FARMACOLOGÍA

Farmacocinética 1
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Objetivos de hoy

•Definición de farmacocinética

•Identificar los distintos procesos que sufre un fármaco al ingresar al organismo

•Conocer las vías de administraciones enterales y sus principales

características.

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Fármacos utilizados en diagnóstico por imágenes

Medios de contrastes Antieméticos Antihistaminicos

Radiofármacos Agentes Corticoides

Procineticos

Laxantes Adrenalina

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Distrib
ución
Metabolismo
Eliminación
Liberación
Absorción
Procesos
farmacoc
inéticos
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Farmacocinética

Es la rama de la Farmacología que estudia el

paso de los fármacos a través del organismo en
función del tiempo y de la dosis.

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Los fármacos introducidos por las distintas vías

de administración cumplen en el organismo las
siguientes etapas básicas de la farmacocinética

L Liberación

A Absorción

D Distribución

M Metabolismo o biotransformación

E Eliminación o excreción

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También incluye el conocimiento

de parámetros tales como el
Volumen aparente de distribución de una droga, que surge
de relacionar la dosis administrada con la
concentración plasmática alcanzada.

Otro
parámetro es el clearance o aclaramiento de
la droga, que puede definirse como el volumen
de plasma que es aclarado o eliminado de una
droga en la unidad de tiempo.

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La vida media plasmática o vida media

de eliminación de una droga (T½) es el tiempo
requerido para eliminar del organismo el 50%
de la dosis de un fármaco.

También es importante
la biodisponibilidad que es la cantidad
de droga que llega a la circulación en forma
inalterada, luego de los procesos de absorción

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Es muy importante conocer los mecanismos precisos

por los que atraviesa
Un fármaco en el organismo y las reacciones
que desencadena.

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Los fármacos
son moléculas químicamente bien definidas
que introducidas en el organismo llegan finalmente
a nivel celular, donde a su vez interaccionan
con otras moléculas para originar
una modificación en el funcionamiento celular
(efecto farmacológico).

Por lo tanto, es indispensable conocer…

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…la estructura de la
membrana celular debido a su estrecha e importante
relación con la farmacocinética, que
implica el pasaje de los fármacos a través de ella.

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La membrana celular consiste en una capa bimolecular

de lípidos, con moléculas de proteínas
intercaladas, que adquiere un espesor de
75 a 80 Å .
Los componentes son
básicamente proteínas (52%), lípidos (40%) e
hidratos de carbono (8%)y su estructura juega
un rol muy importante en farmacologia.

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Fármacos

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Farmacocinética
procesos

L – Liberación Liberación del principio activo

A - Absorción Proceso por el cual un fármaco llega a la circulación

desde su sitio de administración.

D - Distribución Transporte del fármaco dentro del compartimiento

sanguíneo y su posterior penetración a los tejidos

M - Metabolismo Biotransformación o Inactivación

E - Eliminación O excreción de la sustancia o de los productos de su

metabolismo
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Liberación

El fármaco debe separarse del excipiente con el que ha sido fabricado

• Desintegración

• Disgregación

• Disolución

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Formas farmacéuticas para
administración oral

Cápsulas Comprimidos. Grageas

(compresión del fármaco + (un núcleo + cubierta)
(fármaco mas cubierta)
excipientes)

Jarabe Polvos
Suspensiones (formas sólidas que deben
(fármacos +
( fármacos insolubles o parcialmente Lic. Rosa
disolverse enM. Alaniz
agua)
azucares y agua)
solubles en agua)
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Absorción

Para que un fármaco cumpla su acción farmacológica

en el sitio de acción (tejido blanco u orgáno diana)es necesario que sufra
los mecanismos de la absorción.
Esto implica obligadamente el pasaje de dicho fármaco a través de
membranas biológicas semipermeables
para finalmente alcanzar la sangre.

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Los procesos de absorción de los fármacos comprenden

los siguientes mecanismos:

• Absorción pasiva o transporte pasivo.

• Filtración o difusión acuosa o absorción convectiva.

• Transporte activo.

• Difusión facilitada.

• Pinocitosis.

• Absorción por asociación de pares de iones.

