Glicopptidos (Vancomicina, teicoplanina) Aminoglucsidos (Grupo estreptomicina) Quinolonas (Grupo norfloacino) Polimiinas Bacteriostticos !acrlidos (Grupo eritromicina) "etraciclinas #loramfenicol #lindamicina, $incomicina %ulfamidas BETA LACTMICOS &efinicin' %on anti(iticos naturales o semisintticos de estructura (eta-lactmica, con acti)idad (actericida, de corto, medio y amplio espectro !ecanismo de accin' Penetran la (acteria a tra)s de las porinas para unirse a las PBP*s (penicillin (inding proteins), en+imas comprometidas en la etapa terminal del ,ensam(lado, de la pared celular y en el ,remodelamiento, de sta durante el crecimiento y di)isin- .n la destruccin de la (acteria participan tam(in otros factores como la acti)acin de in/i(idores endgenos de autolisinas (acterianas- Aun0ue estos anti(iticos son (actericidas, su accin re0uiere 0ue las (acterias estn en multiplicacin acti)a- %i las (acterias son intracelulares, carecen de pared celular o estn en reposo, los anti(iticos no son eficaces- !ecanismo de resistencia' - &isminucin de la permea(ilidad del anti(itico a la (acteria por el cierre de porinas de la pared (acteriana- - !odificaciones de las PBP*s con disminucin de la afinidad por el (etalactmico- - 1nacti)acin por (eta-lactamasas ecretadas al medio etracelular como las Gram-positi)as, o presentes en el espacio periplsmico de las Gram- negati)as .fectos colaterales' - %u toicidad es prcticamente nula- - .ncefalopat2a (alucinaciones, nistagmus, mioclon2a) en relacin directa con el aumento de la dosis- - Alteraciones /ematolgicas ocasionales, tal como anemia /emol2tica- - Alteracin de transaminasas (manifestada por ictericia) Penicilinas Segn su Origen: Naturales: Ej. Penicilina G Semisintticos: Ej. Ampicilina Biosintticos: Ej. Penicilina V Sintticos: Ej. Temocilina Penicilinas Segn su Espectro: Espectro reducido: Penicilina G Penicilina Benatinica Acidocilina Espectro Penicilina G: Penicilina V Propicilina Espectro Amplio: Amo!icilina Ampicilina Becampicilina Espectro Pseudomonas: "ar#enicilima Ticarcilina $ndanilcar#enicilina "arindacilina Espectro esta%ilococos: &eticilina Na%cilina O!acilina 'iclo!acilina "lo!acilina Espectro Pseudomonas( Anaero#ios( E."oli( )le#siella: Alocilina &elocilina Piperacilina Espectro salmonellas: &ecillinam Espectro Gram *+,: Temocilina Cefalosporinas De Primera Generacin ! -.o "e%ale!ina "e%adro!ilo ! -.p "e%alotina "e%aolina De Segunda Generacin ! -.o "e%aclor "e%uro!ima "e%proil ! -.p "e%uro!ima acetil "e%o!itina *ce%amicina, De Tercera Generacin ! -.o "e%i!ima "e%podo!ima "e%ti#uten ! -.p "e%ota!ima "e%tria!ona "e%taidima/ "e%operaona/ De Cuara Generacin "e%epime "e%pirome / Acti-os "ontra Pseudomonas. .fectos colaterales' similares a penicilinas, ms nefrotoicidad, especialmente #efalotina, en relacin directa al aumento de la dosis Mono!ac"micos Atreonam Car!apenemas: $mipenenm &eropenem In#i!idores de las Bea Lacamasas Acido cla-ul0nico Sul#actam Tao#actam &efinicin de las Betalactamasas ' %on anti(iticos (etalactmicos de estructura ms simple 0ue la penicilina con un espectro antimicro(iano d(il pero, con una afinidad /acia las (etalactamasas pero 0ue al asociarse con anti(iticos (etalactmicos (Amoicilina, "icarcilina, Piperacilina Ampicilina, #efopera+ona) pueden )encer la resistencia (acteriana- !ecanismo de accin' $os in/i(idores de (etalactamasas al ser ms simples y tener mas ,epuesto, su anillo (etalactmico tienen una afinidad por las (etalactamasas producidas por las (acterias 0ue al ser /idroli+ados por estas forman un comple3o en+imtico acilado irre)ersi(le con lo cual (lo0uean a la en+ima para no continu /idroli+ando ms anillos (etalactmicos, permite as2 ,proteger, al anti(itico con el cual se le asoci, para 0ue e3er+a su accin pero ya sin resistencia (acteriana MAC$%LIDOS & Son aci'os so!re odo frene a Gram ( & Primera eleccin para al)rgicos a penicilinas &efinicin' %on anti(iticos naturales y semisintticos, de medio espectro- %on primariamente (acteriostticos- !ecanismo de accin' Act4an impidiendo la s2ntesis de prote2nas (acterianas a ni)el de las su(-unidades 56s de los ri(osomas- %e comportan primariamente como (acteriostticos y si aumenta la concentracin en el medio, el microorganismo, la densidad de po(lacin (acteriana y la fase de crecimiento, pudieran ser (actericidas- .iste resistencia cru+ada entre macrlidos y entre macrlidos y lincosamidas- !ecanismo de resistencia' $a resistencia se puede de(er a una alteracin en la permea(ilidad 0ue impide el paso del macrlido a tra)s de la pared (acteriana (#ierre de porinas)- "am(in puede estar mediada por plsmidos 0ue codifican una en+ima capa+ de modificar el A78 del ri(osoma, con la consiguiente disminucin de afinidad por el anti(itico (cam(io del sitio meta)- 9 (ien por la produccin de en+imas como' Esterasas 0ue estn en el espacio periplsmico de la (acteria e /idroli+an (inacti)an) al anillo lactnico- Metilasas en+imas 0ue modifican la en+ima diana donde actuar2a el anti(itico- $a resistencia natural se de(e a un defecto de permea(ilidad 0ue impide el paso del macrlido a tra)s de la pared (acteriana- $a resistencia ad0uirida suele estar mediada por plsmidos 0ue codifican una en+ima capa+ de modificar el A78 del ri(osoma, con la consiguiente disminucin de afinidad por el anti(itico .fectos colaterales' - 9totoicidad- - 1rritacin gstrica (nusea, )mito y diarrea)- - 1ctericia transitoria (colesttica) relacionada con la dosis, acompa:ada de dolor a(dominal, fie(re, prurito y /epatomegalia- - .rupcin cutnea- - $a aplicacin intramuscular es sumamente dolorosa, con frecuencia /ay irritacin local y formacin de a(scesos estriles Aniguas Eritromicina Oleandomicina Espiramicina *ue'as &iocamicina &idecamicina "laritromicina 1o!itromicina 2osamicina Aitromicina
GL+COP,PTIDOS & Aci'os frene a Gram ( & Infecciones #ospialarias gra'es ( al)rgicos a penicilinas &efinicin' %on anti(iticos naturales, con acti)idad primariamente (actericida, de corto espectro- !ecanismo de accin' Act4an so(re las (acteria sensi(les in/i(iendo la s2ntesis de la pared celular, y 0ue precisan para e3ercer su accin, 0ue stas se encuentren en fase de crecimiento; en menor grado interfieren con la s2ntesis de A78- Alteran adems, la permea(ilidad de la mem(rana citoplasmtica- !ecanismo de resistencia' $a resistencia natural de los grmenes Gram-negati)os se de(e a la incapacidad de los glucopptidos de atra)esar la pared (acteriana- .s muy raro 0ue se desarrolle resistencia durante el tratamiento .fectos colaterales' - 8efrotoicidad- - 9totoicidad- - 8eutropenia- - .osinofilia- - "a0uicardia- - "rom(ofle(itis- - <ipotensin arterial, ocasionalmente c/o0ue de tipo /istaminoide- - 8usea- - %2ndrome del cuello ro3o, presencia de erupcin macular 0ue comprende la cara, cuello, tronco, espalda, (ra+os- .ste fenmeno se relaciona con la )elocidad de administracin del frmaco- .ntre ms lento, menos frecuente- Vancomicina Teicoplanina AMI*OGL+C%SIDOS & Son -icos so!re el ri.n / o0do &efinicin' %on anti(iticos naturales o semisintticos, de estructura /eteroc2clica, (actericidas (con ecepcin de la espectinomicina), de amplio espectro- !ecanismo de accin' Act4an so(re las (acterias sensi(les principalmente (acterias Gram-negati)as aero(ias, pasando a tra)s de las