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Bactericidas

Beta-lactmicos (Penicilinas y cefalosporinas)


Glicopptidos (Vancomicina, teicoplanina)
Aminoglucsidos (Grupo estreptomicina)
Quinolonas (Grupo norfloacino)
Polimiinas
Bacteriostticos
!acrlidos (Grupo eritromicina)
"etraciclinas
#loramfenicol
#lindamicina, $incomicina
%ulfamidas
BETA LACTMICOS
&efinicin'
%on anti(iticos naturales o semisintticos de estructura (eta-lactmica, con acti)idad (actericida, de corto, medio y amplio espectro
!ecanismo de accin'
Penetran la (acteria a tra)s de las porinas para unirse a las PBP*s (penicillin (inding proteins), en+imas comprometidas en la etapa terminal del
,ensam(lado, de la pared celular y en el ,remodelamiento, de sta durante el crecimiento y di)isin- .n la destruccin de la (acteria participan tam(in
otros factores como la acti)acin de in/i(idores endgenos de autolisinas (acterianas- Aun0ue estos anti(iticos son (actericidas, su accin re0uiere
0ue las (acterias estn en multiplicacin acti)a- %i las (acterias son intracelulares, carecen de pared celular o estn en reposo, los anti(iticos no son
eficaces-
!ecanismo de resistencia'
- &isminucin de la permea(ilidad del anti(itico a la (acteria por el cierre de porinas de la pared (acteriana-
- !odificaciones de las PBP*s con disminucin de la afinidad por el (etalactmico-
- 1nacti)acin por (eta-lactamasas ecretadas al medio etracelular como las Gram-positi)as, o presentes en el espacio periplsmico de las Gram-
negati)as
.fectos colaterales'
- %u toicidad es prcticamente nula-
- .ncefalopat2a (alucinaciones, nistagmus, mioclon2a) en relacin directa con el aumento de la dosis-
- Alteraciones /ematolgicas ocasionales, tal como anemia /emol2tica-
- Alteracin de transaminasas (manifestada por ictericia)
Penicilinas
Segn su Origen:
Naturales:
Ej. Penicilina G
Semisintticos:
Ej. Ampicilina
Biosintticos:
Ej. Penicilina V
Sintticos:
Ej. Temocilina
Penicilinas
Segn su Espectro:
Espectro reducido:
Penicilina G
Penicilina Benatinica
Acidocilina
Espectro Penicilina G:
Penicilina V
Propicilina
Espectro Amplio:
Amo!icilina
Ampicilina
Becampicilina
Espectro Pseudomonas:
"ar#enicilima
Ticarcilina
$ndanilcar#enicilina
"arindacilina
Espectro esta%ilococos:
&eticilina
Na%cilina
O!acilina
'iclo!acilina
"lo!acilina
Espectro Pseudomonas(
Anaero#ios( E."oli( )le#siella:
Alocilina
&elocilina
Piperacilina
Espectro salmonellas:
&ecillinam
Espectro Gram *+,:
Temocilina
Cefalosporinas
De Primera Generacin
! -.o "e%ale!ina
"e%adro!ilo
! -.p "e%alotina
"e%aolina
De Segunda Generacin
! -.o "e%aclor
"e%uro!ima
"e%proil
! -.p "e%uro!ima acetil
"e%o!itina *ce%amicina,
De Tercera Generacin
! -.o "e%i!ima
"e%podo!ima
"e%ti#uten
! -.p "e%ota!ima
"e%tria!ona
"e%taidima/
"e%operaona/
De Cuara Generacin
"e%epime
"e%pirome
/ Acti-os "ontra Pseudomonas.