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O para decirlo mas fácil…

Velocidad con que pasa un fármaco desde su punto de

administración hasta el punto de acción

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Vías de administración enterales

Vía oral

absorbiéndose los fármacos a través de:

a. Mucosa oral.

b. Mucosa gástrica.

c. Mucosa del intestino delgado.

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Vía oral

Mucosa bucal

Absorción a través de la mucosa sublingual,

La absorción es rápida y el fármaco

pasa a la circulación general por las venas
lingual y maxilar interna que desembocan en la
vena yugular.
Esta vía evita el pasaje de la droga a través del hígado.
Se evita también la posible destrucción de algunas PA por el jugo gástrico u
otros jugos digestivos.

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Vías de administración enteral:

Sublingual

Los fármacos deben situarse debajo de la

lengua o bien entre las encía y la mejilla.

Alcanza rápidamente la circulación sistémica

y evitan el primer paso hepático por la
vascularización de la mucosa por lo que
presentan un efecto rápido.

Difusión pasiva

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Vía oral

Mucosa gastrica

Absorción a través de la mucosa gastica,

El obstáculo a nivel de la
mucosa gástrica es el pH del jugo gástrico que
favorece la disociación o ionización y por lo
tanto se dificulta la absorción.
Drogas con carácter
ácido pueden absorberse a este nivel

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Vía oral

Mucosa intestinal

Absorción a través de la mucosa intestinal

Es un órgano vital en
los procesos de absorción (centro fisiológico
de la absorción).
Todos los fármacos, salvo los
de carácter ácido o básico fuerte, se absorben
con facilidad a través de la mucosa intestinal

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Vía Rectal

absorción en la mucosa rectal

Es una vía útil en casos de vómitos, estados nauseosos o
inconciencia.

La absorción se hace a través de

las venas hemorroidales superiores, medias e
inferiores, solo las primeras vierten la sangre al
sistema porta, mientras que las dos últimas
desembocan directamente en la vena cava inferior,
de tal manera que una buena parte de
las drogas absorbidas rectalmente escapan a
la influencia hepática.
La absorción, sin embargo es frecuentemente
irregular e incompleta por la retención
y mezcla del agente con las materias
fecales que impiden el contacto con la mucosa
rectalFarmacología 2014
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Vía de administración oral

Muy utilizada
Fisiológica y cómoda.
No podemos usarla en pacientes inconscientes,
con nauseas, dificultades de deglución o si
requerimos un efecto rápido.

Absorción tiene lugar en el intestino o en la

mucosa gástrica.

Biodisponibilidad puede estar disminuida y es

imposible asegurar niveles estables del fármaco
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¿Cuáles son las aplicaciones de la

farmacología en diagnóstico por imágenes

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Distribución

• Es el paso del fármaco a los diferentes compartimentos celulares

• (extraceluar, intracelular, intersticial)

• El fármaco dentro del organismo se asocia con proteínas para distribuirse y

pasar de un compartimento a otro

• Albumina, lipoproteína alfa y beta.

• Fármaco unido a proteínas no contribuye al gradiente de concentración y no

puede ser filtrado por los riñones.

• Fármaco libre: acción terapeutica por su actividad farmacologica.

• Equilibrio (constante de disociación)

• Biodisponibilidad
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Se denomina “Biodisponibilidad” a la cantidad

de fármaco libre en un momento dado.

Solo el fármaco libre es capaz de ejerce su

acción.

¿Y el unido a las proteínas?

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El fármaco libre se absorbe atravesando

barreras, se metaboliza y se elimina.

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Metabolismo

Biotranformación

Transformación metabólica de los fármacos que se lleva a cabo mediante

procesos enzimáticos
Los orgános encargados de metabolizar
Higado
Riñones
Pulmones
Plasma
Intestino

Estos procesos metabolicos se realizan mediante reacciones químicas: oxido

reducción e hidrolisis.

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Citocromo P450 – en el higado

Citocromo P448 – a nivel de los pulmones

Por aquí pasan todos los medicamentos y sustancias que transporta la sangre

Otra reacción importante para facilitar la biotransformación son las

reacciones de conjugación

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Eliminación

Mecanismo que contribuye a la terminación del efecto farmacológico

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