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Núcleo Anzoátegui
Escuela de Medicina
Departamento de Salud Mental
Asignatura: Psiquiatría
PSICOFARMACOS
PARTE II
Profesora
Dra. María Bello
Integrantes:
Carpio Nazareth
Chacin Duberlis
ANTIDEPRESIVOS
Los antidepresivos son medicamentos que alivian los síntomas de la depresión. Su
desarrollo empezó en los años 50 y desde entonces han sido usados con regularidad.
The Royal College of Psychiatrists – Londres.
Tetraciclicos
ISRS
TERMINAL
POSTSINAPTICO
Amitriptilina Desipramina
Clomipramina Notriptilina
Doxepina Protriptilina
Imipramina
Trimipramina
FARMACOS DISPONIBLES EN
VENEZUELA
Amino Terciarios Amino Secundarios
Amitriptilina
NA
Clomipramina
GU
Imipramina NIN
Trimipramina (2.016)
FARMACOCINETICA
- Via de administracion: Via Oral
- Metabolismo: Hepatico
- Vida Media: 10 – 50 horas
- Excrecion: Renal y una pequeña parte Heces
INDICACIONES
- Depresion 25 tabletas recubiertas por 25mg
- Dolor cronico neuropatico (diabeticos)
- Neuralgia postherpetica
- Panico y Fobias Amb: 75mg/dia
- Trastornos de atencion e hiperactividad Hosp: 100mg/dia
- Trastornos infantiles: enuresis noctura
Adolescente: 50mg/dia
- Hipo persistente y profilaxis de la migraña.
Mantenimiento: 100mg/dia
Inicio: 25mg/8hrs
Aumentar la dosis
Pánico y Fobias gradualmente de 25 a 50mg
semanales ______________ _______________
DM: 200mg/dia
FARMACOCINETICA
- Via de administracion: Via Oral, IM, IV
- Metabolismo: Hepatico
- Vida Media: 36 horas (4 – 233 dias)
- Excrecion: Orina y Heces
INDICACIONES
- Trastorno obsesivo – compulsivo
40 grageas de 25 mg
- Depresion mayor 10 grageas de 75mg
- Autismo 5 ampollas de 25mg/2ml
- Eyaculación precoz
DOSIS: 75 – 150mg/dia
DOSIS MAX: 300mg/dia
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
CLOMIPRAMINA - Dosis
Adultos Adolescentes y niños > 10 Niños < 10años
años
Inicio:25mg/diaOD Inicio:25mg/diaOD
Aumentar en las 2 primeras Aumentar hasta 100mg/dia
semanas a 100mg/dia BID o 3mg/kg/dia en dosis
(comidas) divididas
TOC o Depresión ________________
Mayor DM: 250mg/dia DM: 3mg/kg/dia o
200mg/dia
Luego se da a la hora de dormir
Autismo Inicio:25mg/dia Inicio: 25mg/dia
Puede ser aumentado a 75- Se puede aumentar a
100mg/dia 3mg/kg/dia hasta un
_______________ máximo de 5mg/kg/dia
De ser necesario se aumenta
hasta 250mg/dia
E. precoz 25-50mg/dia _______________ _______________
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
IMIPRAMINA
NOMBRE COMERCIAL: Tofranil (Novartis de Venezuela S.A. )
FARMACOCINETICA
- Via de administracion: Via Oral
- Metabolismo: Hepatico
- Vida Media: 8 – 16 horas
- Excrecion: Renal, Bilis, Heces
INDICACIONES
- Depresion Mayor (con esquizofrenia o psicosis) 20 grageas de 25 mg
- Coadyuvante en el dolor por cancer 20 grageas de 10 mg
- Dolor neuropatico
- Trastorno fobico y de panico
- Enuresis en niños (No Organica) Amb:25-75mg/dia DM: 150-200mg/dia
- Estrés por incontinencia urinaria Mantenimiento: 50-100mg/dia
- Hiperactividad por deficit a tencion
- Bulimia nerviosa y otros
Hosp: 25mg/8hrs DM: 200mg/dia
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
IMIPRAMINA - Dosis
Adultos Ancianos Adolescente Niños
Inicio: 50-100 mg/dia Inicio: 25 – 50mg antes Igual que los Inicio: 1,5mg/kg/dia
dividida en 1 – 4 dosis de acostarse ancianos dividido en 2 dosis