.fectos colaterales' similares a penicilinas, ms nefrotoicidad, especialmente #efalotina, en relacin directa al aumento de la dosis
Mono!ac"micos
Atreonam
Car!apenemas:
$mipenenm
&eropenem
In#i!idores de las Bea Lacamasas
Acido cla-ul0nico
Sul#actam
Tao#actam
&efinicin de las Betalactamasas ' %on anti(iticos (etalactmicos de estructura ms simple 0ue la penicilina con un espectro antimicro(iano d(il
pero, con una afinidad /acia las (etalactamasas pero 0ue al asociarse con anti(iticos (etalactmicos (Amoicilina, "icarcilina, Piperacilina Ampicilina,
#efopera+ona) pueden )encer la resistencia (acteriana-
!ecanismo de accin'
$os in/i(idores de (etalactamasas al ser ms simples y tener mas ,epuesto, su anillo (etalactmico tienen una afinidad por las (etalactamasas
producidas por las (acterias 0ue al ser /idroli+ados por estas forman un comple3o en+imtico acilado irre)ersi(le con lo cual (lo0uean a la en+ima para
no continu /idroli+ando ms anillos (etalactmicos, permite as2 ,proteger, al anti(itico con el cual se le asoci, para 0ue e3er+a su accin pero ya sin
resistencia (acteriana
MAC$%LIDOS
& Son aci'os so!re odo frene a Gram (
& Primera eleccin para al)rgicos a penicilinas
&efinicin'
%on anti(iticos naturales y semisintticos, de medio espectro- %on primariamente (acteriostticos-
!ecanismo de accin'
Act4an impidiendo la s2ntesis de prote2nas (acterianas a ni)el de las su(-unidades 56s de los ri(osomas- %e comportan primariamente como
(acteriostticos y si aumenta la concentracin en el medio, el microorganismo, la densidad de po(lacin (acteriana y la fase de crecimiento, pudieran
ser (actericidas-
.iste resistencia cru+ada entre macrlidos y entre macrlidos y lincosamidas-
!ecanismo de resistencia'
$a resistencia se puede de(er a una alteracin en la permea(ilidad 0ue impide el paso del macrlido a tra)s de la pared (acteriana (#ierre de
porinas)-
"am(in puede estar mediada por plsmidos 0ue codifican una en+ima capa+ de modificar el A78 del ri(osoma, con la consiguiente disminucin de
afinidad por el anti(itico (cam(io del sitio meta)-
9 (ien por la produccin de en+imas como'
Esterasas 0ue estn en el espacio periplsmico de la (acteria e /idroli+an (inacti)an) al anillo lactnico-
Metilasas en+imas 0ue modifican la en+ima diana donde actuar2a el anti(itico-
$a resistencia natural se de(e a un defecto de permea(ilidad 0ue impide el paso del macrlido a tra)s de la pared (acteriana- $a resistencia ad0uirida
suele estar mediada por plsmidos 0ue codifican una en+ima capa+ de modificar el A78 del ri(osoma, con la consiguiente disminucin de afinidad por
el anti(itico
.fectos colaterales'
- 9totoicidad-
- 1rritacin gstrica (nusea, )mito y diarrea)-
- 1ctericia transitoria (colesttica) relacionada con la dosis, acompa:ada de dolor a(dominal, fie(re, prurito y /epatomegalia-
- .rupcin cutnea-
- $a aplicacin intramuscular es sumamente dolorosa, con frecuencia /ay irritacin local y formacin de a(scesos estriles
Aniguas
Eritromicina
Oleandomicina
Espiramicina
*ue'as
&iocamicina
&idecamicina
"laritromicina
1o!itromicina
2osamicina
Aitromicina

GL+COP,PTIDOS
& Aci'os frene a Gram (
& Infecciones #ospialarias gra'es ( al)rgicos a penicilinas
&efinicin'
%on anti(iticos naturales, con acti)idad primariamente (actericida, de corto espectro-
!ecanismo de accin'
Act4an so(re las (acteria sensi(les in/i(iendo la s2ntesis de la pared celular, y 0ue precisan para e3ercer su accin, 0ue stas se encuentren en fase de
crecimiento; en menor grado interfieren con la s2ntesis de A78- Alteran adems, la permea(ilidad de la mem(rana citoplasmtica-
!ecanismo de resistencia'
$a resistencia natural de los grmenes Gram-negati)os se de(e a la incapacidad de los glucopptidos de atra)esar la pared (acteriana- .s muy raro
0ue se desarrolle resistencia durante el tratamiento
.fectos colaterales'
- 8efrotoicidad-
- 9totoicidad-
- 8eutropenia-
- .osinofilia-
