ANTIHISTAMÍNICOS

HISTAMINA

 La histamina es un compuesto que actúa en el organismo como hormona y como neurotransmisor.

 Otras de sus funciones son regular la producción de ácido gástrico en el estómago y la motilidad en el intestino.
 En el Sistema Nervioso Central, regula el ritmo biológico del sueño y el control del apetito.
 La histamina ejerce sus acciones combinándose con receptores celulares específicos localizados en las células. Los
cuatro receptores que han sido descubiertos se han designado como H1, H2, H3 y H4.
ANTIHISTAMÍNICOS

Son fármacos que sirven para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando los receptores de la
histamina.
MECANISMO DE ACCIÓN

 El termino antihistamínico designa únicamente a los antagonistas de los receptores H1

 En las reacciones alérgicas, un alérgeno (un tipo de antígeno) interactúa con los enlaces superficiales de los
anticuerpos IgE en las células de los mastocitos y basófilos
Los antihistamínicos-H1 se usan en el tratamiento de las enfermedades alérgicas provocadas por la histamina, entre
las que se pueden citar:

 Conjuntivitis alérgica
 Enfermidades dermatológicas alérgicas (dermatitis de contacto)
 Urticaria
 Angioedema
 Diarrea
El antihistamínico puede administrarse por vía tópica o por vía sistémica, según sea la naturaleza de la afección
alérgica.
 REACCIONES ADVERSAS
 Mareo
 Ruidos en el oído (tinnitus)
 Visión borrosa
 Descoordinación
 Ansiedad
 Insomnio
 Temblores
 Náuseas , vómitos, estreñimiento
CLASES DE ANTIHISTAMÍNICOS

 Los antihistamínicos de primera generación son los mas antiguos, relativamente mas baratos y aunque son
efectivos para aliviar los síntomas de las alergias también son agentes antagonistas del receptor de la acetilcolina
(anticolinérgicos).

 Generalmente también actúan sobre los receptores α-adrenérgicos y/o los receptores de serotonina.
 Los antihistamínicos de segunda generación: son medicamentos mucho más selectivos para los receptores H1
periféricos y no tanto para los receptores colinérgicos e histaminérgicos del Sistema Nervioso Central.

 Los antihistamínicos de tercera generación son enantiómeros activos (levocetirizina) o metabolitos (desloratadina
y fexofenadina) derivados de los de segunda generación.
EJEMPLOS

 LORATADINE:

 Presentación:
 Jarabe de 1mg/cc.
 Suspensión de 5mgs/5cc.
 Tabletas de 10mgs.

 Nombres comerciales: CLARITYNE®, LARADIN®, LORATADINA®, LOREX®, PROACTIN®.

 ASTEMIZOL:

 Presentación:
 Comprimidos de 10mgs.
 Suspensión de 10mg/5cc.
 Tabletas de 10mgs.

Nombres comerciales: ASEMIN®, ASTEMIZOL®, HISMANAL®, PREVAN®, STIMOL® <br />

 CETIRIZINA
 Presentación:
 Comprimidos de 10mgs.
 Gotas de
 Jarabe
 Solución oral (1cc=30gotas).
 Tabletas de 10mgs.

 Nombres comerciales: CETIRINA®, CITIRIVAX®,VIRLIX®, ZYRTEC®. <br />