Anticonceptivos

• INTEGRANTES:
PRISCILA CASTILLO SILVA
EDWIN GARCÍA VÁSQUEZ
WALTER CHEVEZ FARFAN
JHONATAN NIZAMA CABRERA

• DOCENTE:
Dr. FELIPE PEREZ MEDINA
 INTRODUCCIÓN
El abordaje de la salud sexual y reproductiva sitúa al equipo de salud frente a personas que en
la mayoría de los casos no acuden por una enfermedad, sino que están sanas y necesitan tomar
decisiones sobre un aspecto íntimo, delicado y complejo de la propia vida: la sexualidad. Por
esta problemática, es que se recomienda un buen manejo y aplicación de la enseñanza de
métodos anticonceptivos.
El uso de métodos anticonceptivos está en relación. entre otros, con factores demográficos,
sociales, económicos. educativos e ideológicos. El objetivo de este trabajo es conocer qué
métodos anticonceptivos conocen las mujeres en edad fértil. así como la prevalencia de su uso.
Se sabe que el uso de métodos anticonceptivos por parte de las mujeres está en relación, entre
otros factores, con las conductas sexuales y reproductivas, las percepciones acerca de la
contracepción, la edad’, el nivel socioeconómico y educativo o la paridad. El método
seleccionado puede estar en relación además con circunstancias tales como el miedo a las
enfermedades de transmisión sexual, el progresivo retraso en la edad de la maternidad, la
supresión de recomendaciones médicas en relación con límites de edad para el uso de
contraceptivos orales (CO), las creencias de las mujeres en relación con los distintos métodos y
sus opiniones sobre los mismos o el nivel de satisfacción en relación con la visita a los
profesionales con los que siguen control de dichos método.
NATURALES
ESTRÓGENOS

- EFECTOS METABÓLICAS

ACCIONES FISIOLÓGICAS
SUPERFAMILIA DE RECEPTORES Moduladores selectivos de receptores de
estrógeno y antiestrógeno

ESTRÓGENOS

TAMOXIFENO
Y TOREMIFENO: TTO del CÁNCER DE MAMA
RALOXIFENO: Prevención y TTO de la OSTEOPOROSIS
MECANISMO DE ACCIÓN Y reducir el riesgo de cáncer de mama invasivo en
Mujeres posmenopáusicas de alto riesgo.

ANTIESTRÓGENOS

CLOMIFENO: tto de la INFERTILIDAD en

ANOVULATORIAS
FULVESTRANT: tto del CÁNCER DE MAMA, después
Del TAMOXIFENO.
 CÁNCER DE MAMA
EL TAMOXIFENO, es muy eficaz en el
Tto del cáncer avanzado de mama,
sólo se utiliza para tumores ER- positivos.
EVENTO ADVERSO:SOFOCOS, CÁNCER DE
ENDOMETRIO, TROMBOEMBOLISMO,
TROMBOSIS VENOSA PROFUNDA, ACV.
TERAPÉTICOS
EL TOREMIFENO: similar al Tamoxifeno.
EL FULVESTRANT: si se vuelven resistentes
USOS
Al TAMOXIFENO. Su EFECTO ADV causa: Sint
Gastrointestinales, fatiga cerebral, dolor de
Espalda y faringitis.
OSTEOPOROSIS
EL RALOXIFENO, reduce la tasa de pérdida
Ósea y puede aumentar la masa ósea en
Algunos sitios.
Acciones benéficas sobre el metabolismo de
Las LIPOPROTEÍNAS, reduciendo el LDL.
EFECT. ADV: CALAMBRES en piernas.
INFERTILIDAD
El Citrato de CLOMIFENO, para el TTO de la
ANOVULACIÓN, o inducir a la SUPEROVULA-
CIÓN con infertilidad inexplicada.
Aumenta los niveles de FSH y por lo tanto
Mejora la maduración folicular.
EFECT. ADV: Hiperestimulación ovárica,
Nacimientos múltiples, quistes ováricos,
Sofocos y visión borrosa. Su uso prolongado
Puede causar CÁNCER DE OVARIO.
COMBINACIONES EXPERIMENTALES DE
SERM-ESTRÓGENO
Usando el MHT, combinando un agonista de
Estrógeno puro (Estradiol) con un SERM. Que
Tenga una actividad antagonista en la mama
Y el endometrio pero que no se distribuya en
El SNC.
PROGESTINAS
Los compuestos con actividades biológicas similares a las de
la progesterona
se denominan:
• Progestinas
• Agentes progestacionales
• Progestágenos,
• Progestores
• Gestágenos
• Gestógenos.
 Acciones fisiológicas