Enuresis Inicio: 10-25mg Inicio: 10-25mg
nocturna Se puede incrementar Se puede aumentar de antes de acostarse Se puede
antes incrementar
de acostarse
25-50mg en intervalos ser necesario 1mg/kg/dia
cada 4
Depresion semanaes hasta Puede aumentarse diasPuede aumentarse
Mayor 200mg/dia DM: 150mg/dia 25mg/dia 25mg/dia
DM:
5mg/kg/dia
DM: 300mg/dia DM: 75mg DM: 2,5mg/kg/dia o
50mg/dia
Hiperactividad IM: 20 -25mg
Inicio: 30mgcada
3 veces
8hrs al 10-30mg/dia o
y trastorno día pero mejor es VO 5.1mg/kg/dia en
Fobia y Panico Inicio:
alimenticio Se puede 10mg/dia
aumentar antes
25- dosis divivida
de
50mgdormir
semanales hasta
200mg/dia
Aumentar
10mg cada 4
dias según tolerancia
DM: 300mg
DM: 300mg/dia
ANTIDEPRESIVOS TETRACICLICOS
Amoxapina
Mianserina
Maprotilina
ANTIDEPRESIVOS TETRACICLICOS
MAPROTILINA
NOMBRE COMERCIAL: Ludiomil (Novartis de Venezuela S.A. )
FARMACOCINETICA
- Vía de administración: Vía Oral
- Metabolismo: Hepático
- Vida Media: 27 – 58 horas
- Excreción: Renal y Heces 20 grageas de 75 mg
INDICACIONES
- Depresión Mayor ( incluidos pacientes con hiperactividad y déficit de atención, esquizofrenia o
trastornos psicóticos con síntomas de depresión)
- Enuresis nocturna (NO ORGANICA)
DOSIS: 75mg/dia
DM:150-225mg/dia
ANTIDEPRESIVOS TETRACICLICOS
MAPROTILINA – Dosis
Adultos Ancianos Adolescentes y Niños
Datos limitados
Inicio: 10mg/dia antes de
dormir
Enuresis
nocturna Aumentar 10-25mg/dia a
intervalos semanales
DM: 75mg/dia
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
CONTRAINDICACIONES
ABSOLUTAS RELATIVAS
Escitalopram
Fluoxetina
Fluvoxamina
Sertralina
ISRS
FARMACOS DISPONIBLES EN
VENEZUELA
Escitalopram Fluoxetina Fluvoxamina
Sertralina
FARMACOCINETICA
- Vía de administración: Vía Oral
- Metabolismo: Hepático
- Vida Media: 30 horas
- Excreción: Hepática y Renal
14 o 28 tabletas por 10mg
INDICACIONES
- Episodios depresivos mayores
- Trastorno de angustia con o sin agrofobia (temor a los espacios abiertos)
- Trastorno de ansiedad social
DOSIS: 10 – 20 mg/dia
ISRS
ESCITALOPRAM - Dosis
Adultos
FARMACOCINETICA
- Vía de administración: Vía Oral
- Metabolismo: Hepático
- Vida Media: 2 – 3 dias
- Excreción: De los ISRS es el que mas lento se elimina (Orina)
INDICACIONES
- Depresión
- Trastornos Obsesivos – Compulsivos
- Bulimia y Anorexia nerviosa 14 o 28 tabletas por 10mg
- Dependencia de Alcohol
- Fibromialgia
- Migraña
- Trastorno del pánico
- Estrés postraumático
- Autismo
- Hipotensión ortostatica grave DOSIS: 20 – 80 mg/dia
ISRS
Adultos Adolescentes y Niños
Depresión Inicio: 20mg/día 0.7mg/kg/dia sin pasar 60 – 80mg/dia
TOC Pueden aumentar en 10 o 20mg/dia al mes (adol) o 40mg/dia en los niños
hasta 80mg/dia
Dosis mayores de 40mg se divide la dosis
(BID)
SEMANAL: 90mg (mejor adherencia)
Bulimia Nerviosa 60mg/dia No hay seguridad pero dosis de 20mg/dia
dan resultados
Anorexia Posterior a la recuperación del peso se da
Nerviosa 10-60mg/dia
Dependencia de Dosis de 20mg/dia que se van aumentando
Alcohol hasta 80mg/dia dividido en dos dosis
Panico 20mg/dia aumentando a razón de 10-20mg al 0.7mg/dia sin exceder los 60 – 80mg/dia
mes hasta un máximo de 80mg/dia
Estrés 20-80mg/dia divididos en dos tomas
postraumatico
Autismo 20mg/dia y luego aumentar progresivamente
hasta 80mg/dia
ISRS
FLUVOXAMINA
NOMBRE COMERCIAL: Luvox (Zuoz Pharma S.A.)
