Curso: Farmacología I

Indroducción a la Farmacología
Sistema Nervioso Central
Clase N° 13
Profesor: Ramos Jaco Antonio
Fecha: 2017
NEUROTRANSMISIÓN EN EL SNC
 NEUROTRANSMISIÓN EN EL SNC
SISTEMA COLINÉRGICO SISTEMA NORADRENÉRGICO
 NEUROTRANSMISIÓN EN EL SNC
SISTEMA DOPAMINÉRGICO SISTEMA SEROTONINÉRGICO
 CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN EL SNC

 ALCOHOLES
A
 ANESTÉSICOS GENERALES Depresores del SNC no
 ANESTÉSICOS LOCALES selectivos:
•Etanol
 ANSIOLÍTICOS (SEDANTES) E •Barbitúrico
HIPNÓSEDANTES •Anestésicos generales
 ANTIEPILÉPTICOS inhalatorios

 ANTIPARKINSONIANOS
B
 ANTIPSICÓTICOS Depresores del SNC
 ANTIMANÍACOS selectivos:
•Benzodiazepinas
 ANTIDEPRESIVOS •Analgesicos opieaceos
 ANALGÉSICOS OPIACEOS •Antidepresivos
•Antipsicoticos.
 DROGAS DE ABUSO •etc
 ALCOHOL ETÍLICO

Depresor no selectivo del sistema

nervioso Central, con mecanismo de
acción inespecífico
 ALCOHOL ETÍLICO
Otros fármacos que inhiben a la aldehido
deshidrogenasa son: Las sulfonilureas
(agentes antidiabéticos orales como
glibenclamida) y metronidazol (antiparasitario),
los cuales no deben administrarse
conjuntamente con etanol, por los efectos de
tipo disulfiram que pueden producir.
 Anestesia general. Anestésicos generales
ANESTESIA GENERAL

BLOQUEO SENSITIVO BLOQUEO DE

(ANALGESIA) CONCIENCIA
(HIPNOSIS y amnesia
OPIODES anterógrada)
ANESTESICOS GENERALES
BENZODIAZEPINAS
ANESTESICOS GENERALES
OPIODES
BLOQUEO
BLOQUEO
NEUROMUSCULAR AUTONOMICO
(PARALISIS)
(inhibición de secreciones
DROGAS CURARIZANTES
bronquiales e hipotensión)
ANESTESICOS INHALATORIOS
BENZODIAZEPINAS BLOQUEANTES
MUSCARÍNICOS

OBJETIVOS DE LA ANESTESIA GENERAL

 Selección del anestésico
ETAPAS DE LA ANESTESIA GENERAL •Sistema respiratorio
•Hepático y renal
ENTREVISTA PREVIA •Sistema cardiovascular
•Sistema nervioso
MEDICACION ANESTESICA PREVIA •Embarazo

Sedantes
INDUCCION DE LA ANESTESIA (Benzodiazepinas),
Q ansiólisis, amnesia
U SE ALCANZAN LOS OBJETIVOS Analgesia (opioides)
I PLANEADOS Quimioprofilaxis
R C (antimicrobianos)
O I Antieméticos
R (metoclopramida).
F
A U MANTENIMIENTO Anticonvulsivantes.
G Antihistamínicos
N
I Etc,.
O
A
SE SUPENDE LA
MEDICACIÓN ANESTÉSICA
RECUPERACIÓN

ALTA ANESTESICA
 FÁRMACOS UTILIZADOS PARA LA INDUCCION Y/O
MANTENIMIENTO DE UNA ANESTESIA GENERAL
 Anestésicos generales
Anestésicos generales inhalatorios:
Oxido nitroso, halotano, éteres
halogenados.
Anestésicos generales fijos:
Tiopental, propofol, ketamina, etomidato.
 Coadyuvantes de la anestesia general
 Relajantes musculares periféricos
Bloqueantes del receptor nicotínico:
Vecuronio, atracurio, etc (reversibles
con neostigmina)
Despolarizantes: Succinilcolina
 Opiaceos:
Sulfentanilo (1000x) > remifentanilo (300x)
> Fentanilo (100x) > alfenntanilo (15x)
< morfina (1x) meperidina (0,1x).
 Benzodiazepinas:
Midazolam (IV, oral iM o rectal), Diazepan,
lorazepam
 Bloqueadores autonómicos
(anticolinérgicos muscarínicos):
Atropina, escopolamina.
 Butirofenonas:
Droperidol (antipsicotico)
ETAPAS DE LA ANESTESIA
• Etapa I: analgesia, sin pérdida de
conciencia ni de reflejos.
• Etapa II: excitación o delirio, era un
estado de hiperreflexia tanto somática
como visceral, hipersecreción glandular,
intensa motilidad, náuseas y vómitos,
irregularidad cardiorrespiratoria y
midriasis.
• Etapa III: anestesia quirúrgica, que se
subdividía en cuatro planos, con
progresiva pérdida de conciencia y de
reflejos, regularización de la respiración y
depresión creciente de esta actividad y
relajación muscular. La mayor parte de
las intervenciones quirúrgicas debían
realizarse en los planos 2-3 de esta
etapa.
• Etapa IV: parálisis bulbar, con
depresión central generalizada que
afectaba los centros bulbares hasta el
paro respiratorio.
 ANESTÉSICOS GENERALES
ANESTÉSICOS INHALADOS
• Existen 3 teorías respecto a su mecanismo de
acción:
• Teoría lipídica: su liposolubilidad afecta el
estado físico de la membrana celular por
expansión de volumen y fluidificación de la
membrana.
• Teoría de la hidratación: estabilizan las
moléculas de agua y muestran capacidad para
formar hidratos.
• Teoría proteica: se fijan a los dominios
hidrófobos de las proteínas de membrana y
alteran sus propiedades físicas.
• La profundidad anestésica se relaciona con la
presión parcial que a su vez determina su
concentración en el SNC.
 ANESTÉSICOS GENERALES
ANESTÉSICOS FIJOS O PARENTERALES
• Producen anestesia por depresión relativamente
selectiva del Sistema Reticular Ascendente del encéfalo.
• Son muy liposolubles y cruzan rápidamente la BHE.
• Su inicio de acción es rápido y la duración de su acción
es corta (minutos).
• Uso en intervenciones breves e inducción de la
anestesia.
• Los más utilizados son el tiopental, el propofol y la
ketamina. Utilizados habitualmente
para la inducción de la
anestesia, seguidos de la
administración de
fármacos inhalados.
El tiopental es el más
utilizado; etomidato y
propofol son alternativas.
Todos actúan en 20 a 30
segundos si se administran
por vía intravenosa
 ANSIOLÍTICOS E HIPNOSEDANTES
Aspectos generales. Diferencia entre ansiedad y miedo

