ANTIPARKINSONIANOS

ANTIPARKINSONIANOS
LA ENFERMEDAD DE PARKINSON

Enfermedad crónica, progresiva y degenerativa del sistema nervioso

central debido a la falta de DOPAMINA (DA) en el mesencéfalo, debido a
una lesión anatómica en la sustancia negra.

A causa de esta degeneración crónica y progresiva se origina

trastornos de coordinación, del movimiento, el equilibrio, el
mantenimiento del tono muscular y la postura.
 ANTIPARKINSONIANOS
LA ENFERMEDAD DE PARKINSON

La acción de la DOPAMINA sobre los ganglios basales es

responsable de la fluidez de los movimientos.

La ausencia o muerte de las neuronas secretoras de Dopamina (DA)

provoca “PARKINSONISMO”.

T E M B L O R ; R I G I D E Z M U S C U L A R ; B R A D I C I N E S I A ; I N E S TA B I L I DA D P O S T U R A L
 ANTIPARKINSONIANOS
FARMACOLOGÍA ANTIPARKINSONIANA

• El tratamiento se dirige a restablecer el equilibrio entre:

DOPAMINA (DA) Y LA ACETILCOLINA.
• El objetivo general es incrementar la capacidad de la persona para
desarrollar sus actividades de la vida diaria.
• No existe tratamiento farmacológico curativo, por lo que éste solo se dirige
a controlar los síntomas.
 ANTIPARKINSONIANOS

FARMACOLOGÍA ANTIPARKINSONIANA.
I. DROGAS DOPAMINERGICAS:
Incrementan la actividad dopaminérgica disminuida en los núcleos de la base.

II. DROGAS ANTICOLINERGICAS CENTRALES:

Disminuyen la actividad de la acetilcolina.
 ANTIPARKINSONIANOS
CLASIFICACIÓN
I. DOPAMINÉRGICA ANTIPARKINSONIANAS
• Precursores de la Dopamina • Levopoda (Sinemet)
• Agonistas de la Dopamina • Bromocriptina (Parlodel) • Lisurida
(Dopagon) • Pergolida • Cabergolina • Apomorfina • Ropirinol (Requip) •
Pramipexol (Mirapex)
• Aumentan la liberación de Dopamina • Amantadina (Virosol)
• Inhibidores de la degradación de L-DOPA Y DA.
IMAO-B: Selegilina.
I-COMT: Entacapone, Tolcapone
ANTIPARKINSONIANOS
CLASIFICACIÓN

II. ANTIMUSCARÍNICOS ACCIÓN CENTRAL

• Trihexifenidilo (Artane)
• Biperideno( Akineton)
ANTIPARKINSONIANOS
PRECURSORES DE LA DOPAMINA

L E V O D O PA
Es un precursor de la dopamina que se absorbe en el tracto gastrointestinal y
atraviesa la barrera hematoencefálica.
Cuando se administra por vía oral se metaboliza a nivel periférico por la
enzima decarboxilasa.

ES CONSIDERADO EL FÁRMACO MÁS EFECTIVO PARA EL TRATAMIENTO DE LA

ENFERMEDAD DE PARKINSON.
ANTIPARKINSONIANOS
PRECURSORES DE LA DOPAMINA

L E V O D O PA
L E V O D O PA + C A R B I D O PA
2-8 comprimidos diarios.
Oral cada 12 horas. CADA COMPRIMIDO CONTIENE:
L E VO D O PA 2 5 0 M G ; C A R B I D O PA 2 5 M G

L E V O D O PA + B E N S E R A Z I DA
Una dosis oral inicial de una cápsula de 125 mg, después se va aumentando de forma
gradual de125 mg al mediodía y 125 mg en la noche.