- "a0uicardia-
- "rom(ofle(itis-
- <ipotensin arterial, ocasionalmente c/o0ue de tipo /istaminoide-
- 8usea-
- %2ndrome del cuello ro3o, presencia de erupcin macular 0ue comprende la cara, cuello, tronco, espalda, (ra+os- .ste fenmeno se relaciona con la
)elocidad de administracin del frmaco- .ntre ms lento, menos frecuente-
Vancomicina
Teicoplanina
AMI*OGL+C%SIDOS
& Son -icos so!re el ri.n / o0do
&efinicin'
%on anti(iticos naturales o semisintticos, de estructura /eteroc2clica, (actericidas (con ecepcin de la espectinomicina), de amplio espectro-
!ecanismo de accin'
Act4an so(re las (acterias sensi(les principalmente (acterias Gram-negati)as aero(ias, pasando a tra)s de las porinas y despus son transportados
por molculas de o2geno /asta el sitio de accin, in/i(iendo la s2ntesis de prote2nas a ni)el de las su(unidades =6s de los ri(osomas (encargados de
la lectura del cdigo gentico), formando prote2nas defectuosas no funcionales y por lo tanto, modifican la traduccin del A78m-
Para e3ercer su accin, es necesario 0ue las (acterias se encuentren en fase de crecimiento-
!ecanismo de resistencia'
- $a resistencia natural o ad0uirida se de(e a alteraciones en el transporte /acia el interior de la (acteria, es decir, la ausencia de o2geno, por lo tanto
las (acterias anaero(ias son resistentes a los aminoglucsidos-
- !utacin ri(osmica (modificando la unin del anti(itico al ri(osoma)
- Presencia de en+imas inacti)adoras tales como' acetiltransferasas (acetilacin), nucleotidiltransferasas (adenilacin), fosfotransferasas (fosforilacin)-
.fectos colaterales'
- 9totoicidad- "rastornos )esti(ulares con )rtigo y sordera-
- 8efrotoicidad-
- 8eurotoicidad-
- .rupciones cutneas-
- 8o se use en instalaciones peritoneales o ca)idad pleural, produce (lo0ueo neuromuscular-
- Agranulocitosis y anemia aplsica-
- &olor e irritacin en el sitio de inyeccin-
A4n cuando tienen accin so(re grmenes Gram-positi)os y negati)os su uso no est indicado, ya 0ue /ay frmacos espec2ficos de me3or accin y
menor toicidad- %olamente se 3ustifica su uso en casos donde participan grmenes productores de patolog2a gra)e, nunca en pacientes de contacto
primario y por infecciones principalmente Gram-negati)os
Primera generacin
Estreptomicina
'e3idroestreptomicina
Neomicina
Paromomicina
Aminosidina
)anamicina
Segunda generacin
Gentamicina
Ami4acina
'i#e4amicina
Sisomicina
Netilmicina
To#ramicina
1i#ostamicina
Espectinomicina

1+I*OLO*AS
&efinicin'
%on 0uimioterpicos sintticos, deri)ados de la 0uinole2na, de acti)idad primariamente (acteriosttica, de espectro restringido a (acterias Gram-
negati)as- $as 0uinolonas ms modernas contienen tomos de fl4or, 0ue les confiere un mayor espectro, incluyendo as2, a (acterias Gram- negati)as y
Gram-positi)as fallan ante Strep. Satph y Pseudmonas.
8o son anti(iticos de primera eleccin y de(en de3arse como alteranati)as cuando ya se utili+aron los anti(iticos (ase o de primera eleccin-
!ecanismo de accin'
Act4an so(re microorganismos sensi(les in/i(iendo la s2ntesis de A&8-girasa, en+ima encargada del superenrrollamiento del nue)o A&8 de la
(acteria-
!ecanismo de resistencia'
!utaciones cromosmicas- $as mutantes resistentes poseen una &8A-girasa con menor afinidad para la 0uinolona o tienen purinas menos
permea(les- $a resistencia es cru+ada entre las distintas 0uinolonas, pero no del mismo grado para todas
.fectos colaterales'
- 8usea, )mito-
- &iarrea-
- #efalea-
- 7eacciones psi0uitricas-
- %omnolencia-
- &epresin-
- 1nsomnio-
- #on)ulsiones-
- .rosin del cart2lago de crecimiento-
- 1nteraccin con anticidos-
- Alteracin del meta(olismo de la teofilina-
- .rupciones cutneas-
- A(om(amiento de fontanela-
- !eningismo-
- Aparicin de cepas Gram-negati)as resistentes-
- Anemia /emol2tica
Aniguas Contra Gram en infecciones urinarias
Acido Nalid5!ico
"ino!acina
Acido Pipem5dico
Acido Pirom5dico
*ue'as (FLUOROQUINOLONAS)
