TEMA 1

MEDICAMENTOS
ADRENÉRGICOS

JENNY DESIREE AGUIRRE HERNANDEZ

 JENNY DESIREE AGUIRRE HERNANDEZ

¿Qué son?
Son sustancias que tras su
administración reproducen o imitan los
efectos derivados de la activación del
sistema nervioso simpático
Sus acciones son opuestas a las de los 
antagonistas adrenérgicos, es decir, los 
beta bloqueantes y los alfa bloqueantes

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 HISTORIA
George Barger y Dale Ahlquist
Oliver y Edward
Schäfer descubrieron
John Abel El químico estudiaron la demostró que
los poderosos efectos designo el  japonés  farmacología de existían dos
Jokichi T las aminas subclases de
de los extractos
adrenergicos sobre
principio de sinteticas receptores
los vasos sanguíneos, adrenalina akamine adrenérgicos en
el corazón y el descubrió el organismo. 
músculo esquelético
independiente
mente la
adrenalina 
1896 1899 1900 1904 1948
Se clasifican en :
• Directamente: Estimulando los receptores
adrenérgicos

• Indirectamente: aumentando la síntesis, liberación,

eliminación o recaptación de catecolaminas

• Por un mecanismo mixto

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Agonistas α1
Los agonistas α1 estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción
 y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo.
Agonistas α2
Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la
activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la
médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de
los síntomas por la abstinencia a bebidas alcohólicas y opiáceos.
Agonista β1
Los agonistas β1 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los 
canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Se utilizan en el tratamiento del 
shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias.
Agonista β2
Los agonistas β2 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de
calcio, produciendo relajación del músculo liso. Se utilizan en el tratamiento del asma y
la EPOC.
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NORADRENALINA

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 ¿Qué es?
La noradrenalina es una catecolamina con
múltiples funciones fisiológicas y
homeostáticas que puede actuar como 
hormona y como neurotransmisor. Las áreas
del cuerpo que producen o se ven afectadas
por la norepinefrina son descritas
como noradrenérgicas.
La norepinefrina puede ser usada para el
tratamiento de trastornos de déficit de
atención/hiperactividad, depresión, e
hipotensión.
FORMA FARMACÉUTICA
Solución acuosa, transparente e incolora

Indicaciones terapéuticas

La noradrenalina inyectable es empleada como vasopresor, siendo aceptado su uso en el

tratamiento de estados de hipotensión aguda, tales como los que ocasionalmente se dan
después de una feocromocitomía, simpatectomía, poliomelitis, anestesia espinal, infarto de
miocardio, shock séptico, transfusiones y reacciones a fármacos.
La noradrenalina está indicada como coadyuvante temporal en el tratamiento de la parada
cardiaca y de la hipotensión aguda.

Forma de administración

La noradrenalina debe administrarse por vía intravenosa

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Dosis usual para adultos
 
La dosis inicial es administrada a una velocidad de 8 a 12 microgramos (de 0,008 a
0,012 mg) (base) por minuto, ajustando la velocidad de administración para
establecer y mantener la presión arterial deseada.
  
En el caso del shock séptico se deben ajustar las dosis alrededor de 0,5 µg /kg/min
(hasta un máximo de 1,0 μg/kg /min) para conseguir la presión arterial media
deseada. Se recomienda administrarla junto a dosis de 2 – 2,5 μg/kg/min de
dopamina, que contrarrestan la vasoconstricción, asegurando la buena circulación
renal y esplácnica.
 
Para preparar la solución para infusión intravenosa de noradrenalina, añadir 4 mg de
noradrenalina (base) a 1 litro de solución de glucosa al 5%. La solución resultante
contendrá 4 microgramos (0,004 mg) de la noradrenalina (base) por ml.
Población pediátrica
Infusión intravenosa, 0,1 μg (base) por kg por minuto, ajustando gradualmente la
velocidad de administración para conseguir la presión arterial deseada, hasta 1 μg
(base) por kg por minuto.
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Precauciones especiales de empleo
Antes de su administración, debe diluirse la noradrenalina inyectable con glucosa al 5% en agua
destilada o glucosa al 5% en solución de cloruro sódico.
Para preparar la solución para infusión intravenosa de noradrenalina, añadir 4 mg de noradrenalina
(base) a 1 litro de solución de glucosa al 5%. La solución resultante contendrá 4 μg (0,004 mg) de la
noradrenalina (base) por ml.
La infusión debe realizarse en venas de extremidades superiores.
Se debe evitar la técnica de catéter por ligadura, si es posible, porque la obstrucción del flujo
sanguíneo alrededor del tubo puede producir estasis y aumento de la concentración local de
noradrenalina.
No utilizar el inyectable si tiene un color marrón o si contiene precipitado.
Reacciones adversas
Si se produce extravasación, se puede ocasionar necrosis causada por la vasoconstricción local.
Puede producirse bradicardia, probablemente como reflejo del aumento de la presión arterial y
arritmias.