porinas y despus son transportados por molculas de o2geno /asta el sitio de accin, in/i(iendo la s2ntesis de prote2nas a ni)el de las su(unidades =6s de los ri(osomas (encargados de la lectura del cdigo gentico), formando prote2nas defectuosas no funcionales y por lo tanto, modifican la traduccin del A78m- Para e3ercer su accin, es necesario 0ue las (acterias se encuentren en fase de crecimiento- !ecanismo de resistencia' - $a resistencia natural o ad0uirida se de(e a alteraciones en el transporte /acia el interior de la (acteria, es decir, la ausencia de o2geno, por lo tanto las (acterias anaero(ias son resistentes a los aminoglucsidos- - !utacin ri(osmica (modificando la unin del anti(itico al ri(osoma) - Presencia de en+imas inacti)adoras tales como' acetiltransferasas (acetilacin), nucleotidiltransferasas (adenilacin), fosfotransferasas (fosforilacin)- .fectos colaterales' - 9totoicidad- "rastornos )esti(ulares con )rtigo y sordera- - 8efrotoicidad- - 8eurotoicidad- - .rupciones cutneas- - 8o se use en instalaciones peritoneales o ca)idad pleural, produce (lo0ueo neuromuscular- - Agranulocitosis y anemia aplsica- - &olor e irritacin en el sitio de inyeccin- A4n cuando tienen accin so(re grmenes Gram-positi)os y negati)os su uso no est indicado, ya 0ue /ay frmacos espec2ficos de me3or accin y menor toicidad- %olamente se 3ustifica su uso en casos donde participan grmenes productores de patolog2a gra)e, nunca en pacientes de contacto primario y por infecciones principalmente Gram-negati)os Primera generacin Estreptomicina 'e3idroestreptomicina Neomicina Paromomicina Aminosidina )anamicina Segunda generacin Gentamicina Ami4acina 'i#e4amicina Sisomicina Netilmicina To#ramicina 1i#ostamicina Espectinomicina
1+I*OLO*AS &efinicin' %on 0uimioterpicos sintticos, deri)ados de la 0uinole2na, de acti)idad primariamente (acteriosttica, de espectro restringido a (acterias Gram- negati)as- $as 0uinolonas ms modernas contienen tomos de fl4or, 0ue les confiere un mayor espectro, incluyendo as2, a (acterias Gram- negati)as y Gram-positi)as fallan ante Strep. Satph y Pseudmonas. 8o son anti(iticos de primera eleccin y de(en de3arse como alteranati)as cuando ya se utili+aron los anti(iticos (ase o de primera eleccin- !ecanismo de accin' Act4an so(re microorganismos sensi(les in/i(iendo la s2ntesis de A&8-girasa, en+ima encargada del superenrrollamiento del nue)o A&8 de la (acteria- !ecanismo de resistencia' !utaciones cromosmicas- $as mutantes resistentes poseen una &8A-girasa con menor afinidad para la 0uinolona o tienen purinas menos permea(les- $a resistencia es cru+ada entre las distintas 0uinolonas, pero no del mismo grado para todas .fectos colaterales' - 8usea, )mito- - &iarrea- - #efalea- - 7eacciones psi0uitricas- - %omnolencia- - &epresin- - 1nsomnio- - #on)ulsiones- - .rosin del cart2lago de crecimiento- - 1nteraccin con anticidos- - Alteracin del meta(olismo de la teofilina- - .rupciones cutneas- - A(om(amiento de fontanela- - !eningismo- - Aparicin de cepas Gram-negati)as resistentes- - Anemia /emol2tica Aniguas Contra Gram en infecciones urinarias Acido Nalid5!ico "ino!acina Acido Pipem5dico Acido Pirom5dico *ue'as (FLUOROQUINOLONAS) Nor%lo!acina "ipro%lo!acina 6lero!acina 7ome%lo!acina O%lo!acina Pe%lo!acina Piro!acina Tema%lo!acina
