticos beta-lactámicos (mecanismo de resistencia bacteriana).

Mecanismo de acción.

Inhiben la síntesis de la pared bacteriana. La estructura de esta pared es

diferente en gram + y gram - , y la accesibilidad de los antibióticos varía en
ellas. Los betalactámicos tienen que llegar a la membrana plasmática y para
ello sólo tienen que atravesar la pared (en gram +) o atravesar la pared,
además de pasar una membrana externa que tiene unas proteinas de
membrana llamadas porinas (en gram -). En la membrana plasmática existen
proteinas a las que se unen la penicilinas y son las PBP (proteinas de unión a
penicilina). Al inhibirse la síntesis de la pared celular se produce la muerte de la
bacteria, ya que la pared protege a la bacteria del medio externo. En pocas
palabras los betalactamicos con inhibidores de betalactamasa poseen el mismo
mecanismo de acción que los betalactamicos con la diferencia de que a estos
se les agrega un inhibidor betalactamico que impide la inactivación de los
antibióticos por beta-lactamasas ya que se unen irreversiblemente a éstas y no
tiene afinidad por PBP's.

Formas farmacéuticas.

Tabletas, suspensiones, capletas, capsulas.

Usos.

Ejemplo: Amoxicilina+acido clavulinico.

La combinación de amoxicilina y ácido clavulánico se usa para tratar ciertas

infecciones causadas por bacterias, incluyendo infecciones en los oídos,
pulmones, senos, piel y vías urinarias. La amoxicilina pertenece a una clase de
antibióticos llamados "medicamentos similares" a la penicilina. Funciona al
detener el crecimiento de las bacterias. El ácido clavulánico pertenece a una
clase de medicamentos llamados inhibidores de beta-lactamasa. Funciona al
evitar que las bacterias destruyan la amoxicilina. Los antibióticos no tienen
ningún efecto sobre los resfríos, la gripe y otras infecciones virales.

Uso restringido

Mayores de 60 años los ancianos son más sensibles a los efectos adversos de
los medicamentos, por lo que debe seguir las indicaciones de su médico
durante el tratamiento con amoxicilina – ácido clavulánico.

Consumo de alcohol evite el consumo de alcohol mientras está en tratamiento

con este medicamento, ya que se aumentan los riesgos de efectos adversos de
amoxicilina – ácido clavulánico.

Manejo de vehículos es poco probable que el medicamento afecte su

capacidad de concentración y estado de alerta.

Embarazo es conveniente que consulte con su médico antes de utilizar este

medicamento si se encuentra embarazada.

Lactancia este medicamento pasa a la leche materna y puede afectar al

lactante. Converse con su médico la conveniencia de seguir el tratamiento o
dejar de amamantar.

Interacciones medicamentosas.

Usted debe informar a su médico de todos los medicamentos que está

tomando, ya sea con o sin receta. En este caso se han descrito las
interacciones con los siguientes medicamentos: eritromicina, disulfiram,
warfarina, tetraciclina, probenecid, anticonceptivos orales, o medicamentos
para tratar la gota como el alopurinol.
Enfermedades
Usted debe consultar a su médico, antes de tomar cualquier medicamento si
presenta una enfermedad al hígado, riñón, cardiovascular o cualquier otra
enfermedad crónica y severa. En el caso particular de este medicamento, si
padece de alergias, asma, insuficiencia cardiaca congestiva, desordenes
estomacales (especialmente diarreas cuando se utilizan antibióticos), o daño
en la función renal.

Bibliografía.

• http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a685024-
es.html
• http://www.elergonomista.com/farmacologia/beta.htm

• 04 Betalactamicos carbapenemicos.

Las carbapenemas en infecciones nosocomiales mixtas y por bacterias

multirresistentes y los inhibidores de betalactamasas permiten el uso eficaz de
las amino y ureido penicilinas en infecciones de gran relevancia.

Mecanismo de acción.

Imipenem actúa como antimicrobiano inhibiendo la síntesis de la pared

bacteriana en varias bacterias gram-negativas y gram-positivas. Permanece
estable en presencia de betalactamasas (penicilinasa y cefalosporinasa)
producidas por diferentes gérmenes, además actúa como potente inhibidor de
betalactamasas de bacterias gram-negativas que son resistentes a la mayoría
de antibióticos betalactámicos. Su efecto neto se considera bactericida.