CADA COMPRIMIDO CONTIENE:

L E VO D O PA 2 0 0 M G ; B E N S E R A Z I DA 5 0 M G
ANTIPARKINSONIANOS
PRECURSORES DE LA DOPAMINA
LEVODOPA
Contraindicaciones: Lactancia
Efectos Adversos:
Arritmias cardíacas, Bloqueo A.V.,
Hipotensión ortostática.
Glaucoma de ángulo cerrado.
Melanoma maligno.
Náuseas, vómitos, diarrea, constipación, hemorragia gastrointestinal, cefalea,
retención urinaria, visión borrosa, discinesias de la musculatura orofacial
(tics).
 ANTIPARKINSONIANOS
PRECURSORES DE LA DOPAMINA
L E V O D O PA
• Se absorbe rápidamente del intestino
• Alrededor del 30 al 50% alcanza la circulación general
• La acidez del estómago y la presencia de medicamentos retarda su absorción
• Se distribuye en la mayoría de los tejidos corporales pero no en el sistema nervioso
central.
• El 95% de la levodopa es convertida en dopamina por la enzima L-aromático aminoácido
decarboxilasa, sufre efecto del primer paso hepático.
• Se elimina por vía renal
ANTIPARKINSONIANOS
PRECURSORES DE LA DOPAMINA
L E V O D O PA

El mecanismo de acción se desconoce.

• Se cree que el pequeño porcentaje de cada dosis que cruza la barrera
hematoencefálica se descarboxila a dopamina.
• La dopamina estimula luego los receptores dopaminérgicos de los
ganglios basales para mejorar el equilibrio entre las actividades
colinérgica y dopaminérgica.
ANTIPARKINSONIANOS
DROGAS DOPAMINERGICAS

BROMOCRIPTINA
Posología: Usual 1.25-2.5 mg. Oral cada 8-24 horas con las comidas.

C A DA C O M P R I M I D O C O N T I E N E : B R O M O C R I P T I N A M E S I L ATO 2 . 5 M G .

CONTRAINDICACIONES: Insuficiencia cardíaca. Psicosis.

EFECTOS ADVERSOS: Náusea, vómitos, cefalea, fatiga, somnolencias, arritmias,
congestión nasal, dolor abdominal, Síndrome de Raynaud, confusión, delirio, alucinaciones
y discinesias.
ANTIPARKINSONIANOS
DROGAS DOPAMINERGICAS
BROMOCRIPTINA
FARMACOCINETICA
Sólo el 28% de una dosis oral se absorbe en el tracto digestivo
Más del 90% de su metabolización ocurre a nivel hepático
Tiene una vida media de 3 horas.
Unión a proteínas plasmáticas de un 90-96%.
Hidrolizada en metabolitos inactivos que se excretan por vía biliar y sólo una pequeña
porción es eliminada por la vía urinaria.
FARMACODINAMIA
Es un agonista del receptor de dopamina, el cual activa los receptores post-sinápticos
de la dopamina.
ANTIPARKINSONIANOS
DROGAS DOPAMINERGICAS
PERGOLIDA
Es el más potente y uno de los que más vida media presenta.
Los efectos adversos son similares a los de la Bromocriptina.
Tiene el mismo origen de la Bromocriptina.
Se administra vía oral.

CONTRAINDICACIONES:
Embarazadas, valvulopatías, enfermedades cardíacas, mentales, Insuficiencia
hepática y renal.
 ANTIPARKINSONIANOS
DROGAS DOPAMINERGICAS
PRAMIPEXOL
Efecto clínico más importante es sobre el temblor y la depresión.
Posología: Se administra vía oral. comenzar con una dosis de 0.375 mg al día,
administrados en 3 dosis divididas.

La dosis debe ser aumentada gradualmente a intervalos de 5 a 7 días.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad, embarazo, lactancia, insuficiencia renal y hepática.

EFECTOS ADVERSOS: Sueños anormales, confusión, constipación

 ANTIPARKINSONIANOS
DROGAS DOPAMINERGICAS

PRAMIPEXOL
FARMACOCINETICA
• Después de su administración oral, se absorbe rápida y completamente.
• El rango de absorción del medicamento disminuye con los alimentos.
• Se metaboliza mínimamente.
• La principal vía de eliminación es la renal 98% y un 2% en las heces.
• Tiene una vida media de 8 horas en un adulto joven, mientras que en un
adulto mayor su vida media alcanza las 12 horas.
 ANTIPARKINSONIANOS
DROGAS DOPAMINERGICAS

