CORTICOESTEROIDES

ESTUDIANTES:
ANGIE MÁRQUEZ
JOSÉ CABARCAS
JUAN GONZÁLEZ
JUAN ORTEGA
ADRIAN DONADO
 INTRODUCCIÓ
N
Corticoesteroides ( del lat. cortex, —ĭcis, corteza, y
esteroide)

Los corticoides son una variedad de hormonas del

grupo de los esteroides y sus derivados, producidas
por la corteza de las glándulas suprarrenales.

Brindan al organismo la capacidad para resistir

situaciones de estrés como estímulos nocivos y
cambios ambientales.
 • Los corticoesteroides
tienen una amplia
variedad de efectos
fisiológicos, entre ellos la
regulación del
metabolismo, la función
cardiovascular, el
crecimiento y la
inmunidad
LOS CORTICOESTEROIDES SE DIVIDEN EN:
1. Mineralocorticoides
2. Glucocorticoides
3. Andrógenos
Los andrógenos suprarrenales no
son esenciales para la
supervivencia.
Los mineralocorticoides afectan
sobre todo a los electrólitos (los
«minerales») del compartimiento
extracelular, especialmente al sodio y
al potasio.
El mineralocorticoide principal es la
aldosterona.
Los glucocorticoides poseen efectos
importantes de aumento de la
glucemia.
Además, influyen en el metabolismo
de las proteínas y de los lípidos. El
principal es el cortisol.
 CORTICOESTEROIDES
La corteza suprarrenal
secreta:
mineralocorticoides,
glucocorticoides y
pequeñas cantidades de
andrógenos

• Mineralocorticoides (aldosterona) sintetizados

en la capa glomerular. (21 átomos de carbono)

• Glucocorticoides (GC) (cortisol), se sintetizan en la

capa fascicular de la corteza suprarrenal. (21
átomos de carbono)

• Andrógenos sintetizados en la capa reticular. (19

átomos de carbono)
• El termino de
esteroide incluye EJEMPLO:
hormonas naturales y • El cortisol se
preparados sintéticos sintetiza a
partir del colesterol
que derivan de una • Su estructura
estructura química bioquímica:
básica:
Ciclo-pentano-perhidro-
fenantreno
(esterano/gonano)
ESTEROIDES QUE SE PRODUCEN EN
LA CORTEZA SUPRARRENAL
Rosa: se producen
en la en zona
glomerular

Azul: se producen
en la zona fascicular
y reticular
 FUNCIÓN DE LOS
CORTICOESTEROIDES
MINERALOCORTICOIDES
• Aldosterona (muy potente, supone
casi el 90% de toda la actividad
mineralocorticoide).
• Desoxicorticosterona (1/30 de la
potencia de la aldosterona, aunque se
secreta en cantidades mínimas).
• Corticosterona (ligera actividad
mineralocorticoide).
• 9a-fluorocortisol (sintético, algo más
potente que la aldosterona).
• Cortisol (actividad
mineralocorticoide
mínima, pero se secreta en grandes
cantidades).
• Cortisona (actividad
mineralocorticoide mínima).
GLUCOCORTICOIDES
• Cortisol (muy potente; es el
responsable de casi el 95% de toda la
actividad glucocorticoide).
• Corticosterona (proporciona el 4% de
la actividad glucocorticoide total, pero
es mucho menos potente que el
cortisol).
• Cortisona (casi tan potente como el
cortisol).
• Prednisona (sintética, cuatro veces
más potente que el cortisol).
• Metilprednisona (sintética, cinco
veces más potente que el cortisol).
• Dexametasona (sintética, 30 veces
más potente que el cortisol).
EJE HIPOTÁLAMO, HIPÓFISIS,
SUPRARRENAL
La síntesis y secreción
de los corticoesteroides
está regulada
estrechamente por el
sistema nervioso
central, el cual es muy
sensible a la
retroalimentación
negativa y los
glucocorticoides
exógenos (sintéticos).
 El hipotálamo a
través de la
hormona liberadora
de corticotropina
(CRH) estimula la
hipofisis que
controla la secreción
adrenocortical de
los esteroides a
través de la
hormona
corticotropina
(ACTH).

La ACTH actúa sobre la corteza

suprarrenal favoreciendo la
captación de colesterol LDL
por parte de las células de la
capa fascicular y glomerular, y
estimulando los sistemas
enzimáticos mitocondriales y
microsomales para convertir el
colesterol en cortisol, que
posteriormente será liberado a
la sangre.
 FARMACOCINÉTICA DE LOS
CORTICOESTEROIDES
• Estudio de la distribución de las moléculas
de los fármacos a través de los
compartimientos fisiológicos; cómo afecta el
uso de los fármacos y su utilidad.

