Universidad Nacional Experimental “Francisco de Miranda”

Departamento de Cs. De la Salud

Programa de Medicina

Benzodiacepinas
Tema 6

ESTUDIANTES:

Cesar Lopez
Andrea Ramirez
Dr. Orangel Fernández Maria Rondon
 Definiciones:
▹ Ansiedad: Puede describirse como la vivencia de un
sentimiento de amenaza, de expectación tensa ante el
futuro, desproporcionada en relación con el estímulo
desencadenante.
▹ Insomnio: se define como una dificultad persistente del
sueño
▹ Convulsión: Actividad eléctrica cerebral anormal excesiva e
hipersincrónica que genera síntomas neurológicos
transitorios.
Revista Clínica de la Escuela de Medicina UCR – HSJD. Año
REVISTA MEDICA DE COSTA RICA Y CENTROAMERICA LXIX
PAS. Pautas de actuación y seguimiento. OMC. España 2016
2 2018 Vol 8 No II
 Definiciones:
Ion: Anión: Catión:
Grupos de átomos que tienen Átomo que se obtiene al Ion con carga positiva, por
una carga eléctrica. Los iones con descomponer un cuerpo pérdida de uno o más electrones,
una carga positiva se denominan mediante una disociación que emigra hacia el cátodo.
cationes. Los que tienen carga electrolítica en solución acuosa.
negativa se denominan aniones.

Electrón: Neutrón: Proton:

Partícula elemental estable con Partícula elemental carente de Partícula pequeña de materia
una carga eléctrica negativa. carga eléctrica, masa en reposo. con carga positiva que se
encuentra en los átomos de
todos los elementos.

Diccionario Medico Universidad De Navarra, 2020

3 Instituto Nacional De Salud De Los E.E.U.U, 2019
 Definiciones:
Ionización:
Proceso en el que un átomo o
una molécula gana o pierde
electrones para formar iones
cargados.
Canales Ionicos:
Son moléculas proteicas que
contienen poros acuosos que
permiten el flujo de iones a
través de las membranas
celulares.

4 Archivos de Cardiologia de Mexico, Martin Martinez, 2004.

 Receptores Inotropicos:
l
cana s La unión de la Altera la
n o
e s u por d molécula de permeabilida
r
c e pto ado a a señalización a su
d de la

e re form α, un y un membrana al
t receptor, produce la
Es iónico des una γ ión
a
c a t u n id d β , apertura transitoria
a
sub unid del canal ionico.
sub Proteínas integrales de
δ.
membrana que
Y se produce la participan en la
traducción de una señalización de las
señal química en células excitables.
eléctrica.

5
RECEPTORES Y MECANISMOS DE TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES,
Cap 16.
 .

Dimero Es un producto final de la

degradación de un trombo rico en
fibrina mediada por la acción
secuencial de 3 enzimas:
trombina, factor XIIIa y plasmina.

Revista Médica de Risaralda. Vol 16 N°2 Noviembre de 2010

Aplicaciones clínicas de la medición del dímero D:

ETEV: Utilidad en: Util:

Un valor de dímero determinar la como un marcador
D negativo evita duración de la de enfermedad
estudios anticoagulación y arterial coronaria
complementarios determinar el en pacientes con
en la mayoria de tiempo de duración angina estable.
pacientes: de la anti
coagulación en los
pacientes con ETEV.

7 Revista Médica de Risaralda. Vol 16 N°2 Noviembre de 2010

 Heterodímero

Heterodímero es una molécula formada por dos

componentes diferentes unidos por algún tipo de
enlace químico, por ejemplos tenemos las proteínas
o polipéptidos formados por dos cadenas de
aminoácidos de diferente composición.

8
Revista Médica de Risaralda. Vol 16 N°2 Noviembre de 2010
 Farmacología de los
sedantes-hipnóticos

Un medicamento
hipnótico debería
Un agente sedante
producir
(ansiolítico) eficaz debería
somnolencia y
reducir la ansiedad y
estimular el inicio y
ejercer un efecto
el mantenimiento
calmante.
de un estado de
sueño.

9
Farmacologia Basica y Clinica de Katsun 14 edicion
Farmacología de los sedantes-
hipnó ticos Las desviaciones de una
relación dosis-respuesta
lineal, requiere
3 incrementos de dosis a
proporciones mayores
para lograr una depresión
La depresión gradual del SNC más profunda
dependiente de la dosis que la hipnosis
de la función del SNC es
una característica de la
mayoría de los sedantes
hipnóticos. 1 2 La pendiente lineal
para ciertos
farmacos es típica
de muchos de los
sedantes-hipnóticos
más antiguos.
10

Farmacologia Basica y Clinica de Katsun 14 edicion

Benzodiazepinas!

