AINES

CLÍNICA INTEGRADA DEL ADULTO

AINES
Analgésicos, antiinflamatorios, antipiréticos no
esteroides.
REACCIÓN INFLAMATORIA
MEMEBRANA BIFOSFOLIPÍDICA
DAÑO CELULAR
 FOSFOLÍPIDOS

FOSFOLIPASA A2

GLICEROFOSFATOS
ÁCIDO
ARAQUIDÓNICO
(ÁCIDO
EICOSANÓICO))
 ÁCIDO ARAQUIDÓNICO

CICLOXIGENASA LIPOXIGENASA

PROSTAGLANDINAS LEUCOTRIENOS
TROMBOXANO
A2

TROMBOXANOS
MEDIADORES DE LA RESPUESTA
INFLAMATORIA

MASTOCITO
LIBERACIÓN DE LOS AUTACOIDES
PROSTAGLANDIN
AS HISTAMINA

LEUCOTRIEN SEROTONINA
OS

BRADICININA
TROMBOXANOS
EFECTO DE LOS AUTACOIDES
Vasodilatación.
Aumento de la permeabilidad vascular.
Aumento de presión en el tejido (inflamación).
El aumento de presión en el tejido provoca la
liberación de la sustancia P a nivel de las
terminaciones nerviosas ( Disminución del umbral del
dolor).
Retroalimentación.
MECANISMO DE ACCIÓN
DE LOS AINES
Los AINES inhiben la síntesis de protaglandinas.
Los AINES inhiben la enzima cicloxigenasa.
COX
En 1992 se descubre una segunda isoforma de la enzima
cicloxigenasa.
COX – 1 : La constitutiva, participa en múltiples procesos
fisiológicos en el organismo.
COX -2: La inducible, participa en el proceso
inflamatorio.
COX – 3: ?
COX- 1
Tracto gastrointestinal: las prostaglandinas facilitan la
producción de moco en la mucosa gástrica y la
liberación de bicarbonato.
Plaquetas: La cicloxigensa plaquetaria sintetiza
tromboxanos, que son gránulos que facilitan la
agregación plaquetaria.
Renal: La cicloxigenasa actúa disminuyendo la
formación de porinas a nivel del túbulo colector
facilitando la eliminación de líquidos ( antagoniza la
acción de la ADH). Regula la vascularización.
Pulmonar: Hay una teoría que explica que hay un
equilibrio en la bio disponibilidad ( 50/50) de ácido
araquidónico en el músculo liso del alveolo bronquial,
si este sigue la ruta de la cicloxigenasa provoca bronco
dilatación, y sigue la ruta de la lipoxigenasa provoca
bronco constricción.
EFECTOS ADVERSOS DE
LOS AINES
Gastrolesividad.
Retención de líquidos.
Insuficiencia renal.
Hemorragias.
Asma.
Cierre prematuro del ductus arterioso.
Inducción de infarto y accidentes cerebro vasculares.
SALICILATOS
Ácido acetil salicílico: Es el más antiguo de los AINES,
ha sido utilizado por más de cien años, por esa razón
está también documentado.
Es un analgésico, antipirético, anti agragante
plaquetario.
Es efectivo para el manejo de dolor de leve a
moderado.
SALICILATOS
Tiene acción a nivel del sistema nerviso central y
periférico.
Su administración por vía oral, su absorción es a nivel
gastro intestinal, es metabolizado en el hígado,
difunde ampliamente en el cuerpo, su vida media es de
2 a 3 horas, se excreta por vía renal.
SALICILATOS
En concentraciones bajas tiene un efecto anti
agregante plaquetario, efecto que se aprovecha en el
manejo profiláctico en paciente con en disturbios
trombóticos.
SALICILATOS
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los AINES,
insuficiencia renal, enfermedad ácido péptica, diátesis
hemorrágica, embarazo y lactancia.
Posología: 100 mg tabletas de 6 a 8 horas/día.
P- AMINOFENOL
Acetaminofen o paracetamol: Analgésico, antipirético.
Se ha utilizado en el manejo de dolor leve a moderado.
Se dice que tiene selectividad por la COX pero no
genera los efectos secundarios relacionados con todos
los AINES.
Puede ser utilizado como alternativa en casos de
hipersensibilidad a otros AINES.
ACETAMINOFEN
Su aparente acción a nivel del encéfalo asociado a la
isoforma COX-3 explicaría su efecto antipirético.
Su administración es por vía oral con una
disponibilidad del 60 a 70%, absorción gastro
intestinal alcanzando niveles altos en plasma al cabo
de 1 a 2 horas. Su vida media es de 2 a 4 horas, se
metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal.
ACETAMINOFEN
La FDA a catalogado el acetaminofen como B, y puede
administrarse en mujeres embarazadas y lactancia.
Reacciones adversas: Hepatotoxicidad, síndrome de
Stevens Johnson, necrólisis epidérmica, depresión de
la médula ósea.
ACETAMINOFEN
Precaución: pacientes con problemas hepáticos,
posibles interacciones farmacológicas con:
cloranfenicol, carbamazepinas, fenitoina, y
cumarinicos.
Posología: 500 mg, tabletas tomar una cada 6 horas
por tres días. Jarabe de 60 y 120 ml, gotas 100 mg/ml.
ÁCIDO MEFENÁMICO
Es un analgésico, antiinflamatorio antipirético.
Su mecanismo de acción es la inhibición de la
cicloxigenasa de manera no específica e irreversible.
Tiene las mismas contraindicaciones del os AINES y
no debe administrase por más de 7 días.
No está indicado su uso en embarazo (D).
Posología: 500 mg tabletas, tomar una cada 8 horas.
