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SUSPENSIONES
SUSPENSIONES
DEFINICIN.
Sistema disperso, compuesto de dos fases,
las cuales contienen l o los principios
activos y aditivos. Una de las fases, la
continua o la externa es generalmente un
lquido o un semislido y la fase dispersa o
interna, esta constituida de slidos
(principios activos) insolubles, pero
dispersables en la fase externa. En el caso de
inyectables deben ser estriles.
Usos:
Interno:
Cuando la toma de sustancias pulverizadas
presenta dificultades,
Cuando
el
pulverizadas
gusto
puede
de
las
sustancias
mejorarse
por
sustancias lquidas o,
Cuando han de tomarse simultneamente
con el polvo medicamentos lquidos.
Externo:
En
dermatologa;
los
medicamentos
suspensin
tpicos.
que
usando
polvos
COMPONENTES
Drogas y los agentes para humidificar la droga,
controlar la floculacin, la viscosidad, ajustar el pH
y la seleccin del medio externo, por lo general
agua. Adems, se utilizan agentes aromatizantes,
edulcorantes, colorantes y agentes conservadores.
AGENTE HUMECTANTE
Objetivo. El permitir el desplazamiento del aire del
material hidrfobo y que el liquido rodee a las
partculas y posibilite una buena dispersin.
Agente surfactante.
HLB 7-9, o ms altos.
Ej. Polisorbatos. [ 0.05 0.5% ]
Para formar floculos, se agrega un agente floculante
(electrolitos, NaCl, KCl)
AGENTES
VISCOSANTES
Eleccin,
(uso
interno
o
externo,
infraestructura para su preparacin, duracin
del periodo de conservacin).
Gomas naturales (goma arbiga).
Derivados
de
(carboximetilcelulosa).
la
celulosa
BUFFER
Eleccin:
si la droga contiene grupos ionizables, con el
fin de mantener baja solubilidad de la droga).
Para
controlar
la
ionizacin
de
conservadores y agentes viscosantes
mantener el pH.
FASE EXTERNA
densidad,
ASPECTOS FSICO
QUMICOS
GRRADO DE HUMECTACIN.
Sustancias pulveriformes. (Fase dispersa).
Fijar o almacenar en su superficie.
Adsorcin = Liosorcin.
humectacin = Liosorcin = Caractersticas.
qumicas de ambas fases.
Sustancias pulveriformes con humectacin
alta, produce suspensiones homogeneas de
viscosidad baja.
Agentes de suspensin.
Ej. Tween reduce la Tension superficial y
aumenta la Humectabilidad.
La concentracin est relacionada con el tamao
de las partculas y la concentracin de la fase
slida.
Forma una pelcula e Impide la formacin de
grumos.
Defloculacin.
Floculado.
Floculadas.
AGENTE FLOCULANTE.
La adsorcin de aniones a partculas
defloculadas en suspensin, cargadas
positivamente, lleva a la floculacin.
Pero si se agrega mas aniones, se
puede generar una carga negativa
neta. Por lo tanto, puede haber
defloculacin.
CINTICA DE LA
FLOCULACIN
La velocidad a la cual se produce la
floculacin es importante para la estabilidad
de las dispersiones suspendidas. La rapidez o
la lentitud de ese proceso depende de la
presencia de una barrera repulsiva entre
partculas adyacentes, cuya ausencia para un
sistema mono
rpida.
disperso,
produce
floculacin
EFECTOS DE LA FLOCULACIN
FORMULACIN.
Dispersin de partculas.
Utilizacin de agentes tenso activos (humectante)
(HLB 7-9).
Se puede agregar una solucin concentrada del
humectante, despus se diluye con el vehculo.
Se puede utilizar alcohol o gelatina. (debe usarse
la cantidad mnima necesaria. Cantidades excesivas
puede provocar la formacin de espuma, provocar
un olor y sabor desagradable.
El humectante mantiene a las partculas dispersas
en el vehculo en forma defloculadas.
Vehculos estructurados.
Se agregan soluciones acuosas de
polmeros
Metilcelulosa,
carboximetilcelulosa, bentonita y carbopol.
La
consistencia
depende
de
la
concentracin.
Al Aumentar la viscosidad disminuye la
sedimentacin.
Floculacin controlada.
Se controla la floculacin aadiendo la
cantidad de floculante que de como
resultado
un
volumen
mximo
de
sedimentacin.