Formas farmacéuticas.

Solución inyectable intravenosa.

Usos.

Ejemplo: Imipenem.

El imipenem tiene un gran espectro antibacteriano incluyendo bacterias Gram-

negativas, así como gérmenes aerobios y anaerobios gram-negativos. Es
especialmente importante su potencia contra Pseudomonas aeruginosa,
Acinetobacter y especies de Enterococcus. No es activo contra el
Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina, Enterococcus faecium,
Clostridium difficile, Burkholderia cepacia ni Stenotrophomonas maltophilia.2
Imipenem, como otros medicamentos del grupo carbapenem, son de uso
restringido con el fin de evitar la aparición de resistencias bacterianas
Usos restringidos.

Embarazo. :
Categoría C de la FDA. No se han registrado efectos adversos en el feto de
varias especies de animales, aunque sí hubo ligera disminución del peso fetal.
Este fármaco atraviesa la placenta humana en un 30%. No existen estudios
clínicos adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este
medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas
más seguras.

Lactancia.
Este fármaco se excreta en pequeñas cantidades con la leche materna. Es
poco probable que llegue a producir alteraciones en el lactante, no obstante,
existe el riesgo potencial de modificación de la flora intestinal en el recién
nacido. Uso precautorio.

Niños. :
La seguridad y eficacia por vía im no han sido completamente establecidas en
niños menores de 12 años. Por vía iv se ha utilizado en niños de 3 meses a 13
años sin observarse efectos adversos inusuales. También se ha usado (dosis
únicas) en casos aislados de neonatos sin registrar toxicidad inusual. Sin
embargo, sí se observó mayor incidencia de convulsiones en un estudio con
niños de 3 meses a 12 años con meningitis bacteriana. Uso no recomendado
en niños menores de 3 meses y en aquellos con infecciones del SNC (ej:
meningitis) o con insuficiencia renal (creatinina sérica mayor de 2 mg/dl).

Interacciones.

Haloperidol: de causa desconocida, provoca caída de tensión arterial

(hipotensión) al administrar haloperidol por vía intravenosa. Se recomienda
precaución

Incompatibilidades.

Imipenem es químicamente incompatible con lactato y no debe reconstituirse

con diluyentes que lo contengan. Sin embargo, sí se puede administrar
Imipenem I.V. a través de un sistema I.V. mediante el cual se esté
administrando una infusión de solución de lactato.
Imipenem I.V. no debe ser mezclado ni añadido físicamente a otros
antibióticos.
Se han observado convulsiones generalizadas en pacientes que recibieron
ganciclovir y Imipenem I.V. Estos dos medicamentos no se deben usar
concomitantemente, a menos que los beneficios potenciales sean mayores que
los riesgos.
La administración concomitante de y probenecid duplicó la concentración y la
semivida plasmáticas de la cilastatina, pero no tuvo ningún efecto sobre su
recuperación de la orina
Bibliografía

• http://adolfoneda.com/?page_id=930
• http://www.infodoctor.org/vademecum/index.php/Imipenem

• 05 Fenicoles.

Familia de antibióticos que comprende el cloranfenicol y el tianfenicol. Actúan

sobre los ribosomas bacterianos e impiden el enganche de los ácidos
aminados con las moléculas de proteínas en formación. Tiene una amplia
actividad antimicrobiana, pero pueden provocar graves accidentes sanguíneos
(anemia precoz curable, o pancitopenia tardía muy a menudo mortal. Los
fenicoles son antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro y tienen acción
bactericida para Haemophilus influenzae, Neiseria meningitidis y algunas cepas
de Streptococcus pneumoniae. Deben considerarse como fármacos de reserva,
dada su potencial toxicidad sobre la médula ósea.

Mecanismo de acción.

Inhibe la síntesis proteica a nivel de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.

Compite con otros antibióticos que se unen a la misma subunidad (macrólidos y
clindamicina) y por ello no deben asociarse. Cloranfenicol inhibe la formación
de puentes peptídicos en la cadena en elongación.
Es posible que también inhiba la síntesis proteica de células eucariotas, lo cual
explicaría su toxicidad.

Forma farmacéutica.

Capsulas, suspensiones, soluciones oftálmicas, ungüento oftálmico y solución

otica.