PIRAZOLONAS
Dipirona: Analgésico, antiinflamatorio, antipirético,
para el manejo del dolor moderado a severo.
Se administra por vía parenteral, IM o IV, o por vía
oral.
Presenta poca afinidad por proteínas plasmáticas, se
metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal.
Es antiespasmódico y su efecto antiinflamatorio es
leve.
DIPIRONA
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad,
trombicitopenia, agranulocitosis podría tener
consecuencias fatales, asma.
Presentación: ampollas de 1gr/2ml. Tabletas de 500
mg.
ÁCIDO PROPIONICO
Se encuentra el Ibuprofeno, Naproxeno, Ketoprofeno.
Analgésicos, antiinflamatorio,antipirético de acción
periférica para el manejo de dolores de moderados a
severos.
IBUPROFENO
Se administra por vía oral, se absorbe a nivel
gastrointestinal 80%, difunde muy bien todos los
tejidos alcanza niveles altos en plasma de 1 a 2 horas,
tiene poca afinidad por proteínas plasmáticas, se
metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal.
Contraindicaciones: pacientes con compromiso renal
o hepático, no administrar a mujeres embarazadas.
Presentación: 200mg en jarabe, 400, 600, 800 mg en
grageas, tomar una cada 8 horas por tres días.
NAPROXENO
Analgésico antiinflamatorio antipirético, útil para el
manejo del dolor moderado a severo.
Se administra por vía oral, el naproxeno sódico se
absorbe rápidamente alcanza niveles altos de 1 a 2
horas, tiene gran afinidad por proteínas plasmáticas su
vida media es larga. Se metaboliza en el hígado y s
excreta por vía renal.
Contraindicaciones: pacientes con compromiso renal
o hepático, embarazo.
-.
FENILACÉTICOS
Diclofenaco: Excelente analgésico antiinflamatorio
para el manejo de dolores que van de moderado a
severo.
Inhibe la cicloxigenas y la lipoxigenasa.
Puede administrase por vía oral y parenteral.
Reacciones adversas: irritación del TGI, hemorragia,
broncoespasmo, anemia aplásica, agranulocitosis.
DICLOFENACO
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, asma, ulcera
péptica, hipertensión arterial, problemas coronarios.
Presentación: 50 mg, 100 mg tabletas, tomar una cada
8 a 12 horas por 3 días, 75 mg/ 3ml ampollas.
OXICAMS
Piroxicam: antiinflamatorio, analgésico,
antirreumático. ( no debe ser de primer elección).
Inducción lenta de analgesia, vida media larga.
No se debe administrar con otros AINES, aumenta el
riesgo de accidente trombótico.
Presentación: 20 mg cápsulas, una diaria por tres días,
40mg/2ml ampollas, gel al 0.5%.
MELOXICAM
Analgésico antiinflamatorio selectivo por
COX-2 para el manejo de dolores de moderado a severo.
A pesar de ser selectivo presenta los mismo efectos
adversos de otros AINES.
Presentación: 7,5 mg , 15 mg tabletas tomar una al día
por tres días, 15 mg/1,5 ml solución inyectable.
SELECTIVOS DE COX-2
NIMESULIDA
Analgésico antiinflamatorio antipirético, se usa para el
manejo de dolores que van de moderado a severo.
Se administra por vía oral, tiene buena absorción a
nivel gastro intestinal, difunde bien los tejidos alcanza
niveles plasmáticos al cabo de una hora y tiene gran
afinidad por proteínas plasmáticas, se metaboliza en el
hígado y se excreta por secreciones biliares y vía renal.
Efectos adversos: los de todos los AINES pero se ha
reportado hepatotoxicidad y en algunos casos ha sido
letal.
No administrar a Embarazadas ni a niños menores de
12 años.
Presentación: 100 mg tabletas tomar una cada 12 horas
por tres días.
COXIB
Celecoxib: analgésico antiinflamatorio selectivo de
COX-2, se usa para el manejo de dolor de moderado a
severo.
Se administra por vía oral, se absorbe bien a nivel
gastro intestinal, alcanza niveles máximos a las 3 horas
difunde muy bien los tejidos y tiene afinidad por
proteínas plasmáticas, se metaboliza en el hígado y se
excreta por orina y secreciones biliares
CELECOXIB
Efectos adversos: Accidentes cerebrovasculares,
embolismos pulmonares, y los efectos tradicionales de
los AINES.
No debe usarse en el embarazo.
Presentación: 100 mg, 200 mg, cápsulas tomar 100 mg
cada 12 horas por tres días.
ETORICOXIB
Analgésico antiinflamatorio selectivo de COX-2, para
el manejo de dolor de moderado a severo.
Administración por vía oral, absorción completa a
nivel gastro intestinal, alcanza niveles máximos a las 2
horas, se metaboliza en el hígado y se excreta por vía
renal.
ETORICOXIB
Efectos adversos: Accidentes cerebrovasculares,
embolismos pulmonares, y los efectos tradicionales de
los AINES.
No debe usarse en el embarazo.
Presentación: 30 mg. 90 mg, 120 mg, tabletas tomar
una cada 24 horas por tres días.
GRACIAS