ASMA

• Inflamación bronquial

• Hiperreactividad bronquial

• Broncoespasmo

• Reversibilidad
 Fármacos que se usan
• Antiinflamatorios Broncodilatadores

-Glucocorticoides (I, O) -Agonistas B adrenérg

-Estabilizadores de -Anticolinérgicos
células cebadas
-Metilxantinas
 Glucocorticoides
• Inhalatorios
-Dipropionato de Beclometasona
-Flunisonide
-Budesonide
-Fluticasona
-Triamcinolona

• Orales
-Predisona
-Metilprednisona
 Potencias Relativas de GC
sistémicos
Compuesto Potencia Potencia Duración Dosis
Antiinflam MineraloC. de acción equivalente
Cortisona 0.8 0.8 B 25

Prednisona 4 0.8 I 5

P´solona 4 0.8 I 5

MP´solona 5 0.5 I 4

D´metasona 25 0 L 0.75
 Glucocorticoides
• Mecanismo de acción: Unión a GRE , dism. transcripción génica
• Acciones: DISMINUYEN LA INFLAMACION DE LA
MUCOSA BRONQUIAL
DISMINUYEN LA RTA BRONQUIAL a ESPASMÓG

-Transcripción genes para citoquinas

-Supervivencia de Eo en V.A y Circulantes
-Mastocitos
-Altera número y disp. de Leucocitos circ
-Disminuye la permeabilidad vascular
-Inhiben la síntesis y liberación de mediadores inflamatorios
 Farmacocinética
Budesonide y Fluticasona
-Baja Bd (20% alcanza la circulación sistém)
-Metabolitos inactivos
-Clearence rápido
-Mayor Bd pulmonar
-Mayor potencia tópica
Beclometasona: Pocos EA sistém., met.ráp.
Triamcinolona: Poco Ef. Mineraloc. (Cardiópatas)
 Efectos adversos
• Locales
-Disfonía
-Candidiasis
-Tos, BC
• Sistémicos
-Supresión del eje
-Hueso (Osteoporosis, Alt. Crecimiento)
-Piel
-Ojo (Catarata SCP, PIO)
-SNC
PREVENCIÓN
 Indicaciones
• Inhalados
-Control y prevención de los síntomas a largo plazo
-Supresión y reversión de la inflamación
-Reducción de la necesidad de GCS y AgoB
• Sistémicos
-Control de asma persistente mal controlado
-Prevención de S, velocidad recup, recaídas en asma
severo
TTO CRÓNICO
Cuando se necesitan AgoB 4 veces o más por semana
(Leve presistente, Moderado persist, Severa persist)
CRISIS ASMÁTICAS
 AGONISTAS B2
• Rc B: + Contracción miocardio
• Vasodilatación
Broncodilatación
Acoplado a Gs (AMPc)
En asma:
-Mejoran clearence mucociliar
-Inhiben transmisión colinérgica
-Mejoran integridad de los vasos
-Inhiben la lib. Mediadores inflamatorios