Usos.

El riesgo de efectos secundarios graves y la emergencia de cepas resistentes

han disminuido el uso del cloranfenicol. Actualmente no se considera antibiótico
de primera elección, estando indicado en meningitis por H. influenzae en
pacientes alérgicos a los betalactámicos y como antibiótico de alternativa en
abcesos encefálicos, infecciones por anaerobios, fiebre tifoidea, salmonelosis
sistémicas.

Usos restringidos.

El cloranfenicol debe ser evitado por personas con infecciones menores o con
hipersensibilidad al fármaco. No debe emplearse en pacientes con insuficiencia
renal o hepática. Como casos especiales se cuentan las personas con porfiria
aguda y con deficiencia de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (DG6F). El
fármaco puede excretarse activo a través de la leche materna. El Cloranfenicol
está fuertemente relacionado con anemia aplásica.

Interacciones.

El cloranfenicol inhibe el metabolismo de la fenitoína, el dicumarol, la

ciclofosfamida y el fenobarbital lo que produce que estos fármacos prolonguen
su vida media y se incremente su potencial toxicidad.

Bibliografía.

• http://www.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/clora/clora.html
• Rosenstein Emilio, diccionario de espoecialidades farmacéuticas,
37°edicion, año 2007.

• 06 Lincosamidas.

Lincosamidas (ej.. lincomicina, clindamicina) son una clase de antibióticos que

se unen a la porción 23s de ka subunidad 50S del ribosoma bacteriano
inhibiendo la replicación temprana de la cadena peptídica a través de la
inhibición de la reacción de la transpeptidasa. La clindamicina es un derivado
semisintético de la lincomicina que difiere estructuralmente de este compuesto
por la sustitución de un átomo de cloro por un grupo hidroxilo y la inversión del
carbono en la posición 7 involucrada. Tienen una acción similar a los
macrólidos.

Mecanismo de acción.

Las lincomicinas pueden actuar como bacteriostáticos o bactericidas,

dependiendo de la concentración del fármaco que se alcance en el sitio de
infección y la susceptibiliad del microorganismo infectante. Estos fármacos
parecen ejercer sus sus efectos mediante la unión a las subunidad ribosomal
50s, inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas.

Este mecanismo de acción de las lincomicinas es compartido por otros grupos

de antibióticos como los fenicoles (Cloranfenicol) y los Macrólidos (Eritromicina,
Claritromicina y Azitromicina).

La lincomicina y la clindamicina tienen un espectro antibacteriano similar, sin

embargo la lincomicina es en general menos activa contra los microorganismos
que son susceptibles a la clindamicina

Formas farmacéuticas.

Solucion inyectable intravenosa,tabletas, capletas,suspensión oral, crema y

ungüento.
Usos.

Ejemplo: Clindamicina

Es más eficaz contra las infecciones que implican los tipos siguientes de
organismos: Cocos gram-positivos aerobios, incluyendo algunos estafilococos y
estreptococos (eg. neumococos),Bacilos gram-negativos anaerobios,
incluyendo algunos miembros de los géneros de Bacteroides y de
Fusobacterium. Se utiliza sobre todo para tratar las infecciones causadas por
las bacterias anaerobias susceptibles. Tales infecciones pudieron incluir
infecciones como la septicemia y la peritonitis. En pacientes alérgicos de la
penicilina, la clindamicina se puede utilizar para tratar infecciones aerobias
susceptibles también. También se utiliza para tratar las infecciones del hueso
causadas por el estafilococo áureo. El fosfato de clindamicina (tópico) se puede
utilizar para tratar acné severo.

Usos restringidos.