Acciones neuroendocrinas
La progesterona, producida en la fase lútea del ciclo, tiene varios efectos fisiológicos
incluida la disminución de la frecuencia de pulsos de GnRH. Esta disminución, mediada
por la progesterona en la frecuencia del pulso GnRH, es crítica en cuanto a suprimir la
liberación de gonadotropinas y restablecer el eje hipotalámico-hipofisiario-gonadal
para la transición de la fase lútea a la folicular. Además, la supresión de GnRH es el
principal mecanismo de acción de los anticonceptivos que contienen progestina.
Tracto reproductivo.
La progesterona disminuye la proliferación endometrial, impulsada por estrógenos y
conduce al desarrollo de un endometrio secretor , y la disminución abrupta de la
progesterona, al final del ciclo, es el principal determinante del inicio de la menstruación.
Si la duración de la fase lútea se prolonga de forma artificial, ya sea manteniendo la
función lútea o mediante tratamiento con progesterona, pueden inducirse cambios
deciduales en el estroma endometrial, cambios similares a los observados en el comienzo
del embarazo.
La progesterona también influye en las glándulas endocervicales y la abundante secreción
acuosa de las estructuras estimuladas por estrógenos se cambia a un material viscoso,
escaso. Estos y otros efectos de las progestinas disminuyen la penetración del cuello
uterino por los espermatozoides.
La progesterona suprime la menstruación y la contractilidad uterina.
Preparados
Existen dos tipos principales de progestágenos:
1. La hormona natural y sus derivados (p. ej., hidroxiprogesterona, medroxiprogesterona, didrogesterona). La propia
progesterona es prácticamente inactiva por vía oral, debido al metabolismo hepático presistémico. Existen otros derivados
disponibles para su
administración oral, intramuscular o a través de la vagina o el recto.
2. Derivados de la testosterona (p. ej., noretisterona, norgestrel y etinodiol) que pueden administrarse por vía oral. Los dos
primeros poseen cierta actividad androgénica y son metabolizados a derivados estrogénicos. Entre los progestágenos más
modernos
utilizados con fines anticonceptivos figuran el desogestrel y el gestodeno; parecen causar menos efectos adversossobre los
lípidos que el etinodiol y pueden considerarse en las mujeres que experimentan efectos secundarios como acné, depresión y
hemorragias intercurrentes con los fármacos más antiguos. Sin embargo, estos fármacos modernos se han asociado a un
mayor riesgo de tromboembolias venosas
 Aspectos farmacocinéticos
La progesterona inyectada se fija a la albúmina y no a la globulina transportadora de esteroides sexuales. Parte
de ella se deposita en el tejido adiposo. Es metabolizada por el hígado, y los productos, pregnenolona y
pregnandiol, se conjugan con ácido glucurónico y se excretan con la orina.
Efectos adversos
Entre los efectos adversos de los progestágenos destacan los efectos androgénicos débiles. Otros consisten en
acné, retención de líquidos, cambios del peso corporal, depresión, alteraciones de la libido, molestias
mamarias, síntomas premenstruales,
ciclos menstruales irregulares y hemorragias intercurrentes. Se observa una mayor incidencia de
tromboembolias.
 Antiprogestinas y moduladores de receptores de
progesterona

El primer informe de una antiprogestina, denominado Mifepristona

o mifepristona, apareció en 1981; este medicamento está
disponible para la interrupción del embarazo.
La mifepristona es un derivado de la 19-norprogestina
noretindrona que contiene un sustituyente
dimetilaminofenol en la posición 11β. Compite de
manera efectiva tanto con la progesterona como con
los glucocorticoides por la unión a sus respectivos
En 2010, la FDA aprobó el acetato de ulipristal, receptores.
un agonista parcial de los receptores de
progesterona, para la anticoncepción de
emergencia.

• Prevención de la concepción
• La inducción del parto y el tratamiento de los
leiomiomas uterinos, la endometriosis, los
meningiomas y el cáncer de mama.
EFECTOS FARMACOLOGICOS

• La mifepristona actúa principalmente como un antagonista del receptor competitivo para ambos PR.
• La onapristona parece ser un antagonista puro de la progesterona.

Cuando se administra en las primeras etapas del embarazo, la

mifepristona causa la degradación decidual por su acción de bloqueo
de los vasos sanguíneos uterinos, lo que conduce a la separación del
blastocisto, disminuyendo la producción de hCG.

La disminución de la progesterona endógena, junto con el bloqueo de los

PR en el útero, aumenta los niveles de PG uterina y sensibiliza el
miometrio en sus acciones contráctiles.