Se considera que un fármaco ansiolítico es aquel que alivia o suprime el

síntoma de ansiedad, sin producir sedación o sueño. Las banzodiazepinas
son sustancias que se utilizan para el tratamiento de los trastornos de
ansiedad. Y se consideran el ansiolitoc perfecto.
11
Hojas Clínicas de Salud Mental Nº 2, 2003
Clasificacion

12
Farmacologia Humana Jesus Florez 6ª Edicion
 El GABA. Se forma en las neuronas a partir del glutamato. Cuando aparece un
estímulo nervioso que induce a la célula a actuar, las vesículas se acercan a la
membrana presináptica, se adosan a ella y se abren hacia el exterior, liberándose
el GABA. Ya en el espacio sináptico, va a interactuar con los receptores GABA. Y,
va a terminar su acción al ser retirada del espacio sináptico por efecto de la
captación neuronal.

13
Hojas Clínicas de Salud Mental Nº 2, 2003
Receptores para el GABA
Produce una
hiperpolarización del
interior celular lo que
disminuye la
excitabilidad de la
neurona, y así se inhibe
su descarga eléctrica..
Hojas Clínicas de Salud Mental Nº 2, 2003
Los receptores GABA A
se encuentran en el SNC.
Son postsinápticos, y
están localizados tanto en
el cuerpo, como en las
dendritas y en los axones
de las neuronas.
Los receptores GABA
A tienen un sitio
benzodiazepínico o
receptor
benzodiazepínico
central
14
Mecanismo de acción Benzodiazepinas
Cuando las benzodiazepinas Al entrar cloro a la
se unen, al Rc GABA A,
neurona, esta se
permite la entrada de mayor
cantidad del anión cloro a la hiperpolariza.
célula.

alejandose de la carga que

necesita para poder comenzar su
Otra manera de decirlo es
actividad eléctrica como manera que la hiperpolarización
de llevar la información hacia la aleja a la neurona de su
siguiente sinápsis. umbral de disparo.

15

Farmacologia Basica y Clinica de Katsun 14 edicion

 Farmacocinetica.

Via de
Administracion

Oral Sublingual Intramuscular Endovenosa

16

Farmacologia Basica y Clinica de Katsun 14 edicion

 Absorció n Y Distribucion
Los coeficientes de absorción
oral de los sedantes-
hipnóticos difieren en
dependencia de una serie de
factores, incluida la lipofilia.
La mayoría se absorben de
manera rápida en la sangre
después de la administración
oral..
17
La solubilidad de los lípidos
desempeña un papel importante
en la determinación de la
velocidad a la que un sedantes-
hipnótico particular ingresa al
SNC.
Farmacologia Basica y Clinica de Katsun 14 edicion
 Metabolismo la segunda una
las benzodiazepinas tienen Algunas moleculas conjugación con ácido
que transformarse en pasan mas de una fase de glucurónico, que
moléculas hidrosolubles metabolismo inactiva a la molécula

1 3 5

2 4 6

Lo logra atravez de la La primera de las La hace hidrosoluble

conjugacion con el ácido conversiones es una para poder ser eliminada
glucurónico oxidorreducción. por el riñón con la orina

18

Hojas Clínicas de Salud Mental Nº 2, 2003

Benzodiacepinas Farmacos :
Efectos: Indicaciones: Contraindicaciones:
Efectos depresores Estados de ansiedad Intoxicación
dependientes de la aguda alcohólica aguda
dosis en el SNC, • ataques de pánico • Miastenia gravis
incluida la sedación y trastorno de ansiedad Pacientes en shock o
el alivio de la generalizada en coma
ansiedad • insomnio •
• amnesia relajación del
• hipnosis • anestesia músculo esquelético
• coma • depresión
respiratoria.

19 Hojas Clínicas de Salud Mental Nº 2, 2003

Farmacocinetica general
3 Presentan una semi-vida
de 2-40 horas

Su absorcion consta de
un 80%.

1 2
Su excrecion es por
la orina a través del
mecanismo de
filtrado renal .
20

Farmacologia Basica y Clinica de Katsun 14 edicion

Principio activo : Alprazolam
Nombre Comercial: Logat, Ansilan, Abaxon, Alpram,Tafil
Presentación: Tabletas: 0,5 – 1 – 2 mg.
Comprimidos: 0,25 – 1 – 2 mg
Dosis: 0.25-0.5 mg
2-3 veces al día

LISTADO DE ESPECIALIDADES FARMACEUTICAS

REGISTRADAS GERENCIA SECTORIAL DE REGISTRO Y
CONTROL, 2017
Principio activo :Clonazepam
Nombre Comercial: Valpax, Clonatril, Clonzep, Rivotril
Presentación: Tabletas: 0,5 – 1 – 2 mg.
Comprimidos: 0,5 – 1 - 2 mg.
Dosis: 1.5 mg diarios, 0.5 a 1 mg cada tercer día
puede ser incrementeda la dosis.