Clindamicina debe ser administrada con precaución a pacientes con

antecedentes de enfermedad gastrointestinal, especialmente diarrea, colitis
ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada a antibióticos, puesto que se han
producido algunos casos de diarrea persistente e intensa durante o después
del tratamiento con clindamicina. Esta diarrea puede ir en ocasiones asociada
con sangre o moco en las heces y puede evolucionar a una colitis aguda. Si se
produce diarrea persistente e intensa durante el tratamiento, éste debe
suspenderse y, si fuera necesario, continuarlo estrictamente bajo vigilancia
médica.
El uso de antibióticos, entre ellos clindamicina, puede producir alteración en la
flora normal del colon con sobre crecimiento de Clostridium difficile, cuya toxina
puede desencadenar un cuadro de colitis pseudomembranosa que cursa con
fiebre, dolor abdominal y diarrea que puede ser sanguinolenta. Su aparición
puede ocurrir durante el tratamiento o semanas después de finalizado el
mismo. Los anticolinérgicos y antiperistálticos pueden agravar el estado del
paciente. Los casos leves responden normalmente a la supresión del
tratamiento con clindamicina, pero los casos moderados a graves precisan
además de tratamiento con soluciones de electrolitos, proteinoterapia y un
antibiótico efectivo frente a C. difficile.
Los pacientes debilitados y los de edad avanzada pueden ser más propensos a
experimentar diarrea severa o colitis pseudomembranosa. En cualquier caso se
debe evitar el uso de este medicamento en caso de éstasis intestinal.
Interacciones.

Se ha demostrado antagonismo in vitro entre clindamicina y eritromicina,

motivo por el que habitualmente no se administran ambos antibióticos
simultáneamente. Así mismo, existen datos que sugieren que clindamicina
podría inhibir la actividad bactericida ejercida por los aminoglucósidos. No
obstante, ambos antibióticos han sido utilizados simultáneamente en clínica sin
que se haya observado una aparente disminución en su actividad.

Bibliografía.

• http://www.infodoctor.org/vademecum/index.php/Clindamicina
• Rosenstein Emilio, Diccionario de especialidades farmacéuticas,
37edicion, ano 2007.

• 07 Macrolidos.

Los macrólidos son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos que

ocupan un lugar destacado en el tratamiento de infecciones causadas por
bacterias intracelulares. Integran este grupo: eritromicina, claritromicina,
azitromicina, espiramicina y roxitromicina.

La estructura química de todos los macrólidos se compone de un anillo

lactónico macrocíclico unido por un enlace glucosídico a diversos
desoxiazúcares aminados. Se clasifican según el número de átomos de
carbono presentes en el anillo lactónico. Eritromicina y claritromicina poseen
14 carbonos en el anillo lactona, mientras que azitromicina es una mólecula de
15 carbonos, también conocida como aziálido.

Mecanismo de acción.

Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los microorganismos sensibles, al

unirse reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. No se
unen a ribosomas de células de mamíferos. Interfieren con la unión de otros
antibióticos como cloranfenicol y clindamicina. Al igual que otros antibióticos
que inhiben la síntesis proteica son generalmente bacteriostáticos. Sin
embargo pueden ser bactericidas dependiendo del microorganismo, de las
concentraciones del antibiótico y del tiempo de exposición. Se concentran
dentro de macrófagos y polimorfonucleares, lo que resulta favorable para el
tratamiento de infecciones producidas por patógenos intracelulares.
Todos los fármacos de esta familia producen un efecto post-antibiótico
prolongado. No se recomiendan para infecciones bacteriémicas por sus
escasos niveles en sangre.
Forma farmacéutica.

Tabletas,capletas, tabeltas recubiertas.

Usos

Ejemplo: eritromicina.

Infecciones respiratorias: Eritromicina es la droga de elección para tratar

infecciones causadas por bacterias intracelulares como: neumonias por M.
pneumoniae, Legionella pneumophila, , Chlamydia spp.; conjuntivitis por
Chlamydia trachomatis, Bartonella henselae (agente de angiomatosis bacilar).
Tos convulsa: Eritromicina es útil al inicio de la infeccion por Bordetella
pertussis y para la profilaxis de niños expuestos no vacunados.

-Otitis media y faringitis: Es útil en infecciones estreptocócicas y causadas por

Arcanobacterium haemoliticum en pacientes alérgicos a la penicilina. Puede
utilizarse para tratamiento de otitis media aunque habitualmente se prefieren
otros macrólidos.

- Infecciones de piel y partes blandas: causadas por S. pyogenes, cepas de S.

aureus sensibles y C. tetani en pacientes alérgicos a penicilina

- Infecciones gastrointestinales: Se usa en el tratamiento de la gastroenteritis

por C. jejuni, aunque no parece alterar el curso clínico de la enfermedad si el
tratamiento se inicia 4 días después del inicio de los síntomas.