S+L2AMIDAS & Bacerios"icos & Amplio especro Gram ( / & &efinicin' %on 0uimioterpicos sintticos, con acti)idad eclusi)amente (acteriosttica cuando act4an en forma aislada, pero 0ue puede con)ertirse en (actericida al asociarse; poseen amplio espectro (acteriano-> .l principal representante de este grupo es el "rimetoprim sulfametoa+ol ("!P?%!@)- !ecanismo de accin' .l "!P?%!@ e3erce su accin so(re los microorganismos sensi(les, causando el agotamiento de cofactores de folato 0ue funcionan como donadores de un car(ono en la s2ntesis de cidos nucleicos- #ada uno de los componentes de este frmaco in/i(e competiti)amente sistemas en+imticos y secuenciales para formar a partir del cido paramino(en+ico, cido flico, meta(olito fundamental en la respiracin (acteriana y formacin de cidos nucleicos- !ecanismo de resistencia' - !utacin cromosmica (plsmidos 0ue determinan una so(reproduccin de PABA, o de cido di/idroflico con poca o ninguna afinidad por el "!P- - Alteracin de la en+ima ,diana, (di/idropteroato sintetasa)- - .liminacin de re0uerimiento de timina- - &isminucin de la permea(ilidad de la (acteria a la sulfonamida .fectos colaterales' - Aernicterus antes de los dos meses de edad- - %ensi(ilidad antes de los tres meses de edad- - Psicosis- - Ataia- - 1nsomnio- - Anemia /emol2tica- - Anemia aplsica, meta/emoglo(inemia, Bernicterus en el recin nacido ((ilirru(ina y sulfa compiten por la al(4mina srica), fenmenos de /ipersensi(ilidad en casi todos los rganos de c/o0ue, efectos renales-
8o de(en usarse sulfas de accin prolongada por su alto riesgo de toicidad Trimetroprim De eliminacin r"pida Sul%iso!aol Sul%ametiol Sul%ametaina De eliminacin media Sul%ameto!aol Sul%adiaina De eliminacin lena Sul%adimeto!ina Sul%ameto!ipiridaina De eliminacin ulralena Sul%aleno Sul%ado!ina De accin inesinal Sul%aguanidina Succinilsul%atiaol Sulasalaina De uso Tpico Sul%acetamida Sul%adiaina argentica
IMIDA3OLES &efinicin' %on productos de s2ntesis 0ue se utili+an como antif4ngicos o antiproto+oarios, con ecepcin de metronida+ol y ornida+ol 0ue se utili+an tam(in para el tratamiento y la profilais de infecciones causadas por (acterias aero(ias- .l metronida+ol es un 0uimioterpico sinttico, con acti)idad primariamente (actericida, de espectro restringido a (acterias anaero(ias (y ciertos proto+oos)- !ecanismo de accin' Act4an so(re los microorganismos sensi(les mediante interaccin de sus deri)ados acti)os con el A&8 de stos, precisando para e3ercer su accin, encontrarlos en fase de crecimiento- !ecanismo de resistencia' .s muy raro 0ue se presente- .fectos colaterales' - !eteorismo- - #efalea, anoreia, nusea y )mito- - Visin (orrosa- - 8europat2a perifrica- - &iscrasias sangu2neas- - 7iesgo teratognico y carcinognico (discutido) &etronidaol Ornidaol POLIMI4I*AS Polimi!ina TET$ACICLI*AS & Amplio especro de aci'idad & Producen molesias de esmago5 so!reinfecciones5 manc#as en los dienes5 / crecimieno anormal de los #uesos en ni.os / feos de mu6er gesane7 *unca de!en usarse en ni.os menores de 8 a.os ni en el 97er rimesre de gesacin *aurales "lortetraciclina O!itetraciclina 'emeclociclina Semisin)icas &etaciclina 'o!iciclina &inociclina Sin)icas Tetraciclina 2E*ICOLES & Puede producir anemia apl"sica5 por ello su empleo se limia a formas picas en colirios o goas icas5 o en infecciones mu/ gra'es como fie!res ifoideas o algunas meningiis &efinicin' .l cloranfenicol y el tianfenicol son anti(iticos (acteriostticos, de amplio espectro y tienen accin (actericida para Haemophilus influenzae, Neiseria meningitidis y algunas cepas de Streptococcus pneumoniae. &e(en considerarse como frmacos de reser)a, dada su potencial toicidad so(re la mdula sea- !ecanismo de accin' Act4an 1n/i(iendo la s2ntesis proteica de las (acterias a ni)el de las su(unidades 56s de los ri(osomas- !ecanismo de resistencia' - $a resistencia natural suele de(erse a la incapacidad del cloranfenicol para penetrar en la (acteria- - $a resistencia ad0uirida