FARMACOCINETICA
- Vía de administración: Vía Oral
- Metabolismo: Hepático
- Vida Media: 15 Horas
- Excreción: Renal
INDICACIONES
- Trastorno Obsesivo Compulsivo
- Depresion mayor
- Bulimia nerviosa 15 tabletas por 100mg
- Trastorno de panico
- Trastorno de ansiedad social
- Trastorno postraumatico
- Tratamiento adyuvante de la esquizofrenia
- Autismo
DOSIS: 50 - 300mg/dia
ISRS
SERTRALINA
NOMBRE COMERCIAL: Zoloft (Pfizer Venezuela, S.A.) Sertralina (Elter, Genven y Calox)
FARMACOCINETICA
- Vía de administración: Vía Oral
- Metabolismo: Hepático
- Vida Media: 24 Horas
- Excreción: Renal y Heces
INDICACIONES
- Depresion mayor
- Trastorno Obsesivo compulsivo
- Trastorno de panico con o sin agorafobia 14 tabletas por 50 mg
- Trastorno de ansiedad social 10 tabletas por 100mg
- Eyaculacion precoz
- Sindrome disforico premestrual
DOSIS: 50 - 200mg/dia
ISRS
CONTRAINDICACIONES
Enfermedad
Embarazo Lactancia materna
hepática grave
Trastornos de la
conducción Cardiopatía
ISRS
EFECTOS ADVERSOS
GENERALES NEUROLOGICOS OTROS
FARMACOCINETICA
- Vía de administración: Vía Oral
- Metabolismo: Hepático
- Vida Media: 14 Horas
- Excreción: Renal
INDICACIONES
- Depresion Mayor
- Coadyuvante con parches de nicotina para dejar de fumar 30 tabletas por 150mg
- Deficit de atencion con hiperactividad
Tienen gran efecto sobre el organismo para metabolizar monoaminas endógenas (5-
hidroxitriptamina, dopamina y noradrenalina) y monoaminas exógenas (tiramina)
No selectivos e Irreversibles
Selectivos
HIDRAZINICOS
y Reversibles
NO HIDRAZINICOS
Nialamida
Moclobemida Blofaromina Tranilcipromina Toloxatona
Isocarboxida Pargilina
Fenelzina
INHIBIDORES DE LA MONOAMINOXIDASA
MECANISMO DE ACCION
INHIBIDORES DE LA MONOAMINOXIDASA
FARMACOS DISPONIBLES EN
VENEZUELA
MOCLOBEMIDA
NOMBRE COMERCIAL: NO DISPONIBLE EN EL PAIS
FARMACOCINETICA
- Vía de administración: Vía Oral
- Metabolismo: Hepático
- Vida Media: 0.5 a 3.5 horas
- Excreción: Renal
- NO SE UNE A PROTEINAS PLASMATICAS
INDICACIONES
- Angustia con agrofobia
- Trastornos de estrés post traumatico
- Fobia social
- Dolor neuropatico
- Depresion atipica
- TOC
- Falla de antidepresivos triciclicos u otros.