- Infecciones genitales: Por ejemplo infección por N. gonorrhoeae, Ureaplasma

urealyticum o Chlamydia trachomatis. En todos los casos azitromicina presenta
actividad comparable o mejor.

Usos restringidos

No se debe administrar concomitantemente con antihistamínicos como la

terfenadina y el astemizol. Embarazo y lactancia. Se han reportado casos de
colitis pseudomembranosa. Si contiene tartrazina que puede producir
reacciones alérgicas, tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico.

Interacciones.

El probenecid inhibe la reabsorción tubular. Esta sal altera de manera

significativa el metabolismo de los antihistamínicos no sedantes como la
terfenadina y el astemizol, observándose reacciones tales como prolongación
del intervalo QT/QTC, paro cardiaco, taquicardia ventricular. La administración
concomitante con medicamentos como la digoxina, la teofilina, anticoagulantes,
eleva los niveles plasmáticos de estos medicamentos. El uso concomitante de
eritromicina y ergotamina se ha asociado en algunos pacientes con toxicidad
por ergotamina, presentándose sintomatología consistente en vasoespasmo
periférico y disestesia. Se ha descrito antagonismo entre la eritromicina y la
clindamicina, por lo cual se debe evitar su utilización simultánea. El consumo
de eritromicina con productos que utilizan la vía metabólica del sistema del
citocromo P-450, da como resultado la elevación de sus niveles séricos
(carbamazepina, ciclosporina, fenilhidantoina, lovastatina y bromocriptina).
También se ha observado que el midazolam y el triazolam aumentan su efecto
farmacológico, cuando se consumen simultáneamente con la eritromicina.

Bibliografía.

• http://www.plmfarmacias.com/colombia/def/plm/productos/39829.htm
• Rosenstein Emilio, diccionario de especialidades farmacéuticas, 37
edicion, ano 2007.

• 08 Quinolonas.

Las quinolonas son un grupo de antibióticos de amplio espectro. La mayoría de

las quinolonas usadas en la clínica son del grupo de las fluorquinolonas,
caracterizadas por tener un grupo fluoruro en el anillo central, normalmente en
posición 6. Actualmente existen cuatro generaciones de quinolonas como
antibióticos, entre los que se pueden encontrar como conocidos exponentes,
ácido nalidíxico, ciprofloxacino, ofloxacino, moxifloxacino y levofloxacino.

Mecanismo de acción.

Para la reproducción bacteriana y para la replicación del ácido ribonucleico, se

necesita que estén separados los dos cordones de la doble hélice del ADN. Sin
embargo, todo lo que separe los cordones, ocasiona un desenrollado o un
super-enrollado positivo excesivo del ADN. Este proceso es regulado por la
ADN girasa, la cual se encarga de la introducción continua de superespiras
negativas aliviando el enrollamiento del ADN.

El grupo antibiótico quinolonas actúa bloqueando la actividad de la subunidad A

de la ADN girasa bacteriana (topoisomerasa II).1 Tienen una acción bactericida
rápida, que es dosis dependiente
Forma farmacéutica.

Tabletas, tabletas de liberación prolongada, capletas, suspensiones,gotas,

pomadas, colirio, gotas oticas.

Usos.

Ejemplo: Ciprofloxacina.

La ciprofloxacina se usa para tratar o prevenir determinadas infecciones

bacterianas. La ciprofloxacina también se usa para tratar o prevenir el ántrax
(una infección grave que se puede propagar en forma intencional como parte
de un ataque bioterrorista) en quienes han estado expuestos a los gérmenes
del ántrax suspendidos en el aire. Las tabletas de ciprofloxacina de liberación
prolongada (acción prolongada) se usan solamente para tratar determinados
tipos de infecciones de las vías urinarias. La ciprofloxacina pertenece a una
clase de antibióticos llamados fluoroquinolonas. Actúa eliminando las bacterias
que causan las infecciones. Los antibióticos no sirven para tratar los resfriados,
la gripe ni otras infecciones virales

Usos restringidos.

La ciprofloxacina cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna,

no debiendo ser utilizada durante el embarazo o la lactancia. La ciprofloxacina
se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. La
ciprofloxacina no debe ser utilizada en pacientes con hipersensibilidad a las
quinolonas. Las fluoroquinolonas producen artropatías cuando se administran a
animales inmaduros, lo que hace necesario tomar precauciones cuando se
administra en pediatría, aunque la incidencia de artralgias es inferior a 1,5% y
éstas desaparecen cuando se discontinua tratamiento. Las fluoroquinolonas
han sido asociadas a rupturas de tendones, por lo que se debe discontinuar el
tratamiento con ciprofloxacina tan pronto como aparezca dolor tendinoso

Interacciones.