LISTADO DE ESPECIALIDADES FARMACEUTICAS

REGISTRADAS GERENCIA SECTORIAL DE REGISTRO Y
CONTROL, 2017
Principio activo :Clorazepato
Nombre Comercial: Tranxen
Presentación: Capsulas: 5 – 10 – 15 mg
Dosis: 5-7.5 mg dos
veces al día.

LISTADO DE ESPECIALIDADES FARMACEUTICAS

REGISTRADAS GERENCIA SECTORIAL DE REGISTRO Y
CONTROL, 2017
Principio activo :Clordiazepoxido
Nombre Comercial: Librax
Presentación: Capsulas: 5 – 2,5 mg
Dosis: 10-20 mg
2-3 veces al día

LISTADO DE ESPECIALIDADES FARMACEUTICAS REGISTRADAS

GERENCIA SECTORIAL DE REGISTRO Y CONTROL, 2017
Principio activo :Diazepam
Nombre Comercial: Talema, Daiv, Valium
Presentación: Tabletas: 5 – 10 mg.
Comprimidos: 5 – 10 mg.
Solucion Inyectable: 10mg/2ml - 5mg/ml
Dosis: 5 mg dos veces
al día.

LISTADO DE ESPECIALIDADES FARMACEUTICAS

REGISTRADAS GERENCIA SECTORIAL DE REGISTRO Y
CONTROL, 2017
Principio activo :Flurazepam
Nombre Comercial: Fluralema
Presentación: Capsulas: 30 mg
Dosis: 15-30 mg /24 h, 1 h antes de acostarse. -
Ancianos y pacientes debilitados: 15 mg /24h 1 h,
antes de acostarse.

LISTADO DE ESPECIALIDADES FARMACEUTICAS

REGISTRADAS GERENCIA SECTORIAL DE REGISTRO Y
CONTROL, 2017
Principio activo :Lorazepam
Nombre Comercial: Ativan
Presentación: Capsulas: Tabletas: 1 – 2 mg
Dosis: 1-2 mg una o
dos veces al día

LISTADO DE ESPECIALIDADES FARMACEUTICAS REGISTRADAS

GERENCIA SECTORIAL DE REGISTRO Y CONTROL, 2017
Principio activo :Midazolam
Nombre Comercial: Midolam, Solam, Sedoz, Noticum, Benzodez
Presentación: Solucion Inyectable: 1mg/ml -
15mg/3ml – 10mg/2ml – 5mg/ml
Dosis: Dosis inicial 2 a 2,5mg. Dosis de ajuste: 1mg.
Dosis total: 3,5 a 7,5 mg.

LISTADO DE ESPECIALIDADES FARMACEUTICAS REGISTRADAS

GERENCIA SECTORIAL DE REGISTRO Y CONTROL, 2017
Antagonista de Benzodiacepinas Farmaco :
Efectos: Indicaciones: Mecanismos de
Bloquea las acciones Manejo de la accion:
de las sobredosis de Antagonista en sitios
benzodiacepinas y el benzodiacepinas. de unión de
zolpidem, pero no de benzodiacepina en el
otros medicamentos receptor GABAA
sedanteshipnóticos.

29 Farmacologia Basica y Clinica de Katsun 14 edicion

Principio activo :Flumazenil
Nombre Comercial: Lanexat, Flumazepin, Flumil
Presentación: Solucion Inyectable: 0,1mg/ml –
0,5mg/5ml – 1mg/10ml

LISTADO DE ESPECIALIDADES FARMACEUTICAS REGISTRADAS

GERENCIA SECTORIAL DE REGISTRO Y CONTROL, 2017
 Reacciones Abversas

1. Hipersedación 6. Cefaleas
2. Efecto resaca, con somnolencia diurna 7. Visión borrosa
3. Relajación muscular excesiva
8. Aumento de peso
4. Sequedad de boca
9. Alteraciones gastrointestinales
5. Astenia
10. Alteraciones de memoria

Hojas Clínicas de Salud Mental Nº 2, 2003

 Definiciones:
Tolerancia:
Es la disminución del efecto
manteniendo la misma dosis,
o la necesidad de aumentar la
dosis para lograr el mismo
efecto
32
Dependencia:
Es la dificultad para dejar una
droga debido al cuadro de
abstinencia que se produce.
Las benzodiazepinas
presentan riesgo de abuso y
dependencia pero estos
disminuyen si son utilizadas
racionalmente.
Hojas Clínicas de Salud Mental Nº 2, 2003 .
 Intoxicacion y Tratamiento
Las medidas básicas contra la intoxicación:
Aunque la intoxicación aguda por
sobredosis de benzodiacepinas no 1. Evacuador.
suele conllevar prácticamente en
ningún caso un resultado fatal, al 2. Neutralizador.
estar la dosis letal media en niveles
altísimos, cada vez son más los casos 3. Eliminador
de intoxicaciones con estos fármacos.
4. Antidotico

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REVISTA DE MEDICINA DE LA UNIVERSIDAD DE NAVARRA