DOSIS: 150 – 300mg/dia
INHIBIDOR DE LA MONOAMINOXIDASA
CONTRAINDICACIONES
ABSOLUTAS RELATIVAS
DM
INHIBIDOR DE LA MONOAMINOXIDASA
EFECTOS ADVERSOS
Cefalea Debilidad y fatiga Insomnio y sedación
Alucinaciones y
Convulsiones
IR SEROTONIA Y NORADRENALINA
Inhibición selectiva de la Serotonina y la Noradrenalina
DULOXETINA
VENLAFAXINA
IR SEROTONINA Y NORADRENALINA
VENLAFAXINA
NOMBRE COMERCIAL: Effexor XR (Laboratorios Wyeth, S.A)
FARMACOCINETICA
- Vía de administración: Vía Oral
- Metabolismo: Hepático
- Vida Media: 5 – 11 Horas
- Excreción: Renal y Heces
- El que menos se une a PP 27 – 30%
- No hay alteración cardiaca
INDICACIONES
- Depresion 10 capsulas de 75mg o 150mg
- Trastorno de ansiedad generalizada
- Sindrome premestrual disforico
- Dolor neuropatico
- Cefalea
- Fibromialgia
DOSIS: 75 - 375mg/dia
No mayor de 225 mg/dia si es ambulatorio
*PSICOESTIMULANTES
Efecto clínico estimulante, e inducen una activación
neuroquímica en el SN.
Pemolina
Modafinilo
*DEXTROANFETAMINA
Mecanismo de acción:
* Incremento de la neurotransmisión de dopamina y noradrenalina
* Produce un incremento en el estado de alerta, apetito y actividad
psicomotora
* Sus acciones se generan a nivel de la corteza y del sistema reticular
activador
* Estimulan al centro respiratorio del bulbo raquídeo y la transmisión
sináptica en varios niveles de la medula espinal
* Facilitan la liberación de dopamina en el sistema mesolimbico y de
5-hidroxitriptamina en otros sistemas.
*Dextroanfetamina
Farmacocinética: Indicaciones:
* Absorción por vía oral * Trastorno por déficit de
rápida. atención.
* Distribución rápida. * Narcolepsia.
* Concentración máxima 3-4 * Trastorno depresivo.
horas.
* Vida media 5-6 horas.
* Unión a proteínas 15-20% .
* Excreción renal.
*Dextroanfetamina
Contraindicaciones Dosis y Presentación
* Personalidad psicopática. Comprimidos 5 y 10 mg
* Antecedentes de suicidio u
homicidio. Nombre comercial: Elixir
* HTA Dosis: 5-15 mg c/ 3 a 4
* Cardiopatía. horas
* Hipertiroidismo. 20-45 mg/dia
* Anorexia.
* Insomnio
* Astenia.
* Embarazo.
*Efectos adversos
• PALPITACIONES
• ARRITMIAS
CARDIACAS
• DOLOR
CARDIOVASCULAR ANGINOSO
• HIPER O
HIPOTENSION
• COLAPSO
CIRCULATORIO
• DELIRIOS
PARANOIDES
SISTEMA NERVISOS •Estado de pánico
CENTRAL •Tendencias suicidas y
• ANOREXIA homicidas
• NAUSEAS
GASTROINTESTINAL • VOMITOS
• DIARREA
*Metilfenidato
Mecanismo de acción:
*Potente inhibidor de la receptación de dopamina y
noradrenalina.
*Actúa sacando la dopamina almacenada en las vesículas
presinapticas, disminuyendo la receptación de dopamina,
inhibe la actividad MAO.
Farmacocinética:
*Absorción rápida por vía oral
*Contracción máxima a las 2 horas
*Vida media corta 1-2 horas
*Metilfenidato
Indicaciones: Efectos adversos:
* Síndromes hipercinéticos de * Insomnio
la infancia y adolescencia. * Disminución del apetito
* Trastorno por déficit de * Cefalea
atención e hiperactividad.