DOSISCONCENTRACIÓN
 CORTISO
L

• El glucocorticoide más abundante en el organismo es el cortisol.

• En situaciones sin estrés, el adulto libera 10-20 mg de cortisol diarios

• El cortisol tiene una vida media de 60-90 minutos en la circulación.

• Esta secreción sigue un ciclo circadiano gobernado por pulsos de ACTH

que tienen un pico temprano por la mañana y después de las comidas.

• Alcanza su mínimo a altas horas de la tarde; debido a los cambios en la

liberación de los mensajes de CRH procedentes del hipotálamo
• En el hígado, muchos metabolitos del
cortisol se conjugan con el ácido
glucorónico.

• Tan sólo 1% del cortisol se excreta sin

cambios en la orina como cortisol libre

• 30% del cortisol que se produce diariamente

se excreta por la orina como metabolitos de
dihidroxi cetonas.

• 20% del cortisol se convierte a cortisona por

la 11-hidroxiesteroide deshidrogenasa del
riñón.
 Vías de uso de
esteroides sintéticos
• INTRAMUSCULAR
• INTRAVENOSO
• ORAL
• INTRAARTICULAR
• TÓPICO
• INHALADO

Dra. Ramos
CRAIC Mty Lippincot, et.al. Corticosteroids, adrenal hormones, Pharmacology, Florida, Wolters Kluber, 2016. Pp366
 • Los glucocorticoides se
absorben a partir de los
sitios de aplicación
local como los espacios
sinoviales, el saco
conjuntival, la piel y las
vías respiratorias.

Dra. Ramos ACTH, esteroides sup rarrenales y farmacología de la corteza suprarrenal,

CRAIC Mty Goodman & Guillman, McGrawHill 2012, Pp1209-1235
 • La hidrocortisona y congéneres sintéticos del cortisol por
vía intravenosa alcanzan grandes concentraciones del
fármaco a muy breve plazo en los líquidos corporales.

• Con su aplicación intramuscular se obtienen efectos más

duraderos.

• Los cambios pequeños en su estructura química pueden

modificar el índice de absorción, el lapso de tiempo hasta
que comienzan los efectos, y la duración de su acción.

Dra. Ramos ACTH, esteroides sup rarrenales y farmacología de la corteza suprarrenal,

CRAIC Mty Goodman & Guillman, McGrawHill 2012, Pp1209-1235
 En el plasma,
el cortisol se •

•
CBG (Globulina de unión de
corticoesteroides) 90%
Albúmina 5%

une a
• El resto se encuentra libre (5- 10%) y se
encuentra lista para ejercer sus efectos en
las células blanco.

proteínas
circulantes

 Cuando los niveles de cortisol en plasma exceden 20-30 mcg/dL, la CBG se satura y la concentración
sérica de cortisol se eleva
 CBG aumenta en el embarazo, con la administración de estrógenos y en el hipertiroidismo.
CBG disminuye en hipotiroidismo, defectos genéticos de síntesis proteica y estados de deficiencia
de proteínas
Dra. Ramos Katzung, Basic & Clinical pharmacology, Mc Graw Hill, United States, 2007
CRAIC Mty Guyton Hall, Manual de fisiología médica, Mc Graw-Hill-Interamericana, Madrid
2002
 • En el embarazo se produce un estado

Goodman & Guillman, McGrawHill 2012, Pp1209-1235

ACTH, esteroides sup rarrenales y farmacología de la corteza suprarrenal,
especial de hipercorticismo fisiológico.
Las concentraciones elevadas de
estrógenos circulantes inducen la
producción cortisol plasmático total
aumenta varias veces.

Dra. Ramos
CRAIC Mty
 • La vida media del cortisol se incrementa con
su preparado sintético (hidrocortisona), o
cuando se encuentra en grandes cantidades.
Katzung, Basic & Clinical pharmacology, Mc Graw Hill, United States, 2007
Dra. Ramos
Guyton Hall, Manual de fisiología médica, Mc Graw-Hill-Interamericana, Madrid 2002
CRAIC Mty
 FARMACODINAMIA
Efectos bioquímicos, fisiológicos o
directamente farmacológicos que ejercen las • La farmacodinamia estudia los
drogas. efectos moleculares,
bioquímicos y fisiológicos de
los fármacos sobre los
sistemas celulares y sus
mecanismos de acción.

CONCENTRACIÓNEFECTO

Dra. Ramos
CRAIC Mty Robert B Raffa, Netter-Principios básicos de Farmacología, Elsevier Masson 2008
 Receptores
EFECTOS DE LOS
ampliament
GLUCOCORTICOIDES
e
distribuidos

• Receptores-proteínas miembros de la superfamilia de

receptores nucleares que incluyen esteroides, vitamina D,
acido retinoico, y otros receptores.