La ciprofloxacina reduce el aclaramiento hepático de la cafeína y de la teofilina,

pudiendo desarrollarse síntomas tóxicos como náuseas/vómitos, nerviosismo,
ansiedad, taquicardia o convulsiones. Esta interacción es dosis-dependiente,
por lo que los sujetos que consuman grandes cantidades de café deben prestar
particular atención.

La absorción oral de la ciprofloxacina es afectada por las sales de aluminio,

calcio, hierro y cinc, en particular si estas se administran en una hora antes de
la ciprofloxacina. En particular, la ciprofloxacina forma complejos muy estables
con las sales de aluminio que reducen sustancialmente su biodisponibilidad.
Aunque se desconoce si el subsalicilato de bismuto interfiere con la absorción
de la ciprofloxacina, se recomienda espaciar en 4-5 horas la administración de
ambos fármacos. El sucralfato también puede reducir la biodisponibilidad de la
ciprofloxacina aunque se desconoce, por el momento, el mecanismo de esta
interacción

Bibliografía.

• http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c058.htm
• Rosenstein Emilio, diccionario de especialidades farmacéuticas, 37
edicion, ano 2007.

• 09 Sulfonamidas.

Las sulfonamidas fueron las primeras drogas eficaces empleadas para el

tratamiento sistémico de infecciones bacterianas en el ser humano.
Les caracteriza compartir una estructura química similar al ácido para-amino-
benzoico (PABA). La evolución en la investigación, con la aparición de nuevos
agentes, limitó su uso. Actualmente el cotrimoxazol aumenta su interés clínico.
Este es una combinación a dosis fijas de sulfametoxazol (SMX) con trimetoprim
(TMP). Inicialmente aprobado por la Food and Drug Administration (FDA) para
su uso en: infección urinaria crónica, neumonía por Pneumocystis carinii,
shigelosis y otitis media, posteriormente se le asignó otros usos.

Mecanismo de acción.

Las sulfonamidas son análogos estructurales y antagonistas del PABA (ácido

para amino benzoico) e impiden la utilización de este compuesto para la
síntesis de ácido fólico. Este a su vez actúa en la síntesis de timina y purina.
Esta acción se ejerce compitiendo por la acción de una enzima bacteriana
responsable de la incorporación de PABA al ácido dihidropteroico, precursor
del ácido fólico. Las células de los mamíferos requieren ácido fólico
preformado ya que no pueden sintetizarlo y por lo tanto no son atacadas.
El efecto sinérgico de las sulfonamidas asociadas a trimetoprim se debe a la
inhibición secuencial de esta vía metabólica.

Formas farmacéuticas.

Capletas, tabletas, solucion inyectable intravenosa.

Usos.

Ejemplo: Trimetoprim.

Las sulfonamidas tienen actualmente escasa aplicación clínica. Por eso se hará
especialmente referencia al uso de la asociación TMP/SMX o cotrimoxazol.

Infecciones urinarias no complicadas producidas por gérmenes sensibles. Dado

el alto nivel de resistencia que han adquirido los uropatógenos al cotrimoxazol,
no se conseja para el uso empírico, sino después de conocido que el germen
es sensible. El éxito en el tratamiento se relaciona a la alta concentración de la
droga en orina y tejido renal, la erradicación de los gérmenes del reservorio
vaginal y la reducción de la adherencia bacteriana mismo en bajas
concentraciones.

Prostatitis bacterianas agudas o crónicas, por gérnenes sensibles. Empuje de

bronquitis crónica por gérmenes que probaron ser sensibles. Lo mismo para
sinusitis y otitis agudas Es de elección para tratar y prevenir la pneumocistosis
en SIDA También lo es en infecciones intestinales por Isopora bellis y
Cyclospora Infecciones gastrointestinales. Salmonella spp. es aun sensible en
nuestro medio. En cambio Shigella ha mostrado una resistencia en aumento a
esta droga por lo que se seleccionan las fluorquinolonas para tratamiento
empírico. Es una alternativa para la diarrea del viajero Puede estar indicado
en casos seleccionados de meningitis.Infecciones por S. maltophilia (aun
sensible en nuestro medio)

Usos restringidos.