* Dolor abdominal
* Narcolepsia.
* Sequedad de boca
* Taquicardia
* Reducción de peso.
*Dosis y presentaciones
* Nombre comercial: CONCERTA
* Posología
* dosis inicial: 5 mg 1-2 veces/día
* Dosis máxima: 60 mg.
Farmacocinética:
‐Administración vía oral
‐Vida media: 12 horas
‐Excreción: Metabolismo hepático.
*Pemolina
Efectos adversos:
*SNC: Insomnio, irritabilidad, fatiga, vértigo, cefalea,
alucinaciones, convulsiones.
*Gastrointestinales: Dolor abdominal, nauseas.
*Hematológicos: Anemia aplasia.
*Hepática: Aumento de los niveles de enzimas hepáticas ,
falla hepática.
*Piel: Rash.
*Pemolina
Dosis y presentación:
* Nombre comercial: Cylert
Dosis y presentación:
• Manía aguda: 600-1800mg/día
Valores de litemia entre 0,8-1 mEq/L
•Mantenimiento: 300 mg de carbonato de litio 3-4 veces/ dia
•Profilaxis: 600-1200 mg/dia.
*Reacciones adversas
•Poliuria •Pérdida de la acción de
•Polidipsia ADH
Renales
•↑Urea y creatinina •↓ Filtración glomerular
•Edema
• Letargo
Embarazo •Cianosis
(RN) •Escasa succión
•Hepatomegalia
*Reacciones adversas
•Ataxia •Temblor
Neuropsiquiatricos •Disartria •Hiperactividad
•Afasia motora
•Mov. motores •Confusión mental
irregulares
•↓ Función tiroidea
•Tiroiditis
Tiroideos •Hipotiroidismo
*Estabilizadores del
humor
Carbamazepina
*Mecanismo de acción:
• Bloqueo de los canales de sodio
• Reducción de la liberación de glutamato
• Aumento del GABA
• Su efecto en la manía estaría mediado a través de la
disminución de AMPc, que está aumentado en este
trastorno.
*Carbamazepina
Farmacocinética: Indicaciones:
* Absorción: Lenta * Trastornos del animo:
* Unión a proteínas: 55-59% maniaco-depresiva
en niños * Trastorno bipolar
76% en Adultos * Depresión bipolar aguda.
* Metaboliza en hígado
* Excreción: Renal.
*Carbamazepina
Contraindicaciones:
Embarazo, lactancia, bloqueo AV, empleo concomitante
de IMAO, depresión de la medula ósea, Insuficiencia
hepática y/o renal.
Dosis:
200 – 800 mg Se debe comenzar gradualmente hasta
llegar a un nivel plasmático de 6-12 ug/ml.
Presentación: Tabletas: 20 de 200 mg.
200 mg y 400 mg/ Comp. LP
Tegretol comprimidos 200 mg. Suspensión al 2%
*Carbamazepina
Reacciones adversas:
*Diplopía
*Visión borrosa
*Somnolencia
*Mareos
*Vómitos
*Ataxia.
*Acido valproico y
valproatos
Mecanismo de acción:
*Promoción del estado inactivo de los canales de Na
activados por voltaje
*Limitantes de los canales de Calcio por corriente T
*Estimula la actividad de las enzimas sintetizadoras del
GABA e inhibe las enzimas degradadoras.
*Acido valproico y
valproatos
Farmacocinética: Indicaciones:
Absorción moderada * Trastorno bipolar
Unión a proteínas * Trastorno esquizoafectivo
plasmáticas 90% * Manía aguda
Metabolismo hepático * Epilepsia.
Vida media: 9-16 horas
Eliminación Renal.
*Acido valproico y
Valproatos
Contraindicaciones:
Enfermedad hepática o disfunción hepática, Pacientes
conocidos con trastornos conocidos del ciclo de la urea .