Clasificación
-Acción corta: hasta 90 minutos
-Acción intermedia: (3-6 hs)ITD
-Acción larga: (12 hs)LTD
 Agonistas B2- Clasificación
• ITD
-Salbutamol
-Bitoterol
-Terbutalina
-Pirbuterol
-Fenoterol
• LTD
-Sameterol (sitio específ.del Rc, activo por largo t)
-Formoterol (entra en la bicapa y lib prolongada)
 Vías de administración
• Inhalatoria: preferida, =ef.EV y <EA
-Puede ser NBZ o Inhaladores de dosis medida
-El 90% basta con esta vía
-2-10% queda en el pulmón, resto deglución
-La dosis de NBZ debe ser 6-10 veces >
-Espaciador: mejora Bd.
-Los inhaladores pueden ser MDI o DPI
• Vía oral : Niños muy chicos, tarda más en
comenzar a actuar
• Subcutánea
• Endovenosa: Obstrucción severa inicial
 ITD
• Acción comienza en minutos
• Únicos con eficacia inmediata en procesos agudos
• Acción máxima: 10-15´
• Duración de acción: 2-6 hs
• “A demanda”: Cuando existen síntomas, cada 3-4 hs.
• De elección en niños y adultos para alivio de síntomas y
prevención de BC por ejercicio
• Cuando se necesitan diariamente, usar antiinflamatorios
• Los LTD son una alternativa al aumento de dosis de
GCI, NO alivio de síntomas, si para síntomas nocturnos
 Efectos Adversos
• En general bien tolerados
-Temblor distal postinhalación
-Taquicardia, Palpitaciones
-Hipoxemia transitoria
-Metabólicos (dism. Con adm. regular)
-Hiperglucemia
-Hipomagnesemia
-Hipocalemia
Asociados a la administración a largo plazo
-Tolerancia (LTD)
-Pérdida de protección vs estímulos broncoconstrictores
-Hiperrespuesta bronquial (rebote) (ITD)
Estabilizadores de células cebadas
• Cromoglicato y Nedocromil
• Mec.acción: -Inhiben broncoespasmo inducido
por ejercicio
-Inhiben la liberación de histamina
otros autacoides de células cebadas
-Inhiben la liberación de LT
-Inhiben la avtivación de NT, Eo y
Monocitos
-Disminuye la reactividad bronquial
EFECTOS PROFILÁCTICOS PORQUE INHIBEN
DEGRANULACIÓN
 Farmacocinética
• Se inhala (NBZ o aerosol)
• Se absorbe un 1% de la dosis
• Se elimina sin modificaciones por orina y bilis
• GCI>>Nedocromil> Cromoglicato
• EFECTOS ADVERSOS
-Poco frec.:tos, sibilancias, broncoespasmo,
edema laríngeo, dolor articular, cefalalgia,
erupciones, anafilaxia, sabor desagradable
(Nedocromil)
INDICACIONES
TTO PROFILÁCTICO del asma leve-moderado
 METILXANTINAS
Teofilina-Aminofilina
• Poco uso por pequeña ventana terapéutica
• Mec. Acción: -ATG Adenosina
-Inhiben FDE
Efectos:
-Relajan el músculo liso bronquial-Inmunomodulador-
antiinflamatorio
-Estimulación del SNC
-Estimulan la contractilidad del músculo cardíaco y
diafragma
-Diuréticos
-Estimulan Ctro Respiratorio Bulbar
Toxicidad: Infusión lenta y dosis baja, Convulsiones
 Antileucotrienos
• - Lipooxigenasa: ZILEUTON
• Antagonistas del receptor :
• ZAFIRLUKAST
• MONTELUKAST
• PRANLUKAST
• Profiláctico asma induc. Por ejercicio
• Asma leve. No todos responden
• Buen perfil de seguridad. Caros.
 Farmacocinética
• Buena Bd V.O, VP, VR. Enlentecida por
alimentos
• UAP: 60% (menor en neonatos y cirróticos)
• Vida media: 8-9 hs
• Metabolismo: Hepático. A altas dosis cinética
orden 0 por saturación de enzimas metabólicas.
+CYP : aumentan la eliminación (FT, BBt)
-CYP : disminuyen la eliminación (Cimetidina,
Macrólidos), Cirrosis, ICC.
• Eliminación: Renal (15% s/metabolizar)
• USOS: Asma, EPOC, Apnea Pretérmino.
 EPOC
• Obstrucción crónica al flujo aéreo
• Integrado por:
Enfisema
Bronquitis Crónica
Asma crónico persistente
Factores de riesgo: -TBQ
- Polución
- Coniosis
- Déficit a-1 antitripsina
Clasificación de EPOC (2003)
 Bromuro de Ipratropio
• Anticolinérgico amonio cuaternario
Mec. Acción: -Bloqueo Rc Colinérgico (Inhibe
broncoconstricción)
- Inhibe la liberación de mediadores químicos.
FC: Vía inhalatoria
Comienzo de acción: 1-2minutos
Cmax: 1-2 hs.
Duración de acción: 3-5 hs
No usar al principio de las crisis
TTo de BC colinérgicas
NO bloquea BC mediada por ejercicio
Alternativa a los que no toleran Ago B2
TTo de elección para BC por BB
 Usos- Contraindicaciones
• En EPOC se usa solo o con Ago B2. GCI-GCS
• En asma la broncodilatación aparece con más
lentitud y es menos eficaz, sólo en crisis agudas
y graves.
• CI: Sensibles a atropina
Glaucoma ángulo estrecho
Hipertrofia prostática
Obstrucción del cuello vesical
EFECTOS ADVERSOS: Pocos: Sequedad de
boca, tos, cefalea, nerviosismo, náuseas,
espesamiento de secreciones
No hay tolerancia