Nor%lo!acina
"ipro%lo!acina
6lero!acina
7ome%lo!acina
O%lo!acina
Pe%lo!acina
Piro!acina
Tema%lo!acina

S+L2AMIDAS
& Bacerios"icos
& Amplio especro Gram ( / &
&efinicin'
%on 0uimioterpicos sintticos, con acti)idad eclusi)amente (acteriosttica cuando act4an en forma aislada, pero 0ue puede con)ertirse en
(actericida al asociarse; poseen amplio espectro (acteriano-> .l principal representante de este grupo es el "rimetoprim sulfametoa+ol ("!P?%!@)-
!ecanismo de accin'
.l "!P?%!@ e3erce su accin so(re los microorganismos sensi(les, causando el agotamiento de cofactores de folato 0ue funcionan como donadores
de un car(ono en la s2ntesis de cidos nucleicos- #ada uno de los componentes de este frmaco in/i(e competiti)amente sistemas en+imticos y
secuenciales para formar a partir del cido paramino(en+ico, cido flico, meta(olito fundamental en la respiracin (acteriana y formacin de cidos
nucleicos-
!ecanismo de resistencia'
- !utacin cromosmica (plsmidos 0ue determinan una so(reproduccin de PABA, o de cido di/idroflico con poca o ninguna afinidad por el "!P-
- Alteracin de la en+ima ,diana, (di/idropteroato sintetasa)-
- .liminacin de re0uerimiento de timina-
- &isminucin de la permea(ilidad de la (acteria a la sulfonamida
.fectos colaterales'
- Aernicterus antes de los dos meses de edad-
- %ensi(ilidad antes de los tres meses de edad-
- Psicosis-
- Ataia-
- 1nsomnio-
- Anemia /emol2tica-
- Anemia aplsica, meta/emoglo(inemia, Bernicterus en el recin nacido ((ilirru(ina y sulfa compiten por la al(4mina srica), fenmenos de
/ipersensi(ilidad en casi todos los rganos de c/o0ue, efectos renales-

8o de(en usarse sulfas de accin prolongada por su alto riesgo de toicidad
Trimetroprim
De eliminacin r"pida
Sul%iso!aol
Sul%ametiol
Sul%ametaina
De eliminacin media
Sul%ameto!aol
Sul%adiaina
De eliminacin lena
Sul%adimeto!ina
Sul%ameto!ipiridaina
De eliminacin ulralena
Sul%aleno
Sul%ado!ina
De accin inesinal
Sul%aguanidina
Succinilsul%atiaol
Sulasalaina
De uso Tpico
Sul%acetamida
Sul%adiaina argentica

IMIDA3OLES
&efinicin'
%on productos de s2ntesis 0ue se utili+an como antif4ngicos o antiproto+oarios, con ecepcin de metronida+ol y ornida+ol 0ue se utili+an tam(in para
el tratamiento y la profilais de infecciones causadas por (acterias aero(ias-
.l metronida+ol es un 0uimioterpico sinttico, con acti)idad primariamente (actericida, de espectro restringido a (acterias anaero(ias (y ciertos
proto+oos)-
!ecanismo de accin'
Act4an so(re los microorganismos sensi(les mediante interaccin de sus deri)ados acti)os con el A&8 de stos, precisando para e3ercer su accin,
encontrarlos en fase de crecimiento-
!ecanismo de resistencia'
.s muy raro 0ue se presente-
.fectos colaterales'
- !eteorismo-
- #efalea, anoreia, nusea y )mito-
- Visin (orrosa-
- 8europat2a perifrica-
- &iscrasias sangu2neas-
- 7iesgo teratognico y carcinognico (discutido)
&etronidaol
Ornidaol
POLIMI4I*AS
Polimi!ina
TET$ACICLI*AS
& Amplio especro de aci'idad
& Producen molesias de esmago5 so!reinfecciones5 manc#as en los dienes5 /
crecimieno anormal de los #uesos en ni.os / feos de mu6er gesane7 *unca
de!en usarse en ni.os menores de 8 a.os ni en el 97er rimesre de gesacin
*aurales
"lortetraciclina
O!itetraciclina
'emeclociclina
Semisin)icas
&etaciclina
'o!iciclina
&inociclina
Sin)icas
Tetraciclina
2E*ICOLES
& Puede producir anemia apl"sica5 por ello su empleo se limia a formas picas
en colirios o goas icas5 o en infecciones mu/ gra'es como fie!res ifoideas o
algunas meningiis
&efinicin'
.l cloranfenicol y el tianfenicol son anti(iticos (acteriostticos, de amplio espectro y tienen accin (actericida para Haemophilus influenzae, Neiseria
meningitidis y algunas cepas de Streptococcus pneumoniae. &e(en considerarse como frmacos de reser)a, dada su potencial toicidad so(re la
mdula sea-
!ecanismo de accin'
Act4an 1n/i(iendo la s2ntesis proteica de las (acterias a ni)el de las su(unidades 56s de los ri(osomas-