Dosis:
Niños: 15-60mg/kg/dia
Adultos y adolescentes: Dosis inicial 200mg en 3 tomas/dia
Presentación:
• Tabletas LP: 500 y 250 mg. Divalproato sódico
• Tabletas entéricas. (valcote, valcote ER)
• Valpron: tab. 500 mg – 260 mg
• Jarabe: 260 mg en 5ml
*Parkinsonismo
medicamentoso
Parkinsonismo:
Síndrome clínico que se caracteriza por
• Bradicinesia
• Rigidez Muscular
• Temblor en Reposo
• Trastorno del Equilibrio Postural
*Parkinsonismo
medicamentoso
Epidemiologia:
Causa mas frecuente de Parkinsonismo
Entre los posibles factores de riesgo se encuentra
* Edad avanzada
*Sexo femenino
*Dosis, duración y potencia del fármaco responsable.
*Parkinsonismo
medicamentoso
Etiología:
• Enfermedad de Parkinson
• Intoxicaciones por ( Mg, mercurio, etanol, monóxido de
carbono…)
• Enfermedades metabólicas, virales, vasculares
• Fármacos
*Parkinsonismo
medicamentoso
Fármacos :
• Antipsicoticos típicos
• Fenotiazinas : - Clorpromazina
- Flufenazina
• Butirofenona : - Haloperidol
- Droperidol
• Tioxantenos : - Tiotixeno
- Clorprotixen
Mecanismo de Acción:
• Tetrabenazina
• Flunarizina
Mecanismo de Acción:
Deplecionante de la dopamina
• Cinarizina
* Mecanismo de Acción:
* Bloqueo selectivo de los canales de Ca
*Parkinsonismo
Fármacos: medicamentoso
Antieméticos:
• Metoclopramida
• Proclorperazina
Mecanismo de Acción:
• Bloqueo en el almacenamiento.
Indicaciones:
* Síndromes Parkinsonianos, sobre todo asociados a rigidez y temblor.
* Síndromes extrapiramidales asociados al empleo de Neurolépticos y
otros fármacos similares, Parkinsonismo Inducido.
Presentación:
* Tabletas 2mg, 4mg.
* Sol. Inyectable 5mg/ml
*Parkinsonismo
Dosis:
medicamentoso
• 2 mg 1-3 v/d V.O
• 2 mg c/30 min. 4 v/d
Reacciones Adversas
-Sequedad de la boca
-Visión borrosa
-Hipotensión
-Euforia
-Estreñimiento
-Retención de Orina
Contraindicaciones:
• Glaucoma
• Embarazo
• Estenosis en el tracto gastrointestinal
• Megacolon
*Parkinsonismo
medicamentoso
Trihexifenidilo: Artane
Mecanismo de Acción:
Se desconoce su mecanismo principal, y se piensa
que bloquea parcialmente los receptores colinérgicos
Farmacocinética:
* Buena absorción VO
* Acción dura 6-12 h
* Efecto terapéutico en 1h
* Confusión * Arritmias
* Glaucoma * Glaucoma
* Alucinaciones * Hipertensión
* Visión Borrosa * Obstrucción intestinal
* Constipación * Miastenia gravis
* Taquicardia
*Parkinsonismo
medicamentoso
Amantadina: Symmetrel caps 100mg
Mecanismo de Acción:
Se desconoce su mecanismo, parece potenciar las respuestas
dopaminérgicas del SNC, liberando dopamina y norepinefrina
e impide su receptación.
Farmacocinética:
- Buena absorción VO
- Atraviesa la BHE y Placenta
- Excreción Renal
Dosis:
- Adulto: 100mg 2 V/d
- Ancianos: 100 mg 1 V/d
*Parkinsonismo
medicamentoso
Reacciones adversas: Contraindicaciones:
* Mareos * IR
* Alucinaciones * ICC
* Ansiedad * Glaucoma
* Incoordinación * Disfunción Hepática
* Insomnio
* Hipotensión Ortostática
* Náuseas
* Edema Periférico
GRACIAS
POR SU
ATENCION