Farmacodinamia

ACADEMIA DE FARMACOLOGIA
DRA MARIA ELENA QUINTANAR
MARZO 2021
Para la mayor parte de los farmacólogos modernos el receptor es como una

mujer muy bella, pero remota. El hombre le ha escrito varias cartas y ella

frecuentemente las ha contestado. A partir de estas contestaciones el

farmacólogo se ha creado una imagen de la bella dama. Sin embargo, no

puede pretender ni haberla visto, aunque quizá algún día ello pueda ocurrir.

Molecular Pharmacology (Ariens) 1964

Receptor: Es una macromolécula con la que interactúa un
fármaco para producir un efecto biológico característico

Eficacia: Es la capacidad de estímulo para un grado

determinado de ocupación del receptor.

Afinidad: capacidad del fármaco para unirse al receptor

Actividad intrínseca: El efecto resultante de la unión F-R

Potencia: Es la concentración que se requiere para producir un

efecto deseado, las potencias se comparan en términos de las
dosis que ejercen el mismo efecto
 FÁRMACOS QUE FORMAN ENLACES COVALENTES CON MOLÉCULAS
BIOLOGICAS
 
Agentes alquilantes de DNA Mustina, Cicclofosfamida
Etileniminas Trietilenmelamina
Organofosforados Malatión , Paratíon
Anticolinesterasicos Ecotiofato
Haloalquilaminas
Antagonistas de
Adrenorreceptores Fenoxibenzamina
AIINES Ácido acetilsalicílico
 
 TIPOS DE ENLACES
Enlaces covalentes.
Se trata de enlaces fuertes con energía de 150-600 KJ/mol.
Se forman a partir de electrones en orbitas externas de las capas electrónicas
que rodean los núcleos atómicos.
 
Enlaces electrostáticos
Tipos de enlaces Energía de enlace con
longitud típica
Enlace KJ/mol
Ion-Ion 20-40
Ión – Dipolo 8-20
Dipolo- Dipolo 3-15
Hidrogeno 5-25
Dipolos inducidos 0.5-5
MECANISMOS DE ACCIÓN DE
FARMACOS
Receptor: Es una macromolécula con la que interactúa un
fármaco para producir un efecto biológico característico

Eficacia: Es la capacidad de estímulo para un grado

determinado de ocupación del receptor.

Afinidad: capacidad del fármaco para unirse al receptor

Actividad intrínseca: El efecto resultante de la unión F-R

Potencia: Es la concentración que se requiere para producir un

efecto deseado, las potencias se comparan en términos de las
dosis que ejercen el mismo efecto
MS= DL1/DE99
>1
Es seguro
Diseño de fármacos
En 1906 se genera la ley de Pureza de los Medicamentos y Alimentos

En 1938 se aprueba la ley de Alimentos y Cosméticos en respuesta al

fallecimiento de 100 personas por el consumo de Strep- elixir, un producto al

que no le habían hecho pruebas de toxicidad que contenía una sulfamida y

un análogo químico de un anticongelante.

En Europa en 1962, un gran número de neonatos sufrieron

malformaciones causadas por la talidomida, focomelia y Amelia.

En 2007, hubo un problema con los inhibidores de la COX2 como Viox

porque los pacientes presentaron arritmias y paro cardiaco.

La troglitazona, provoco necrosis hepática

Rosiglitazona y pioglitazona

Rosiglitazona se saca del mercado por producir infarto del miocardio e

insuficiencia cardiaca.