se de(e a la accin de plsmidos 0ue median la s2ntesis de una en+ima inacti)ante o producen cam(ios de la permea(ilidad .fectos colaterales' - %2ndrome del ni:o gris- - .l cloranfenicol produce dos tipos de da:o a la mdula sea' >- Cna reaccin inmediata 0ue depende de la dosis, y causa depresin re)ersi(le en la formacin de eritrocitos, pla0uetas y granulocitos- D- Cna reaccin de tipo /ipersensi(ilidad tard2a, la cual es menos frecuente, sin em(argo el da:o de pancitopenia (anemia aplsica) es irre)ersi(le y se asocia con una ele)ada mortalidad "loran%enicol Tian%enicol $I2AMICI*AS &efinicin' %on anti(iticos semisintticos, con acti)idad primariamente (actericida, de amplio espectro- !ecanismo de accin' Act4an so(re los microorganismos sensi(les in/i(iendo la s2ntesis de A&8, y 0ue precisan para e3ercer su accin 0ue los microorganismos se encuentren en fase de crecimiento- !ecanismo de resistencia' $a resistencia natural se de(e a la dificultad de penetracin en la (acteria- $a resistencia ad0uirida se de(e a cam(ios de la A78-polimerasa codificados por mutaciones cromosmicas- 8o poseen resistencia cru+ada con otros anti(iticos- .fectos colaterales' - <epatitis tica colesttica- - .rupciones cutneas- - "rom(ocitopenia- - 8efrotoicidad- - Potencialidad teratognica cuando se administra a mu3eres em(ara+adas- - 8usea, )mito y diarrea- 8o son anti(iticos de eleccin espec2fica para ninguno de los procesos comunes de la patolog2a infecciosa Empleo oral 1i%ampicina Empleo pareneral 1i%amicina LI*COSAMIDAS :A3+CA$ES COMPLE;OS< & Aci'os frene a Gram ( / anaero!ios &efinicin' %on anti(iticos naturales y semisintticos, de medio espectro- %on primariamente (acteriostticos- Generalmente se agrupan con los macrlidos por sus seme3an+as- !ecanismo de accin' Act4an impidiendo la s2ntesis de prote2nas (acterianas a ni)el de las su(unidades 56s de los ri(osomas- Pueden comportarse como (acteriostticos o como (actericidas seg4n su concentracin en el medio, el microorganismo, la densidad de po(lacin (acteriana y la fase de crecimiento-> !ecanismo de resistencia' $a resistencia natural se de(e a un defecto de permea(ilidad 0ue impide el paso de los macrlidos y las lincosamidas a tra)s de la pared (acteriana- $a resistencia ad0uirida suele estar mediada por plsmidos 0ue codifican una en+ima capa+ de modificar el A78 del ri(osoma, con la consiguiente disminucin de afinidad por el anti(itico- Anti(iticos con espectro anti(acteriano seme3ante a la penicilina natural y a las eritromicinas' &esde un punto de )ista estricto, son anti(iticos de segunda eleccin para infecciones se)eras por anaero(ios, Staphylococcus aureus y de preferencia si /ay alergia a la penicilina- #u(ren el mismo espectro 0ue el de la penicilina natural y la eritromicina- $a clindamicina tiene accin contra grmenes anaero(ios como Bacteroides fragilis. .fectos colaterales' - 1rritacin gstrica- - .rupciones cutneas- - <epatotoicidad con ictericia colesttica (ocasional)- - 1rritacin del endotelio )ascular (fle(itis)- - #olitis pseudomem(ranosa 7incomicina "lindamicina Las siguientes leyes de Jawetz nos indican el efecto de la utilizacin conjunta de dos antimicrobianos: SINE!IS"# $Bactericida % Bactericida&: El resultado tera'(utico es su'erior a la suma de sus efectos aislados) S*"+ ,E E-E./#S $Bacteriosttico % Bacteriosttico&: El resultado tera'(utico es igual a la suma de sus efectos) +N/+!#NIS"# $Bactericida % Bacteriosttico&: El resultado tera'(utico es inferior a la suma de sus efectos aislados) IN,I-EEN.I+ Es cuando la 'resencia de un antibitico no modifica la acti0idad del otro1 es decir2 act3a el ms acti0o de los dos)