La mifepristona también causa ablandamiento cervical, lo que facilita la

expulsión del blastocito desprendido.

La mifepristona puede retrasar o prevenir la ovulación, dependiendo del

momento y la forma de administración.
 LADME

La mifepristona es activa por via oral, con buena biodisponibilidad

Con una t1/2 en plasma de 20-40 h

En el plasma, está unida a la glucoproteína ácida α1, que se atribuye a la prolongada t1/2 del fármaco.

Los metabolitos son principalmente los productos mono y didemetilados (que se cree que tienen actividad
farmacológica) formados por acción del CYP3A4.

El medicamento sufre metabolismo hepático y circulación enterohepática.

La mifepristona, en combinación con misoprostol u otras PG, está disponible para la interrupción del embarazo en su comienzo.
Cuando la mifepristona se usa para producir un aborto con medicamentos, se administra una PG 48 horas después de la
antiprogestina para aumentar aún más las contracciones del miometrio y garantizar la expulsión del blastocisto desprendido.
Ulipristal

• Funciona como un modulador selectivo del receptor de progesterona que actúa como un agonista parcial en
PR.

En dosis altas ulipristal tiene efectos antiproliferativos en el útero, sin embargo, sus
acciones más relevantes hasta la fecha involucran su capacidad para inhibir la
ovulación.

Las acciones antiovulatorias de ulipristal ocurren debido a la regulación de la progesterona en diferentes

niveles, incluyendo la inhibición de la liberación de LH, a través del eje hipotálamo-hipofisiario y la inhibición de la
ruptura folicular inducida por la LH dentro del ovario.

En Estados Unidos, el acetato de ulipristal tiene licencia como anticonceptivo de emergencia.

El ulipristal es al menos igual de efectivo cuando se toma hasta 72 horas después de una relación sexual sin
protección. Además, el ulipristal permanece efectivo hasta 120 h (5 días) después del acto sexual, lo que hace de este
fármaco un anticonceptivo de emergencia más versátil que el levonorgestrel, que no funciona mucho más allá de las 72
h después del coito sin protección.
 USOS TERAPEÚTICOS DE
ESTRÓGENOS Y PROGESTINAS
• ANTICONCEPCIÓN HORMONAL
• TIPOS:
• Combinación de anticonceptivos orales
• Etinilestradiol (estrógeno) y 17a-alquil-19-nortestosterona (progestina)
• Preparación transdérmica: norelgestromina y etinilestradiol
• Anillo intravaginal: etilnilestradiol y etonogestrel
• Anticonceptivos solo de progestina
• VO: 350ug de norentindrona
• Implantes subdérmicos: 216mg de norgestrel / 68mg de etonogestrel
• Dispositivos intrauterinos
• Lervonogestrel 52mg –20ug/dia—10-14ug/dia
• CONTRACEPCIÓN POSCOITAL
• IUD de cobre: 5-7 después del acto
• PRM (MODULARES SELECTIVOS DE RECEPTOR DE LA PROGESTERONA) 120H
• Mifeprestona 5 días
• Lervonogestrel 0,75mg --72h—12h
• INTERRUPCIÓN DEL EMBARAZO
• Mifeprestona 49d
• Metotrexato 50mg/m2 por VIM u VO
• Seguido de una PG: Dinoprostona (PGE2) VV o Misoprosol (PGE1) VO o VV
• INDUCCIÓN DE LA MADURACIÓN SEXUAL
• Tratamiento con estrógenos en la carencia del desarrollo ovárico
• INDUCCIÓN DE LA OVULACIÓN
• Clomifeno 50mg/dia ---5d >induce ovulación
• Inhibidores de aromatasa: letrozol 2,5 – 7,5mg/dia x5d >induce desarrollo
folicular
• Gonadotropinas
• Sensibilizadores de insulina
CASO CLÍNICO
• Paciente de sexo femenino, de 32 años de edad, casada, natural y procedente de Lima
• Cesareada en tres oportunidades. Su médico obstetra le ha recomendado no salir
embarazada, en adelante
• Menarquia a los 12 años; régimen catamenial cada 28 días, última regla, hace 20 días;
edad de su último hijo, un año.
• Al examen: paciente joven, en aparente buen estado general, peso: 60 kg, talla: 1,58 m
• Pulmones y corazón, normales; PA: 120 mmHg, P: 70 x’, R: 19 x’. Mamas normales
• Abdomen: cicatriz operatoria en línea media infraumbilical; regular TCS; blando,
depresible, no doloroso a la palpación superficial y profunda.
• Miembros inferiores: discretas dilataciones venosas en pierna derecha, región posterior.