• Todos estos interactúan con los promotores de genes

blanco y regulan la transcripción.

Lippincot, et.al. Corticosteroids, adrenal hormones, Pharmacology,

Florida, Wolters Kluber, 2016. Pp366
Katzung, Basic & Clinical pharmacology, Mc Graw Hill, United States, 2007
Dra. Ramos Guyton Hall, Manual de fisiología médica, Mc Graw-Hill-Interamericana,
CRAIC Mty Madrid 2002
 • El complejo del receptor de unión de ligandos se
transporta activamente al núcleo en donde interactúa con
las proteínas nucleares y DNA como un homodímero, y se
une a elementos del receptor de glucocorticoides (GRE) en
los promotores de los genes responsables.

• Los GRE se componen de dos secuencias palindrómicas que

se unen al dímero receptor de hormonas.

• Se han identificado polimorfismos en el receptor de

glucocorticoide (GR) humano que se han relacionado con
insensibilidad a los glucocorticoides.

Lippincot, et.al. Corticosteroids, adrenal hormones, Pharmacology, Florida, Wolters

Kluber, 2016. Pp366
Katzung, Basic & Clinical pharmacology, Mc Graw Hill, United States, 2007
Dra. Ramos
CRAIC Mty
Guyton Hall, Manual de fisiología médica, Mc Graw-Hill-Interamericana, Madrid 2002
 Hidratos de
Inflamación Lípidos
carbono

Elementos de la Efectos del Proteínas

sangre cortisol

Sistema
Nervioso Músculo Cardiovascular
Central
estriado

Dra. Ramos
CRAIC Mty
 Efectos del cortisol sobre el
metabolismo de los hidratos
•
de carbono
Estimula la gluconeogenia en el hígado:

• 1. El cortisol aumenta las enzimas que convierten los aminoácidos en

glucosa dentro de los hepatocitos.
• 2. El cortisol moviliza los aminoácidos de los tejidos extrahepáticos,
sobre todo del músculo.

• Se reduce moderadamente el uso celular de la glucosa, y

ocurre una
“Diabetes suprarrenal”

• El ritmo de la gluconeogenia se eleva a menudo, entre 6 y

10 veces.
Dra. Ramos
CRAIC Mty
Guyton Hall, Manual de fisiología médica, Mc Graw-Hill-
Interamericana, Madrid 2002
 Metabolismo de carbohidratos
y de proteínas

Goodman & Guillman, McGrawHill 2012, Pp1209-1235

Gianferdinand.deviantart.com
ACTH, esteroides sup rarrenales y farmacología de la corteza suprarrenal,
• Los corticoesteroides modifican de
manera importante el metabolismo de
carbohidratos y proteínas, lo que
podría considerarse como un
elemento para la protección de los
tejidos que dependen de glucosa
(como el cerebro y el corazón) de los
efectos de la inanición.

Dra. Ramos
CRAIC Mty
 Cortisol: efectos sobre el
metabolismo de
lasy suproteínas
 Reducción de las proteínas
depósito en las células.
 Aumenta las proteínas del
hígado y el plasma.
 Aumento de los aminoácidos
sanguíneos
 Disminución del transporte de
los aminoácidos a las células
extrahepáticas
 Estimulación del transporte a los
hepatocitos.

Guyton Hall, Manual de fisiología médica, Mc Graw-Hill-Interamericana, Madrid 2002

Dra. Ramos
CRAIC Mty
 Los glucocorticoides evitan o suprimen la inflamación por estímulos radiantes, mecánicos,
químicos, infecciosos e inmunológicos (urticaria, rechazo de transplantes, etc.).

Ejemplos de elevación de cortisol en

inflamación

• 1. Traumatismos casi de cualquier tipo.

• 2. Infecciones.
• 3. Calor o frío intensos.
• 4. Inyecciones de noradrenalina y otros simpaticomiméticos.
• 5. Cirugías.
• 6. Inyección de sustancias necrosantes bajo la piel.
• 7. Inmovilización
• 8. Enfermedades debilitantes de casi cualquier tipo.
Guyton Hall, Manual de fisiología médica, Mc Graw-Hill-Interamericana, Madrid 2002
Dra. Ramos
CRAIC Mty
ESTEROIDES, DOSIS Y
EQUIVALENCIA
EFECTOS ADVERSOS DE
GLUCOCORTICOIDES A
LARGO PLAZO
 Descontinuación después del uso
prolongado de
corticoesteroides
• Su suspención abrupta puede ser un problema
serio
• Si se realiza puede haber supresión del eje
Hipotálamo- Hipófisis-Suprarrenal.
• Puede causar insuficiencia adrenal aguda,
incluso fatal.
• Puede haber una recaída en los síntomas
tratados por los que
• se inició el medicamento
Dra. Ramos Lippincot, et.al. Corticosteroids, adrenal hormones,
CRAIC Mty Pharmacology, Florida, Wolters Kluber, 2016. Pp366

• La dosis se debe retirar lentamente.