Embarazo y lactancia. Discrasias sanguíneas, en especial anemia

megaloblástica. Porfiria. Deberá emplearse con precaución en pacientes con
insuficiencia renal o hepática, o con deficiencias de ácido fólico (desnutrición o
alcoholismo), o con deficiencias congénitas de glucosa-6-fosfato-
deshidrogenasa. En caso de insuficiencia renal, las dosis deben ser reducidas.

Interacciones.

El uso simultáneo de trimetoprima y dapsona generalmente aumentará las

concentraciones plasmáticas de ambos medicamentos. Trimetoprima puede
reducir la excreción renal e incrementar las concentraciones sanguíneas de
zidovudina y lamivudina. Rifampicina puede reducir las concentraciones de
trimetoprima. Con el uso conjunto con ciclosporina puede haber riesgo
incrementado de nefrotoxicidad. El uso simultáneo con diuréticos puede
originar hiponatremia.

Interferencias con pruebas de laboratorio: la trimetoprima, puede interferir en la

determinación de metotrexato sérico por el método de la fijación proteica
competitiva, pero no hay interacción aplicando el método de determinación de
metotrexato por radioinmunoensayo. Puede también alterar los resultados de la
prueba de Jaffé (determinación de creatinina, alcalinizada con ácido pícrico),
elevando los valores aproximadamente en un 10%

Bibliografía.

• http://www.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/sulfo/sulfonamidas.htm
• Rosenstein Emilio, diccionario de especialidades farmacéuticas, 37
edicion, ano 2007.

• 10 Tetraciclinas.

Las tetraciclinas constituyen un grupo de antibióticos, unos naturales y otros

obtenidos por semisíntesis, que abarcan un amplio espectro en su actividad
antimicrobiana. Químicamente son derivados de la naftacenocarboxamida
policíclica, núcleo tetracíclico, de donde deriva el nombre del grupo.

Las tetraciclinas naturales se extraen de las bacterias del género Actinomyces.

Del Streptomyces aurofaciens se extraen la clortetraciclina y la
demetilclortetraciclina, del S. rimosus se extrae la oxitetraciclina, y la
tetraciclina, representante genérico del grupo, se puede extraer del S.
viridifaciens, aunque también se puede obtener de forma semisintética. Una
característica común al grupo es su carácter anfotérico, que le permite formar
sales tanto con ácidos como con bases, utilizándose usualmente los
clorhidratos solubles.

Mecanismo de acción.

Actúan fundamentalmente como bacteriostáticos a las dosis habituales, aunque

resultan bactericidas a altas dosis, generalmente tóxicas. Actúan por varios
mecanismos: Desacoplan la fosforilación oxidativa de las bacterias. Provocan
una inhibición de la síntesis protéica en el ribosoma de la bacteria. Actúan
inhibiendo la síntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S del ribosoma y no
permitir la unión del ácido ribonucléico de Transferencia (tRNA) a este, ni el
transporte de aminoácidos hasta la subunidad 50 S.

Existe también evidencia preliminar que sugiere que las tetraciclinas alteran la
membrana citoplasmática de organismos susceptibles, permitiendo la salida de
componentes intracelulares.
Las resistencias bacterianas a las tetraciclinas son de aparición lenta, aunque
mucho más rápida si se utiliza por vía tópica. El mecanismo bacteriano
implicado puede ser mediante plásmido, lo que explica la reticencia a usar las
tetracilinas en el ámbito hospitalario, para evitar la aparición de resistencias
simultáneas a varios antibióticos. Existen resitencias cruzadas entre los
miembros del grupo

Forma farmacéutica.

Solución oftálmica,pomada,

Usos.

Ejemplo: Clortetraciclina

Tiene una gran actividad frente a numerosos gérmenes: estreptococo,

estafilococo, neumococo, meningococo, gonococo, brucellas, treponema
pálido, germen de la tularemia y ameba disentérica. También es eficaz en
algunas enfermedades provocadas por otros microorganismos tales como
clamydias y mycloplasmas (enfermedad de Nicolas-Favre, queratitis herpética,
neumonías atípicas) o por rickettsias (tifus exantemático). Es activa por vía
oral.