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ADRENALINA
 ¿QUE ES?

La epinefrina o adrenalina es un
medicamento de la familia de las 
aminas simpaticomiméticas que se
caracteriza por su poder
vasoconstrictor, aumentar la fuerza del
latido cardíaco (actividad inotropa) y, al
mismo tiempo, incrementar la 
frecuencia cardíaca (actividad
cronotropa positiva). Asimismo, tiene
una acción broncodilatadora e
hiperglucemiante. 
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Sobre el corazón, estimula la contractilidad, y por tanto, aumenta la frecuencia cardiaca, además, de
aumentar la presión arterial. Al actuar también sobre los vasos sanguíneos, contribuye a aumentar la
presión arterial, fundamental para revertir los efectos de los estados de shock.
Debido a su efecto a nivel de los pulmones, produce broncodilatación, y tiene a su vez, un efecto
descongestionante en la mucosa de las vías respiratorias, esencial para abrir la vía aérea, que puede
encontrarse comprometida en el caso de crisis asmática o anafilaxia grave.
Una vez administrada, el tiempo de actuación es muy rápido

Forma de administración:
Solución acuosa transparente y ligeramente amarillenta.
La adrenalina se usa en inyecciones. No se puede usar tomada por boca, aunque
se está desarrollando para administración sublingual.
Actualmente, se usa en inyecciones por vía intramuscular, ya que es más rápida
su acción.
También se puede usar por vía intravenosa, intratraqueal, nebulizada, o incluso
intracardiaca, pero esto sólo se hace en hospitales. Fuera del hospital se usa por
inyección intramuscular.

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Modo de administración
Epinefrina
Autoinyectables: para administración intramuscular en la cara anterolateral del muslo, no en el glúteo.
Está diseñado para inyectar a través de la ropa o directamente sobre la piel.
a adrenalina IV debe ser administrada únicamente por profesionales experimentados en el uso y ajuste
de la dosis de vasopresores, realizar seguimiento continuo mediante ECG, pulsioximetría y mediciones
frecuentes de la presión arterial.
Puede administrarse por vía intramuscular (IM), subcutánea, intravenosa (IV) y, en casos de extrema
gravedad y si la vía intravenosa no es practicable, por vía intracardiaca. La utilización de las
vías intravenosa e intracardiaca debe ser a nivel hospitalario, previa dilución de la solución en agua para
inyección, solución de cloruro de sodio 0,9%, glucosa 5% o glucosa 5% en solución de cloruro de sodio
0,9% y bajo monitorización cardíaca.

Reacciones adversas
Miedo, ansiedad, cefalea pulsante, disnea, sudoración, náuseas, vómitos, temblores y mareos;
taquicardia, palpitaciones, palidez, elevación (discreta) de la presión arterial.
 

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 Advertencias y precauciones especiales de empleo
La administración de este medicamento debe realizarse con especial precaución en pacientes con
insuficiencia cerebrovascular y en pacientes con enfermedad cardíaca como angina de pecho o
infarto de miocardio, en pacientes con enfermedad pulmonar crónica y con dificultad urinaria debido
a hipertrofia prostática.
 
El efecto hipokalémico de la epinefrina (adrenalina) puede verse potenciado por otros fármacos
causantes de las pérdidas de potasio, como los corticosteroides, diuréticos, aminofilina o teofilina,
por lo que es conveniente realizar controles periódicos. La hipokalemia puede aumentar la
susceptibilidad a las arritmias cardiacas causadas por digoxina y  otros glucósidos  cardiotónicos
(ver sección 4.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción).
 
En pacientes diabéticos deben vigilarse las dosis y tener especial precaución por las posibles
reacciones adversas que puedan aparecer, sobre todo las relacionadas con alteraciones
metabólicas.
 
Se recomienda especial precaución en pacientes ancianos por ser más propensos a los efectos
adversos de este medicamento.
 
La administración repetida de inyecciones locales puede originar necrosis en el lugar de inyección
debido a la vasoconstricción vascular. Los puntos de inyección deben alternarse.