 Medicamentos que inhiben la
biosíntesis y función de los
esteroides:
• 1. Ketoconazol: Ketoconazol [kee-toe-KON-ah-zole] es un agente antifúngico que
inhibe la síntesis gonadal y adrenal de hormonas esteroideas.

• 2. Espironolactona: Este medicamento antihipertensivo compite con los receptores

mineralocorticoides, y por lo tanto, inhibe la reabsorción de sodio por el riñon.
– Puede también antagonizar la síntesis de aldosterona y testosterona.
– Se utiliza en pacientes con hiperaldosteronismo, y para falla cardiaca con baja
fracción de eyección.
– Ayuda en el tratamiento de hirsutismo en las mujeres interfiriendo en el receptor
de androgenos por el foliculo piloso.
– Efectos adversos son hiperkalemia, ginecomastia, irregularidad menstrual y rash
cutáneo.

Dra. Ramos Lippincot, et.al. Corticosteroids, adrenal hormones,

CRAIC Mty Pharmacology, Florida, Wolters Kluber, 2016. Pp366
 EN ODONTOLOGÍA

Los corticoides se pueden emplear de

forma local o sistémica.

Dependiendo del sujeto, la entidad

de que se trate y de la agresividad de
la misma.
 VÍA SISTÉMICA
Por los posibles
efectos
secundarios que
pueden derivarse En casos en los que
de una terapia lesiones extensas y con tratamiento
esteroidea con importante local no se consiga
prolongada o sintomatología. un resultado
inadecuada, esta satisfactorio
vía de
administración
queda reservada.
 VÍA SISTÉMICA

Así en entidades como liquen

plano oral, estomatitis aftosa
recidivante o en penfigoide
cicatricial, se suele emplear
prednisona en dosis de 10-100
mg diarios.
 VÍA SISTÉMICA

Reestablecen la
función de los
Los corticoides no
linfocitos T
sólo van a
supresores y hacen La prednisolona es
controlar todas las
disminuir los el corticoide más
manifestaciones
títulos de todos los utilizado.
inflamatorias de la
anticuerpos
enfermedad.
presentes en la
enfermedad.
 VÍA SISTÉMICA

Las dosis oscilan dependiendo de la gravedad

del caso entre 50-120 mg/dL.

Van disminuyéndose de forma paulatina (10%

semanales) a lo largo de varias semanas una
vez controlado el brote inflamatorio.

Cuando se trata de un lupus eritematoso

discoide la administración por vía general sólo
se utiliza en casos de agravamiento.
 VÍA TÓPICA
La administración de corticoides por vía local puede
efectuarse mediante colutorios, pomadas o geles, aerosoles
o en forma de infiltraciones perilesionales.

-Acetónido de triamcinolona en concentraciones

entre el 0,1 y el 0,3%

-Fluocinonida al 0,05% -Acetónido de fluocinolona

en concentraciones entre 0,025- 0,1%

-Propionato de Clobetasol entre 0,025- 0,05%

VÍA TÓPICA

Se recomienda aplicar el
corticoide de 3 a 5 veces al
día después de las comidas
(durante la hora siguiente
evitar cualquier ingesta)
durante 4-6 semanas según
la evolución de las lesiones.
 CONCLUSIÓN
• Los corticoesteroides son fundamentales para la homeostasis del
organismo tanto en sus funciones mineralocorticoide como
glucocorticoide.

• Los esteroides sintéticos permiten un efecto prolongado respecto al

cortisol, y éste y su biodisponibilidad dependen de su estructura química y
vía de administración.

• Sus efectos influencian múltiples órganos y sistemas, y también se pueden

ver afectados por otros fármacos.

• Son de extrema importancia en diversas patologías crónicas y agudas

• Son una herramienta que debemos utilizar con extrema responsabilidad

 BIBLIOGRAFÍA

1. ACTH, esteroides sup rarrenales y farmacología de la corteza

suprarrenal,
Goodman & Guillman, McGrawHill 2012, Pp1209-1235.
2. Katzung, Basic & Clinical pharmacology, Mc Graw Hill, United
States, 2007
3. Guyton Hall, Manual de fisiología médica, Mc Graw-Hill-
Interamericana, Madrid 2002

4. Lippincot, et.al. Corticosteroids, adrenal hormones,

Pharmacology, Florida, Wolters Kluber, 2016. Pp366
5. patrones de reconocimiento en la salud y la enfermedad,
Nature Reviews Immunology, Jan 2016