Se toma la dispersin de partculas
defloculadas humectadas y se trata de
producir floculacin agregando un agente
floculante como los electrolitos estos
reducen la repulsin entre partculas,
permitiendo la formacin de floculos.
Consideraciones:
Ver incompatibilidades entre el
agente floculante y el polmero
usado como vehculo
estructurado.
Frmula
Esteroide
Polisorbato 80
25 mg/ml
1.0 mg/ml
(dispersante)
Cloruro de sodio
9 mg/ml
(Electrolito)
Alcohol benclico
9 mg/ml
(preservativo)
Metilparabeno
1.8 mg/ml
(preservativo)
Propilparabeno
0.2 mg/ml
(preservativo)
Agua purificada
c.b.p
100 ml
PREPARACIN.
Molienda.
Obtener
partculas
del
tamao
los
agentes
conservadores,
saborizantes y colorantes.
Homogenizar: para reducir el tamao de
partcula aglomeradas. (por molino coloidal)
EQUIPOS
OBJETIVO. Obtener una buena distribucin de la
fase dispersa
Mezcladores de alta velocidad de propela.
Agitadores de ancla.
Mezcladores de cuchillas giratorias.
Equipos Elmix.
Equipos Ultra-Turrax.
Homogenizadores.
ROTOR
FUNCIONAMIENTO
MEZCLADOR
MOLINO COLIDAL
DESI-15
1. Cargador
2. Funda
3. Cinturn de manejo
4. Piloto de rueda
5. Motor elctrico
6. Rotores con
elementos de impacto
7. Vlvula de descarga
8. Cicln
9. Canal de descarga
10. Base
A Material inicial
B - aire (en filtro de
bolsa)
F Producto
triturado
ESTABILIZACIN DE LAS
DROGAS
Si la solubilidad de una droga lbil es
reducida y la droga se prepara en forma de
suspensiones, la velocidad a la cual se
degrada la droga estar relacionada
solamente con la concentracin de la droga
disuelta y no con la concentracin de la
droga presente en el producto.
CRITERIOS
Las partculas dispersas deben ser de un
tamao tal que no sedimenten rpidamente en
el recipiente.
FORMAS DE
DOSIFICACIN.
SEDIMENTACIN Y
CONTROL.
Para controlar la sedimentacin se deben
conocer, factores fsicos que afectan la
velocidad de sedimentacin de las partculas en
condiciones ideales y no ideales.
VELOCIDAD DE
SEDIMENTACIN
LEY DE STOKES
Consideraciones:
Partculas esfricas.
Rgimen laminar.
= 2r2(1-2)g / 9
; velocidad final.
r2; radio de las partculas.
1; densidad de la fase dispersa.
2; densidad del medio de dispersin.
g; aceleracin debido a la gravedad.
; viscosidad newtoniana.
Esta ecuacin indica los factores que influyen
en la velocidad de sedimentacin.
VELOCIDAD INICIAL DE LA
SEDIMENTACIN
En un sistema floculado su velocidad est
determinada por el tamao de los floculos y
la porosidad de la masa agregada.
EXPRESIONES CUANTITATIVAS DE
LA SEDIMENTACIN Y DE LA
FLOCULACIN
B=/
B = 0.5, el volumen del sedimento en el sistema
floculado es cinco veces mayor que el estado
defloculado.
El OBJETIVO es producir un producto lo ms
floculado posible.
CALIDAD.
Se determina de distintas maneras:
1. Por foto microscopia. (El tamao y la floculacin
de las partculas).
2.
Por
estabilidad
fsica.
sedimentacin. (Probeta).
El
grado
de
microbiolgicas.
(Eficacia
del
5.Por
pruebas
de
envejecimiento.
(Las
caractersticas de la formulacin en lo que
respecta a la estabilidad y el tiempo til).
ESTABILIDAD QUMICA
Mtodo
simplificado
para
determinar
la
estabilidad de las drogas en las suspensiones:
(Tingstad y col)
1. La degradacin solo tiene lugar en la solucin
y es de primer orden.
2. El efecto de la temperatura sobre la
estabilidad de la droga y la velocidad de
reaccin sigue la teora clsica.
3. La disolucin no es una limitante de la
velocidad de degradacin.
DISOLUCIN.
La absorcin de diversas drogas escasamente
solubles, administradas en suspensiones est
limitada por la velocidad de disolucin.
BIBLIOGRAFA