!ecanismo de resistencia'
- $a resistencia natural suele de(erse a la incapacidad del cloranfenicol para penetrar en la (acteria-
- $a resistencia ad0uirida se de(e a la accin de plsmidos 0ue median la s2ntesis de una en+ima inacti)ante o producen cam(ios de la permea(ilidad
.fectos colaterales'
- %2ndrome del ni:o gris-
- .l cloranfenicol produce dos tipos de da:o a la mdula sea'
>- Cna reaccin inmediata 0ue depende de la dosis, y causa depresin re)ersi(le en la formacin de eritrocitos, pla0uetas y granulocitos-
D- Cna reaccin de tipo /ipersensi(ilidad tard2a, la cual es menos frecuente, sin em(argo el da:o de pancitopenia (anemia aplsica) es irre)ersi(le y se
asocia con una ele)ada mortalidad
"loran%enicol
Tian%enicol
$I2AMICI*AS
&efinicin'
%on anti(iticos semisintticos, con acti)idad primariamente (actericida, de amplio espectro-
!ecanismo de accin'
Act4an so(re los microorganismos sensi(les in/i(iendo la s2ntesis de A&8, y 0ue precisan para e3ercer su accin 0ue los microorganismos se
encuentren en fase de crecimiento-
!ecanismo de resistencia'
$a resistencia natural se de(e a la dificultad de penetracin en la (acteria- $a resistencia ad0uirida se de(e a cam(ios de la A78-polimerasa
codificados por mutaciones cromosmicas- 8o poseen resistencia cru+ada con otros anti(iticos-
.fectos colaterales'
- <epatitis tica colesttica-
- .rupciones cutneas-
- "rom(ocitopenia-
- 8efrotoicidad-
- Potencialidad teratognica cuando se administra a mu3eres em(ara+adas-
- 8usea, )mito y diarrea-
8o son anti(iticos de eleccin espec2fica para ninguno de los procesos comunes de la patolog2a infecciosa
Empleo oral
1i%ampicina
Empleo pareneral
1i%amicina
LI*COSAMIDAS :A3+CA$ES COMPLE;OS<
& Aci'os frene a Gram ( / anaero!ios
&efinicin'
%on anti(iticos naturales y semisintticos, de medio espectro- %on primariamente (acteriostticos- Generalmente se agrupan con los macrlidos por
sus seme3an+as-
!ecanismo de accin'
Act4an impidiendo la s2ntesis de prote2nas (acterianas a ni)el de las su(unidades 56s de los ri(osomas- Pueden comportarse como (acteriostticos o
como (actericidas seg4n su concentracin en el medio, el microorganismo, la densidad de po(lacin (acteriana y la fase de crecimiento->
!ecanismo de resistencia'
$a resistencia natural se de(e a un defecto de permea(ilidad 0ue impide el paso de los macrlidos y las lincosamidas a tra)s de la pared (acteriana-
$a resistencia ad0uirida suele estar mediada por plsmidos 0ue codifican una en+ima capa+ de modificar el A78 del ri(osoma, con la consiguiente
disminucin de afinidad por el anti(itico-
Anti(iticos con espectro anti(acteriano seme3ante a la penicilina natural y a las eritromicinas'
&esde un punto de )ista estricto, son anti(iticos de segunda eleccin para infecciones se)eras por anaero(ios, Staphylococcus aureus y de
preferencia si /ay alergia a la penicilina-
#u(ren el mismo espectro 0ue el de la penicilina natural y la eritromicina-
$a clindamicina tiene accin contra grmenes anaero(ios como Bacteroides fragilis.
.fectos colaterales'
- 1rritacin gstrica-
- .rupciones cutneas-
- <epatotoicidad con ictericia colesttica (ocasional)-
- 1rritacin del endotelio )ascular (fle(itis)-
- #olitis pseudomem(ranosa
7incomicina
"lindamicina
Las siguientes leyes de Jawetz nos indican el efecto de la utilizacin
conjunta de dos antimicrobianos:
SINE!IS"# $Bactericida % Bactericida&: El resultado tera'(utico es
su'erior a la suma de sus efectos aislados)
S*"+ ,E E-E./#S $Bacteriosttico % Bacteriosttico&: El resultado
tera'(utico es igual a la suma de sus efectos)
+N/+!#NIS"# $Bactericida % Bacteriosttico&: El resultado tera'(utico
es inferior a la suma de sus efectos aislados)
IN,I-EEN.I+ Es cuando la 'resencia de un antibitico no modifica la
acti0idad del otro1 es decir2 act3a el ms acti0o de los dos)

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