Inhibición enzimática de

fármacos
Kelys Olivares, Ana Iglesias, Laura Borrás y Angi Gómez (grupo 8)
 Inhibición
competitiva El inhibidor se une a la enzima en el mismo
sitio que el sustrato y por tanto inhibidor y
sustrato compiten por el mismo sitio.

Inhibición no
competitiva
El inhibidor se une con la enzima en un sitio
distinto al centro activo, por lo que se puede
unir sin problemas con el sustrato.

ACENOCUMAROL
Es una cumarina (familia
de las benzopironas) usado
como anticoagulante.
Tiene función antagónica a
la vitamina K, de manera
que inhibe su reducción.
Enfermedades en las que se emplea
como fármaco
 Este fármaco se utiliza en pacientes con
problemas de coagulación sanguínea por
distintas causas (enfermedades congénitas
como la hemofilia, efectos secundarios de
otros fármacos).
Mecanismo de acción

Consiste en una inhibición reversible

competitiva cuyo objetivo es evitar la
carboxilación gamma de los residuos de
glutamato terminales presentes en los
factores de coagulación y las proteínas C,
S dependientes de la vitamina K
 Donepezilo
Se trata de un inhibidor central
 Este fármaco es empleado en el tratamiento de
reversible y no competitivo de la
acetilcolinesterasa. Se administra
de forma oral y genera un
incremento de los niveles de
acetilcolina en diversas regiones
cerebrales.
Enfermedades en las que se emplea
como fármaco
la enfermedad del Alzheimer en su estado leve‐
moderado, pero siempre como cuidado
paliativo, lo que implica que el fármaco no frena
en ningún caso el avance de la enfermedad.
Mecanismo de acción

Consiste en la unión del donepezilo a la

acetilcolinesterasa que produce la
inhibición de la hidrólisis de la
acetilcolina. Al inhibir esta hidrólisis, el
donepezilo produce un aumento de los
niveles de acetilcolina en distintas
regiones cerebrales.
 ACETAZOLAMIDA
Es un inhibidor selectivo y
no competitivo, derivado de la
sulfamida, que anula la actividad de
la enzima anhidrasa carbónica.
Enfermedades en las que se emplea ​
como fármaco
 Se utiliza para tratar distintas enfermedades,
principalmente el glaucoma, ya que este
compuesto disminuye la presión del ojo,
 También se emplea para suavizar los síntomas
causados por el mal de altura, tales como
cefalea, disnea, somnolencia, fatiga, mareos y
malestar estomacal
Mecanismo de acción

la acción de la acetazolamida impide la

transformación del dióxido de carbono en
ácido carbónico y viceversa por lo que
disminuiría la cantidad de bicarbonato al
no poder ser sintetizado por esta ruta.
 Enfermedades en las que se emplea ​
SILDENAFIL
como fármaco
 Se emplea como fármaco para tratar la disfunción eréctil
El sildenafil actúa como en los hombres, pero también se ha observado que resulta
beneficioso en el tratamiento de otras patologías como es
inhibidor competitivo de la la hipertensión pulmonar o el edema pulmonar
PDE5 y tiene interés relacionado con el mal de altura
biomédico como fármaco
Mecanismo de acción

El mecanismo fisiológico por el cual se

produce la erección del pene está
determinado por la liberación del llamado
factor relajante del endotelio, el óxido
nítrico (NO), en el cuerpo cavernoso.

El GMPc es un segundo mensajero, que

se encarga de relajar el músculo liso de
las arterias de los cuerpos cavernosos,
aumentando el flujo sanguíneo y
favoreciendo la ingurgitación sanguínea,
es decir, la entrada de sangre en ellos y
por tanto la erección.
 RITONAVIR Enfermedades en las que se emplea como fármaco

 Es utilizado para el tratamiento de pacientes infectados por el

Es un peptidomimético que
actúa como inhibidor
competitivo de la proteasa del
VIH y es utilizado como
agente antirretroviral.
VIH‐1. Puede ser administrado en adultos y niños. Este
medicamento disminuye la cantidad de VIH en sangre y la
probabilidad de desarrollar síndrome de inmunodeficiencia
humana adquirida (SIDA).
 Mecanismo de
acción

Consiste en  bloquear la unión de los

capsómeros mediante la proteasa y así
evita el ensamblaje de las proteínas
formadas en los ribosomas.
 CARBIDOPA Enfermedades en las que se emplea como
fármaco
 Se emplea como fármaco para tratar la hiperuricemia. La
Es un medicamento carbidopa no tiene efectos contra el Parkinson por sí misma,
que se administra para sino que se añade a la levodopa para reducir la afectación de
inhibir el metabolismo esta enfermedad.
periférico de la
levodopa.
 Mecanismo de acción
Carbidopa + Levadopa

Inhibe

Levadopa = en dopamina

Por la descarboxilasa
de 

L - aminoácido + Levadopa
aromático
Transporte

SNC

ALOPURINOL
Inhibe la oxidación de la
hipoxantina en xantina, y la
de la xantina en ácido úrico,
procesos que tienen lugar en
el catabolismo de las
purinas. 
Enfermedades en las que se emplea como
fármaco
 Se emplea como fármaco para tratar la hiperuricemia, que es
el exceso de ácido úrico en plasma sanguíneo.
 Se utiliza en pacientes sometidos a tratamientos contra el
cáncer, personas que sufren crisis convulsivas, dolor
pancreático o ciertas infecciones.   
Mecanismo de acción 
Infiere en la síntesis de
ácido úrico  

Análogo de purina,
bloquea a la xantina
oxidasa disminuyendo
la producción de acido
úrico 

Reduce la
concentración de ácido
úrico , suprime los
todos 
 Bibliografía
 González y calderón (2019). Inhibidores Enzimáticos.
4-5, 6-7, 10-11, 13, 21, 23-24.

 UAH - Inhibición enzimática. 7,11.

 Vademecum (2015). Principios activos, alopurinol.

 Vademecum (2015). Principios activos, donepezilo.

Cinética enzimática
(glucógeno sintasa)