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EFEDRINA
¿QUE ES?
Es un agonista adrenérgico muy activo sobre los
receptores del sistema nervioso simpático, pero es
relativamente poco potente como estimulante del
sistema nervioso central. De esta manera, la efedrina
puede reducir la sensación de fatiga e incrementar el
estado de alerta. Esta también puede aumentar el
metabolismo en los tejidos. 
Se usa para Asma bronquial, fiebre del heno;
coadyuvante de: jaquecas, urticaria, eccema,
neurodermitis, exantemas séricos, edema de Quincke.
Espasmo bronquial en ataque agudo de asma bronquial,
bronquitis espástica, enfisema pulmonar, status
asmaticus y asma crónica severa.

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Vía de administración y dosis
Adultos:
Intramuscular o subcutánea. Broncoespasmo agudo, 12.5 a 25 mg según respuesta del
paciente. Estados hipotensivos, 25 a 50 mg; puede repetirse en función de la respuesta de
la presión arterial. La dosis máxima es de 150 mg en 24 h.
Intravenosa. Se puede utilizar esta vía si se requiere una respuesta inmediata.
Niños:
Subcutánea, intravenosa. Broncoespasmo agudo, 750 µg/kg de peso corporal, o 25
mg/m2 de superficie corporal cuatro veces al día de acuerdo a necesidades y respuesta del
paciente.
Advertencias
Administrar con precaución en casos de hipertensión pulmonar, hipertiroideos, prostáticos,
diabéticos, en pacientes debilitados o con antecedentes de enfermedad cardiovascular,
infarto miocárdico, acidosis metabólica, hipercapnia, hipoxia, fibrilación auricular,
hipovolemia, enfermedad vascular oclusiva y en ancianos. Su administración crónica
puede conducir a necrosis o gangrena como producto de la vasoconstricción periférica
sostenida.
Reacciones adversas
Ansiedad, insomnio, cefalea, mareos, temblor, debilidad muscular, taquicardia,
palpitaciones, dolor precordial, palidez.
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NAFAZOLINA
 ¿QUE ES?
La nafazolina es un medicamento que se usa como 
descongestionante . Es un agente simpaticomimético con
marcada actividad alfa adrenérgica . Es un vasoconstrictor
 con una acción rápida en la reducción de la hinchazón
cuando se aplica a la membrana mucosa . Actúa sobre los
receptores alfa de las arteriolas de la conjuntiva para
producir constricción, lo que reduce la congestión.
Fue patentado en 1934 y entró en uso médico en 1942
Alivia temporalmente de la congestión, enrojecimiento e
irritación oculares leves de origen irritativo y/o alérgico,
causados por agentes externos como: humo del tabaco,
polvo, contaminación, ambientes secos o cargados, luz
solar, agua clorada o del mar, lectura o trabajos que
requieran fijación prolongada de la vista.

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Modo de administración
Vía oftálmica. Con la cabeza inclinada hacia atrás, separar hacia abajo el párpado inferior y
dejar caer la/s gota/s en el saco conjuntival, mientras se dirige la mirada hacia arriba. Cerrar
los ojos suavemente y mantenerlos cerrados durante algunos segundos.
Advertencias y precauciones
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños; precaución en: anestesia con agentes
que sensibilizan el miocardio a los simpaticomiméticos (ej. halotano) , asma bronquial, enf.
cardiovasculares, arterioesclerosis cerebral, hipertensión, enf. del tiroides, diabetes mellitus,
tto. concomitante con IMAO o durante las 2 sem después de cesar dicho tto.; no usar más de
3-5 días; precaución en > 65 años (sobre todo si padecen enf. cardiovasculares graves).
Reacciones adversas
Dilatación pupilar, hipertensión, trastornos cardíacos, hiperglucemia, incremento PIO,
nauseas, cefalea.