La ansiedad o angustia (en español, sinónimos) es un

estadio anímico caracterizado por sensaciones de
inseguridad y amenaza que se acompañan de
reacciones vegetativas que pueden ser intensas
(descargas simpáticas masivas). Estas manifestaciones
fisiológicas corresponden a una reacción de alarma y
son semejantes a las del miedo.
El miedo aparece ante la presencia de una situación
amenazante “real”, mientras que la angustia o
ansiedad es desencadenada por una situación que no
se puede precisar en el mundo externo, por que su
ubicación estaría en el mundo intrapsíquico, bajo la
forma de conflicto.
La reacción de angustia, como reacción de alarma transitoria, es, en principio una reacción normal.
Es patológica cuando interfiere, por su duración y/o intensidad con el desenvolvimiento de las
actividades habituales de un individuo. Se puede decir que la angustia se manifiesta en diferentes
niveles: como reacción normal, como síntoma, como síndrome y como enfermedad.
Pánico: Crisis de angustia, es un miedo intenso. (aparición
repentina de palpitaciones, dolor precordial, sensación de asfixia,
mareos, vértigo y sensación de irrealidad (despersonalización o
desrealización, temor secundario a morirse)
El insomnio (disminución o pérdida del sueño reparador) suele
acompañar la angustia, la que frecuentemente es su explicación
causal. También se presenta integrando otros síndromes que
abarcan los orgánicos, psicóticos, neuróticos y las reacciones
transitorias.
Es la dificultad para conciliar o mantener el sueño, o la mala
calidad de sueño, que se presenta por lo menos tres veces a la
semana durante al menos un mes. Se acompaña de
preocupación excesiva por el hecho de no dormir y causa
malestar general que interfiere con las funciones sociales y
ocupacionales del enfermo
 ANSIOLÍTICOS E HIPNOSEDANTES
Benzodiazepinas: (Diazepan, alprazolam, etc) El grupo
mas importante, utilizado por tratar tanto estados de
ansiedad como el insomnio.
Agonistas de los receptores 5-HT1A: (buspirona).
Muestran actividad ansiolítica con escasa sedación.
Barbitúricos:
Actualmente se consideran hipnosedantes obsoletos.
– antiepilépticos: Fenobarbital, anestesia: tiopental.
Antagonistas de los receptores -adrenérgicos:
(propranolol). Utilizados fundamentalmente para reducir las
manifestaciones físicas de la ansiedad (temblor,
sudoración, taquicardia, etc) carecen de efecto sobre el
componente afectivo. (Revisar farmacología del simpático)
Actúan uniéndose a un lugar
regulador específico en el receptor
Benzodiazepinas
GABAA, y aumentan los efectos Mecanismo de acción
inhibidores del GABA.
Existen varios subtipos del receptor
GABAA en diferentes regiones del
cerebro, que difieren en su
sensibilidad a las benzodiazepinas.
Se dispone de antagonistas competitivos
reversibles de las BDZ como el flumazenil,
que se comporta como antídoto en casos
de intoxicación .
Las benzodiazepinas producen:
• Reducción de la ansiedad y la agresividad.
• Sedación, que mejora el insomnio.
• Relajación muscular y pérdida de la coordinación
motora.
• Supresión de convulsiones (efectos antiepilépticos).
• Atenuación de síndrome de supresión brusca de
alcohol.
 Metabolismo
de las
benzodiazepinas

En ancianos se
prefieren BDZ que no
se biotransformen por
fase I (mediada por las
CIP) para evitar daño
hepático. Se prefieren
BDZ que se conjuguen
directamente como,
Temazepam, oxacepan
y lorazepam.
Zolpidem (un imidazopiridina), zaleplone (un irazolopirimidina) y la
zopiclona (Un ciclopirrolonas) son hipnóticos que, a pesar de su
diferente estructura química puede enlazar con el sitio de las
benzodiazepinas en los receptores GABA A. Sin embargo, sus efectos
no parecen ser idénticos a los de las benzodiazepinas. Así, en
comparación con las benzodiazepinas, zolpidem ejerce un efecto más
débil en las fases del sueño, supuestamente lleva a un menor riesgo de
dependencia, y parece tienen menos actividad ansiolítica.
La heterogeneidad de los receptores GABA-A pueden explicar estas
diferencias en la actividad. Los receptores GABA A consisten en cinco
subunidades que existen en varios subtipos.
¡Muchas gracias!