Usos restringidos.

El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental (segunda mitad del

embarazo, lactancia y niños menores de 8 años), puede causar decoloración
permanente de los dientes (de gris parduzco a amarillento). Aunque esta
reacción adversa es más frecuente con el uso durante períodos prolongados,
también se ha observado tras la administración de tratamientos cortos
repetidos. En caso de alergia a tetraciclinas (doxiciclina, minociclina,
oxitetraciclina, tetraciclina).En pacientes con porfiria. Las tetraciclinas deben
evitarse en pacientes con lupus eritematoso sistémico.No se deben ingerir con
leche ya que se inactivan. NO se deben tomar conjunto a retinoides orales
(Roaccutane o similares) ya que existe el riesgo de formacion tumores
intracraneales beningnos

Interacciones.

No se recomienda su asociación con otros antibióticos, excepto la

estreptomicina para tratar la brucelosis. Las tetraciclinas pueden aumentar el
nitrógeno ureico sanguíneo cuando se administran diuréticos
Bibliografía.

• http://www.galeno21.com/INDICE
%20FARMACOLOGICO/TETRACICLINA/TETRACICLINA.htm
• http://www.portalesmedicos.com/diccionario_medico/index.php/Clortetrac
iclina

• 11 Glucopeptidos.

Los antibióticos glucopéptidos o glicopéptidos son una clase de péptidos que

contienen azúcares ligados a aminoácidos, como en la pared celular
bacteriana. Se los utiliza como antibióticos: actúan inhibiendo la síntesis de
peptidoglucano en un paso metabólico diferente y anterior a los agentes
betalactámicos. Alteran la permeabilidad de membrana e inhiben la síntesis de
ARN.

Mecanismo de acción.

Son antibióticos de espectro restringido fundamentalmente a bacterias gram

positivas.Actúan al nivel de la biosíntesis de la pared celular de bacterias en
división, inhibiendo la síntesis del peptidoglicano en su segunda fase, un
estadío previo al momento de acción de los betalactámicos, por lo que no hay
resistencia cruzada ni competencia por los sitios de unión. Secundariamente la
vancomicina actuaría por otros mecanismos como es la afectación de la
permeabilidad de la membrana citoplasmática e inhibición de la síntesis de
ARN, que se ejerce después que el fármaco se unió al peptidoglicano.Otros
glucopéptidos que están en estudio tendrían otros mecanismos de acción

Forma farmacéutica.

Solución inyectable intravenosa

Usos.

Ejemplo: Vancomicina

Es sumamente efectivo frente a bacterias como el S.aureus, S.pyogenes,

S.viridans, S.pneumoniae, Cl.difficile y en general con bacterias Gram-
positivas, no así con Gram-negativas, dado que el gran volumen de la molécula
le impide travesar la primera de las membranas de estos.

Usos restringidos.

No existen estudios controlados en humanos, por lo que VANCOMICINA no se

debería indicar en el embarazo. Existe escasa evidencia de la posible
ototoxicidad y nefrotoxicidad en productos de madres que recibieron
VANCOMICINA durante el embarazo, por lo que la administración de
VANCOMICINA en cualquier etapa del embarazo debe hacerse sólo si es
estrictamente necesario. VANCOMICINA se excreta en la leche por lo que es
posible encontrar el antibiótico en el producto. Debido al riesgo de toxicidad de
VANCOMICINA, se recomienda valorar si se descontinúa el tratamiento con
este antibiótico o se suspende la lactancia durante el mismo. En niños
pequeños se ha reportado la aparición de eritema y flujo nasal cuando se
administró VANCOMICINA y agentes anestésicos, por lo que se debe tener
precaución ante esta posible asociación farmacológica.

Interacciones.

La asociación de VANCOMICINA con aminoglucósidos puede resultar en

nefrotoxicidad grave. La asociación con anestésicos generales puede
desencadenar eritema en niños. Debido a que VANCOMICINA tiene en
solución un pH bajo, puede precipitar y descomponer otros fármacos, por lo
que debe administrarse sola.

Bibliografía.

• http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Vancomicina.ht
m
• Rosenstein Emilio, diccionario de especialidades farmacéuticas,
37edicion, ano 2007.
• http://www.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/glico/4.html