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DOBUTAMINA
¿QUE ES?
Amina simpaticomimética para administración IV. Es una
mezcla racémica 50:50 de isómeros dextro y levo. La
forma dextro tiene un potente efecto agonista ß1 y ß2 y es
un agente bloqueante competitivo de los receptores alfa1 .
La forma levo es un agonista selectivo y potente de los
receptores alfa1 . El efecto global de dobutamina se debe a
la unión de ambos isómeros a los receptores adrenérgicos.
Dobutamina está indicada en pacientes que requieren un
apoyo inotrópico positivo en el tratamiento de la
descompensación cardíaca producida como resultado de
una depresión de la contractilidad a consecuencia de una
enfermedad orgánica del corazón o tras cirugía cardíaca,
especialmente cuando aparecen asociados un gasto
cardíaco bajo a una presión capilar pulmonar aumentada.
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Forma de administración
El concentrado para solución para perfusión de dobutamina debe ser diluido justo antes de
la administración según la tabla siguiente en una solución de glucosa al 5%, una solución
de cloruro sódico al 0,9%, una solución de Ringer lactato o una solución de lactato sódico.
La concentración a administrar depende de la dosis y de la necesidad de líquidos del
paciente. La dilución no debe superar una concentración de 5 mg/ml (5000 µg/ml). La
mayoría de los pacientes responden bien a dosis de 2,5 a 10,0 µg/kg/min.
En algunas ocasiones sólo será necesario administrar dosis tan bajas como 0,5 µg/kg/min
para que sea efectiva.
Raramente han sido requeridas dosis tan altas como 40 µg/kg/min.

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Advertencias y precauciones especiales de empleo
Tras la administración de dobutamina se puede producir en ciertos casos un claro aumento de la
presión arterial sistólica, o un aumento indeseable de la frecuencia cardíaca, o una arritmia con
frecuencia acompañada de extrasístoles ventriculares como consecuencia de la estimulación de
los receptores ß1 cardíacos por dobutamina.
En caso de la aparición de uno de los síntomas mencionados, se deberá considerar la reducción
de la dosis o la interrupción temporal del tratamiento.
En pacientes afectos de una fibrilación auricular preexistente con una respuesta ventricular
rápida, se recomienda la utilización de una preparación a base de digitálicos previamente al
inicio del tratamiento con dobutamina.
Reacciones adversas
Eosinofilia, inhibición de la agregación plaquetaria (sólo cuando continua la perfusión durante
varios días); cefalea; incremento del ritmo cardiaco hasta ≥30 latidos/min, aumento de la presión
arterial. En ecografía de estrés: malestar del ángor, extrasístole ventriculares con una frecuencia
de > 6/min, extrasístoles supraventriculares, taquicardia ventricular; broncoespasmo, disnea;
náuseas; exantema; dolor torácico; aumento de la urgencia urinaria a dosis altas de perfusión;
fiebre, flebitis en el sitio de la inyección. En caso de infiltración paravenosa accidental, se puede
desarrollar inflamación local.
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DOPAMINA
¿QUE ES?

La dopamina, que se vende bajo el nombre

de Intropin entre otros, es un medicamento que se
usa con más frecuencia en el tratamiento de la 
presión arterial muy baja, un ritmo cardíaco lento que
causa síntomas y, si no se dispone de epinefrina, en
el paro cardíaco.
​En los bebés recién nacidos, sigue siendo el
tratamiento preferido para la presión arterial muy
baja.

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Se administra por vía intravenosa o intraósea como una infusión continua.​Los efectos suelen
comenzar dentro de los cinco minutos.​Luego se aumentan las dosis para realizar el efecto.

PRECAUCIONES GENERALES:
Vigilancia: Durante la infusión del clorhidrato de DOPA­MINA es necesario vigilar cuidadosamente
los siguientes índices, igual que con cualquier agente adrenérgico: presión sanguínea, flujo
urinario y, cuando sea posible, gasto cardiaco y presión en el extremo pul­­monar.
Hipovolemia: Antes del tratamiento con clorhidrato de DOPAMINA se debe corregir totalmente la
hipovolemia; si es posible, ya sea con sangre o plasma total, según se indique.
La vigilancia de la presión venosa central, o de la presión de llenado del ventrícu­lo izquierdo,
puede ser útil para detectar y tratar la hipovo­lemia.
Reacciones adversas
Los efectos secundarios comunes incluyen empeoramiento de la función renal, 
latidos irregulares del corazón, dolor en el pecho, vómitos, dolor de cabeza o ansiedad. Si entra en
el tejido blando alrededor de la vena, puede producirse la muerte del tejido local. El medicamento 
fentolamina se puede administrar para tratar de disminuir este riesgo. No está claro si es seguro
usar la dopamina durante el embarazo o la lactancia. En dosis bajas, la dopamina desencadena
principalmente receptores de dopamina y receptores β1-adrenérgicos, mientras que en dosis altas
funciona a través de receptores α-adrenérgicos.

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GRACIAS
Jenny Desirée Aguirre Hernández