ROPINIROL
Agonista dopaminérgico de los receptores de dopamina D2, D3 y D4.
Vía de administración: oral
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, embarazo y lactancia.
Menores de 18 años.
Efectos Adversos: Puede producir náuseas y crisis de sueño.
C A B E RG O L I N A
Agonista dopaminérgico, estimula los receptores D2 con una larga semivida
Metabolismo Hepático.
 ANTIPARKINSONIANOS
LIBERADORES PRESINÁPTICOS DE DOPAMINA

AUMENTAN LA LIBERACIÓN DE DOPAMINA

A M A N TA D I N A
Eficacia sintomática limitada sobre la enfermedad de parkinson. Actúa
bloqueando los receptores de la NMDA (N – metil-D – aspartato).
Contraindicaciones: Insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca congestiva,
epilepsia. Ajustar dosis en insuficiencia renal.
Efectos Adversos: Cambios en el humor, mareos, retención urinaria, ataxia,
confusión y alucinaciones.
Farmacocinética: Se administra vía oral,
biodisponibilidad de 86- 90%, su metabolismo es hepático y su excreción es
renal.
ANTIPARKINSONIANOS
INHIBIDORES DE LA MAO (MONOAMINOOXIDASA B)

Interfiere con el metabolismo de la dopamina.

I N H I B E L A D E S T R U C C I Ó N D E L A D O PA N I M A .

SELEGILINA:
Actúa mejorando los efectos de la levodopa teniendo una actividad
antiparkinsoniana leve.
EFECTOS ADVERSOS: Náuseas, alucinaciones, confusión, depresión
hipotensión ortostática, insomnio, arritmias, bradicinesia y discinesias.
CONTRAINDICACIONES: Embarazo y lactancia, su uso en pacientes pediatricos.
ANTIPARKINSONIANOS
INHIBIDORES DE LA MAO (MONOAMINOOXIDASA B)
SELEGILINA
FARMACOCINÉTICA:
Se absorbe rápidamente del Tracto gastrointestinal y cruza la barrera
hematoencefalica.
Es sometida a un extenso metabolismo de primer paso en hígado.
Se excreta en forma de metabolitos en la orina y aproximadamente un
15% aparece en la materia fecal.
ANTIPARKINSONIANOS
INHIBIDORES DE LA CATECOL-O-METILTRANSFERASA (ICOM
E N TA C A P O N A
Posología y forma de administración-vía oral debe ser utilizado únicamente en
combinación con levodopa/benserazida o levodopa/carbidopa.
• Debe tomarse un comprimido de 200 mg con cada dosis de levodopa/inhibidor de la
dopadecarboxilasa.
• disminuye la pérdida metabólica de levodopa lo que lleva a un incremento en la
biodisponibilidad,prolonga la respuesta clínica de levodopa.
• La absorción oral. Los alimentos no afectan de forma significativa su absorción.
• metabolismo de primer paso hepático. La biodisponibilidad de entacapona es cerca del
35% tras la ingestión de una dosis.
• La eliminación renal.
ANTIPARKINSONIANOS
ANTICOLINÉRGICOS DE ACCIÓN CENTRAL
TRIHEXIFENIDILO
INHIBE DE FORMA COMPETITIVA LOS RECEPTORES COLINÉRGICOS CENTRALES (DEL CUERPO ESTRIADO)
CONTRIBUYE AL EQUILIBRIO ENTRE ACTIVIDAD COLINÉRGICA Y DOPAMINÉRGICA EN LOS GANGLIOS
BASALES.

Bloqueante muscarínico. Análogo sintético de la Atropina. Vida media = 10-12 horas.

Cruza rápidamente la barrera hematoencefálica.
Dosis: 5-15 mg/día en 2 a 3 tomas vía oral.
Contraindicaciones: Hipertrofia prostática, íleo paralítico, estenosis pilórica.
Efectos adversos: Boca seca, disminución de secreciones bronquiales, midriasis,
fotofobia, visión borrosa, glaucoma agudo en sujetos susceptibles, taquicardia,
retención urinaria, constipación, inhibición de la secreción gástrica y de la motilidad
intestinal.