Trobamicina pata tratar infecciones por Amikacina bacterias aerobias G- Netilmicacina Estreptomicina vs. Kanomicina Tuberculosis X bacterianos de la Estreptomicina (Tx de síntesis proteica, 30S tuberculosis) (mutando el ribosoma) Neomicina Las mutaciones que modifican las proteínas del ribosoma bacteriano, que es el objetivo de estos fármacos, confiere resistencia a su acción.
No obstante la resistencia se debe casi siempre a la
adquisición de plasmidos o genes codificadores de transposones para las enzimas que metabolizan aminoglucosidos o por alteraciones en el transporte del medicamento hacia el interior de la célula.
El resultado es la posibilidad de resistencia cruzada
entre los miembros de la clase. Administración: ______
La destrucción bacteriana depende de la
concentración: cuanto mas alta es, tanto mayor la rapidez con que destruye microorganismos.
Un efecto pasantibiotico (actividad microbiana
residual) Gentamamicina, tobramicina, kamamicina, netilmicina y amikacina se orientan vs. Bacilos G- aerobios
Su efecto contra la mayor parte de las bactarias G+ es
limitado y no se debe usar solo en estos casos Absorción: Escasa en vía gastrointestinal y rectal
La instalación de estos fármacos en cavidades
corporales con suficiente serosa puede estimular su absorción rápida y efectos tóxicos inesperados
Todos se absorben pronto en los sitios de inyección IM
Concentración máxima en plasma se alcanza después de 30 a 90 min
En pacientes graves, en particular en choque, la
absorción se reduce en la aplicación intramuscular por la hipoperfusión. Distribución: son excluidos en gran medida de casi todas las células del SNC y el ojo. Su volumen de distribución es de 25% del peso corporal magro Concentración en secreciones y tejidos son pequeñas. Cifras altas en corteza renal, en bilis del 30% detectadas en el plasma Eliminación: Se excretan casi por completo mediante la filtración glomerular Efectos Adversos Todos tienen la capacidad de producir toxicidad reversible e irreversible de tipo vestibular, coclear y renal. Menos frecuente son: Sistema Nervioso (neuritis periferica) Parálisis neuromuscular Alérgicos Estreptomicina Vs. Ciertas infecciones esporádicas y combinadas con otros antibióticos vs: endocarditis bacteriana, tularemia, peste, tuberculosis Suele ser menos activa que otros miembros de la clase utilizados vs. Los bacilos aerobios G- Gentamicina Para infecciones con bacilos G-. Es el aminoglucosido de primera elección por su bajos $ No suelen estar indicadas en infecciones urinarias no complicadas. (E. coli ha generado resistencia) Se combina con lactamico B para neumonía hospitalaria Se usa para meningitis causada por G- resistentes a B lactamicos Tobramicina: actividad superior a P. aeruginosa
Amikacina: El espectro de la actividad antimicrobiana
es el mas amplio de todo el grupo y, es de particular utilidad en hospitales.
Netilmicina: vs. Bacilos G- aerobios y enterococos
Kanamicina: es de espectro escaso o limitado y figura entre los mas toxicos, se utiliza para tratar tuberculosis en combinacion con otros farmacos eficaces (VO)
Neomicina: (VO y VT) en infecciones de piel y
mucosas, par “preparar” el intestino para cirugía, para encefalopatia hepatica, Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas De La Terapéutica. 11° Edición